Ultibro Breezhaler - инструкции за употреба, цена, аналози, ревюта

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Ultibro Breezhaler

ATX код: R03AL04

Активна съставка: индакатерол (индакатерол) + гликопирониев бромид (гликопирониум бромид)

Производител: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019

Цени в аптеките: от 1890 рубли.

Купува

Ultibro Breezhaler е комбиниран инхалаторен бронходилататор.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - капсули с прах за инхалация: прозрачни, твърди, безцветни, размер 3, на капака има черна маркировка под формата на фирмено лого, на тялото под двойна синя ивица надпис „IGP110.50“, направен със синьо мастило; капсулите съдържат бял или почти бял прах (в картонена кутия от 1, 2, 5, 8, 15 или 25 блистера по 6 капсули, в комплект с дихател - устройство за инхалация, както и инструкции за употреба на Ultibro Breezhaler).

Активни съставки в 1 капсула:

• гликопирониева основа - 0,05 mg (гликопирониев бромид - 0,063 mg);
• индакатерол база 0,11 mg (индакатерол малеат 0,143 mg).

Спомагателни компоненти (1 капсула):

• прах: магнезиев стеарат - 0,037 mg; лактоза монохидрат - 24,757 mg;
• обвивка на капсулата: калиев хлорид - 0,18 mg; хипромелоза - 45,7 mg; карагенан - 0,42 mg; вода - 2,7 mg;
• черно мастило: шеллак, оцветител черен железен оксид (Е 172), пропилей гликол, калиев хидроксид, вода;
• синьо мастило: индиго кармин (Е 132), шеллак, титанов диоксид, пропилей гликол.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ultibro Breezhaler е едно от дългодействащите инхалирани комбинирани лекарства. Активните вещества - гликопирониум бромид и индакатерол, допринасят за отпускането на гладката мускулатура на бронхите, докато поради различен механизъм на действие се отбелязва взаимно засилване на бронходилататорния ефект.

Гликопирониум бромид е дългодействащ инхалаторен m-антихолинергичен блокер, който е предназначен за поддържаща терапия на нарушения на бронхиалната проводимост при пациенти с ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест). Механизмът на неговото действие се дължи на блокирането на бронхоконстрикторното действие на ацетилхолина върху гладкомускулните клетки на дихателните пътища, поради което се получава бронходилататорният ефект.

В човешкото тяло са идентифицирани пет подвида мускаринови рецептори (М _1-5). Установено е, че само подвидовете M _1–3 участват във физиологичната функция на дихателната система. Гликопирониев бромид е 4-5 пъти по-голяма селективност за М на ₁ и М ₃ рецепторни подтипове, в сравнение с М ₂ подтип. След вдишване на лекарството този фактор допринася за бързото развитие на терапевтичния ефект, което се потвърждава от клинични проучвания.

Персистирането на бронходилатиращия ефект на гликопирониев бромид след вдишване настъпва в продължение на 24 часа. Продължителността на излагане на лекарството се основава на дългосрочното поддържане на терапевтичната концентрация на веществото в белите дробове, което се потвърждава от по-дълъг T _1/2 (полуживот) след инхалация в сравнение с интравенозно приложение.

Индакатерол е ултра-дългодействащ селективен β ₂ -adrenomimetic (с единична доза - в рамките на 24 часа). Фармакологичното действие на индакатерол, както и други бета ₂ -adrenomimetics, се основава на стимулиране на вътреклетъчния аденилат циклаза. Това е ензим, който катализира превръщането на ATP в цикличен 3 ', 5'-AMP (цикличен AMP). С увеличаване на съдържанието му се отбелязва отпускане на гладката мускулатура на бронхите. Индакатерол е почти пълно β ₂ адренорецепторен агонист; стимулиращият ефект на лекарството върху β ₂ -адренергичните рецептори е 24 пъти по-висок от този на β ₁ -адренергичните рецептори и 20 пъти по-висок от този на β ₃-адренергични рецептори. Веществото след вдишване има дълъг и бърз бронходилататорен ефект.

Плътността на М ₃ -cholinergic рецептори и бета ₂ адренергични рецептори в различава периферните и централни дихателните пътища, следователно β ₂ -adrenomimetics отпуснат периферните дихателни пътища по-добре, а М-антихолинергични средства имат по-значителен ефект по отношение на центъра на дихателните пътища. По този начин, благодарение на комбинацията от двата активни компонента на Ultibro Breezhaler, се забелязва оптимално разширяване на бронхите в цялата система на долните дихателни пътища.

Терапевтичният ефект на Ultibro Breezhaler се развива 5 минути след вдишване, той остава на постоянно ниво в продължение на 24 часа, което позволява трайно значително подобрение на белодробната функция.

На 26-та седмица от лечението се наблюдава увеличение на FEV1 (обем на принудително издишване през първата секунда) със средно 320 ml в сравнение с пациентите, получавали плацебо, и със 110 ml в сравнение с пациентите, които са получавали терапия отделно с гликопирониев бромид, индакатерол или тиотропиев бромид … Наблюдава се и намаляване на функционалния остатъчен белодробен капацитет и остатъчния белодробен обем.

На фона на употребата на Ultibro Breezhaler се наблюдава намаляване на задуха, физическата активност се понася по-добре. Налице е също така значително намаляване на риска от обостряне на ХОББ (времето до следващото обостряне се увеличава), намаляване на нуждата от инхалаторни краткодействащи β _2- адреномиметици и подобряване на качеството на живот на пациентите (оценено въз основа на сертифициран въпросник на болница „Свети Георги“).

Въз основа на резултатите от клинични изпитвания, Ultibro Breezhaler, когато се използва в терапевтични и супратерапевтични дози, няма клинично значим ефект върху сърдечната честота, продължителността на QT интервала, концентрацията на серумна глюкоза и съдържанието на калий.

Фармакокинетика

Средното време за достигане на C _max (максимална концентрация на веществото) на индакатерол и гликопирониум бромид в кръвната плазма след вдишване е съответно 5 и 15 минути.

AUC (площ под кривата концентрация-време) на гликопирониев бромид в равновесие при използване на Ultibro Breezhaler съответства на тази, когато веществото се вдишва самостоятелно.

Според проучване, което изследва ефективността на инхалацията, доставена в белите дробове, когато се използва Ultibro Breezhaler, дозата на индакатерол съответства на употребата на 0,15 mg индакатерол самостоятелно. AUC на веществото в равновесно състояние при използване на Ultibro Breezhaler съответства или може да бъде малко по-ниска от тази при вдишване 0,15 mg индакатерол самостоятелно. Абсолютната бионаличност е: индакатерол - 47-66%, гликопирониум бромид - около 40%.

Няма информация за употребата на Ultibro Breezhaler при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

При пациенти с тежко увреждане на бъбречната функция или краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, при които е необходима хемодиализа, Ultibro Breezhaler може да се използва само в случаите, когато очакваната полза е по-висока от възможния риск.

Гликопирониум бромид

След вдишване веществото се абсорбира бързо и достига C _max в кръвната плазма за 5 минути. Приблизително 90% от системната експозиция на гликопирониум бромид се дължи на абсорбцията в белите дробове и 10% в стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност на веществото след вдишване се оценява на 40% от получената доза. На фона на ежедневните инхалации (1 път на ден) C _ss (равновесна концентрация) на гликопирониум бромид се постига за 7 дни. AUC на веществото в равновесно състояние е 1,4-1,7 пъти по-висока, отколкото след първото вдишване. При _{максимум на} веществото в равновесие и неговата плазмена концентрация в кръвта в края на периода на дозиране са съответно 166 и 8 pg / ml.

V _Р (обем на разпределение в състояние на равновесие) след интравенозно приложение на гликопирониев бромид е 83 L и V _Z (обем на разпределение в крайната фаза) е 376 L. V _z / F (привидният обем на разпределение в крайната фаза след вдишване) е 7310 литра, което е отражение на по-бавното елиминиране на веществото след вдишване. Връзката на гликопирониум бромид с протеини на човешката кръвна плазма при концентрация 1–10 ng / ml е 38–41%.

Беше отбелязано, че в резултат на хидроксилирането на гликопирониев бромид се получава образуването на различни моно- и бис-хидроксилирани метаболити, а в резултат на директната хидролиза - производни на карбоксилната киселина (М ₉). Според резултатите от проучването изоензимите на CYP допринасят за окислителната биотрансформация на гликопирониум бромид. Вероятно хидролизата до М _{9 се} катализира от ензими от семейството на холинестеразите. В хода на проучванията метаболизмът на активното вещество в белите дробове не е разкрит, но е установено, че М ₉ има незначителен принос за кръвообращението. Въз основа на това се приема, че M ₉се образува от фракцията на активното вещество, абсорбирано от стомашно-чревния тракт (след вдишване) чрез хидролиза с първо преминаване и / или чрез първично преминаване през черния дроб.

В урината след инхалация или интравенозно приложение се установява минимално количество М ₉ (<0,5% от дозата). Сулфатни и / или глюкуронови конюгати на гликопирониум бромид са открити в урината след многократно вдишване в обем приблизително 3% от доставената доза. Според проучвания за инхибиране на веществото, гликопирониевият бромид има изразена способност да потиска активността на изоензими CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 или CYP3A4 / 5, които също транспортират протеини MRP1 MDR, MDR, MDR, MDR транспортери OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 или OST2 не притежава. Проучвания за индукция на ензими в гликопирониев бромид клинично значима способност да индуцира изоензими на цитохром Р ₄₅₀, MDR1 и MRP2 транспортни протеини и UGT1A1 ензим не са открити.

По-голямата част от дозата (60–70% от общия плазмен клирънс) се екскретира чрез бъбреците, а 30–40% се екскретира по други начини - чрез метаболизъм или с жлъчка. Средният бъбречен клирънс на гликопирониум при здрави доброволци и пациенти с ХОББ, които получават гликопирониум в доза 0,05–0,2 mg веднъж дневно, както веднъж, така и многократно, е в диапазона 17,4–24,4 l / h.

Екскрецията на веществото през бъбреците е свързана с активна тубулна секреция. Непроменен в урината се открива до 23% от дозата. Плазмената концентрация на гликопирониев бромид в кръвта намалява по многофазен начин. Средният краен T _1/2 е по-дълъг след вдишване и е 33-57 часа (след интравенозно и перорално приложение - съответно 6,2 и 2,8 часа). По естеството на елиминиране може да се приеме, че веществото има дългосрочна абсорбция в белите дробове и / или навлиза в системната циркулация по време и след 24 часа от момента на вдишване.

Общата екскреция през бъбреците и AUC на гликопирониум бромид в стационарно състояние при пациенти с ХОББ нарастват пропорционално при използване на доза в диапазона от 0,05-0,2 mg.

Не са провеждани клинични проучвания при пациенти с чернодробна недостатъчност. Екскрецията на гликопирониев бромид се случва главно поради екскрецията през бъбреците. Предполага се, че влошаването на метаболизма на гликопирониум бромид в черния дроб няма да доведе до клинично значимо повишаване на AUC.

Бъбречната недостатъчност засяга AUC на гликопирониум бромид. Умерено увеличение на AUC до 1,4 пъти се наблюдава при пациенти с лека / умерена бъбречна недостатъчност, с тежка бъбречна недостатъчност и при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, тази стойност се увеличава до 2,2 пъти. При лека до умерена бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

Индакатерол

C _max индакатерол в серума след еднократно / многократно вдишване, постигнато средно за 15 минути. Серумната концентрация на индакатерол в кръвта се увеличава при многократна употреба на Ultibro Breezhaler. С _сс в кръвта се достига в рамките на 12-15 дни от началото на лечението. При вдишване в дозовия диапазон от 0,06-0,48 mg (дозата, която се доставя в белите дробове) с честота веднъж дневно в продължение на 14 дни, коефициентът на кумулация на индакатерол, изчислен от AUC на лекарството на 1-ви и 14-ти-15-ти дни е 2,9-3,8.

След интравенозно приложение Vz _на индакатерол е 2557 L, което показва, че веществото има значително разпределение. Връзката с човешката плазма и серумните протеини е приблизително 95%.

При перорално приложение на радиоактивно белязан индакатерол основният компонент на серума е непроменено вещество, което е около 1/3 от дневната AUC на лекарството. В най-голяма степен на метаболитите на индакатерол в кръвния серум се определя неговото хидроксилирано производно. В по-малки количества се откриват хидроксилиран индакатерол и фенолен О-глюкуронид на индакатерол. Също така са идентифицирани: N-глюкуронид на индакатерол, диастереомери на хидроксилираното производно и N- и C-деалкилиращи продукти.

Единственият изоензим, който метаболизира индакатерол до фенолен О-глюкуронид, е изоензимът UGT1A1. Хидроксилирането на веществото се осъществява главно с помощта на изоензима CYP3A4. Установено е също, че индакатеролът е субстрат с нисък афинитет за мембранния транспортер на молекули P-gp (P-гликопротеин).

Количеството непроменен индакатерол, което се екскретира през бъбреците, е до 2,5% от доставената доза. Средният бъбречен клирънс на веществото е от 0,46 до 1,2 l / h. Серумният клирънс на индакатерол е 18,8–23,3 l / h, така че е очевидно, че веществото се екскретира през бъбреците само леко (приблизително 2–5% от системния клирънс). След перорално приложение индакатерол се екскретира главно през червата като непроменено вещество и като хидроксилирани метаболити (съответно 54 и 23% от дозата).

Серумната концентрация на индакатерол в кръвта намалява многофазно със средна крайна точка T _{1/2 от} 45,5–126 часа. Ефективният T _1/2, който се изчислява въз основа на натрупването на индакатерол при многократна употреба, е в диапазона 40–52 часа, което съответства на установеното време за достигане на равновесие (12 до 15 дни).

AUC на вещество в равновесно състояние се увеличава пропорционално на доставената доза в диапазона от 0,12-0,48 mg.

Системната експозиция на индакатерол се увеличава пропорционално на увеличаването на дозата, когато се използва в диапазона от 0,15–0,6 mg. Системната експозиция на дадено вещество е свързана с неговата абсорбция в стомашно-чревния тракт и белите дробове.

При пациенти с лека / умерена чернодробна дисфункция фармакокинетичните параметри не се променят значително. Употребата на индакатерол при пациенти с тежка чернодробна дисфункция не е проучена.

Опитът от употребата на индакатерол при чернокожите е ограничен.

Показания за употреба

Ultibro Breezhaler се предписва за продължителна поддържаща терапия на нарушения на бронхиалната обструкция при пациенти с ХОББ с цел облекчаване на симптомите и намаляване на броя на обострянията.

Противопоказания

Абсолютно:

• непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция;
• комбинирана употреба с лекарства, съдържащи други дългодействащи M-антихолинергици или дългодействащ β ₂ -adrenomimetics;
• възраст до 18 години;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Ultibro Breezhaler се предписва под лекарско наблюдение):

• заболявания, придружени от задържане на урина;
• тежка бъбречна недостатъчност (при пациенти със скорост на гломерулна филтрация под 30 ml / min / 1,73 m ²), включително бъбречна недостатъчност в краен стадий, която изисква хемодиализа;
• тежка чернодробна дисфункция;
• сърдечно-съдови заболявания, включително исхемична болест на сърцето (включително нестабилна ангина пекторис), остър миокарден инфаркт (включително сложна анамнеза), сърдечни аритмии, артериална хипертония, удължаване на QTc интервала (коригиран QT> 0,44 s), вродено удължаване на QT интервала;
• припадъци;
• диабет;
• тиреотоксикоза;
• закритоъгълна глаукома;
• обременени история на неадекватен отговор на действието на бета ₂ -adrenomimetics;
• комбинирана употреба с лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмици от клас IA и III, трициклични и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици, макролиди, противогъбични лекарства, производни на имидазол, някои антихистамини, включително терфенадин, астемизол, лекарства за анестезиологичната група), барбитурати;
• бременност и кърмене.

Ultibro Breezhaler, инструкции за употреба: метод и дозировка

Ultibro Breezhaler е предназначен за орално вдишване с помощта на дихател (специално устройство за инхалация), който е включен в комплекта. Лекарството не може да се приема през устата. Капсулите трябва да се съхраняват в блистер и да се изваждат непосредствено преди употреба.

Препоръчителната доза Ultibro Breezhaler е 1 капсула веднъж дневно. Инхалацията трябва да се прави ежедневно по едно и също време. Ако се пропусне доза, тя трябва да се приеме възможно най-скоро. Не използвайте повече от 1 доза на ден.

Ако на фона на терапията с Ultibro Breezhaler не настъпи подобрение на дихателната функция, е необходимо да се уверите, че се използва правилно. Лекарството трябва да се вдишва, а не да се поглъща.

Как да използвате инхалатора:

1. Отстранете капака и, като държите инхалатора за основата и накланяте мундщука по посока на стрелката, отворете устройството.
2. С чисти, сухи ръце извадете капсулата от блистера, освободете я от защитното фолио (не изстисквайте капсулата през филма) и я поставете в Breezhaler, като я поставите на специално определено място (не я поставяйте в мундщука).
3. Затворете Breezhaler (трябва да чуете щракване).
4. Пробийте капсулата: придържайки устройството строго вертикално, едновременно натиснете бутоните на пиърсинг устройството от двете страни (щракване трябва да се случи в момента на пробиване на капсулата) и ги освободете. Не можете да натискате бутоните отново.
5. Издишайте напълно (не духайте в мундщука).
6. Поставете мундщука в устата си и увийте плътно устните си около него. Поемете бързо, равномерно и дълбоко дъх. По време на вдишване в устата може да се усети сладникав вкус на продукта и ще се чуе характерен тракащ звук, произвеждан при завъртане на капсулата в камерата и разпрашаване на праха. Липсата на характерен звук може да означава, че капсулата е заседнала в камерата за инхалатор. Ако това се случи, трябва внимателно да го премахнете, като леко почукате по основата на устройството. Не натискайте многократно страничните бутони, за да извадите капсулата.
7. Ако има характерен звук, показващ правилното изпълнение на процедурата, задръжте дъха си възможно най-дълго (без да причинявате неприятни усещания), по това време мундщукът може да бъде премахнат.
8. Издишайте.
9. Отворете инхалатора и проверете капсулата за остатъци от прах. Ако в капсулата все още има прах, затворете Breezhaler и повторете процедурата за инхалация. За пълно освобождаване на капсулата повечето пациенти обикновено се нуждаят от 1-2 инхалации. Липсата на прах в капсулата показва пълна доза. В някои случаи след вдишване се отбелязва кашлица за кратък период, което не е причина за притеснение.
10. След вдишване отворете Breezhaler чрез накланяне на мундщука, извадете празната капсула и я изхвърлете, след което затворете мундщука и инхалатора.

Когато използват инхалатора, пациентите трябва да помнят няколко основни правила:

• избягвайте поглъщането на капсули;
• не духайте в мундщука;
• съхранявайте капсулите в блистер, а не в Breezhaler, извадете ги непосредствено преди процедурата;
• използвайте само устройството, което е включено в пакета;
• съхранявайте капсулите и Breezhaler на сухо място;
• не мийте Breezhaler и не го разглобявайте;
• не поставяйте капсулата в мундщука, не забравяйте да я пробиете преди вдишване;
• натиснете убождащото устройство не повече от веднъж;
• използвайте нов Breezhaler, когато стартирате нов пакет;
• почиствайте инхалатора с чиста суха кърпа веднъж седмично.

Странични ефекти

Нежеланите реакции, когато се използва Ultibro Breezhaler се характеризират със симптоми, които са типични за M-антихолинергици и β ₂ -adrenomimetics използват като монотерапия. Най-често (повече от 3% от случаите) има развитие на кашлица и болка в орофаринкса (включително възпалено гърло).

Когато се вдишва в препоръчителни дози при пациенти с ХОББ, Ultibro Breezhaler няма клинично значим системен β ₂ -адреномиметичен ефект. Средно сърдечната честота се променя с не повече от 1 удар в минута и тахикардия се появява рядко и с по-ниска честота, отколкото в плацебо групата. Честотата на хипокалиемия и значително удължаване на QTc интервала (> 450 ms) е подобна на тази в групата на плацебо.

Възможни нежелани реакции, настъпили при използване на Ultibro Breezhaler 1 път на ден при пациенти с ХОББ по време на регистрационни клинични изпитвания с продължителност 6 и 12 месеца (> 10% - много често;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много рядко):

• имунна система: рядко - свръхчувствителност;
• дихателна система: често - болка в орофаринкса, кашлица, болки в гърлото; рядко - кървене от носа;
• инфекциозни и паразитни заболявания: много често - инфекция на горните дихателни пътища; често - ринит, синузит, инфекция на пикочните пътища, назофарингит;
• метаболизъм и хранене: рядко - хипергликемия, захарен диабет;
• психика: рядко - безсъние;
• бъбреци и пикочни пътища: рядко - задържане на урина, запушване на пикочния мехур;
• нервна система: често - главоболие, световъртеж; рядко - парестезия;
• орган на зрението: рядко - глаукома ¹;
• кожа и подкожна тъкан: рядко - сърбеж / обрив;
• мускулно-скелетна и съединителна тъкан: често - болки в костите и мускулите; рядко - миалгия, мускулни спазми;
• сърце: рядко - тахикардия, исхемична болест на сърцето, сърцебиене, предсърдно мъждене;
• храносмилателна система: често - зъбен кариес, диспепсия; рядко - сухота на устната лигавица;
• общи нарушения: често - болка в гърдите, треска ¹; рядко - умора, периферни отоци.

¹ Нови нежелани реакции, които се развиват по време на употребата на Ultibro Breezhaler и не са наблюдавани при употребата на всяко от активните вещества поотделно.

Когато се използва като монотерапия гликопирониум бромид или индакатерол, са отбелязани следните нарушения:

• дихателна система: рядко - парадоксален бронхоспазъм;
• мускулно-скелетна и съединителна тъкан: рядко - болка в крайниците;
• храносмилателна система: често - гастроентерит.

В повечето случаи, когато се използва Ultibro Breezhaler, сухотата в устата е лека. Развитието на кашлица се отбелязва често, но това разстройство обикновено е леко.

Регистрирани са исхемична болест на сърцето и реакции на свръхчувствителност с честота съответно 0,4 и 0,1% (0,3 и 0% при пациенти от групата на плацебо).

Предозиране

След 14 дни приложение на Ultibro Breezhaler в дози, няколко пъти по-високи от терапевтичните, при пациенти с ХОББ е отбелязано увеличаване на честотата на камерна екстрасистолия. Нестабилна камерна тахикардия обикновено се наблюдава при четирима пациенти, като най-дългият епизод е 9 удара (4 секунди).

Предполага се, че предозиране на Ultibro Breezhaler ще проявяват симптоми, които са типични за предозиране на бета ₂ -adrenomimetics (включително тремор, тахикардия, сърцебиене, главоболие, сънливост, гадене, повръщане, вентрикуларна аритмия, метаболитна ацидоза, хипергликемия), и - холиноблокери (включително повишаване на вътреочното налягане, което е придружено от болка в очите, зачервяване на очите или замъглено зрение, затруднено уриниране, запек).

Гликопирониум бромид

При пациенти с ХОББ, при редовно инхалационно приложение на гликопирониум веднъж дневно в обща доза от 0,1 и 0,2 mg в продължение на 4 седмици, имаше добра поносимост.

Ако капсулата е случайно погълната, острата интоксикация на веществото е малко вероятно, което е свързано с ниската му бионаличност след перорално приложение (приблизително 5%).

След интравенозно приложение на 0,15 mg гликопирониев бромид при здрави доброволци, C _max и AUC са приблизително 50 и 6 пъти по-високи от тези стойности в равновесно състояние, постигнато с вдишване на гликопирониум в препоръчани дози. В същото време не са открити признаци на предозиране.

Индакатерол

При пациенти с ХОББ, след еднократна употреба на индакатерол в доза, 10 пъти по-голяма от максималната терапевтична доза, се наблюдава умерено повишаване на сърдечната честота, удължаване на QTc интервала и повишаване на кръвното налягане.

Терапия

Когато се появят признаци на предозиране, се извършва поддържащо и симптоматично лечение. В тежки случаи пациентите са хоспитализирани. Ако е необходимо, могат да се използват селективни β-блокери, но само с повишено внимание и под строг медицински контрол, тъй като това може да причини развитието на бронхоспазъм.

специални инструкции

Ultibro Breezhaler се препоръчва за облекчаване на остри епизоди на бронхоспазъм.

Лекарството е предназначено за поддържащо лечение при пациенти с ХОББ. Поради факта, че пациентите над 40-годишна възраст преобладават в общата популация на ХОББ, в случай на назначаване на Ultibro Breezhaler на пациенти под тази възраст се изисква спирометрично потвърждение на диагнозата.

Когато се използват активни съставки като монотерапия, са докладвани случаи на незабавни реакции на свръхчувствителност. Ако се появят симптоми, които показват развитие на алергична реакция (под формата на затруднено дишане или преглъщане, подуване на езика, лицето и устните, копривна треска, кожен обрив), е необходимо да отмените Ultibro Breezhaler и да изберете алтернативно лечение.

Няма информация за употребата на лекарството при пациенти с бронхиална астма, поради което терапията с Ultibro Breezhaler не се предписва на пациенти от тази група. С използването на дългодействащ бета ₂ -adrenomimetics при лечението на бронхиална астма, вероятността от развитие на сериозни нежелани събития, свързани с бронхиална астма (включително смърт) се увеличава.

По време на клинични изпитвания на лекарството не са наблюдавани случаи на парадоксален бронхоспазъм. На фона на терапията с други средства за инхалация обаче се наблюдава развитието на това разстройство, което потенциално представлява заплаха за живота. В случай на появата му, Ultibro Breezhaler трябва незабавно да бъде отменен с предписано алтернативно лечение.

Няма данни за употребата на лекарството при закритоъгълна глаукома, така че терапията трябва да се провежда с повишено внимание. Трябва да знаете за симптомите и признаците на остра атака на глаукома със затваряне на ъгъла, в случай на нарушение, трябва да отмените употребата на Ultibro Breezhaler и да се консултирате с лекар.

Човешкото сърце съдържа предимно β ₁ -адренергични рецептори, β ₂ -адренергичните рецептори са представени главно в гладката мускулатура на бронхите, докато техният дял в човешкото сърце е 10-50% от всички адренергични рецептори. В точна функция на бета ₂ адренергични рецептори в сърцето не е установена, но тяхното присъствие показва, че дори високо селективен бета ₂ -adrenomimetics могат да повлияят на сърцето.

Използването на бета ₂ -adrenomimetics може да има клинично значим ефект върху сърдечно-съдовата система (проявява като увеличение на сърдечната честота, повишено кръвно налягане и т.н.). С развитието на нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система, Ultibro Breezhaler може да бъде отменен.

Също така, по време на лечение с бета ₂ -adrenomimetics, могат да се наблюдават следните електрокардиографски промени: удължаване на QT интервала, сплескване на Т вълната и депресия на сегмента ST (не е установено какво клинична значимост на тези промени). В клинични изпитвания употребата на Ultibro Breezhaler в препоръчани терапевтични дози не е довела до развитие на значително удължаване на QT интервала в сравнение с плацебо.

При някои пациенти, използването на бета ₂ -adrenomimetics може да предизвика значително хипокалемия, което води до развитието на странични ефекти от сърдечно-съдовата система. Обикновено намаляването на серумната концентрация на калий в кръвта е преходно и не изисква корекция. При пациенти с ХОББ тежката хипокалиемия може да бъде свързана с хипоксия и съпътстващо лечение, което от своя страна може да увеличи риска от аритмии. При провеждане на клинични проучвания за употребата на Ultibro Breezhaler в препоръчаните терапевтични дози не са наблюдавани клинично значими ефекти от хипокалиемия.

В случай на вдишване на високи дози бета ₂ -adrenomimetics, увеличаване на нивата на плазмена глюкоза в кръвта е възможно. Пациентите със захарен диабет по време на терапията с Ultibro Breezhaler трябва редовно да наблюдават плазмената концентрация на глюкоза в кръвта. При провеждане на клинични проучвания при пациенти, получавали лекарството в препоръчаните дози, се наблюдава повишаване на честотата на клинично значима хипергликемия в сравнение с групата на плацебо. Безопасността и ефикасността на Ultibro Breezhaler при пациенти с некомпенсиран захарен диабет не са проучени.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ultibro Breezhaler има малък или никакъв ефект върху способността за шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Ultibro Breezhaler по време на бременност / кърмене може да се използва само в случаите, когато очакваната полза е по-висока от възможния риск.

Профилът на безопасност и ефикасност на лекарството при бременни жени не е проучен; също така няма информация за употребата на гликопирониум бромид или индакатерол при тази група пациенти.

При провеждане на проучвания за ранна и късна ембриогенеза при плъхове не е установен ефект на Ultibro Breezhaler, който се използва в различни дози, върху ембриона или плода. При зайци и плъхове, които са получавали инхалации с гликопирониев бромид, също не е установено развитие на тератогенни ефекти. Незначителна плазмена концентрация на гликопирониев бромид в кръв от пъпна връв е регистрирана 86 минути след еднократно интрамускулно инжектиране в доза 0,006 mg / kg при жени, претърпели цезарово сечение.

Когато се прилага подкожно при зайци и плъхове, тератогенният ефект на индакатерол не е разкрит. Веществото обаче има токсичен ефект върху репродуктивната система, което се проявява като увеличаване на честотата на скелетни промени при зайци.

Не е установено дали активните вещества на Ultibro Breezhaler преминават в кърмата. Въпреки това, както индакатерол, така и гликопирониум бромид (включително неговите метаболити) са открити в млякото на кърмещи плъхове.

Индакатеролът, благодарение на релаксиращия си ефект върху гладката мускулатура на матката, може да забави процеса на раждане.

Използване от детството

За пациенти на възраст под 18 години Ultibro Breezhaler не се предписва.

С нарушена бъбречна функция

Внимание при използване на Ultibro Breezhaler е необходимо при пациенти със заболявания, придружени от задържане на урина, пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (със скорост на гломерулна филтрация под 30 ml / min / 1,73 m ²), включително бъбречна недостатъчност в краен стадий, която изисква хемодиализа.

При нарушения на чернодробната функция

Ultibro Breezhaler с тежка чернодробна дисфункция се предписва с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

При инхалационна употреба на Ultibro Breezhaler при равновесни условия фармакокинетичните свойства на двата активни компонента не се променят.

Не са провеждани специални проучвания за взаимодействието на Ultibro Breezhaler с други лекарства. Информацията за потенциалните взаимодействия се основава на информация за възможните взаимодействия на всяка от активните му съставки.

Според проучванията гликопирониевият бромид най-вероятно няма ефект върху метаболизма на други лекарства.

Взаимодействието на Ultibro Breezhaler с други лекарства / вещества, съдържащи дългодействащи М-антихолинергични средства, не е проучено, поради което не се препоръчва комбинирана употреба.

Предвид това, че бета-блокерите могат да отслабят или пречат на ефектите на бета ₂ -adrenomimetics, комбинираното използване с бета-блокери (включително очни капки) не се препоръчва (с изключение на непреодолими причини за едновременното им използване).

Ако е необходимо да се използват и двата класа лекарства, трябва да се даде предпочитание на селективните β-блокери, но терапията изисква повишено внимание.

Други възможни взаимодействия:

• трициклични антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата или други лекарства, които могат да доведат до удължаване на QT интервала: комбинираната употреба изисква повишено внимание, тъй като ефектът върху дължината на QT интервала може да се увеличи, което води до увеличаване на вероятността от камерна аритмия;
• симпатомиметици: на фона на комбинирана употреба рискът от нежелани събития може да се увеличи; едновременно приложение с лекарства, съдържащи други дългодействащ β ₂ -adrenomimetics не се препоръчва;
• метилксантинови производни, глюкокортикостероиди или диуретици, че причина хипокалиемия: може да има увеличение на възможно хипокалемия, причинени от бета ₂ -adrenomimetics;
• специфични инхибитори на изоензима CYP3A4 и Р-гликопротеин (еритромицин, кетоконазол, ритонавир, верапамил): направено е проучване на лекарственото взаимодействие между индакатерол и тези лекарства; при комбинирана терапия се отбелязва значително увеличение на AUC и C _max, докато това не води до промяна в профила на безопасност.

Аналози

Аналозите на Ultibro Breezhaler са: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от влага, при температури до 25 ° C, в оригиналната опаковка. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Ultibro Breezhaler

Отзивите за Ultibro Breezhaler са предимно положителни. Терапевтичният ефект се развива бързо, по-специално, той се проявява в подчертано намаляване на задуха. Някои отговори показват развитие на странични ефекти. Разходите се оценяват като високи.

Цена за Ultibro Breezhaler в аптеките

Приблизителната цена за Ultibro Breezhaler (30 капсули) е 3197-3437 рубли.

Ultibro Breezhaler: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg капсули с прах за инхалация в комплект с инхалатор Breezhaler 30 бр. 1890 РУБЛИЦИ Купува

Ultibro Breezhaler капсули за инхалация. 50μg + 110μg 30 бр. 2976 РУБЛИЦИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!