Тебантин
Tebantin: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Употреба при възрастни хора
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Tebantin
ATX код: N03AX12
Активна съставка: Габапентин (Gabapentin)
Производител: АД "Гедеон Рихтер". 1103, Будапеща, Унгария
Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019
Цени в аптеките: от 705 рубли.
Купува
Tebantin е антиепилептично лекарство с аналгетично действие (за невропатия) и анксиолитичен и невропротективен ефект.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на тебантин - капсули Coni-Snap: твърда желатинова, розово-кафява капачка, цветът на тялото зависи от дозата на лекарството; капсулите се пълнят с бял или почти бял кристален прах (10 броя в блистери, 5 или 10 блистера в картонена кутия):
- доза от 100 mg: размер на капсулата No 3, бяло тяло;
- доза от 300 mg: капсула с размер 1, светложълто тяло;
- доза 400 mg: размер на капсулата № 0, жълтеникаво-оранжево тяло.
1 капсула съдържа:
- активно вещество: габапентин - 100, 300 или 400 mg;
- помощни компоненти: талк, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, предварително желатинизирано нишесте;
- капачка на капсулата: желязна боя червен оксид (E172), желязна боя жълт оксид (E172), титанов диоксид (E171), желатин;
- тяло на капсулата: желязна боя червен оксид (E172) и желязна боя жълт оксид (E172) - за дози от 300 и 400 mg, титанов диоксид (E171), желатин.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Габапентин е липофилно вещество, чиято структура е подобна на тази на неутротрансмитера гама-аминомаслена киселина (GABA). В същото време, по отношение на механизма на действие, габапентин се различава от някои други лекарства, взаимодействащи с GABA рецептори: той не проявява GABA-ергични свойства и не влияе върху улавянето и метаболизма на GABA.
Според предварителни проучвания габапентинът е в състояние да се свърже с α2-δ субединицата на калциевите канали с напрежение и да инхибира потока на калциевите йони, който играе важна роля в невропатичната болка. Действието на габапентин при невропатична болка се дължи и на следните механизми:
- повишен синтез на GABA;
- намаляване на глутамат-зависимата невронална смърт;
- потискане на освобождаването на невротрансмитери от моноаминовата група.
При клинично значими концентрации габапентин не може да се свърже с рецептори на други често срещани лекарства или предаватели (включително рецептори за GABA A и GABA B, N-метил-D-аспартат, глицин, глутамат или бензодиазепин). За разлика от карбамазепин и фенитоин, това вещество не е способно да взаимодейства с натриевите канали in vitro.
Данните от някои in vitro тестове показват, че габапентин може частично да отслаби ефектите на агониста на глутаматния рецептор N-метил-D-аспартат, но този модел е валиден само за концентрации над 100 μmol, които не могат да бъдат постигнати in vivo.
Габапентин е в състояние леко да намали освобождаването на моноаминови невротрансмитери и да модифицира активността на ензимите глутамат синтетаза и GABA синтетаза in vitro. Експериментите върху плъхове показват повишаване на метаболизма на GABA в някои части на мозъка, но значението на тези ефекти за антиконвулсантната активност на габапентин не е установено. При животните това вещество е в състояние лесно да проникне в мозъчната тъкан и да предотврати гърчове, причинени от генетични фактори или причинени от химически лекарства (включително инхибитори на синтеза на GABA) или максимален токов удар.
Фармакокинетика
Лекарството се абсорбира бързо и максималната плазмена концентрация се наблюдава след 3 часа. След многократно приложение, за постигане на максимална концентрация е необходимо 1 час по-малко, отколкото при еднократна доза. Абсолютната бионаличност на габапентин в капсули е приблизително 60%. С увеличаване на дозата на лекарството бионаличността на това вещество намалява.
Едновременният прием на Tebantin с храна, включително тези, съдържащи голямо количество мазнини, повишава C max и AUC на габапентин с около 14% и в същото време не оказва значително влияние върху фармакокинетиката на веществото.
Когато се приемат 300–4800 mg габапентин, средните стойности на AUC и C max се увеличават с увеличаване на дозата. При дози не повече от 600 mg отклонението от линейността на двата показателя е малко, а при високи дози увеличението не е толкова значително.
При еднократна перорална доза плазмената концентрация на лекарството при деца на възраст 4-12 години е подобна на тази при възрастни пациенти. Равновесното състояние с многократни дози се постига след 1-2 дни и се поддържа по време на целия курс на терапията.
В човешкото тяло габапентинът практически не се метаболизира. В допълнение, това вещество няма способността да индуцира смесени чернодробни окислителни ензими, които участват в метаболизма на лекарствата.
Габапентин практически не може да се свърже с плазмените протеини (по-малко от 3%) и неговият обем на разпределение е 57,7 литра. Концентрацията на габапентин в цереброспиналната течност е 20% от плазмената концентрация в равновесно състояние. Това вещество може да премине кръвно-мозъчната бариера и да премине в кърмата.
Елиминирането на тебантин от плазмата има линейна връзка. Полуживотът не зависи от дозата и варира от 5 до 7 часа. Плазменият клирънс, бъбречният клирънс и константата на скоростта на екскреция на габапентин са пряко пропорционални на креатининовия клирънс. Габапентин се екскретира непроменен през бъбреците и също се отстранява от плазмата чрез хемодиализа.
При пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция клирънсът на габапентин от плазмата е намален. При креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min, полуживотът е приблизително 52 часа. При лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция и такива на хемодиализа се препоръчва корекция на дозата.
Показания за употреба
- частични епилептични припадъци с вторична генерализация (или без нея) при деца над 12 години и при възрастни пациенти - монотерапия или допълнително лечение;
- частични епилептични припадъци със вторична генерализация (или без нея) при деца на възраст 3–12 години - допълнително лечение;
- невропатична болка при възрастни пациенти на възраст над 18 години - облекчение и лечение.
Противопоказания
Абсолютно:
- възпаление на панкреаса (панкреатит) в остра форма;
- кърмене (период на кърмене);
- деца под 3-годишна възраст (всички видове терапия);
- деца на възраст 3–12 години (монотерапия);
- непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция;
- свръхчувствителност към габапентин и спомагателни компоненти на лекарството.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.
По време на бременност Tebantin се използва само ако предвидената полза за майката надвишава възможния риск за плода.
Инструкции за употреба на Tebantine: метод и дозировка
Тебантиновите капсули се приемат през устата, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност. Ефективността на лекарството не зависи от диетата. Когато приемате три дози, е важно да вземете предвид, че интервалът между две дози не трябва да бъде повече от 12 часа.
Частични припадъци при деца над 12 години и възрастни
За деца над 12 години и възрастни клинично значим желан антиепилептичен ефект обикновено се осигурява от доза 900–1200 mg / ден, няколко дни след началото на титруването.
Препоръчителна дневна доза и основен режим на дозиране (A):
- Ден I: 300 mg - 1 път на ден, 1 капсула 300 mg или 3 пъти на ден, 1 капсула 100 mg;
- II ден: 600 mg - 2 пъти на ден, 1 капсула 300 mg или 3 пъти на ден, 2 капсули 100 mg;
- III ден: 900 mg - 3 пъти на ден, 1 капсула 300 mg или 3 пъти на ден, 3 капсули 100 mg;
- IV ден и след това: дозата може да бъде увеличена до 1200 mg чрез разделяне в равни дози на 3 дози (например 3 пъти на ден, 1 капсула 400 mg).
Алтернативен режим на дозиране (В): на първия ден от терапията се приема начална доза от 900 mg габапентин на ден, разделена на 3 дози от 1 капсула 300 mg; на следващия ден дозата може да бъде увеличена до 1200 mg на ден и след това (в зависимост от получения ефект) да се увеличава на ден с 300-400 mg, но не надвишаваща максималната дневна доза от 2400 mg (с три дози). Ефикасността и безопасността на употребата на по-високи дози от лекарството не са проучени достатъчно.
Частични конвулсии при деца на възраст 3-12 години с телесно тегло над 17 кг
Tebantin се използва при деца на възраст от 3 до 12 години с телесно тегло> 17 kg за допълнителна терапия, тъй като няма достатъчно данни за безопасността и ефикасността на употребата му в тази възрастова група като монотерапия.
Препоръчителната дневна доза на лекарството е 25–35 mg / kg и е разделена на 3 приема.
Схема за избор на ефективна доза при използване на титруване: 1-ви ден - 10 mg / kg / ден, 2-ри ден - 20 mg / kg / ден, 3-ти ден - 30 mg / kg / ден. Ако е необходимо, в бъдеще дневната доза габапентин може да бъде увеличена до 35 mg / kg / ден, разделена на 3 приема. Дългосрочните клинични проучвания потвърждават добра поносимост на дози до 40-50 mg / kg / ден.
Първоначален режим на дозиране преди достигане на терапевтични дози габапентин (препоръчителни дневни дози габапентин в зависимост от телесното тегло):
- деца с тегло 17-25 kg (600 mg на ден): 1-ви ден - 200 mg веднъж дневно, 2-ри ден - 200 mg 2 пъти на ден, 3-ти ден - 200 mg 3 пъти на ден;
- деца с тегло над 26 kg (900 mg на ден): 1-ви ден - 300 mg веднъж дневно, 2-ри ден - 300 mg 2 пъти на ден, 3-ти ден - 300 mg 3 пъти на ден.
Поддържащи дози Tebantin (тегло / доза на детето): 17-25 kg - 600 mg / ден, 26-36 kg - 900 mg / ден, 37-50 kg - 1200 mg / ден, 51-72 kg - 1800 mg / ден.
Невропатична болка
При лечението на невропатична болка лекуващият лекар определя оптималната терапевтична доза чрез титруване въз основа на индивидуалния отговор на пациента, лекарствената поносимост и неговата ефективност. Дозата може да бъде до 3600 mg на ден (максимум).
Препоръчителна дневна доза и основен режим на дозиране (A):
- Ден I: 300 mg - 1 път на ден, 1 капсула 300 mg или 3 пъти на ден, 1 капсула 100 mg;
- II ден: 600 mg - 2 пъти на ден, 1 капсула 300 mg или 3 пъти на ден, 2 капсули 100 mg;
- III ден: 900 mg - 3 пъти на ден, 1 капсула 300 mg или 3 пъти на ден, 3 капсули 100 mg.
Алтернативен режим на дозиране за лечение на интензивна болка (В): на първия ден се приема начална дневна доза от 900 mg габапентин (разделена на 3 дози), след което дозата може да се увеличи за 7 дни до 1800 mg на ден.
За да се постигне необходимия аналгетичен ефект, в някои случаи дозата може да бъде увеличена до максимум 3600 mg на ден, разделена на 3 приема. В продължаващите клинични проучвания за 1-ва седмица дозата е увеличена до 1800 mg, а за 2-ра и 3-та - съответно до 2400 и 3600 mg.
На отслабени пациенти, пациенти с ниско телесно тегло или след трансплантация на органи се разрешава да увеличат дозата на Tebantin стриктно със 100 mg на ден.
При бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) <80 ml / min, за пациенти на хемодиализа и възрастни хора (поради свързано с възрастта намаляване на CC), лекарят избира терапевтичната доза индивидуално.
Странични ефекти
Частично лечение на припадъци
- общо неразположение: болка в гърба / гърдите, повишена умора, грипоподобен синдром, треска, астения, неразположение;
- централна нервна система (ЦНС): сънливост / безсъние, главоболие, замаяност, атаксия, депресия, емоционална лабилност, повишена нервна раздразнителност, треперене, мускулни потрепвания, хиперкинеза, дизартрия, нарушена координация, халюцинации, двигателни нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония), нарушено мислене, объркване, парестезия, нистагъм, тикове (зависими от дозата), хиперкинезия, повишени, отслабени или липсващи рефлекси, тревожност, безпокойство, враждебност, амнезия;
- храносмилателна система: гадене / повръщане, диспепсия, коремна болка, повишен апетит, сухота в устата или гърлото, диария / запек, зъбни лезии, хепатит, жълтеница, панкреатит, повишена активност на чернодробните трансаминази, метеоризъм, гингивит, анорексия;
- сърдечно-съдова система: симптоми на вазодилатация, сърцебиене, като част от комплексната терапия - повишено кръвно налягане (АН);
- хематопоетична система: тромбоцитопения, левкопения;
- мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия, фрактури;
- дихателна система: ринит, фарингит; като част от комплексната терапия с други антиепилептични лекарства - кашлица, пневмония;
- сетивни органи: шум / звънене в ушите, зрително увреждане (диплопия, амблиопия);
- пикочна система: нарушен контрол на урината, остра бъбречна недостатъчност; като част от комплексната терапия с други антиепилептични лекарства - инфекции на пикочните пътища;
- репродуктивна система: импотентност, гинекомастия, увеличаване на обема на млечните жлези;
- реакции на свръхчувствителност: уртикария, кожен обрив, пруритус, треска, ангиоедем, ексудативен еритем мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson);
- други реакции: наддаване на тегло, пурпура, обезцветяване на зъбния емайл, генерализиран оток, периферен оток, оток на лицето, алопеция, акне, колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта при захарен диабет.
Съобщава се за хиперкинезия и враждебност при габапентин като допълнителна терапия при деца под 12-годишна възраст.
Лечение на невропатична болка
- общо неразположение: астения, инфекции, грипоподобен синдром, главоболие, случайни наранявания, болка с различна локализация, болка в гърба;
- храносмилателна система: диспепсия, запек / диария, сухота в устата, гадене / повръщане, метеоризъм, коремна болка;
- нервна система: дезориентация, нарушение на походката, парестезия, нарушение на мисълта, сънливост, тремор;
- сетивни органи: амблиопия;
- дихателна система: задух, фарингит;
- метаболизъм: наддаване на тегло, периферни отоци;
- дерматологични реакции: кожен обрив.
След рязко оттегляне на Tebantin най-често се наблюдават: гадене, безсъние, безпокойство, болки с различна локализация, хиперхидроза.
Симптомите на предозиране са: двойно виждане, замаяност, нарушение на говора, диария, сънливост и летаргия. За лечение на състоянието се препоръчва симптоматична терапия; при тежка бъбречна недостатъчност може да бъде показана хемодиализа. Симптоми на остро животозастрашаващо отравяне не са наблюдавани дори след прием на 49 g от лекарството на ден.
Предозиране
Дори след прием на 49 g тебантин на ден не се наблюдават симптоми на животозастрашаващо остро отравяне.
В случай на предозиране се появяват нарушения на говора, двойно виждане, замаяност, диария, сънливост и летаргия. Препоръчва се симптоматично лечение. При лечение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност е възможна хемодиализа.
специални инструкции
Не е необходимо да се измерва концентрацията на лекарството в плазмата при избора на оптималната терапевтична доза.
Терапията за отсъстваща епилепсия с габапентин е неефективна.
Използването на габапентин при пациенти със захарен диабет изисква контрол на нивата на кръвната захар и в някои случаи коригиране на дозата на хипогликемичното лекарство.
С появата на продължителна коремна болка, гадене, повтарящо се повръщане (първите признаци на остър панкреатит), лечението с Tebantin трябва да бъде прекратено. За ранна диагностика на остър панкреатит е необходимо задълбочено изследване (клинични и лабораторни изследвания и изследвания).
Пациенти с непоносимост към лактоза трябва да вземат предвид съдържанието му в 1 тебантинова капсула, в зависимост от дозата: 100 mg - 22,14 mg лактоза, 300 mg - 66,42 mg лактоза, 400 mg - 88,56 mg лактоза.
Необходимо е да се намали дозата на лекарството, да се спре лечението или да се замени габапентин с алтернативно лекарство постепенно, поне за 1 седмица. При рязко спиране може да се развие епилептичен статус.
Лекарството трябва да се прекрати и да се потърси медицинска помощ, ако се появят замайване, сънливост, атаксия, повишена умора, гадене / повръщане, наддаване на тегло при възрастни пациенти, при деца - хиперкинезия, сънливост, враждебност.
Ефикасността и безопасността на използването на Tebantin като лекарство за допълнителна терапия на епилепсия при деца под 3-годишна възраст, като лекарство за монотерапия при деца под 12-годишна възраст, за лечение на невропатична болка при деца и юноши под 18-годишна възраст не е установена
По време на периода на лечение от ангажиране с потенциално опасни видове работа, които изискват скорост на психомоторни реакции и повишена концентрация на внимание, включително от шофиране, е необходимо да се въздържате.
Приложение по време на бременност и кърмене
Няма информация за употребата на Tebantin при лечението на бременни жени, поради което през този период лекарството се предписва само по здравословни причини.
Габапентин преминава в кърмата, но няма данни за ефекта на веществото върху кърмените бебета. По време на кърмене Tebantin се предписва само в случаите, когато ползите за майката надвишават възможната вреда за детето.
Използване от детството
Забранено е употребата на лекарството при лечение на деца под 3-годишна възраст и с монотерапия при деца на възраст 3–12 години.
Няма данни за безопасността и ефикасността на употребата на Tebantine при лечението на невропатична болка при деца под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Според инструкциите Tebantin трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. За пациенти с нарушена бъбречна функция и тези на хемодиализа е необходимо да се коригира дозата на лекарството.
Употреба при възрастни хора
Поради свързаното с възрастта намаляване на креатининовия клирънс, препоръчителната доза от лекарството за пациенти в напреднала възраст трябва да бъде избрана индивидуално.
Лекарствени взаимодействия
- фенитоин, валпроева киселина, карбамазепин, фенобарбитал (антиепилептични лекарства): не се наблюдава взаимодействие с габапентин;
- орални контрацептиви: габапентин не влияе върху ефективността на оралните контрацептиви, съдържащи норетистерон / етинил естрадиол и тяхната фармакокинетика, но е възможно влошаване / прекратяване на техния контрацептивен ефект, когато Tebantin се използва като част от комплексна терапия с други антиепилептични лекарства, които намаляват ефекта на оралните контрацептиви;
- антиациди (вещества, съдържащи магнезий или алуминий, които неутрализират киселинността на стомаха): намаляват бионаличността на габапентин с 24% (капсулите трябва да се приемат 2 часа след антиацидите);
- циметидин: екскрецията на габапентин през бъбреците намалява, което може да няма клинично значение;
- алкохол, други лекарства, които засягат централната нервна система: могат да увеличат такива нежелани странични ефекти на габапентин върху нервната система, като сънливост, атаксия;
- пробенецид: няма ефект върху бъбречната екскреция на габапентин;
- морфин: когато приемате морфин под формата на 60 mg капсули с контролирано освобождаване 2 часа преди приема на Tebantin, се наблюдава увеличение на AUC на габапентин с 44% в сравнение с монотерапия с габапентин, в резултат на което прагът на болката се увеличава (тест за студен натиск), но клиничното значение на такива промени не е инсталирано. Габапентин, прилаган 2 часа след морфин, не променя фармакокинетичните му характеристики и нежеланите реакции не се различават от наблюдаваните при морфин и плацебо.
Лабораторни резултати за определяне на протеини в урината: в случай на използване на лекарството Tebantin като част от комбинирана терапия с други антиконвулсанти, бяха отбелязани фалшиво положителни резултати от определяне на общия протеин в урината с полуколичествени тестове; препоръчително е да се използва по-специфичен метод за утаяване с 20% разтвор на сулфосалицилова киселина или биуретна проба.
Аналози
Аналози на Tebantin са: Gabapentin, Gabagamma, Konvalis, Katena, Neurontin, Eplirontin, Egipentin и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца при стайна температура.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Tebantin
Прегледите на Tebantin като лекарство за борба с невропатичната болка показват неговата висока ефективност, но основното условие е спазването на препоръките на лекаря. Най-честите нежелани реакции са сънливост и световъртеж.
Прегледите на пациентите, които са използвали лекарството за лечение на епилептични припадъци, са доста противоречиви: някои пациенти съобщават за намаляване на тежестта и честотата на пристъпите, други не наблюдават промени в здравето си.
Цената на Tebantin в аптеките
Цената за Tebantin е около 900 рубли за опаковка от 50 капсули и 1650-1780 рубли за опаковка от 100 капсули.
Тебантин: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Тебантин 300 mg капсула 50 бр. 705 рубли Купува |
|
Тебантинови капсули 300mg 50 бр. 810 рубли Купува |
|
Тебантин 300 mg капсула 100 бр. 1268 рубли Купува |
|
Тебантинови капсули 300mg 100 бр. 1466 РУБЛИЦИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
