Endoxan - инструкции за употреба, цена, аналози, рецензии, таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ендоксан

Endoxan: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. В случай на нарушена бъбречна функция
11. 11. При нарушения на чернодробната функция
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: Endoxan

ATX код: L01AA01

Активна съставка: циклофосфамид (циклофосфамид)

Производител: Almirall Prodespharma (Испания), Baxter Oncology, GmbH (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 26.11.2018

Цени в аптеките: от 152 рубли.

Купува

Endoxan е антинеопластично лекарство.

Форма на издаване и състав

Ендоксанови лекарствени форми:

• таблетки, покрити със захар: бели, кръгли, двойноизпъкнали, с бяла сърцевина (10 бр. в блистери, в картонена кутия 5 блистера);
• прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (iv) приложение: бяла кристална маса (200 mg, 500 mg или 1000 mg всеки в стъклен безцветен флакон с вместимост съответно 20 ml, 50 ml или 75 ml, в картонена кутия 1 бутилка).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: циклофосфамид - 50 mg;
• помощни компоненти: натриева кармелоза, царевично нишесте (царевично нишесте), калциев монохидроген фосфат (калциев хидроген фосфат), лактоза, калциев карбонат, желатин, глицерол, захароза, магнезиев стеарат, силициев диоксид (силициев диоксид), полисорбат, макрогол, диоксидидон, титан талк.

Съдържанието на активната съставка - циклофосфамид монохидрат - в 1 бутилка е 213,8 mg, 534,5 mg или 1069 mg, което е еквивалентно на съдържанието на 200 mg, 500 mg или 1000 mg циклофосфамид.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Endoxan е антинеопластично лекарство с активна съставка циклофосфамид, което е алкилиращо цитостатично съединение, чиито химични характеристики са близки до азотните аналози на горчица.

Механизмът на действие на лекарството се дължи на образуването на кръстосани връзки между веригите на ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина) и РНК (рибонуклеинова киселина) и инхибиране на протеиновия синтез.

Фармакокинетика

След прием на Endoxan вътре, циклофосфамидът се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Съдържанието на активното вещество в кръвта на фона на парентерално и перорално приложение е еднакво.

Метаболизмът на циклофосфамид се осъществява главно в черния дроб. В резултат на излагане на микрозомалната оксидазна система се образуват активни алкилиращи метаболити: 4-ОН циклофосфамид и алдофосфамид. Някои от тях се транспортират в клетките и под въздействието на фосфатазите се трансформират в метаболити, които имат цитотоксичен ефект. Другата част се превръща в неактивни метаболити.

След интравенозно приложение C _max (максимална концентрация) на метаболитите се достига в плазмата за 2-3 часа.

Свързването на циклофосфамид с плазмените протеини в непроменена форма - 12-14%, някои метаболити - до 60%.

Кръвно-мозъчната бариера преодолява ограничено количество от лекарството.

T _1/2 (полуживот) при възрастни - 7 часа, при деца - 4 часа.

Екскретира се през бъбреците главно под формата на метаболити. Непроменен през бъбреците и червата се екскретира от 5% до 25% от приетата доза.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Endoxan е показан като монотерапия за следните заболявания:

• рак на яйчниците;
• лимфогрануломатоза;
• остра лимфобластна и хронична лимфоцитна левкемия;
• неходжкинови лимфоми;
• рак на млечната жлеза;
• множествена миелома;
• ретинобластом;
• невробластом;
• гъбична микоза.

В комбинация с други антинеопластични средства, Endoxan се използва за лечение на рак на белия дроб, сарком на меките тъкани, тумори на зародишни клетки, рак на пикочния мехур, рак на простатата, рак на маточната шийка, ретикулосарком, тумор на Wilms, сарком на Ewing.

Като имуносупресивна терапия Endoxan се предписва за трансплантация на органи (с цел потискане на реакцията на отхвърляне) и прогресиране на автоимунни заболявания като псориатичен артрит, ревматоиден артрит, автоимунна хемолитична анемия, колагеноза и нефротичен синдром.

Противопоказания

• активни инфекции;
• тежка дисфункция на костния мозък;
• цистит;
• забавяне на уринирането;
• период на бременност;
• кърмене;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание е необходимо да се предписва Endoxan на пациенти с тежки сърдечни заболявания, подагра (в анамнеза), с тежко нарушена чернодробна и / или бъбречна функция, нефроуролитиаза, адреналектомия, потискане на костния мозък, след лъчева или химиотерапия, с инфилтрация на костен мозък с туморни клетки.

Инструкции за употреба на Endoxan: метод и дозировка

Хапчета

Ендоксан таблетки се приемат през устата 0,5 часа преди или 2 часа след хранене.

Лекарят определя дозировката, режима и дозата на лекарството индивидуално, като взема предвид клиничните показания на пациента.

Препоръчителна доза за монотерапия: 1–3 mg на 1 kg тегло на пациента на ден. Продължителността на курса е от 14 до 21 дни.

Когато се предписват таблетки в комбинация с други антинеопластични средства, дозата на Endoxan може да бъде намалена.

Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Приготвеният прахообразен разтвор е предназначен за интравенозно приложение.

За да се приготви разтворът, съдържанието на флакона трябва да се разтвори в 0,9% разтвор на натриев хлорид или вода за инжекции в концентрация 20 mg на 1 ml.

Лекарят предписва режима на дозиране на Endoxan индивидуално, като взема предвид клиничните показания и в зависимост от избрания режим на химиотерапия.

Препоръчителната доза за възрастни и деца зависи от честотата на процедурите:

• дневно: в размер на 50-100 mg на 1 m ² телесна повърхност. Продължителността на курса е от 14 до 21 дни;
• 2-3 пъти в рамките на 7 дни: 100-200 mg на 1 m ² телесна повърхност в рамките на 21-28 дни;
• 1 път на 14 дни: 600-750 mg на 1 m ²;
• 1 път на 21-28 дни: 1500-2000 mg на 1 m ², общата доза на курса е от 6000 до 14000 mg.

В случай на интравенозно приложение на лекарството в комбинация с други антинеопластични средства, трябва да се обмисли възможно намаляване на дозата на Endoxan и / или лекарства за съпътстваща терапия.

Странични ефекти

• от хемопоетичната система: неутропения, левкопения; рядко - анемия, тромбоцитопения;
• от страна на храносмилателната система: гадене, анорексия, повръщане; рядко - стоматит, коремен дискомфорт, болка в коремната област, диария, запек, повишаване на активността на чернодробните трансаминази, нивото на алкална фосфатаза и концентрацията на билирубин в кръвния серум; в някои случаи - жълтеница, хеморагичен колит; много рядко (при пациенти с апластична анемия с монотерапия с циклофосфамид във високи дози) - заличаващ ендофлебит на чернодробните вени; с комбинация от високи дози циклофосфамид с бусулфан и на фона на облъчване по време на алогенна трансплантация на костен мозък, 15-50% от пациентите могат да развият облитериращ ендофлебит на чернодробните вени;
• от отделителната система: цистит, хеморагичен уретрит, некроза на бъбречните каналчета; рядко - тежки функционални нарушения, включително фатални, хиперурикемия, повишена концентрация на пикочна киселина, нефропатия; в някои случаи - фиброза на пикочния мехур с различна степен на разпространение (в комбинация със или без цистит); наличието на атипични епителни клетки на пикочния мехур в урината;
• от страна на сърдечно-съдовата система: кардиотоксичност (на фона на интравенозно приложение на дози от 120-270 mg на 1 kg от теглото на пациента в продължение на няколко дни, по-често с интензивна комбинирана противотуморна или лекарствена терапия, свързана с трансплантация на органи), застойна сърдечна недостатъчност поради хеморагичен миокардит, включително фатален;
• дерматологични реакции: често - алопеция; рядко - кожен обрив, пигментация на кожата, промени в структурата на ноктите;
• инфекции: при тежки форми на имуносупресия - развитие на сериозни инфекциозни патологии;
• от страна на дихателната система: с въвеждането на високи дози Endoxan за дълго време - интерстициална белодробна фиброза;
• от страна на репродуктивната система: нарушена сперматогенеза, нарушена оогенеза, стерилитет (в някои случаи необратим); често - аменорея, олигоспермия, азооспермия, атрофия на тестисите;
• алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария; рядко - анафилактични реакции;
• канцерогенен ефект: развитие на вторични злокачествени новообразувания - често под формата на тумор на пикочния мехур (при пациенти, които преди това са имали хеморагичен цистит), лимфопролиферативни и миелопролиферативни патологии;
• локални реакции: при парентерално приложение - болка, зачервяване или подуване на мястото на инжектиране;
• други: зачервяване на лицето, зачервяване на лицето, повишено изпотяване, главоболие; евентуално - синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон, кръстосана чувствителност с други алкилиращи агенти, забавяне на процеса на зарастване на раната.

Предозиране

Симптоми: повишени странични ефекти.

Лечение: няма специфичен антидот. Предписване на поддържаща терапия, включително мерки, насочени към лечение на инфекции, кардиотоксичност или прояви на миелосупресия.

специални инструкции

Употребата на Endoxan трябва да бъде придружена от редовни изследвания на кръвта и урината. Индексите на съдържанието на неутрофили и тромбоцити, които позволяват да се оцени степента на миелосупресия, изискват специално внимание. Ако броят на левкоцитите е 2500 / μl и броят на тромбоцитите е 100 000 / μl, лечението трябва да бъде спряно. Съдържанието на червени кръвни клетки в урината може да показва развитието на хеморагичен цистит. В случай на лабораторно или визуално потвърждение на симптомите на цистит, лечението трябва да бъде прекратено.

Намаляването на броя на левкоцитите и тромбоцитите е най-силно изразено, обикновено след 7-14 дни лечение. При левкопения кръвната картина започва да се възстановява 7–10 дни след спиране на употребата на Endoxan.

Случаите на заличаващ ендофлебит на чернодробните вени могат да се появят 7 дни или повече след трансплантация на костен мозък. Характерните симптоми за развитието на този синдром включват повишаване на телесното тегло на пациента, асцит, хепатомегалия, хипербилирубинемия и чернодробна енцефалопатия.

При алопеция косата започва да расте отново след спиране на терапията или вече по време на продължителен курс на лечение. Структурата и цвета на косата може да се променят.

Тежестта на нежеланите реакции от страна на отделителната система зависи от дозата и продължителността на употребата на Endoxan. За профилактика на цистит се препоръчва да се използва хидратация и Mesna. При тежки форми на хеморагичен цистит Endoxan трябва да бъде отменен.

Развитието на вторични тумори често се случва, когато имунните процеси са нарушени по време на употребата на лекарството за лечение на злокачествени новообразувания и първични миелопролиферативни злокачествени тумори. Развитието на вторичен тумор може да се наблюдава няколко години след спирането на циклофосфамид.

Когато се предписва Endoxan, трябва да се извърши внимателна оценка на съотношението на очаквания терапевтичен ефект и степента на риск от индукция на злокачествен тумор от употребата на лекарството.

Ако по време на употребата на Endoxan възникне инфекциозно заболяване, лечението трябва да се прекъсне или да се обмисли целесъобразността да се продължи терапията с намалена доза от лекарството.

Консумацията на алкохол по време на противоракова терапия е противопоказана.

Endoxan трябва да се предписва след операция с обща анестезия през първите 10 дни само с участието на анестезиолог.

След адреналектомия е необходимо коригиране на дозата на лекарствата за заместителна терапия и циклофосфамид.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Endoxan е противопоказана по време на бременност и кърмене.

Цитотоксичният ефект на циклофосфамид може да причини стерилитет при мъжете и жените, в някои случаи е необратим и води до абсолютно безплодие.

На фона на употребата на Endoxan при жените често се развива аменорея, тя е преходна и няколко месеца след отмяната на терапията обикновено се възстановява менструалният цикъл. При момичетата менструацията е нормална, развитието на вторични полови белези в предпубертетен период не се нарушава и способността за зачеване остава.

Употребата на Endoxan при мъжете не засяга сексуалното желание и потентността. При лечението на момчета в предпубертетен период вторичните сексуални характеристики се развиват нормално. Ендоксан може да причини развитие на олигоспермия или азооспермия, причинени от повишаване нивото на гонадотропини с нормална секреция на тестостерон, различни степени на тестикуларна атрофия. Азооспермията, предизвикана от лекарства, може да бъде обратима; в някои случаи възстановяването на нарушената функция може да отнеме няколко години след прекратяване на противораковата терапия.

По време на периода на употреба на Endoxan, зачеването трябва да се избягва, като се използват надеждни методи за контрацепция.

С нарушена бъбречна функция

Употребата на лекарството е противопоказана при цистит, задържане на урина.

Endoxan се предписва с повишено внимание при тежки бъбречни заболявания, включително нефроуролитиаза.

При нарушения на чернодробната функция

Endoxan трябва да се използва с повишено внимание при тежки чернодробни заболявания.

Лекарствени взаимодействия

С едновременната употреба на Endoxan:

• индуктори на ензими на микрозомално окисление: индуцирането на метаболизма на циклофосфамид в черния дроб причинява повишаване на неговата активност и образуването на активни алкилиращи метаболити;
• суксаметоний, кокаин: значително и дългосрочно потискане на холинестеразната активност от циклофосфамид засилва ефекта на суксаметония и увеличава риска от токсичния ефект на кокаина;
• алопуринол: възможно е увеличаване на токсичния ефект на алопуринол, включително върху костния мозък;
• колхицин, пробенецид, алопуринол, сулфинпиразон: увеличават риска от нефропатия поради повишаване нивата на пикочна киселина; препоръчително е да се обмисли възможността за коригиране на дозите на урикозурични средства против подагра;
• антикоагуланти: може да намали активността на антикоагулантите;
• грейпфрут, включително сок от грейпфрут: може да повлияе на действието на циклофосфамид, поради което по време на периода на лечение грейпфрутът трябва да бъде изключен от диетата;
• доксорубицин, даунорубицин: тяхното кардиотоксично действие се засилва;
• глюкокортикостероиди, циклоспорин, азатиоприн, хлорамбуцил, меркаптопурин: имуносупресорите увеличават риска от вторични тумори и инфекции;
• ловастатин: може да увеличи риска от развитие на остра бъбречна недостатъчност и остра некроза на скелетните мускули по време на сърдечна трансплантация;
• лъчева терапия, лекарства, които намаляват нивото на левкоцитите и тромбоцитите в кръвта: адитивен ефект върху потискането на костния мозък;
• Цитарабин: Използването на високи дози цитарабин в подготовка за трансплантация на костен мозък увеличава риска от фатална кардиомиопатия.

Аналози

Ендоксанови аналози са: Alkeran, Ledoxina, Endoxan-Asta, Cyclophosphamide, Cyclophosphamide, Cytoxan, Leukeran.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Endoxan

Прегледите за Endoxan не позволяват да се определи степента на терапевтична ефикасност на лекарството. Предимно при тях пациентите посочват страничен ефект на лекарството. При интравенозно приложение пациентите усещат прилив на кръв към лицето, повишено изпотяване, главоболие. Лекарството причинява сериозни нарушения на хемопоетичната система, хепатобилиарната система, изискващи съпътстваща терапия.

Цена за Endoxan в аптеките

Цената на Endoxan за опаковка, съдържаща 1 бутилка в доза от 200 mg, може да бъде от 178 рубли, 500 mg - от 484 рубли, 1000 mg - от 539 рубли. Цената на таблетките (50 бр. В опаковка) е от 867 рубли.

Endoxan: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Endoxan 200 mg прах за разтвор за интравенозно приложение 1 бр. 152 рубли Купува

Endoxan 500 mg прах за разтвор за интравенозно приложение 1 бр. 449 r Купува

Endoxan 1000 mg прах за разтвор за интравенозно приложение 1 бр. 517 РУБЛИ Купува

Endoxan 50 mg таблетки, покрити със захар 50 бр. 779 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!