Ретарпен
Retarpen: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Retarpen
ATX код: J01CE08
Активна съставка: бензатин бензилпеницилин (бензатин бензилпеницилин)
Производител: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Австрия)
Описание и снимка актуализирани: 27.08.2019
Retarpen е антибиотик от групата на пеницилини тип G с удължено действие.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - прах за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие (1,2 милиона IU - ~ 1,14 g всеки в безцветни стъклени флакони с вместимост 5 ml, 1 флакон в картонена кутия, 100 флакона в картонена кутия (за болници); 2, 4 милиона IU - ~ 2,27 g всеки в безцветни стъклени флакони с вместимост 15 ml, 1 флакон в картонена кутия, 50 флакона в картонена кутия (за болници). Всяка опаковка / кутия съдържа и инструкции за употреба на Retarpen).
Активната съставка е бензатин бензилпеницилин, в 1 бутилка - 1,2 милиона международни единици (IU) (1,0256 g) или 2,4 милиона IU (2,0513 g).
Помощни вещества: мани, симетикон, натриев цитратен буфер, повидон.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Бензатин бензилпеницилин - активната съставка в Retarpen, е β-лактамен антибиотик от тип G от групата на пеницилините, с подчертано удължено действие. Той проявява бактерицидна активност срещу чувствителни микроорганизми чрез инхибиране на синтеза на мукопептиди на клетъчната стена.
Микроорганизми, по отношение на които се проявява активността на бензатин бензилпеницилин: грам-положителни причинители на сифилис и люспи (Treponema spp.); основните причинители на остра скарлатина, тонзилит, ревматична треска (щамове, образуващи пеницилиназа на Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., включително пиогенни и пневмококови стрептококи).
Устойчиви на действието на бензатин бензилпеницилин: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp. бензилпеницилин пеницилиназа.
Придобитата резистентност към Retarpen е широко разпространена при следните микроорганизми: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Фармакокинетика
След интрамускулно инжектиране на бензатин, бензилпеницилинът се хидролизира много бавно с освобождаването на бензилпеницилин.
Максималната концентрация (Cmax) в кръвния серум достига при деца 24 часа по-късно, при възрастни 48 часа след инжектирането. Дългият полуживот (T 1/2) осигурява дългосрочно стабилно присъствие на Retarpen в кръвта. 2 седмици след инжектирането на Retarpen 2,4 милиона IU, серумното му ниво е 0,12 μg / ml. 3 седмици след инжектиране на 1,2 милиона IU в 89–97,4% от случаите, концентрацията е 0,06 μg / ml (1 IU = 0,6 μg). В течността дифузията на лекарството е пълна, в тъканите е много слаба. Веществото се свързва с протеините на кръвната плазма с 40-60%.
Лекарството се метаболизира леко. Екскретира се предимно през бъбреците непроменен. В рамките на осем дни се освобождават до 33% от приложената доза.
Бензатин бензилпеницилин по време на кърмене прониква в кърмата, преодолява плацентарната бариера в ниски дози.
Фармакокинетични характеристики при специални групи пациенти:
- Пациенти със захарен диабет: при интрамускулно инжектиране е възможно да се забави абсорбцията на лекарството;
- Новородени и недоносени бебета: в резултат на функционална незрялост на бъбреците / черния дроб е възможно повишаване на T 1/2;
- Пациенти в напреднала възраст: вероятно е намаляване на скоростта на екскреция на лекарството от тялото.
Показания за употреба
Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към бензатин бензилпеницилин, ако е необходимо, продължително излагане на тях:
- Скарлатина;
- Остър тонзилит;
- Пинта;
- Прозяване;
- Сифилис.
Предотвратяване на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
- Рецидиви на еризипела;
- Повторни пристъпи след остра ревматична треска.
Противопоказания
- Лактационен период;
- Свръхчувствителност към компонентите на Retarpen или други бета-лактамни антибиотици (цефалоспорини или пеницилини).
Внимателно:
- Бъбречно и / или чернодробно увреждане;
- Диабет;
- Дерматомикоза;
- Псевдомембранозен колит;
- Склонност към алергични реакции (алергични обриви, бронхиална астма);
- Бременност.
Retarpen, инструкции за употреба: метод и дозировка
Retarpen е предназначен за интрамускулно приложение. От праха се приготвя суспензия, за това във флакона се инжектира вода за инжекции: в доза 1,2 милиона IU - 3 ml, в доза 2,4 милиона IU - 5 ml и след това се разбърква старателно, като се търкаля бутилката между дланите на ръцете, като се избягва образуването на обилно количество пяна.
Разтворът се инжектира дълбоко в горния външен квадрант на мускула на глутеус максимус. За да се изключи проникването на иглата и съответно лекарството в съда, аспирацията трябва да се извърши непосредствено преди приложението. В случай на аспирация на кръв или поява на силна болка, приложението на Retarpen трябва да се прекрати.
Препоръчителни дози за остър тонзилит, скарлатина, прозяване и пинта:
- Възрастни и юноши - 1,2 милиона IU еднократно;
- Деца с тегло 30 кг или повече - 1,2 милиона IU еднократно;
- Деца с тегло под 30 кг - 600 хиляди IU еднократно.
Препоръчителни дози за първичен и вторичен сифилис:
- Възрастни и юноши - 2,4 милиона IU;
- Деца с тегло над 30 кг - 600 хиляди - 2,4 милиона IU.
Като правило е достатъчно еднократно приложение на Retarpen. В случай на възобновяване на клиничните и / или лабораторни прояви на заболяването се провежда втори курс.
В късните стадии на сифилис, включително в латентна серопозитивна форма, на възрастни и юноши се предписва 1 инжекция от 2,4 милиона IU веднъж седмично в продължение на 3 седмици.
При вроден сифилис (без признаци на засягане на централната нервна система) се предписват 50 хиляди IU за всеки килограм телесно тегло веднъж седмично в продължение на 3 седмици.
За профилактика на остра ревматична треска, еризипела и постстрептококов гломерулонефрит, Retarpen се предписва в следните дози:
- Възрастни и юноши - 1,2 милиона IU веднъж на 3-4 седмици;
- Деца с тегло 30 kg или повече - 1,2 милиона IU веднъж на 3-4 седмици;
- Деца с тегло под 30 кг - 600 хиляди IU веднъж за 3-4 седмици.
Препоръчителна продължителност на лечението:
- При липса на сърдечни заболявания - за поне 5 години или до 21-годишна възраст;
- С преходно сърдечно заболяване - за поне 10 години или до 21-годишна възраст;
- При персистиращи сърдечни заболявания - най-малко 10 години или до 40-годишна възраст. В някои случаи може да се посочи доживотна превантивна терапия.
Продължителността на профилактиката се определя индивидуално.
Специални инструкции:
- За пациенти с бъбречна недостатъчност дозата Retarpen се изчислява, като се отчита бъбречната функция: с креатининов клирънс (CC)> 10 ml / минута - 75% от обичайната доза, с CC <10 ml / минута - 20-50% (в някои случаи единична дози за няколко инжекции);
- Пациенти в напреднала възраст, преди да предписват Retarpen, трябва да преценят състоянието на бъбречната функция и според резултатите да коригират дозата, ако е необходимо;
- При чернодробна недостатъчност метаболизмът и екскрецията на пеницилини могат да се променят, което трябва да се има предвид при избора на доза.
Странични ефекти
- Промени в лабораторните параметри: често (> 1/100, <1/10) - положителна директна реакция на Кумбс, изкривяване на резултатите от електрофорезата на белтъците в кръвната плазма, увеличаване на съдържанието на 17-кетостероиди в урината (с помощта на реакцията на Цимерман), фалшиво положителни реакции за определяне на аминокиселини в урината (при използване на метода на нинхидрин), фалшиво положителни реакции към уробилиноген, фалшиво положителни реакции за определяне на глюкозата в урината (при използване на не-ензимни методи), фалшиво положителни реакции за определяне на протеини в урината при използване на биуретов метод, метод на Фолин-Чокалтеу или техники на утаяване (при използване на трихлороцетна, сулфосалицилова киселини);
- Други ефекти от имуноалергичен характер: остър интерстициален нефрит, умерено преходно повишаване на активността на серумните трансаминази;
- Нарушения от страна на храносмилателната система: често - гадене, диария, повръщане; рядко (> 1/1000, <1/100) - глосит, стоматит; неизвестна честота - псевдомембранозен колит;
- Инфекции и паразитни инвазии: често - кандидоза;
- Нарушения от страна на нервната система: рядко (> 1/10 000, <1/1000) - невропатия;
- Нарушения на имунната система: рядко - алергични реакции (треска, уртикария, болки в ставите, ангиоедем, ексфолиативен дерматит, анафилактичен шок с развитие на колапс, мултиформен еритем, анафилактоидни реакции (пурпура, астматичен пристъп, симптоми от стомашно-чревния тракт)); много рядко - токсична епидермална некролиза, злокачествен ексудативен еритем; неизвестна честота - серумна болест, реакция на Яриш-Херксхаймер; при наличие на съпътстваща дерматомикоза - параалергични реакции;
- Нарушения на кръвта и лимфната система: много рядко (<1/10 000) - хемолитична анемия, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза;
- Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: рядко - интерстициален нефрит, нефропатия;
- Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища: неизвестна честота - холестаза, хепатит;
- Нарушения на кожата и подкожната тъкан: неизвестна честота - пемфигоид;
- Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране: честотата е неизвестна - локални реакции (болка и инфилтрати на мястото на инжектиране), синдром на Николау (остра лекарствена емболия на кожните съдове), синдром на Hoyne (остър пеницилинов психотичен синдром); с продължителна терапия - суперинфекция.
Предозиране
Поради предозиране (използване на високи дози) на β-лактамни антибиотици, включително бензатин бензилпеницилин, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност, може да се развие енцефалопатия, чиито основни симптоми са двигателни нарушения, нарушено съзнание и конвулсии.
Препоръчва се симптоматично лечение.
специални инструкции
Преди да предпише Retarpen, трябва внимателно да се събере историята на пациента за възможна свръхчувствителност към пеницилини и / или други бета-лактамни антибиотици.
Предвид риска от развитие на тежки алергични, понякога дори фатални реакции, пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта от спиране на Retarpen и незабавна консултация с лекар, ако развият симптоми на алергия.
В 5-10% от случаите алергичните реакции към пеницилин могат да се кръстосат с алергични реакции към цефалоспорини и поради това пеницилините са противопоказани при пациенти с анамнеза за цефалоспоринова алергия.
Пациентите с алергични кожни обриви и бронхиална астма имат повишен риск от развитие на реакции на свръхчувствителност, поради което те трябва да бъдат под лекарско наблюдение поне 30 минути след инжектирането. В случай на алергична реакция Retarpen трябва да бъде отменен и при необходимост да се проведе симптоматична и / или антишокова терапия.
При лечение на сифилис може да се развие реакция на Jarisch-Herxheimer (студени тръпки, треска, други местни и общи симптоми) и пациентите трябва да бъдат предупредени за това.
При пациенти със захарен диабет е възможно да се забави абсорбцията на лекарството в системното кръвообращение.
Retarpen не трябва да се прилага интравенозно, подкожно, ендолумбално, в телесната кухина, както и в тъкани с нарушена перфузия.
Ако разтворът случайно попадне под кожата, може да се развие болезнена бучка. Прилагането на лед върху мястото на инжектиране може да намали болката.
Случайното вътресъдово инжектиране може да причини преходно чувство на безпокойство и зрително увреждане. Тези симптоми обикновено отшумяват в рамките на един час. Ако симптомите са тежки, може да е необходима седация.
С случайното интраартериално приложение на Retarpen, особено при деца, могат да възникнат сериозни усложнения като некроза на тъканите (гангрена) и артериална тромбоза. Първоначалните им прояви са бледи петна по кожата на глутеалната област. В резултат на високо налягане на мястото на инжектиране е възможно ретроградно инжектиране на лекарството в общата илиачна артерия, гръбначно-мозъчните артерии или аортата.
По време на лечението е необходимо периодично да се наблюдава бъбречната функция и картината на периферната кръв.
За да се предотврати увреждане на седалищния нерв, периферната област на външния горен квадрант на седалището за приложение на Retarpen при деца и юноши се използва само в изключителни случаи (например при широко разпространени изгаряния).
Не се препоръчва триене на задните части след инжектиране.
В случай на съмнение за сифилис, преди назначаването на Retarpen, трябва да се направи микроскопия в тъмно поле и след това серологични изследвания в рамките на 4 месеца. При вроден сифилис трябва да се изследва и цереброспинална течност (CSF). Ако не е възможно да се изключи участието на централната нервна система (невросифилис) в процеса, трябва да се използват други пеницилинови препарати, които по-добре проникват в ликвора.
Ако по време на лечението се появи постоянна тежка диария, трябва да се подозира псевдомембранозен колит (може да се прояви като воднисти изпражнения със слуз / кръв, тенезми, дифузна спастична коремна болка, треска). Тъй като това състояние може да бъде животозастрашаващо, Retarpen трябва да се прекрати незабавно и да се предпише подходяща терапия, като се вземе предвид чувствителността на идентифицирания патоген. Не използвайте лекарства, които инхибират чревната перисталтика.
Пациентите, които се придържат към хиперсалинова диета, трябва да вземат предвид съдържанието на натрий в лекарството: при доза от 1,2 милиона IU - 11 mg (0,48 mmol), при доза от 2,4 милиона IU - 22 mg (0,96 mmol).
Поради риска от гъбични инфекции по време на лечението е препоръчително едновременното използване на витамини от група В и витамин С. Ако подозирате развитието на гъбична инфекция, се изисква противогъбично лекарство (например леворин или нистатин).
При употребата на Retarpen в недостатъчна доза, при твърде ранно прекратяване на лечението, както и при продължителна терапия, могат да се появят устойчиви щамове на патогени.
В редки случаи повидонът, един от помощните вещества на Retarpen, може да се натрупва в ретикулоендотелната система, в резултат на което могат да се развият грануломи, от които в бъдеще могат да се образуват тумори.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на кола и извършване на потенциално опасни видове работа.
Приложение по време на бременност и кърмене
Бензатин бензилпеницилин преминава през плацентарната бариера. Въпреки факта, че при експерименти с животни не са установени преки / непреки неблагоприятни ефекти върху плода, Retarpen може да се използва по време на бременност само ако планираната полза за майката значително надвишава потенциалния риск за плода.
Не се препоръчва употребата на Retarpen за лечение на сифилис при бременни жени.
Лекарството преминава в кърмата в малки количества. Няма данни за нежелани реакции при деца, чиито майки са получавали Retarpen, докато са кърмени. Тъй като не е изключена възможността за отрицателен ефект на лекарството върху чревната микрофлора на детето, кърменето се препоръчва да се прекъсне по време на употребата на Retarpen. Кърменето може да бъде възобновено 24 часа след отмяната му.
Използване от детството
В педиатричната практика Retarpen се използва без възрастови ограничения, строго според показанията в съответствие с режима на дозиране.
С нарушена бъбречна функция
За пациенти с бъбречна недостатъчност дозата Retarpen се изчислява в зависимост от степента на нарушена бъбречна функция (CC индикатор):
- CC> 60 ml / min - не е необходимо коригиране на дозата;
- CC 10-60 ml / min - 75% от изчислената доза;
- CC <10 ml / min (тежка бъбречна недостатъчност) - 20-50% от очакваната доза, може да се наложи да бъде разделена на няколко инжекции.
При нарушения на чернодробната функция
При тежка чернодробна недостатъчност е възможно да се забави метаболизмът и екскрецията на пеницилини.
Употреба при възрастни хора
Преди започване на терапия с Retarpen при пациенти в напреднала възраст трябва да се оцени бъбречната функция. Ако е необходимо, се извършва корекция на дозата, съответстваща на състоянието.
Лекарствени взаимодействия
Retarpen не трябва да се използва едновременно с бактериостатични антибиотици (напр. Хлорамфеникол, макролиди, тетрациклини, линкозамиди). Комбинацията с други антибиотици е възможна само в случаите, когато се очаква синергичен или поне адитивен ефект от употребата на комбинация от лекарства.
Не инжектирайте бензатин бензилпеницилин в същата спринцовка с други лекарства.
С повишено внимание Retarpen трябва да се използва едновременно с нестероидни противовъзпалителни лекарства (салицилати, фенилбутазон, индометацин), пробенецид, алопуринол, тъй като възможно конкурентно инхибиране на елиминирането на лекарства от тялото.
Retarpen увеличава ефективността на индиректните антикоагуланти, поради което, когато се използва тази комбинация, INR (международното нормализирано съотношение) трябва внимателно да се следи.
Дигоксин увеличава риска от развитие на брадикардия.
Бензатин бензилпеницилин намалява екскрецията на метотрексат, в резултат на което неговата токсичност може да се увеличи.
Аналози
Аналозите на Retarpen са: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bitsillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 4 години.
Разтворът, приготвен от праха, може да се съхранява в хладилник за не повече от 24 часа.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Retarpen
Бензатин бензилпеницилинът е включен в списъка на жизненоважни и основни лекарства (жизненоважни и основни лекарства). Тъй като това е много силен антибиотик, пациентите препоръчват употребата на лекарството изключително според указанията и под наблюдението на специалисти. В повечето отзиви за Retarpen пациентите го характеризират като ефективно средство, което практически не предизвиква негативни реакции от организма. Един преглед описва анафилактичен шок след инжектиране, но не е посочена причина. В същото време лекарството се справи със задачата, инфекцията с Pseudomonas aeruginosa беше излекувана.
Според лекарите Retarpen е стандартно лекарство за лечение на сифилис, като правило се оказва ефективно и ви позволява да възстановите здравето на пациента в повечето случаи без странични ефекти. Инжекциите с ретарпен са доста болезнени, затова за манипулации, както и за правилното приготвяне на разтвора, трябва да се свържете с медицинско заведение.
Цената на Retarpen в аптеките
Лекарството не се предлага в търговската мрежа. Приблизителната цена на Retarpen 2,4 милиона IU в онлайн аптеките е 2500 рубли. за 1 бутилка.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
