Бикалутамид
Бикалутамид: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: бикалутамид
ATX код: L02BB03
Активна съставка: бикалутамид (бикалутамид)
Производител: Ozone LLC (Русия); Фармасинтез-Норд АД (Русия); Drug Technology (Русия); Biocad CJSC (Русия); Biosynthesis Laboratories Private Limited (Индия); Пекин Илин Биоинженеринг и технологии Ко ООД (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Китай); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Китай) и др.
Описание и снимка актуализирани: 27.08.2019
Цени в аптеките: от 400 рубли.
Купува
Бикалутамид е противораково хормонално лекарство, което потиска стимулиращия ефект на андрогените.
Форма на издаване и състав
Дозирана форма на освобождаване - филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, бели, гравирани от едната страна (в зависимост от дозировката) „50“или „150“; цвят в напречно сечение - бял (в блистери от 7 бр., в картонен пакет от 3 или 4 опаковки; в блистерни опаковки от 10 или 30 бр., в кашон от 1-6, 10 опаковки; в блистерни опаковки от 14 бр., В картонена кутия 2 или 20 опаковки; в пластмасови или стъклени тъмни буркани от 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 бр., В картонена кутия 1 кутия; всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на бикалутамид).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: бикалутамид - 50 или 150 mg;
- помощни компоненти (50/150 mg): лактоза монохидрат - 61/183 mg; натриев карбоксиметил нишесте - 7,5 / 22,5 mg; повидон - 5/15 mg; магнезиев стеарат - 1,5 / 4,5 mg;
- черупка (50/150 mg): филмово покритие (титанов диоксид, макрогол, хипромелоза) - 3,8 / 11,3 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Бикалутамидът е рацемична смес, която проявява нестероиден антиандрогенен ефект, главно на (R) -енантиомера, и няма друга ендокринна активност. Свързвайки се с андрогенните рецептори, бикалутамид потиска стимулиращия ефект на андрогените, без да активира генната експресия. В резултат на това се получава регресия на новообразувания на простатата.
Прекратяването на приема на бикалутамид при някои пациенти може да причини клиничен синдром на отнемане на антиандроген.
В случай на ежедневна употреба на дневна доза от 150 mg бикалутамид за лечение на локално напреднал рак на простатата [T (тумор) размер и разпространение на първичния тумор - T3-T4; N (възлова) липса / наличие на метастази в регионалните лимфни възли - всякакви; M (метастази) - M0 (без признаци на отдалечени метастази) или при някакви стойности на T и N + и M0] като монотерапия или адювантна терапия, рискът от прогресия на заболяването и костните метастази е клинично значително намален.
При лечението на локално напреднал рак на простатата при групите пациенти, които са използвали бикалутамид като моно- или адювантна терапия в доза от 150 mg, се наблюдава тенденция към увеличаване на продължителността на живота без признаци на прогресия на заболяването, в сравнение със стандартното лечение (операция, лъчева терапия).
Увеличение на продължителността на живота е клинично доказано сред пациенти с локално напреднал рак на простатата, които са получавали бикалутамид като моно- и адювантна терапия в доза от 150 mg в комбинация с лъчетерапия.
Фармакокинетика
Бикалутамид след перорално приложение се абсорбира в стомашно-чревния тракт (GIT) бързо и напълно, бионаличността на лекарството не зависи от приема на храна.
Елиминирането на (S) -енантиомера от тялото настъпва много по-бързо от (R) -енантиомера. T 1/2 (полуживот) на последния е около 7 дни.
Ежедневният прием на бикалутамид увеличава концентрацията на неговия (R) -енантиомер в кръвната плазма с около 10 пъти, поради дългия T 1/2. Това ви позволява да приемате лекарството веднъж дневно.
Поради дневния прием на доза бикалутамид 50 mg, равновесната плазмена концентрация на (Css) (R) -енантиомера се установява в рамките на 9 μg / ml, при дневен прием от 150 mg, тази цифра е около 22 μg / ml. В състояние на равновесие до 99% от всички енантиомери, циркулиращи в кръвта, са активният (R) -енантиомер. Показателят за средната му концентрация в спермата на пациенти, лекувани с бикалутамид в доза от 150 mg, е 4,9 μg / ml.
До 96% от рацемичната смес се свързва с плазмените протеини, за (R) -енантиомера тази цифра е 99,6%. Интензивен метаболизъм на веществото се осъществява в черния дроб чрез окисляване с образуване на конюгати с глюкуронова киселина. Метаболитите се екскретират през пикочно-половата система и стомашно-чревния тракт в приблизително равни количества.
Възраст на пациента, нарушена бъбречна функция, леко и умерено увреждане на чернодробната функция не влияят върху фармакокинетичните характеристики на (R) -енантиомера. Има данни за забавяне на елиминирането на (R) -енантиомера от плазмата при тежка чернодробна дисфункция.
Показания за употреба
Бикалутамид 50 mg
Лекарството се предписва за лечение на напреднал рак на простатата в комбинация с аналог на GnRH (гонадотропин-освобождаващ хормон) или хирургична кастрация.
Бикалутамид 150 mg
- локално напреднал рак на простатата (T3 - T4, всеки N, M0; N +, T1 - T2, M0) - самостоятелно или като адювантна терапия в комбинация с лъчева терапия или радикална простатектомия;
- локално напреднал неметастатичен рак на простатата в случаите, когато хирургична кастрация или други медицински интервенции не са подходящи за пациента или са неприемливи.
Противопоказания
Абсолютно:
- комбинирана употреба с терфенадин, цизаприд и астемизол;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
В допълнение, Bicalutamide не се предписва на жени и деца.
Относително (Бикалутамид се предписва с повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния):
- функционални нарушения на черния дроб;
- непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция и дефицит на лактаза.
Бикалутамид, инструкции за употреба: метод и дозировка
Бикалутамид таблетки се приемат през устата веднъж дневно.
За възрастни мъже, включително пациенти в напреднала възраст, лекарството се предписва в следните дневни дози:
- напреднал рак на простатата: 50 mg (в комбинация с аналог на GnRH или хирургична кастрация, комбинираната терапия започва едновременно);
- локално напреднал рак на простатата: 150 mg. Лечението е дългосрочно, поне две години. Лекарството се отменя в случаи на признаци на прогресия на заболяването.
В случай на умерени / тежки функционални нарушения на черния дроб може да се наблюдава увеличаване на натрупването на лекарството.
Странични ефекти
По принцип терапията с бикалутамид се понася добре от пациентите. Поради развитието на нежелани реакции, лекарството се отменя само в редки случаи.
Възможни нарушения (много често - ≥ 10%; често - ≥ 1% и <10%; рядко - ≥ 0,1% и <1%; рядко - ≥ 0,01% и <0,1%; много рядко - < 0,01%, с неизвестна честота - ако е невъзможно да се оцени честотата на страничните ефекти въз основа на наличните данни):
- сърдечно-съдова система: много често - горещи вълни; често - артериална хипертония, миокарден инфаркт (има данни за фатални случаи); рядко - сърдечна недостатъчност;
- нервна система: много често - виене на свят; често - безсъние, сънливост, тревожност, парестезия, главоболие;
- дихателна система, медиастинални и гръдни органи: много често - задух; често - бронхит, ринит, фарингит, повишена кашлица, пневмония; рядко - интерстициална белодробна болест (има данни за фатални случаи);
- храносмилателна система: много често - запек, диария, гадене, коремна болка; често - метеоризъм, диспепсия, повръщане;
- имунна система: рядко - реакции на свръхчувствителност (включително уртикария и ангиоедем);
- кръв и лимфна система: често - анемия;
- ендокринна система: често - хипергликемия; с неизвестна честота - намален глюкозен толеранс;
- мускулно-скелетна система: често - артрит, артралгия, миастения гравис, патологични фрактури, болки в гърба и костите;
- психика: често - депресия, намалено либидо;
- черен дроб и жлъчни пътища: често - преходни промени в черния дроб (хепатотоксичност), включително жълтеница, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза (тези нарушения рядко се оценяват като сериозни, в повечето случаи те са преходни, след прекратяване на приема на бикалутамид те намаляват или напълно изчезват); рядко - чернодробна недостатъчност (не е установена надеждна причинно-следствена връзка с приема на лекарството);
- кожа и подкожна тъкан: много често - обрив; често - сърбеж по кожата, суха кожа, алопеция, хирзутизъм / възстановяване на косата, прекомерно изпотяване;
- пикочни пътища и бъбреци: много често - хематурия, нощни позиви за уриниране; често - нарушения на уринирането, инфекции на пикочните пътища, честота на уриниране, уринарна инконтиненция / задържане;
- метаболизъм и хранене: много често - астения; често - анорексия, загуба / загуба на тегло;
- гениталии и млечна жлеза: много често - гинекомастия (нарушението може да продължи дори след спиране на терапията, особено в случаите на продължителна употреба на бикалутамид) и чувствителност на гърдите; често - еректилна дисфункция / импотентност;
- общи нарушения: много често - периферни отоци, инфекции, болки в гърдите и таза; често - грипоподобен синдром.
Предозиране
Няма данни за предозиране на бикалутамид при хора.
Специфичният антидот за лекарството е неизвестен. Тъй като бикалутамид се свързва силно с плазмените протеини и не се екскретира непроменен чрез бъбреците, диализата е неефективна. Препоръчва се набор от мерки за обща поддържаща терапия и мониторинг на жизненоважни функции на тялото.
специални инструкции
С прогресирането на заболяването на фона на повишаване на концентрацията на специфичен за простатата антиген (PSA), е необходимо да се разгледа въпросът за спиране на приема на бикалутамид.
По време на употребата на GnRH агонисти е възможно да се развие намаляване на глюкозния толеранс, което може да доведе до появата на захарен диабет или намаляване на глюкозния толеранс при пациенти със захарен диабет (по време на комбинираната терапия с агонисти на GnRH е необходимо да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта).
При функционални нарушения на черния дроб е препоръчително периодично да се прави оценка на чернодробната функция. Като правило, промените в чернодробната функция се развиват през първата половина на годината на използване на бикалутамид. С развитието на изразени промени терапията се отменя.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на лечение може да се развие сънливост и световъртеж. В тези случаи се препоръчва да откажете шофиране и други дейности, които изискват повишено внимание.
Приложение по време на бременност и кърмене
Бикалутамид не се използва за лечение на пациенти от женски пол.
Използване от детството
Лекарството не се използва в педиатрията.
С нарушена бъбречна функция
Пациенти с бъбречна недостатъчност (нарушена бъбречна функция) не се нуждаят от корекция на дозата.
При нарушения на чернодробната функция
Пациенти с леко чернодробно увреждане (нарушена чернодробна функция) не се нуждаят от корекция на дозата на Bicalutamide.
При чернодробна недостатъчност с умерена и тежка степен е възможна повишената му кумулация. Но въпреки факта, че при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, T 1/2 от активния енантиомер на бикалутамид се увеличава със 76%, не се налага корекция на дозата.
Лекарствени взаимодействия
Няма данни за фармакодинамично или фармакокинетично взаимодействие между аналозите на GnRH и бикалутамид.
Когато се провежда терапия в продължение на 28 дни, докато се приема мидазолам, AUC (площта под кривата концентрация-време) на последния се увеличава значително.
Едновременната употреба на терфенадин, астемизол и цизаприд е противопоказана.
Трябва да се внимава при комбинирана употреба със следните лекарства / вещества:
- циклоспорин или бавни блокери на калциевите канали: може да се наложи тяхната доза да се намали, особено в случаите на нежелани реакции; след началото на курса на използване на бикалутамид или неговото анулиране се препоръчва внимателно проследяване на плазмената концентрация на циклоспорин в кръвта и клиничното състояние на пациента;
- лекарства, които инхибират чернодробните микрозомални ензими, включително циметидин, кетоконазол: възможно е повишаване на плазмената концентрация на бикалутамид в кръвта и увеличаване на честотата на страничните ефекти;
- индиректни кумаринови антикоагуланти, включително варфарин: бикалутамид засилва ефекта им (препоръчва се редовно да се проследява протромбиновото време).
Аналози
Аналози на бикалутамид са Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kaby, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно и сухо място при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за бикалутамид
Според прегледите, Бикалутамид е ефективно лекарство за лечение на рак на простатата. Пациентите препоръчват стриктно спазване на предписанията на лекаря, което ще удължи периода на ремисия. Препоръчително е да се пазите от фалшификати и да купувате лекарството само в надеждни аптеки. Отбелязва се, че ефектът може да намалее с течение на времето, тъй като пристрастяването към бикалутамид е възможно. Някои пациенти се оплакват от странични реакции под формата на коремна болка и жълтеница.
Цена за бикалутамид в аптеките
Приблизителната цена за бикалутамид 150 mg (за 30 таблетки в опаковка) е 1364 рубли.
Бикалутамид: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Бикалутамид 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 400 рубли Купува |
|
Бикалутамид Canon 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 545 рубли Купува |
|
Бикалутамид Canon 150 mg филмирани таблетки 30 бр. 987 r Купува |
|
Бикалутамид Каби 50 mg филмирани таблетки 28 бр. 1025 РУБЛИ Купува |
|
Бикалутамид 150 mg филмирани таблетки 30 бр. 1360 РУБЛИ Купува |
|
Бикалутамид 150 mg филмирани таблетки 28 бр. 1575 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
