Estrolet - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Естролет

Estrolet: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Естролет

ATX код: L02BG04

Активна съставка: летрозол (Letrozole)

Производител: LLC "Nativa" (Русия); Pharmstandard-UfaVITA (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 2019-08-07

Цени в аптеките: от 901 рубли.

Купува

Естролетът е антинеопластично лекарство, инхибитор на синтеза на естроген.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на филмирани таблетки: жълта, кръгла, двойноизпъкнала, бяла сърцевина (10 бр. В блистери, в картонена кутия 1, 3, 6, 9 или 10 опаковки, 10, 30, 60, 90 или 100 бр. В полимерни бутилки, в картонена кутия 1 бутилка; всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Estrolet).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: летрозол - 2,5 mg;
• помощни компоненти: магнезиев алумометасиликат, натриева кроскармелоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, лудипрес (лактоза монохидрат, повидон, кросповидон);
• състав на обвивката на филма: Opadray II жълт 85F32733 (поливинилов алкохол, макрогол 3350, титанов диоксид, жълт железен оксид, талк).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Естролетът е противораково лекарство, което инхибира синтеза на естрогени, механизмът на действие на който се дължи на свойството на неговото активно вещество - летрозол.

Летрозолът инхибира селективно ензима на синтеза на естроген, ароматазата, чрез високо специфично конкурентно свързване с хема на цитохром Р ₄₅₀, който е субединица на ароматазата. В резултат на антиестрогенното действие на летрозол се наблюдава блокиране на синтеза на естроген както в периферните, така и в туморните тъкани.

Образуването на естрогени в постменопаузалния период се осъществява главно с участието на ензима ароматаза, който превръща андростендиона, тестостерона и други андрогени, синтезирани в надбъбречните жлези, в естрон и естрадиол. Редовният прием на летрозол в доза до 5 mg причинява намаляване на плазмената концентрация на естрадиол, естрон и естрон сулфат със 75–95% от първоначалното ниво. Потискането на синтеза на естроген продължава през целия период на лечение.

Използването на Estrolet в диапазона от терапевтични дози не нарушава синтеза на стероидни хормони в надбъбречните жлези. Няма нарушения на синтеза на алдостерон или кортизол по време на теста с адренокортикотропен хормон (ACTH). Няма нужда от допълнително предписване на минералокортикоиди и глюкокортикоиди.

Блокадата на биосинтеза на естроген не води до натрупване на андрогени, които са предшественици на естрогена. В допълнение, няма промени във функцията на щитовидната жлеза и липидния профил, нарушения на нивата на лутеинизиращи и фоликулостимулиращи хормони в кръвната плазма, увеличаване на честотата на инсулти и инфаркти на миокарда.

Естролетът има малък ефект върху увеличаването на честотата на остеопороза, но честотата на костни фрактури е сравнима с тази при здрави хора на същата възраст.

Използването на летрозол като адювантна терапия за ранните стадии на рак на гърдата намалява риска от рецидив, намалява вероятността от развитие на вторични тумори и увеличава преживяемостта без заболяване в продължение на 5 години. При продължителна адювантна терапия с летрозол рискът от рецидив се намалява с 42%.

Фармакокинетика

След перорално приложение, летрозол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Средната му бионаличност е 99,9%. С едновременния прием на храна скоростта на усвояване е леко намалена. Максималната концентрация (C _max) на летрозол в кръвта при прием на таблетки на гладно се достига след 1 час и е средно 129 nmol / l, когато се приема с храна - след 2 часа (средно 98,7 nmol / l). Трябва да се отбележи, че степента на абсорбция на летрозол не се променя.

Естролет може да се приема независимо от приема на храна, тъй като лека промяна в скоростта на абсорбция няма клинично значение.

Свързването с плазмените протеини (главно албумин) е приблизително 60%. Нивото на летрозол в еритроцитите достига 80% от концентрацията в кръвната плазма. Привидният обем на разпределение на летрозол в равновесие е приблизително 1,87 L / kg. Равновесната концентрация се постига в рамките на 14–42 дни с дневен прием от 2,5 mg.

Фармакокинетиката на активното вещество Естролет е нелинейна, при продължителна употреба не се наблюдава кумулация.

Летрозолът се метаболизира главно чрез действието на изоензими CYP3A4 и CYP2A6 на цитохром Р ₄₅₀ с образуването на неактивно карбинолно съединение.

Екскрецията под формата на метаболити се осъществява главно през бъбреците и в малка степен през червата. Крайният полуживот (T _1/2) е 48 часа.

Фармакокинетичните параметри на летрозол при пациенти от различни възрастови групи или при бъбречна недостатъчност не се променят.

При средна степен на чернодробна недостатъчност (тежест B по скалата на Child-Pugh), средните стойности на общата концентрация (AUC) леко се увеличават, оставайки в приемливия диапазон. При тежка чернодробна дисфункция (тежест C по скалата на Child-Pugh) се наблюдава увеличение на AUC с 95% и T _1/2 със 187%. Но поради добрата поносимост на високи дози естролет (до 10 mg на ден), не е необходимо да се променя терапевтичната доза летрозол в тези случаи.

Показания за употреба

• ранен стадий на инвазивен рак на гърдата (при условие, че клетките имат хормонални рецептори) при жени в постменопауза - като адювантна терапия;
• ранен стадий на инвазивен рак на гърдата при жени в менопауза след завършване на 5-годишната стандартна адювантна терапия с тамоксифен;
• често срещани хормонално зависими форми на рак на гърдата при жени в менопауза - като терапия от първа линия;
• често срещани хормонално-зависими форми на рак на гърдата с прогресиране на заболяването или развитие на рецидив след предишна антиестрогенна терапия при жени в постменопауза, включително тези, причинени изкуствено.

Противопоказания

Абсолютно:

• ендокринен статус, характерен за репродуктивния период;
• период на бременност;
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание, таблетките Estrolet трябва да се използват при бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малък от 10 ml / min, тежка чернодробна недостатъчност (тежест С по скалата на Child-Pugh), лактазна недостатъчност, непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, съпътстваща медикаментозна терапия средства с нисък терапевтичен индекс.

Естролет, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките естролет се приемат през устата, независимо от приема на храна.

Препоръчителна доза: 1 бр. (С 2,5 mg) веднъж дневно за продължителен период. Продължителността на курса, когато лекарството се предписва като разширена адювантна терапия, е до 5 години.

Употребата на Estrolet трябва да се прекрати, когато се появят признаци на прогресия на заболяването.

За лечение на пациенти в напреднала възраст, с чернодробна недостатъчност или бъбречна недостатъчност с CC повече от 10 ml / min, не се изисква корекция на дозата. Но назначаването на Estrolet при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (тежест С по скалата на Child-Pugh) изисква постоянно наблюдение на състоянието на жената.

Странични ефекти

• от опорно-двигателния апарат: много често - артралгия; често - фрактури на костите, остеопороза, миалгия, болки в костите; рядко - артрит; не е установена честота - синдром на щракащ пръст;
• от страна на храносмилателната система: често - диспепсия, гадене, повръщане, диария, запек; рядко - сухота в устата, стоматит, коремна болка, повишена активност на чернодробните ензими: аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (ACT); много рядко - хепатит;
• дерматологични реакции: често - повишено изпотяване, алопеция, псориазис подобен обрив, еритематозен, макулопапулозен и / или везикуларен кожен обрив; рядко - уртикария, сърбеж, суха кожа; много рядко - ангиоедем, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), синдром на Stevens-Johnson, анафилактични реакции;
• от нервната система: често - виене на свят, главоболие, депресия; рядко - нарушен вкус, сънливост, раздразнителност, увреждане на паметта, тревожност, нервност, безсъние, дизестезия, хипестезия, парестезия, синдром на карпалния тунел, епизоди на мозъчно-съдов инцидент;
• от лимфната система и кръвта: рядко - левкопения;
• от сърдечно-съдовата система: рядко - повишено кръвно налягане (АН), тахикардия, сърцебиене, исхемична болест на сърцето (сърдечна недостатъчност, ангина пекторис, инфаркт на миокарда), тромбоемболия, тромбофлебит както на повърхностни, така и на дълбоки вени; рядко - артериална тромбоза, белодробна емболия, инсулт;
• от дихателната система, гърдите и медиастиналните органи: рядко - кашлица, задух;
• от отделителната система: рядко - инфекции на пикочните пътища, повишено уриниране;
• от гениталиите и гърдите: рядко - вагинална сухота, вагинално течение, вагинално кървене, болка в млечните жлези;
• от страна на органа на зрението: рядко - дразнене на очите, катаракта, замъглено зрение;
• други: много често - зачервяване на лицето и / или тялото, горещи вълни; често - астения, повишена умора, анорексия, периферни отоци, неразположение, повишен апетит, наддаване на тегло, хиперхолестеролемия; рядко - жажда, сухота на лигавиците, намаляване на телесното тегло, хипертермия (пирексия), болка в туморни огнища, генерализиран оток.

Предозиране

Не са установени симптоми на предозиране с естролет.

Лечение: няма специфични методи за лечение на предозиране. Препоръчва се назначаването на симптоматична и поддържаща терапия. Показано е използването на хемодиализа за отстраняване на летрозол от плазмата.

специални инструкции

Страничните ефекти на Estrolet обикновено са свързани с потискане на синтеза на естроген и са леки до умерени по тежест.

Лечението с летрозол трябва да бъде придружено от проследяване на костната плътност, а при тежка чернодробна недостатъчност (тежест С по скалата на Child-Pugh) - редовно определяне на концентрацията на холестерол в кръвта.

Не трябва да се допуска зачеване по време на периода на употреба на Estrolet, поради което жените в перименопаузалния и ранния постменопаузален период трябва да използват надеждни методи за контрацепция, докато се установи стабилно хормонално ниво в постменопауза.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Поради съществуващия риск от световъртеж и обща слабост, по време на периода на лечение трябва да се внимава и, когато се появят нежелани явления, се въздържайте от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бързи реакции, включително шофиране на превозни средства и механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Estrolet е противопоказана по време на бременността и кърменето.

Използване от детството

Употребата на Estrolet е противопоказана при пациенти под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Трябва да се внимава, когато се предписва Estrolet за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност (CC под 10 ml / min).

При нарушения на чернодробната функция

Трябва да се внимава, когато се предписва Estrolet за лечение на пациенти с тежко чернодробно увреждане (тежест С по скалата на Child-Pugh).

Употреба при възрастни хора

За пациенти в напреднала възраст не се изисква коригиране на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Няма клиничен опит с едновременната употреба на Estrolet с други антинеопластични средства.

Комбинацията от Estrolet с циметидин или варфарин не причинява клинично значими взаимодействия.

Според резултатите от изследванията, летрозолът има инхибираща активност срещу изоензима CYP2A6 на цитохром Р ₄₅₀, който не играе съществена роля в метаболизма на лекарствата.

Експериментално е установено, че летрозол в доза, предизвикваща стократно превишаване на равновесните плазмени концентрации в комбинация с диазепам (субстрат за CYP2C19), не потиска значително метаболизма му. Поради това се счита за малко вероятно клинично значимо взаимодействие на Estrolet с изоензима CYP2C19.

Препоръчва се с повишено внимание да се използват лекарства, чийто метаболизъм се свързва главно с участието на изоензими CYP2A6 и CYP2C19 и с тесен терапевтичен индекс, в комбинация с летрозол.

Аналози

Аналозите на Estrolet са: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Естролет

Противораковото лекарство Estrolete е разработено и се произвежда в рамките на Федералната целева програма (FTP) "Стратегия за развитие на фармацевтичната индустрия на Руската федерация за периода до 2020 г.", фокусирана върху заместването на вноса на популярни лекарства. Тъй като генерикът започва да се пуска не толкова отдавна и опитът от употребата му все още е малък, понастоящем практически няма отзиви за Estrolet от пациенти и лекари.

Вероятно, тъй като е произведено в Русия, лекарството ще се предписва предимно в преференциален и безплатен отпуск.

Цена за Естролет в аптеките

Цената на Estrolet за опаковка, съдържаща 30 таблетки, може да варира от 1065 рубли.

Estrolet: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Естролет 2,5 mg филмирани таблетки 30 бр. 901 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!