Flucorus - инструкции за използване на разтвора, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Флукор

Flucorus: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Flucorus

ATX код: J02AC01

Активна съставка: флуконазол (флуконазол)

Производител: Синтез, АД (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 05.05.2019

Цени в аптеките: от 109 рубли.

Купува

Flucorus е противогъбично средство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - инфузионен разтвор: прозрачен, безцветен или леко жълтеникав [50 и 100 ml в стъклени тъмни или безцветни флакони от 100 ml, запечатани с гумени запушалки и гофрирани капачки, в картонена кутия 1 бутилка и инструкции за употреба на Flucorus; 100 ml в стъклени тъмни или безцветни бутилки от 100 ml, запечатани с гумени запушалки и гофрирани капачки, в картонена кутия 1 бутилка и полимерна суспензия (или без суспензия); опаковка за болници - в гофрирана картонена кутия 35 флакона или бутилки с полимерни суспензии (или без суспензии)].

Състав на 1 ml разтвор:

• активно вещество: флуконазол - 2 mg;
• помощни компоненти: натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на Flucorus - флуконазол - е представител на класа на триазолните противогъбични средства. Той има силно специфичен ефект, като инхибира активността на гъбични ензими, зависими от цитохром Р ₄₅₀. Блокира превръщането на гъбичния ланостерол в ергостерол. Повишава пропускливостта на клетъчната мембрана, нарушава растежа на клетките.

Като силно селективен за цитохром Р _{450 от} гъбички, флуконазол почти няма инхибиращ ефект върху тези ензими в човешкото тяло (за разлика от еконазол, клотримазол, итраконазол и кетоконазол, той инхибира по-малко окислителните процеси в чернодробните микрозоми в зависимост от цитохром Р ₄₅₀). Не притежава антиандрогенна активност.

Флуконазол е активен срещу опортюнистични микози, включително тези, причинени от Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции), Cryptococcus neoformans, Candida spp. (включително генерализирани форми на кандидоза на фона на имуносупресия), Trichophyton spp., Microsporum spp. Ефективен при ендемични микози, причинени от Blastomyces dermatitidis и Histoplasma capsulatum (включително имуносупресия).

Фармакокинетика

След интравенозно (IV) приложение флуконазол прониква добре в тъканите и телесните течности. Плазмената концентрация е право пропорционална на приложената доза. Прониква в ставната течност, слюнката, храчките, перитонеалната течност и кърмата в концентрации, подобни на плазмата. В роговия слой, епидермиса и потната течност лекарството създава концентрации, по-високи от тези в кръвния серум.

Flucorus прониква добре в цереброспиналната течност, където при гъбичен менингит концентрацията му е около 85% от плазмената концентрация.

Около 90% от равновесната плазмена концентрация (C _ss) се постига на 4-5-ия ден от лечението. За да се достигне това ниво до 2-ия ден, позволява въвеждането през първия ден на натоварваща доза (2 пъти по-висока от обичайната дневна доза).

Привидният обем на разпределение (V _d) приблизително съответства на общото съдържание на течности в тялото. Плазмените протеини се свързват с около 11-12%.

Флуконазолът е инхибитор на изоензима CYP2C9 в черния дроб. Екскретира се предимно чрез бъбреците: непроменен - 80%, под формата на метаболити - 11%. Полуживотът (T _½) е 30 часа.

Клирънсът на флуконазол е пропорционален на креатининовия клирънс (CC), фармакокинетичните му параметри до голяма степен зависят от състоянието на бъбречната функция. В този случай T _{½ е} обратно пропорционална на KK. След сесия на хемодиализа в продължение на 3 часа плазмената концентрация на флуконазол се намалява 2 пъти.

При интравенозно и перорално приложение на флуконазол фармакокинетиката на лекарството е сходна, което прави възможно прехвърлянето на пациенти от една дозирана форма в друга без затруднения.

Показания за употреба

• дълбоки ендемични микози (хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза) при пациенти с нормален имунитет;
• криптококоза, включително криптококов менингит и инфекции с друга локализация (например кожа, бели дробове), при пациенти с нормален имунитет и пациенти с различни форми на имуносупресия [например при трансплантация на органи или синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН)], поддържаща терапия с целта за предотвратяване на рецидив на криптококоза при пациенти със СПИН;
• генерализирана кандидоза, включително кандидемия, дисеминирана кандидоза, както и други форми на инвазивна кандидоза, включително инфекции на пикочните пътища, бронхопулмонална система, ендокард, перитонеум и очи, включително при пациенти, приемащи цитотоксични или имуносупресивни лекарства, и пациенти със злокачествени заболявания тумори в отделенията за интензивно лечение или други рискови фактори, които предразполагат към развитието на кандидоза;
• профилактика на кандидоза при пациенти с висок риск от генерализирана инфекция (например с тежка или продължителна неутропения);
• орофарингеална кандидоза, кандидоза на хранопровода и лигавиците при деца.

Противопоказания

Абсолютно:

• удължаване на QT интервала на електрокардиограмата (вродена или открита);
• лактационен период;
• едновременната употреба на лекарства, които могат да удължат QT интервала (например антиаритмични лекарства от IA и III класове);
• едновременна употреба на терфенадин (на фона на постоянен прием на флуконазол в дневна доза от 400 mg), пимозид, хинидин, астемизол, цизаприд;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството или други азолови противогъбични средства.

Относително (разтвор на Flucorus се използва с повишено внимание, при условие че ползите надвишават възможните рискове):

• чернодробна недостатъчност;
• потенциално аритмогенни състояния при пациенти с множество рискови фактори (електролитен дисбаланс, органично сърдечно заболяване, прием на лекарства, които причиняват аритмии);
• появата на обрив на фона на употребата на флуконазол при пациенти с повърхностна гъбична инфекция и инвазивни / системни гъбични инфекции;
• едновременната употреба на терфенадин (докато приемате флуконазол в дневна доза под 400 mg);
• бременност.

Flucorus, инструкции за употреба: метод и дозировка

Flucorus разтвор се инжектира интравенозно със скорост до 200 mg / h.

Лекарят определя дневната доза на лекарството индивидуално, в зависимост от вида и тежестта на гъбичната инфекция.

Препоръчителни дози за възрастни:

• криптококов менингит, криптококови инфекции с други локализации: през първия ден - средно 400 mg, след това - 200-400 mg веднъж дневно. Лечението на криптококов менингит е поне 6-8 седмици. Продължителността на терапията за криптококови инфекции се определя от клиничната ефикасност на Flucorus, потвърдена от микологично проучване;
• предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН (след края на пълния курс на първична терапия): 200 mg 1 път на ден за дълго време, ако е необходимо, пациентът може да бъде прехвърлен в оралната дозирана форма на флуконазол;
• кандидемия, дисеминирана кандидоза и други инвазивни кандидозни инфекции: през първия ден - средно 400 mg, след това - 200 mg на ден, възможно е дневната доза да се увеличи до 400 mg, в зависимост от клиничната ситуация. Продължителността на терапията зависи от клиничната картина;
• профилактика на кандидоза при наличие на висок риск от генерализирана инфекция (например при пациенти с продължителна или тежка неутропения): 400 mg 1 път на ден. Flucorus започва да се прилага няколко дни преди очакваната поява на неутропения, лечението продължава още 7 дни след увеличаването на броя на неутрофилите над 1000 / μl;
• дълбоки ендемични микози: 200-400 mg на ден. Продължителността на лечението се определя индивидуално, с кокцидиоидомикоза, курсът е 11-24 месеца, с хистоплазмоза - 3-17 месеца (ако е необходимо, пациентът се прехвърля в оралната дозирана форма на флуконазол).

Препоръчителни дневни дози Flucorus за деца:

• криптококов менингит, криптококови инфекции с други локализации, генерализирана кандидоза: 6-12 mg / kg, продължителност на терапията - 10-12 седмици (до елиминирането на патогена в цереброспиналната течност, потвърдено от лабораторни тестове);
• предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при деца със СПИН (след края на пълния курс на първична терапия): 6 mg / kg. Продължителността на приема се определя индивидуално, Flucorus може да се използва дълго време;
• орофарингеална кандидоза: през първия ден - 6 mg / kg, след това - 3 mg / kg. Минималната продължителност на лечението е 2 седмици;
• кандидоза на лигавиците: 3 mg / kg, ако е необходимо, по-бързо постигане на постоянна равновесна концентрация на Flucorus през първия ден, се предписва натоварваща доза от 6 mg / kg. Минималната продължителност на лечението е 3 седмици;
• кандидоза на хранопровода: 3 mg / kg, ако е необходимо за постигане на постоянна равновесна концентрация на лекарството през първия ден, се предписва натоварваща доза от 6 mg / kg. При тежки случаи дневната доза може да бъде увеличена до 6–12 mg / kg. Лечението се извършва най-малко 3 седмици и още 2 седмици след регресия на симптомите на заболяването;
• профилактика на гъбични инфекции с намален имунитет, ако рискът от инфекция е свързан с развитието на неутропения поради лъчева терапия или цитотоксична химиотерапия: 3-12 mg / kg. Лечението продължава, докато индуцираната неутропения не се елиминира.

Не трябва да използвате Flucorus при деца в дневни дози, надвишаващи тези при възрастни, т.е. повече от 400 mg. Разтворът се инжектира веднъж дневно. По време на продължително лечение е възможно да се премине към перорален препарат, съдържащ флуконазол.

При новородени, флуконазолът се екскретира по-бавно, поради което през първите 2 седмици след раждането интервалът между инжекциите на лекарството се увеличава до 72 часа, от 2-ра до 4-та седмица - до 48 часа. След това Flucorus се използва в съответствие с обичайния режим на дозиране.

Възрастните хора при липса на нарушена бъбречна функция не трябва да коригират дозата.

Пациенти с функционални бъбречни увреждания (креатининов клирънс <50 ml / min) първоначално получават натоварваща доза Flucorus - от 50 до 400 mg, след което дозата се намалява 2 пъти. Пациентите на диализа получават лекарството в пълна доза след всяка сесия.

Странични ефекти

Flucorus обикновено се понася добре. В редки случаи се отбелязват следните нежелани реакции (според честотата на развитие те се класифицират както следва: често - <1%, рядко - 0,1-1%, рядко - 0,01-0,1%, много рядко - <0,01%):

• алергични реакции: рядко - кожен обрив; рядко - анафилактоидни реакции (включително сърбеж по кожата, уртикария, оток на лицето, ангиоедем), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), мултиформен ексудативен еритем (включително синдром на Stevens-Johnson);
• от страна на сърдечно-съдовата система: рядко - увеличаване на продължителността на QT интервала; много рядко - камерно мъждене / трептене;
• от централната нервна система: рядко - виене на свят, главоболие; рядко - конвулсии;
• от страна на хемопоетичните органи: рядко - агранулоцитоза, тромбоцитопения, неутропения, левкопения;
• от страна на храносмилателната система: рядко - промяна във вкуса, коремна болка, метеоризъм, диария, повръщане, гадене; рядко - чернодробна дисфункция (повишена алкална фосфатаза, аспартат аминотрансфераза и аланин аминотрансфераза, хипербилирубинемия, жълтеница, хепатит, хепатоцелуларна некроза), включително фатални;
• други: рядко - хипертриглицеридемия, хиперхолестеролемия, хипокалиемия, нарушена бъбречна функция, алопеция.

Предозиране

Прекомерните дози Flucorus могат да причинят халюцинации и параноично поведение.

Лечението е симптоматично. Показана е принудителната диуреза. Хемодиализата за 3 часа намалява плазмената концентрация на флуконазол с около 2 пъти.

специални инструкции

Позволено е да се започне лечение с Flucorus, докато се получат резултати от култивиране или други лабораторни данни, но когато резултатите станат известни, е необходимо да се коригира терапевтичният режим.

Лечението продължава, докато се появи клинична и микробиологична ремисия. В случай на преждевременно прекратяване на терапията, рискът от рецидив на заболяването е висок.

Flucorus съдържа 0,9% разтвор на натриев хлорид: в 100 ml разтвор - 15 mmol натриеви и хлорни йони. При пациенти, които се нуждаят от ограничаване на натрий или течности, трябва да се има предвид скоростта на приложение на течности.

По време на терапията е показан контрол на концентрацията на флуконазол в кръвта, кръвната картина, чернодробната и бъбречната функция. Ако се открият функционални нарушения на черния дроб / бъбреците, Flucorus се анулира.

В редки случаи флуконазолът причинява хепатотоксични ефекти, те не зависят от дозата, продължителността на терапията, пола и възрастта на пациента. Токсичните промени в черния дроб обикновено са обратими, признаците им изчезват след края на лечението. Ако се появят клинични симптоми на чернодробно увреждане, вероятно свързани с флуконазол, приложението на Flucorus трябва да се прекрати.

При едновременната употреба на кумаринови антикоагуланти е необходимо проследяване на протромбиновото време.

Флуконазолът, подобно на някои други азоли, може да удължи QT интервала. В тази връзка е необходимо внимателно проследяване на състоянието и проследяване на електрокардиограмата при пациенти с риск от развитие на аритмии, особено при наличие на електролитен дисбаланс, органично увреждане на миокарда или сърдечните пътища, както и в случай на едновременна поддържаща кардиотропна терапия. При съвместно назначаване на лекарства с тесен терапевтичен диапазон, метаболизирани с участието на изоензими CYP3A4 и CYP2C9, е необходимо да се следи състоянието на пациента.

Пациентите със СПИН са по-податливи на развитието на тежки кожни реакции на фона на употребата на различни лекарства. В случаите, когато появата на обрив при пациенти с повърхностна гъбична инфекция определено е свързана с употребата на флуконазол, Flucorus се анулира.

Ако се появи обрив при пациенти със системни гъбични инфекции, е необходимо внимателно наблюдение. Ако се появят булозни промени или еритема мултиформе, Flucorus трябва да бъде отменен.

Необходимо е да се контролира концентрацията на циклоспорин в кръвта при пациенти след бъбречна трансплантация, получаващи флуконазол в дневна доза от 200 mg, тъй като при такива пациенти се наблюдава бавно повишаване на плазмената концентрация на циклоспорин. Трябва да се внимава особено, когато се използват рифабутин или други лекарства, които се метаболизират от системата цитохром Р ₄₅₀ заедно.

Едновременното приложение на цизаприд е противопоказано.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Предвид профила на безопасност на флуконазол е малко вероятно да има отрицателен ефект върху скоростта на реакцията и способността за концентрация.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност Flucorus може да се използва само в случаите, когато очакваната полза определено е по-висока от потенциалните рискове, т.е. когато гъбичната инфекция на жената е тежка и потенциално животозастрашаваща.

Флуконазол преминава в кърмата и създава концентрации, подобни на тези в плазмата. В тази връзка, по време на кърмене, Flucorus е противопоказан.

Използване от детството

Лекарството се използва в педиатрията според показанията. Flucorus се използва с повишено внимание за лечение на новородени деца; изисква се корекция на режима на дозиране.

С нарушена бъбречна функция

В случай на функционално увреждане на бъбреците (креатининов клирънс <50 ml / min), се препоръчва да се приложи първата натоварваща доза от 50 до 400 mg и допълнително да се намали дневната доза 2 пъти.

При пациенти на диализа Flucorus се прилага в пълна доза след всяка сесия.

При нарушения на чернодробната функция

Flucorus трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

Възрастните хора при липса на нарушена бъбречна функция не трябва да коригират дозата.

Лекарствени взаимодействия

• кумаринови антикоагуланти (напр. варфарин): увеличава протромбиновото време с около 12%. Необходимо е да се контролира този индикатор;
• перорални хипогликемични лекарства, производни на сулфонилурея (глипизид, толбутамид, глибенкламид, хлорпропамид): техният полуживот се увеличава, което е изпълнено с развитието на хипогликемия. Необходимо е да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта и, ако е необходимо, да се коригира дозата на хипогликемичния агент;
• диуретици (включително хидрохлоротиазид): плазмената концентрация на флуконазол се увеличава с 40%, но не се изисква намаляване на дозата на Flucorus;
• орални контрацептиви: тяхната ефективност не намалява;
• циклоспорин: възможна е промяна в концентрацията му в кръвта. Този показател трябва да се следи;
• такролимус: концентрацията му в кръвта се увеличава, което води до риск от развитие на нефротоксични ефекти;
• рифампицин: намалява с 25% AUC (площ под кривата концентрация-време) и от 20% Т _{половин} период от флуконазол, което изисква увеличаване на дозата на Flucorus;
• рифабутин: възможно е повишаване на серумната му концентрация, развитието на увеит. Необходимо е наблюдение на състоянието на пациента;
• мидазолам: съдържанието му в кръвта се увеличава, което води до повишен риск от психомоторни ефекти;
• фенитоин: нивото му в кръвта се увеличава, което е придружено от клинично значими прояви. Необходимо е да се контролира концентрацията на лекарството и, ако е необходимо, да се коригира дозата;
• цизаприд: възможно развитие на нежелани реакции от страна на сърцето, включително пароксизми на камерна тахикардия (torsade de pointes);
• терфенадин: когато се използва едновременно с флуконазол в дневни дози до 400 mg, е необходимо внимателно медицинско наблюдение; употребата на терфенадин заедно с флуконазол в дневни дози над 400 mg е противопоказана;
• зидовудин: неговата концентрация в кръвта се увеличава, в резултат на което нежеланите му ефекти могат да се увеличат;
• азитромицин, вориконазол: възможна е промяна в плазмените им концентрации. Необходим е контрол и, ако е необходимо, коригиране на дозата;
• теофилин: неговият полуживот се увеличава, рискът от интоксикация се увеличава, което изисква корекция на режима на дозиране.

Аналози

Аналозите на Flucorus са: Diflazon, Diflucan, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Nofung, Procanazole, Flucosan, Fluconazole, Fluconorm, Flukorem, Forcan, Flucostat, Flucomabol, Flucosid, Vero-Fluconazole.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C, на място, недостъпно за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Flucorus

Няма отзиви за Flucorus на специализирани форуми и сайтове. Пациентите говорят положително за флуконазол (активно вещество, което също е част от много противогъбични лекарства): лекарството е ефективно при много гъбични заболявания, понася се добре и е евтино.

Негативните аспекти включват възможни странични ефекти и отрицателни ефекти върху черния дроб.

Цената на Flucorus в аптеките

Приблизителната цена за Flucorus за 1 бутилка от 100 ml е 85–111 рубли.

Flucorus: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Flucorus 2 mg / ml инфузионен разтвор 100 ml 1 бр. 109 РУБЛИЦИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!