Меронем
Meronem: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. При нарушения на чернодробната функция
- 11. Употреба при възрастни хора
- 12. Лекарствени взаимодействия
- 13. Аналози
- 14. Условия за съхранение
- 15. Условия за отпускане от аптеките
- 16. Отзиви
- 17. Цена в аптеките
Латинско име: Meronem
ATX код: J01DH02
Активна съставка: меропенем (меропенем)
Производител: Dainippon Sumitomo Pharmaceuticals Company (Япония), ACS Dobfar (Италия), Astra Zeneca UK Ltd. (Великобритания)
Актуализация на описанието и снимката: 14.08.2019
Цени в аптеките: от 6779 рубли.
Купува
Meronem е широкоспектърно антибактериално лекарство.
Форма на издаване и състав
Меронем се произвежда под формата на прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (i / v) приложение: от бяло до светложълто (500 mg всеки в стъклени флакони с вместимост 10 и 20 ml, 10 флакона в картонени кутии с първата контрола за отваряне; 1000 всяка) mg в стъклени флакони с вместимост 30 ml, 10 флакона в картонени опаковки с първи контрол на отваряне).
Активна съставка: меропенем трихидрат, в 1 бутилка по отношение на безводен меропенем - 500 или 1000 mg.
Спомагателен компонент: безводен натриев карбонат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Меропенем е антибиотик, принадлежащ към класа карбапенем. Използва се парентерално и се характеризира с относителна резистентност към дехидропептидаза-1 (DHP-1). Когато го използвате, няма нужда от допълнително приложение на DHP-1 инхибитор.
Бактерицидният ефект на меропенем се обяснява с неговия ефект върху синтеза на бактериалната клетъчна стена. Повишената бактерицидна активност на това вещество срещу широк спектър от анаеробни и аеробни микроорганизми се дължи на високата способност на меропенема да прониква през стената на бактериалните клетки, високата степен на стабилност на активния компонент на Meronem към повечето β-лактамази и значителен афинитет към различни пеницилин-свързващи протеини (PSP). Минималните бактерицидни концентрации (MBC) обикновено отговарят на минималните инхибиторни концентрации (MIC). За 76% от изследваните бактериални видове съотношението MBC / MIC е 2 или по-малко.
Проучванията in vitro доказват, че меропенем има синергичен ефект срещу различни антибиотици. Многобройни тестове in vitro и in vivo потвърдиха наличието на постантибиотичен ефект в това вещество. Микроорганизмите се характеризират с един или повече от следните механизми на резистентност към меропенем: производството на бета-лактамази, които насърчават хидролизата на карбапенемите, нарушена пропускливост на клетъчните стени на грам-отрицателни бактерии поради синтеза на порини, засилване на механизмите за изтичане и намаляване на афинитета към целевите PSB. Като критерии за чувствителност към меропенем, базирани на фармакокинетиката на Meronem и на корелацията на микробиологичните и клиничните данни, се препоръчват само MIC и диаметърът на зоната, които се определят индивидуално за съответните патогени.
Микроорганизмите с диаметър на зоната над 14 mm се считат за податливи на меропенем, междинната чувствителност на бактериите към Meronem се наблюдава с диаметър на зоната 12-13 mm, а микроорганизмите с диаметър на зоната 11 mm или по-малко са устойчиви на Meronem.
Европейският съюз прие следните гранични стойности на MIC за меропенем за различни патогенни бактерии в клинична обстановка:
- чувствителност ≤ 2 mg / l, резистентност> 8 mg / l: Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Pseudomonas, грам-положителни и грам-отрицателни анаероби;
- чувствителност ≤ 2 mg / l, резистентност> 2 mg / l: стрептококови групи A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
- чувствителност 2 mg / l: други стрептококи;
- чувствителност ≤ 0,25 mg / l, резистентност> 0,25 mg / l: Neisseria meningitidis.
Щамове, за които MIC се оказва над прага на чувствителност, са изключително редки или не се откриват в момента. Откриването на такъв щам изисква повторен MIC тест. Ако резултатът се потвърди, щамът се прехвърля в референтна лаборатория, където се счита за резистентен, докато се получи напълно потвърден клиничен ефект за него.
Чувствителността към меропенем се определя чрез стандартни методи и резултатите от теста се интерпретират в съответствие с местните насоки. Ефективността на Meronem срещу определен патоген се потвърждава от насоки за антибиотична терапия и клиничен опит.
Следните микроорганизми се считат за податливи на меропенем:
- грам-отрицателни анаероби: Prevotella disiens, Prevotella bivia, Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis;
- грам-положителни анаероби: род Peptostreptococcus (включително magnus, P. anaerobius, P. micros), Peptoniphilus asaccharolyticus, Clostridium perfringens;
- грамотрицателни аероби: Serratia marcescens, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella grip gripa, Kleen gripe
- грам-положителни аероби: Streptococcus pyogenes група A, Streptococcus agalactiae група B, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus milleri група (S. intermedius, S. constellatus, S. anginosus), Enterococcus faecalis, Staphylococcus семейство Staphylococcus (метицил) чувствителен към метицилин щам).
За следните патогенни микроорганизми проблемът с придобитата резистентност е спешен:
- грам-отрицателни аероби: Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia, род Acinetobacter;
- грам-положителни аероби: Enterococcus faecium.
Бактериите, които са естествено устойчиви на меропенем, включват:
- грам-отрицателни аероби: Legionella spp., Stenotrophomonas maltophilia;
- други патогени: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, Coxiella burnetii.
Фармакокинетика
Интравенозното приложение на меропенем в продължение на 30 минути на здрави доброволци води до максималната му плазмена концентрация приблизително 11 μg / ml при доза от 250 mg, 23 μg / ml при доза от 500 mg и 49 μg / ml при доза от 1000 mg. По отношение на максималната концентрация и площта под фармакокинетичната крива концентрация-време (AUC), няма абсолютна пропорционална фармакокинетична зависимост от приложената доза Meronem. Наблюдава се намаляване на плазмения клирънс от 287 на 205 ml / min в дозовия диапазон от 250 - 2000 mg.
При интравенозно болусно инжектиране на Meronem на здрави доброволци за 5 минути, максималната плазмена концентрация на лекарството е 52 μg / ml при доза от 500 mg и 112 μg / ml при доза от 1000 mg. 6 часа след интравенозно приложение на меропенем в доза от 500 mg, съдържанието му в кръвната плазма намалява до стойност от 1 μg / ml или по-малко. Продължителната (до 3 часа или повече) инфузия на карбапенеми може да доведе до оптимизиране на техните фармакодинамични и фармакокинетични параметри. При стандартна инфузия за 30 минути при здрави доброволци, две дози от 500 и 2000 mg на всеки 8 часа, съотношението между периода от време, когато нивото на меропенем в кръвта надвишава MIC и интервала на дозиране (MIC е 4 μg / ml) е съответно 30% и 58. %. Въвеждането на същите дози при доброволци чрез тричасова инфузия на всеки 8 часа води до увеличаване на този показател до 43% и 73% при дози съответно от 500 mg и 2000 mg. Средната плазмена концентрация на меропенем при здрави доброволци след интравенозна болусна инфузия на Meronem за 10 минути в доза от 1000 mg надвишава MIC от 4 μg / ml за 42% от интервала на дозиране, за разлика от 59% при тричасов интравенозен болус от 1000 mg меропенем.
Активният компонент на Meronem прониква добре в повечето тъкани и телесни течности, включително цереброспинална течност при пациенти с бактериален менингит. В същото време неговите концентрации надвишават необходимите за потискане на жизнената активност на повечето микроорганизми.
При многократно приложение на Meronem с интервал от 8 часа при пациенти с нормално функциониращи бъбреци не се наблюдава кумулация на меропенем. При тази категория пациенти полуживотът е приблизително 1 час. Меропенем се свързва с плазмените протеини с 2%.
Приблизително 70% от интравенозната доза меропенем се екскретира непроменена с урината в продължение на 12 часа, след което има незначителна бъбречна екскреция. Концентрациите на активното вещество в урината над 10 μg / ml остават непроменени в продължение на 5 часа след приложението на лекарството в доза от 500 mg. При режим на лечение, който предвижда прилагането на меропенем, 500 mg на всеки 8 часа или 1000 mg на всеки 6 часа, не се наблюдава натрупване на лекарството в урината и кръвната плазма при доброволци с нормално функциониращ черен дроб.
Меропенемът образува единствения метаболит, който няма микробиологична активност. Според проучвания, в които са участвали деца, фармакокинетиката на меропенем при възрастни пациенти и при деца е почти еднаква. Полуживотът на лекарството при деца под 2-годишна възраст е около 1,5–2,3 часа, а в дозовия диапазон от 10–40 mg / kg има линейна зависимост на този параметър от дозата.
Експериментите за изследване на фармакокинетиката на Meronem при пациенти с бъбречна недостатъчност потвърждават корелацията между клирънса на меропенем и клирънса на креатинин. При лечение на такива пациенти е необходимо коригиране на дозата.
Фармакокинетичните проучвания при възрастни хора потвърждават намаляване на клирънса на активния компонент на Meronem, което корелира с намаляване на креатининовия клирънс поради възрастта. Оттеглянето на меропенем по време на хемодиализа води до увеличаване на клирънса около 4 пъти в сравнение с клирънса му при пациенти с анурия.
Според фармакокинетични проучвания, в които са участвали пациенти с чернодробни дисфункции, тези патологични промени не засягат фармакокинетичните параметри на меропенем.
Показания за употреба
Възрастни и деца над 3-месечна възраст се предписват Meronem за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания (като монопрепарат или в комбинация с други антимикробни агенти):
- Коремни инфекции
- Инфекции на пикочните пътища;
- Инфекциозни и възпалителни заболявания на тазовите органи, включително ендометрит;
- Септицемия;
- Менингит;
- Инфекции на кожата и нейните структури.
Като монопрепарат или в комбинация с противогъбични / антивирусни средства, Meronem се предписва за емпирична терапия при възрастни със съмнение за инфекция, придружена от симптоми на фебрилна неутропения.
Противопоказания
Абсолютно:
- Деца до 3 месеца;
- Тежка свръхчувствителност (тежки кожни или анафилактични реакции) към което и да е антибактериално лекарство със структура на бета-лактам, т.е. към цефалоспорини и / или пеницилини;
- Анамнеза за свръхчувствителност към меропенем или други лекарства от групата на карбапенем.
Относително (трябва да се обърне специално внимание поради риска от усложнения):
- Наличието на оплаквания от стомашно-чревния тракт (напр. Диария), особено при пациенти с колит;
- Едновременна употреба на потенциално нефротоксични лекарства.
По време на бременност / кърмене Meronem може да се предписва само ако очакваната полза от терапията надвишава възможните рискове за плода / детето.
Инструкции за употреба на Meronem: метод и дозировка
Meronem се прилага интравенозно като болусна инжекция за поне 5 минути или като инфузия за 15-30 минути.
За болусни интравенозни инжекции Meronem се разрежда със стерилна инжекционна вода (за 250 mg меропенем - 5 ml вода).
За интравенозна инфузия Meronem се разрежда с една от следните инфузионни течности (в количество 50-200 ml): 5 или 10% разтвор на декстроза, 2,5 или 10% разтвор на манитол, 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза с 0,225% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза с 0,02% разтвор на натриев бикарбонат, 5% разтвор на декстроза с 0,15% разтвор на калиев хлорид.
При разреждане трябва да се спазват стандартните асептични правила, преди приложение - разклатете разтворения разтвор. Meronem не трябва да се прибързва или добавя към други лекарства. Всички флакони са за еднократна употреба.
Дозите и продължителността на лечението се определят индивидуално, в зависимост от вида на патогена, тежестта на заболяването и общото състояние на пациента.
Препоръчителни дози за възрастни:
- Пневмония, гинекологични инфекции, инфекции на пикочните пътища, кожата и нейните структури: 500 mg интравенозно на всеки 8 часа;
- Перитонит, септицемия, вътреболнична пневмония, съмнение за бактериална инфекция при пациенти със симптоми на неутропения: 1000 mg интравенозно на всеки 8 часа;
- Менингит: 2000 mg на всеки 8 часа.
Препоръчителни дози за възрастни пациенти с нарушена бъбречна функция в зависимост от креатининовия клирънс (CC):
- CC 26-50: 1 доза на всеки 12 часа;
- CC 10-25: ½ доза на всеки 12 часа;
- CC под 10: ½ доза на всеки 24 часа.
Активното вещество Meronem се екскретира по време на хемодиализа. Поради тази причина, в случай на продължително лечение, за да се възстанови ефективната концентрация на меропенем в кръвната плазма, се препоръчва да се прилага дозата, предписана от лекаря в края на процедурата по хемодиализа.
Няма опит с използването на Meronem при лечение на пациенти на перитонеална диализа.
За деца на възраст от 3 месеца до 12 години лекарството се прилага интравенозно на всеки 8 часа в доза 10-20 mg / kg, в зависимост от състоянието на детето, вида на инфекцията, чувствителността на патогена и тежестта на заболяването.
Деца с тегло над 50 kg са предписани дози за възрастни.
Препоръчителната доза за менингит е 40 mg на килограм телесно тегло на всеки 8 часа.
Няма опит с употребата на Meronem при деца с увредена бъбречна и чернодробна функция.
Странични ефекти
По принцип Meronem се понася добре от пациентите, като нежеланите реакции рядко изискват прекратяване на терапията.
Възможни нежелани реакции:
- Хематопоетична система: често - тромбоцитоза; рядко - тромбоцитопения, еозинофилия; рядко - агранулоцитоза, неутропения, левкопения; много рядко - хемолитична анемия;
- Стомашно-чревен тракт: често - повишена активност на чернодробните трансаминази, диария, гадене и / или повръщане, повишена концентрация на серумен билирубин, алкална фосфатаза и лактат дехидрогеназа; рядко - запек * и холестатичен хепатит *; много рядко - псевдомембранозен колит;
- Нервна система: рядко - парестезия, главоболие, безсъние *, повишена възбудимост *, тревожност *, припадък *, депресия *, халюцинации *; рядко - конвулсии;
- Имунна система: много рядко - прояви на анафилаксия, ангиоедем;
- Сърдечно-съдова система: рядко - тромбоемболия на клоните на белодробната артерия *, брадикардия *, тахикардия *, понижаване или повишаване на кръвното налягане *, сърдечна недостатъчност *, миокарден инфаркт *, сърдечен арест *;
- Бъбреци и пикочна система: рядко - повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвта;
- Кожа и подкожна тъкан: рядко - сърбеж по кожата, обрив и уртикария; много рядко - синдром на Стивънс-Джонсън, мултиформен еритем, токсична епидермална некролиза;
- Дихателна система: рядко - диспнея *;
- Други: често - локални реакции (болка, възпаление, тромбофлебит на мястото на инжектиране на Meronem); рядко - кандидоза на устната лигавица, вагинална кандидоза.
* Причинно-следствената връзка на тези нежелани реакции при употребата на Meronem не е установена.
Предозиране
По време на лечението с Meronem е възможно случайно предозиране, особено при пациенти с бъбречна дисфункция. В този случай се предписва симптоматична терапия. В нормално състояние лекарството бързо се екскретира през бъбреците. При пациенти с бъбречна дисфункция меропенемът и неговият метаболит се елиминират ефективно от организма чрез хемодиализа.
специални инструкции
Няма опит с употребата на Meronem при деца с първичен / вторичен имунодефицит, както и неутропения.
Лечението на пациенти с чернодробно заболяване трябва да се извършва под внимателно проследяване на концентрацията на билирубин и активността на трансаминазите.
Поради вероятността от свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми по време на терапията е необходимо да се наблюдава състоянието на пациента.
Когато се използва Meronem като монопрепарат при лечението на критично болни пациенти с диагностицирана или подозирана инфекция на долните дихателни пътища, причинена от Pseudomonas aeruginosa, се препоръчва редовно да се провеждат тестове за чувствителност.
В редки случаи Meronem допринася за развитието на псевдомембранозен колит, който може да варира по тежест от лек до животозастрашаващ. Важно е да запомните за риска от псевдомембранозен колит, когато се появи диария по време на приема на лекарството.
Трябва да се вземе предвид вероятността от развитие на кръстосани алергични реакции между Meronem и цефалоспорини, пеницилини, бета-лактамни антибиотици. Има съобщения за редки случаи на развитие на сериозни реакции на свръхчувствителност към меропенем, включително с фатален изход. Поради тази причина, преди да се предпише това лекарство, е необходимо да се събере подробна история на пациента, като се обърне специално внимание на реакциите на свръхчувствителност към бета-лактамни антибактериални средства. Ако такива данни са налични в медицинската история, Meronem се използва с изключително внимание, ако се появи алергична реакция, Meronem се анулира и се вземат подходящи мерки.
Meronem не се препоръчва за употреба при инфекциозни заболявания, причинени от метицилин-резистентен стафилокок.
Ефектът на лекарството върху скоростта на реакциите на човек и способността му да се концентрира не е проучен. Трябва обаче да се вземе предвид вероятността от развитие на странични ефекти като парестезия, главоболие, конвулсии.
Приложение по време на бременност и кърмене
Безопасността на употребата на Meronem при бременни жени не е добре разбрана. Експериментите с животни не показват неблагоприятни ефекти върху развиващия се плод. Meronem не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалните ползи от лечението за майката са значително по-високи от вероятните рискове за плода. Във всички случаи лекарството се приема изключително под наблюдението на специалист.
Известно е, че меропенем се екскретира в кърмата. Лекарството не се предписва по време на кърмене. Въпреки това, ако лечението по време на кърмене е необходимо по жизненоважни за майката причини, или Meronem трябва да бъде отменено, или кърменето трябва да бъде изоставено.
При нарушения на чернодробната функция
Не се налага корекция на дозата при пациенти с чернодробно увреждане. Употребата на Meronem при пациенти с чернодробна дисфункция трябва да бъде придружена от внимателно проследяване на нивото на билирубин и трансаминази.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст с нормална бъбречна функция или с CC над 50 ml / min, не е необходимо коригиране на дозата.
Лекарствени взаимодействия
Според инструкциите, Meronem не се препоръчва да се използва едновременно с препарати на валпроева киселина.
Аналози
Аналозите на Meronem са: Meropenem, Meropenabol, Meropenem-Vexta, Meropenem Spencer, Meropenem Jodas, Meropenem-Vial, Meropenem-Vero, Propinem, Sironem.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температури до 30 ° C, недостъпни за деца. Не замразявайте.
Срокът на годност е 4 години.
Разреденият Meronem също запазва своята ефективност за известно време.
Тип разтворител: време за съхранение в хладилник (4 ° C) / време за съхранение при стайна температура (15-25 ° C):
- Инжекционна вода: 8 часа / 24 часа;
- 0,9% разтвор на натриев хлорид: 8 часа / 48 часа;
- 5% разтвор на декстроза: 3 часа / 14 часа;
- 10% разтвор на декстроза: 2 часа / 8 часа;
- 5% разтвор на декстроза и 0,225% разтвор на натриев хлорид: 3 часа / 14 часа;
- 5% разтвор на декстроза и 0,15% разтвор на калиев хлорид: 3 часа / 14 часа;
- 5% разтвор на декстроза и 0,02% разтвор на натриев бикарбонат: 2 часа / 8 часа;
- 5% разтвор на декстроза и 0,9% разтвор на натриев хлорид: 3 часа / 14 часа;
- 2,5 или 10% разтвор на манитол: 3 часа / 14 часа.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Meronem
Според прегледите, Meronem е ефективно лекарство, доказало се при тежко протичане на заболявания като хирургичен сепсис, извънболнични инфекции, перитонит, пиелонефрит, придружено от развитие на уросепсис и гноен менингит. Лекарството се характеризира с висока бионаличност, широк спектър на действие, незначителни странични реакции и минимална резистентност на микроорганизмите, поради което Meronem често се използва в отделения за интензивно лечение и интензивно лечение.
Има съобщения, че лекарството се използва успешно в изключително тежки случаи на бактериален менингит при новородени, когато преди това антибиотичната терапия с аминогликозиди, флуорохинолони или цефалоспорини от трето поколение не е дала желания резултат. Няма и токсични ефекти при деца.
Много пациенти не харесват високата цена на лекарството, но цената му за целия курс на лечение се оказва значително по-ниска от цената на курса на неговия аналог Tienam.
Цена за Meronem в аптеките
Приблизителната цена за Meronem с доза 500 mg е 5 082-8740 рубли, а с доза 1000 mg - 11 879-15 290 рубли (опаковката включва 10 бутилки).
Meronem: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Меронем 0,5 g прах за разтвор за интравенозно приложение 10 бр. 6779 рубли Купува |
|
Меронем 1 g прах за разтвор за интравенозно приложение 10 бр. 8999 рубли Купува |
|
Меронем на прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, бутилка 1g 10бр 12561 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
