Actemra - инструкции за употреба, показания, дози, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Актема

Инструкции за употреба:

1. Форма на издаване и състав
2. Показания за употреба
3. Противопоказания
4. Начин на приложение и дозировка
5. Странични ефекти
6. Специални инструкции
7. Лекарствени взаимодействия
8. Аналози
9. Условия за съхранение
10. Условия за отпускане от аптеките

Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор Actemra

Actemra е лекарство с имуносупресивен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на освобождаване на Actemra:

Разтвор за подкожно приложение: бистра или опалесцентна, безцветна или леко жълтеникава течност (0,9 ml в спринцовки-туби, 4 спринцовки-туби в картонена кутия или 1 спринцовка-туба в автоинжектор, 4 автоинжектора в картонена кутия);
Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: прозрачен или опалесциращ, безцветен или светложълт (в бутилки от 4, 10 или 20 ml, 1 или 4 бутилки в картонена кутия).

Състав на 0,9 ml (1 спринцовка-епруветка) разтвор за подкожно приложение:

Активна съставка: тоцилизумаб - 162 mg;
Спомагателни компоненти: L-хистидин - 1,4 mg; L-метионин - 4,03 mg; L-аргинин - 0,132 mg; полисорбат 80 - 0,18 mg; L-хистидин хидрохлорид монохидрат - 1,9 mg; L-аргинин хидрохлорид - 18,8 mg; вода за инжекции - до 0,9 ml.

Състав от 1 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор:

Активна съставка: тоцилизумаб - 20 mg;
Спомагателни компоненти: полисорбат 80 - 0,5 mg; захароза - 50 mg; натриев хидроген фосфат додекахидрат - в достатъчно количество; натриев дихидроген фосфат дихидрат - в достатъчно количество, вода за инжекции - в достатъчно количество.

Показания за употреба

Високо до умерено активен ревматоиден артрит при възрастни - като монотерапия или в комбинация с метотрексат и / или с други основни противовъзпалителни лекарства, вкл. с цел инхибиране на рентгеново доказано разрушаване на ставите;
Активен полиартикуларен системен идиопатичен ювенилен артрит при възрастни и деца от 2-годишна възраст - като монотерапия или в комбинация с метотрексат (инфузионен разтвор).

Противопоказания

Абсолютно:

Активни инфекциозни заболявания, включително туберкулоза;
Комбинирана употреба с инхибитори на тумор некротизиращ фактор алфа (TNFα) или употреба в рамките на един месец след края на терапията с антитела срещу TNF;
Възраст до 2 години (при лечение на полиартикуларен системен идиопатичен ювенилен артрит) и до 18 години (при лечение на ревматоиден артрит);
Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

С повишено внимание Actemru се предписва при такива състояния / заболявания, като се спазват препоръките:

Инфекции: анамнеза за индикации за повтарящи се инфекциозни заболявания, както и съпътстващи заболявания, които предразполагат към инфекции (поради риск от развитие на инфекциозни заболявания). Ако се появят сериозни инфекции, лечението се прекъсва, докато инфекцията не се изчисти;
Усложнения на дивертикулит: анамнеза за индикации за язвени лезии на стомашно-чревния тракт или дивертикулит (поради вероятността от перфорация на дивертикула). Ако се появят симптоми, които вероятно показват сложен дивертикулит, трябва да се извърши незабавен преглед за откриване на ранна перфорация на стомашно-чревния тракт;
Чернодробна недостатъчност и активни чернодробни заболявания: терапията с Actemra, особено когато се комбинира с метотрексат, може да бъде свързана с повишаване на активността на чернодробните трансаминази;
Демиелинизиращи заболявания на централната нервна система: наблюдението на състоянието е необходимо за ранно откриване на симптоми, които могат да показват развитието на болестта;
Повишена активност на чернодробните трансаминази (без признаци на чернодробна недостатъчност): честотата на нарушенията се увеличава, когато се комбинира с лекарства с потенциален хепатотоксичен ефект (например метотрексат). Трябва да се внимава, когато горната граница на нормата за показателите на аланин аминотрансфераза / аспартатаминотрансфераза е надвишена с повече от 1,5 пъти (ако превишението е повече от 5 пъти, лечението се отменя);
Промени в показателите на липидния метаболизъм: поради риска от повишаване на липидния метаболизъм, при ревматоиден артрит, нивото му трябва да се оценява 1 път в периода от 4 до 8 седмици от началото на курса на лечение.

По време на бременност употребата на лекарството е възможна само при очевидна клинична нужда. За да предпишат Actemra, кърмещите жени трябва да свържат очакваната полза с възможната вреда за детето (профилът на безопасност не е проучен).

Начин на приложение и дозировка

Разтворът на

Actemra за подкожно приложение трябва да се прилага с помощта на автоинжектор или епруветка за спринцовка за еднократна употреба. Лекарството не може да се прилага интравенозно.

Първата инжекция трябва да се направи под наблюдението на квалифициран медицински специалист. Препоръчва се да се смени мястото на инжектиране (предна коремна стена, рамо или бедро). Лекарството не трябва да се прилага в областта на хематоми, белези, зачервяване, бенки, в областта на кожата с повишена чувствителност, уплътнения и наранявания.

Преди употреба трябва да се уверите, че няма мътност на разтвора, промени в цвета и наличие на чужди включвания.

При лечението на ревматоиден артрит Actemra се прилага веднъж седмично в доза от 162 mg. Възможно е да се проведе монотерапия или комбинирана употреба с метотрексат и / или други основни лекарства с противовъзпалително действие.

Ако пациентът премине от интравенозно към подкожно приложение на Actemra, трябва да се направи първата инжекция вместо планираната интравенозна инфузия (клиничната ефективност на активното вещество при подкожно приложение е сравнима с тази при интравенозно приложение).

Ако се появят симптоми на сериозна алергична реакция, може да се наложи незабавна медицинска помощ.

Корекция на режима на дозиране с повишаване на активността на чернодробните ензими, в зависимост от превишението на горната граница на нормата - VGN:

VGN> 1-3 пъти: докато аланин аминотрансферазата или аспартат аминотрансферазата се нормализират, честотата на приложение се намалява до 1 инжекция на всеки 2 седмици. Възможно е да се коригира дозата на едновременно използваните противовъзпалителни лекарства;
UHN> 3-5 пъти: терапията се прекъсва, докато индикаторът намалее до ниво, по-малко от 3 пъти горната граница на нормата. След това терапията може да бъде възобновена според указанията;
VHN> 5 пъти: терапията се отменя.

Корекция на режима на дозиране с нисък абсолютен брой неутрофили - ANC (със стойност на показателя - брой клетки × 10 ⁹ / l):

ANC> 1: не се изисква корекция;
AChN 0,5-1: терапията се прекъсва. Неговото подновяване е възможно с увеличаване на показателя до> 100 × 10 ⁹ / μl при честота на приложение 1 път на всеки 2 седмици. Ако е клинично необходимо, върнете се към стандартния режим на дозиране;
ANC <0,5: терапията се отменя.

Корекция на режима на дозиране с малък брой тромбоцити (със стойност на показателя - броят на клетките × 10 ³ / μl):

50-100: терапията се прекъсва. Възобновяването му е възможно с увеличаване на показателя до> 100 × 10 ³ / μl при честота на приложение 1 път на всеки 2 седмици. Ако е клинично необходимо, върнете се към стандартния режим на дозиране;
<50: Прекратете терапията.

Инфузионен разтвор

Actemru се прилага интравенозно.

Препоръчителната единична доза за лечение на ревматоиден артрит е 8 mg / kg (прилага се в продължение на поне 1 час). Честота на приложение - 1 път на 4 седмици.

Максималната единична доза за пациенти с тегло над 100 kg е 800 mg.

Преди въвеждането, медицинска сестра или лекар в асептични условия трябва да разреждат концентрата с 0,9% разтвор на натриев хлорид. Приготвеният инфузионен разтвор е физически и химически стабилен за 24 часа при температура 30 ° C (ако не се използва веднага, може да се съхранява при температура 2-8 ° C през определения период).

Корекция на режима на дозиране с повишаване на активността на чернодробните ензими (в зависимост от превишаването на горната граница на нормата):

VGN> 1-3 пъти: намалете дозата до 4 mg / ml или прекъснете терапията, докато индикаторите на аланин аминотрансфераза или аспартат аминотрансфераза се нормализират. В бъдеще лечението се възобновява с доза 4 или 8 mg / kg. Възможно е да се коригира дозата на едновременно използваните противовъзпалителни лекарства;
UHN> 3-5 пъти: терапията се прекъсва, докато индикаторът намалее до ниво, по-малко от 3 пъти горната граница на нормата. След това терапията може да бъде възобновена според указанията; с постоянно нарастване на показателите, потвърдено от второ проучване, терапията се отменя;
VHN> 5 пъти: терапията се отменя.

Корекция на режима на дозиране с нисък абсолютен брой неутрофили (със стойност на индикатора - брой клетки × 10 ⁹ / l):

ANC> 1: не се изисква корекция;
AChN 0,5-1: терапията се прекъсва. Възобновяването му е възможно с увеличаване на показателя до> 100 × 10 ⁹ / μl при доза от 4 mg / kg. Ако е клинично необходимо, върнете се към стандартния режим на дозиране;
ANC <0,5: терапията се отменя.

50-100: терапията се прекъсва. Неговото подновяване е възможно с увеличаване на показателя до> 100 × 10 ³ / μl при доза от 4 mg / kg. Ако е клинично необходимо, върнете се към стандартния режим на дозиране;
<50: Прекратете терапията.

Препоръчителният режим на дозиране за лечение на полиартикуларен ювенилен идиопатичен артрит (единична доза с честота на приложение веднъж на 4 седмици, в зависимост от телесното тегло):

<30 kg: 10 mg / kg;
≥30 kg: 8 mg / kg.

Регулирането на дозата е възможно само при постоянни промени в теглото.

Препоръчителният режим на дозиране за лечение на системен ювенилен идиопатичен артрит (единична доза с честота на приложение веднъж на 2 седмици, в зависимост от телесното тегло):

<30 kg: 12 mg / kg;
≥30 kg: 8 mg / kg.

Регулирането на дозата е възможно само при постоянни промени в теглото.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции (много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 и <1/10), рядко (≥1 / 1000 и <1/100), рядко (≥1 / 10 000 и <1 / 1000), много редки (<1/10 000, като се вземат предвид отделните случаи):

Сърдечно-съдова система: често - повишено кръвно налягане;
Нервна система: често - главоболие, световъртеж;
Храносмилателна система: често - язви в устата, коремна болка, гастрит; рядко - стоматит, перфорация на стомашно-чревния тракт, стомашна язва;
Ендокринна система: рядко - хипотиреоидизъм;
Имунна система: често - реакции на свръхчувствителност; рядко - анафилактични реакции.
Дихателна система: често - кашлица, задух;
Пикочна система: рядко - нефролитиаза;
Хематопоетична система: често - левкопения, неутропения;
Телесно тегло и лабораторни параметри: често - повишена активност на чернодробните трансаминази, наддаване на тегло; рядко - увеличение на общия билирубин;
Кожа и нейните придатъци: често - обрив, уртикария, сърбеж, флегмона;
Инфекции: много често - инфекции на горните дихателни пътища; често - инфекции, причинени от херпес симплекс тип 1 и херпес зостер; рядко - дивертикулит;
Орган на зрението: често - конюнктивит;
Метаболизъм: често - хиперхолестеролемия; рядко - хипертриглицеридемия;
Тялото като цяло: често - периферни отоци.

Допълнителна информация за нежеланите реакции при лечението на ревматоиден артрит при използване на лекарството във всякаква лекарствена форма:

Реакции на мястото на подкожно инжектиране: еритем, сърбеж, болка, хематом. Като правило те са леки до умерени, изчезват сами и не водят до отмяна на терапията;
Реакции след инфузия: епизоди на повишено кръвно налягане. В рамките на 24 часа след края на приложението на Actemra могат да се появят главоболие и кожни реакции (под формата на обрив, уртикария). Тези нарушения обикновено не водят до ограничаване на терапията;
Имуногенност: антитела срещу тоцилизумаб са открити при 0,8% от изследваните пациенти. При всички пациенти са открити неутрализиращи антитела;
Перфорация на стомашно-чревния тракт: в повечето случаи под формата на усложнения на дивертикулит, включително абсцес, фистула, перфорация на долния стомашно-чревен тракт, дифузен гноен перитонит;
Инфекции (могат да се развият следните заболявания): флегмон, пневмония, инфекции, причинени от херпес зостер, бактериален артрит, дивертикулит, гастроентерит, сепсис, в някои случаи те са били фатални. Регистрирано е развитието на опортюнистични инфекции.

Допълнителна информация за нежеланите реакции при лечението на полиартикуларен ювенилен идиопатичен артрит при използване на Actemra като инфузионен разтвор:

Инфекции: Инфекциите на горните дихателни пътища и назофарингитът са най-чести. Значително по-често тези нарушения се наблюдават при пациенти с телесно тегло <30 kg;
Реакции след инфузия: по своето естество не се различават от тези, развили се при пациенти с ревматоиден артрит;
Имуногенност: единичен случай на наличие на антитела към тоцилизумаб без развитие на реакция на свръхчувствителност.

Допълнителна информация за нежеланите реакции при лечението на полиартикуларен системен идиопатичен артрит при използване на Actemra като инфузионен разтвор (в повечето случаи те не се различават от тези при пациенти с ревматоиден артрит):

Реакции след инфузия: нежелани ефекти на мястото на интравенозно приложение: уртикария (сериозно явление), обрив, артралгия, епигастрален дискомфорт, диария, главоболие и др. В много редки случаи се съобщава за клинично значими реакции на свръхчувствителност, изискващи прекратяване на лечението;
Инфекции: подобни на тези, наблюдавани при ревматоиден артрит, с изключение на отит на средното ухо и варицела;
Имуногенност: антитела към активното вещество са открити при 2 от 112 изследвани пациенти. В 1 случай се разви реакция на свръхчувствителност, която наложи прекратяване на лечението.

специални инструкции

Замяната на Actemra с други биологични препарати трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.

По време на терапията трябва да имате предвид:

Реакции на свръхчувствителност: В резултат на постмаркетинговата употреба на лекарството за интравенозно приложение са регистрирани сериозни реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия. Тези нарушения могат да бъдат тежки и потенциално фатални при пациенти, които преди това са имали реакции на свръхчувствителност, когато се използват в комбинация с премедикация с глюкокортикостероиди и антихистамини. Ако се развият анафилактични реакции или други сериозни реакции на свръхчувствителност, Actemra трябва незабавно да се преустанови и да се проведе подходящо лечение. В бъдеще лекарството не може да се използва;
Туберкулоза: преди назначаването на терапията е необходим предварителен преглед на пациента за наличие на латентна туберкулоза. Ако се открие, преди назначаването на Actemra се провежда стандартен курс на антимикобактериална терапия;
Имунизация: Имунизация с живи и живи атенюирани ваксини не трябва да се извършва по време на терапията (профилът на безопасност не е установен). Преди назначаването на Actemra се препоръчва да се ваксинира в съответствие с националната имунизационна схема (по отношение на интервала);
Реактивиране на вирусни инфекции: докладвани са случаи на повторно активиране на вирусна инфекция (например вирусен хепатит В). Пациенти с положителен резултат при скрининг за хепатит не са включени в клинични изпитвания на лекарството;
Промени в лабораторните параметри: възможно развитие на неутропения и тромбоцитопения.

Пациенти със системен ювенилен идиопатичен артрит могат да развият синдром на активиране на макрофаги (сериозно животозастрашаващо състояние). Профилът на безопасност на Aktemra в този случай не е проучен.

По време на употребата на Actemra може да се наблюдава развитие на световъртеж и поради това, когато това се случи, пациентите се съветват да отказват да шофират, докато състоянието се нормализира.

Лекарствени взаимодействия

Не е установено, че комбинираната употреба на 10 mg / kg Actemra с 10-25 mg метотрексат с честота на приложение веднъж седмично има клинично значим ефект върху експозицията на метотрексат.

Едновременната употреба с други противовъзпалителни лекарства не е проучена.

Аналози

Аналози на Aktemra са: Ilaris, Zenapax.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място, недостъпно за деца, при температура 2-8 ° C, не замразявайте.

Срокът на годност е 2,5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!