Relpax

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Relaxax: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. В случай на нарушена бъбречна функция
11. Лекарствени взаимодействия
12. Аналози
13. Условия за съхранение
14. Условия за отпускане от аптеките
15. Отзиви
16. Цена в аптеките

Латинско име: Relpax

ATX код: N02CC06

Активна съставка: Eletriptan (Eletriptan)

Производител: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 07.07.2019

Цени в аптеките: от 549 рубли.

Купува

Relaxax е лекарство против мигрена.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: оранжеви, кръгли двойноизпъкнали, гравирани с "Pfizer" от едната страна, "REP 20" или "REP 40" от другата (20 mg или 40 mg всяка: 2, 3, 4, 6 или 10 бр. В блистер, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 блистера).

Активната съставка на Relpax е елетриптан (под формата на хидробромид), в 1 таблетка - 20 mg или 40 mg.

Спомагателни компоненти: кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза.

Съставът на обвивката на филма: Opadry портокал OY-LS-23016 - лактоза монохидрат, хипромелоза, триацетин, слънчево жълто багрило с алуминиев лак (E110), титанов диоксид (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - триацетин, хипромелоза.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на Relpax - елетриптан - е включена в групата на селективните агонисти на невронални 5-HT ₁ _D и серотонинови съдови 5-HT _1B рецептори. Също така веществото се характеризира с висок афинитет към 5-НТ ₁ _F серотонинови рецептори и умерен ефект върху работата на 5-HT ₇, 5-HT ₁ _E, 5-HT ₂ _B и 5-HT ₁ _A серотонинови рецептори.

Елетриптан има по-силно изразен селективен ефект върху серотониновите рецептори, разположени в каротидните артерии, отколкото върху серотониновите рецептори, разположени във бедрената и коронарните артерии. Антимигренозната активност на Relpax може да се обясни със способността на неговия активен компонент да свива вътречерепните кръвоносни съдове и също така да бъде инхибитор на неврогенно възпаление.

Фармакокинетика

След перорално приложение елетриптан се абсорбира достатъчно напълно и с висока скорост в стомашно-чревния тракт (абсорбцията достига приблизително 81%). Абсолютната орална бионаличност при пациенти от двата пола е приблизително 50%. Максималната концентрация на елетриптан в кръвната плазма се наблюдава средно 1,5 часа след приложението. Фармакокинетиката на дадено вещество се характеризира с линейна връзка, когато терапевтичните дози се прилагат в диапазона от 20–80 mg.

Максималното ниво на елетриптан и площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличават с около 20-30%, когато приемате лекарството след ядене на мазна храна. Когато се приема през устата по време на пристъп на мигрена, AUC намалява с около 30%, а времето за достигане на максималната концентрация в кръвната плазма се увеличава до 2,8 часа.

При редовна употреба в доза от 20 mg 3 пъти дневно в продължение на 5-7 дни, фармакокинетиката на активното вещество на Relpax остава линейна с предвидима кумулация. Когато се приема в по-високи дневни дози (40 mg 3 пъти дневно или 80 mg 2 пъти дневно) и курс на лечение с продължителност повече от 7 дни, кумулацията на елетриптан надвишава очакваната с ~ 40%.

Когато се прилага интравенозно, обемът на разпределение на елетриптан е 138 литра, което показва ефективно разпределение в тъканите. Веществото се свързва с протеините на кръвната плазма в умерена степен (около 85%).

Проучванията in vitro доказват, че първичният метаболизъм на елетриптан се дължи на действието на цитохром Р ₄₅₀ изоензим CYP3A4 в черния дроб. Това се потвърждава от увеличаването на съдържанието на това съединение в кръвната плазма, когато се комбинира с еритромицин, който е мощен селективен инхибитор на изоензима CYP3A4. Установено е, че изоензимът CYP2D6 също участва в метаболизма на елетриптан, въпреки че клиничните проучвания не са разкрили ефекта на полиморфизма на този елемент върху фармакокинетиката на Relpax.

Когато се приема елетриптан, се образуват два основни циркулиращи метаболита на това вещество, които са отговорни главно за увеличаване на общата радиоактивност на кръвната плазма след приложение на елетриптан, съдържащ белязан въглероден изотоп С ₁₄.

Метаболитът, образуван чрез N-окисление, няма фармакологична активност, докато метаболитът, образуван чрез N-деметилиране, има активност, сравнима с тази на елетриптан. Към момента третото вещество на радиоактивната плазма не е идентифицирано. Смята се, че това е смес от хидроксилирани метаболити, които се екскретират през бъбреците и червата.

Съдържанието на активния N-деметилиран метаболит в кръвната плазма не надвишава 10–20% от общата концентрация на елетриптан в организма, поради което не оказва значително влияние върху терапевтичния ефект на Relpax.

След интравенозно приложение общият клирънс на активното вещество на лекарството е приблизително 36 l / h, а полуживотът достига 4 часа. Средният бъбречен клирънс след перорално приложение е приблизително 3,9 l / h. Делът на не бъбречния клирънс представлява около 90% от общия клирънс, което показва елиминирането на елетриптан от тялото под формата на метаболити, главно с урина и изпражнения.

Клинични и фармакологични проучвания и фармакокинетичен анализ показват, че полът на пациента практически няма ефект върху нивото на елетриптан в кръвната плазма.

При пациенти на възраст 65–93 години е установено незначително и статистически незначително намаляване на клирънса на елетриптан с 16% и статистически значимо увеличение на полуживота (от приблизително 4,4 до 5,7 часа) в сравнение с тези показатели при по-млади пациенти. Ефектът на елетриптан върху колебанията на кръвното налягане при възрастни хора може да бъде по-силен, отколкото при по-млади пациенти.

Пациенти с чернодробни дисфункции (стадии A и B според класификацията на Child-Pugh) показват статистически значимо увеличение на AUC (с 34%) и полуживот, както и леко увеличение на максималната концентрация на елетриптан в кръвта (с 18%), но тези явления не са клинично значими.

При пациенти с леки (CC 61–89 ml / min), умерени (CC 31–60 ml / min) или тежки (CC по-малко от 30 ml / min) бъбречни дисфункции не са открити промени във фармакокинетиката на елетриптан или степента му на свързване с кръвните протеини.

Показания за употреба

Употребата на Relpax е показана за облекчаване на пристъпите на мигрена без и с аура.

Противопоказания

Неконтролирана артериална хипертония;
Предполагаема исхемична болест на сърцето (ИБС) или нейно присъствие: предшестващ миокарден инфаркт, ангина пекторис, асимптоматична миокардна исхемия (потвърдена), ангина пекторис на Принцметал;
Нарушение на мозъчната циркулация или индикация в историята на преходна исхемична атака;
Оклузивна патология на периферните съдове;
Тежка чернодробна дисфункция;
Облекчаване на офталмоплегична, базиларна или хемиплегична мигрена;
Едновременното приложение на други агонисти на серотонин 5-НТ ₁ рецептори;
Едновременна употреба на еритромицин, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, джозамицин (инхибитори на CYP3A4) и / или ритонавир, нелфинавир, индинавир (протеазни инхибитори);
Възраст под 18 години;
Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Освен това употребата на ерготамин и неговите производни (включително метисергид) е противопоказана в рамките на 24 часа преди или след приема на Relpax.

Трябва да се внимава да се предписва лекарството на пациенти със съпътстваща терапия със селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин и селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин и норепинефрин (поради риск от развитие на серотонинов синдром по време на приема на елетриптан и други серотонинергични лекарства), както и в доза над 40 mg в случай на нарушение бъбречна функция.

Инструкции за употреба на Relpax: метод и дозировка

Таблетките се приемат през устата, без да се дъвчат, с достатъчно количество вода.

Приемът на Relpax трябва да започне, когато се появят първите симптоми на мигрена, въпреки че той е ефективен на всички етапи на атака на заболяването.

Препоръчителната начална доза за пациенти на възраст от 18 до 65 години е 40 mg.

Ако главоболието е отшумяло, но се възобнови в рамките на 24 часа след приема на лекарството, тогава е показано 40 mg, за да го облекчи отново, но не по-рано от 2 часа след първата таблетка.

Пациенти, при които началната доза не е дала клиничен ефект през първите два часа, не се препоръчва да приемат втората доза, за да спрат тази атака.

При липса на адекватен ефект от доза от 40 mg при спиране на следващия пристъп на мигрена, 80 mg от лекарството могат да се приемат като начална доза.

Максималната дневна доза Relpax е 160 mg.

При лека до умерена чернодробна дисфункция не се налага коригиране на дозата.

Странични ефекти

Нежелани реакции на Relpax, регистрирани в клинични изпитвания:

Сърдечно-съдова система: често - тахикардия, сърцебиене; рядко - повишено кръвно налягане (АН), ангина пекторис, брадикардия, шок;
Психични разстройства: рядко - объркване, безсъние, нарушено мислене, обезличаване, възбуда, еуфория, депресия; рядко - емоционална лабилност;
Нервна система: често - главоболие, сънливост, световъртеж, миастения гравис, нарушена чувствителност (изтръпване), мускулна хипертоничност, хипестезия; рядко - нарушение на говора, хиперестезия, атаксия, тремор, нарушен вкус, хипокинезия, ступор;
Органи за равновесие и слух: често - световъртеж; рядко - звънене и / или болка в ушите;
Лимфна система: рядко - лимфаденопатия;
Орган на зрението: рядко - болка в очите, замъглено зрение, нарушено сълзене, фотофобия; рядко - конюнктивит;
Метаболизъм: рядко - анорексия;
Хепатобилиарна система: рядко - повишена активност на аспартат аминотрансфераза, хипербилирубинемия;
Храносмилателна система: често - сухота в устата, гадене, диспепсия, коремна болка; рядко - глосит, диария; рядко - оток на езика, запек, оригване, езофагит;
Дерматологични реакции: често - повишено изпотяване; рядко - сърбеж по кожата, обрив; рядко - уртикария, кожни патологии;
Пикочна система: рядко - често уриниране, полиурия;
Мускулно-скелетна система: често - болки в гърба и / или мускулите; рядко - артроза, болки в ставите, болки в костите; рядко - миопатия, артрит, конвулсии, миалгия;
Репродуктивна система и млечни жлези: рядко - менорагия, болка в млечните жлези;
Медиастинални, дихателни, гръдни нарушения: често - чувство на стягане в гърлото; рядко - прозяване, диспнея; рядко - промяна в тембъра на гласа, астма;
Инфекции: често - ринит, фарингит; рядко - инфекции на дихателните пътища;
Общи нарушения: често - горещи вълни по лицето, усещане за топлина, студени тръпки, болка или чувство за свиване и / или натиск в гърдите, астения; рядко - жажда, обща слабост, периферни отоци, подуване на лицето.

В допълнение, странични ефекти, открити в постмаркетингови проучвания:

Сърдечно-съдова система: артериална хипертония;
Имунна система: алергични реакции;
Храносмилателна система: рядко - исхемичен колит, повръщане;
Нервна система: рядко - припадък.

Предозиране

В случай на предозиране на Relpax може да се появи артериална хипертония или други нарушения на сърдечно-съдовата система. Когато се приемат високи дози от лекарството, стомахът се измива и се извършва симптоматично лечение.

Полуживотът на елетриптан е приблизително 4 часа, така че в случай на предозиране пациентът трябва да остане под лекарско наблюдение поне 20 часа или докато клиничните симптоми на предозирането изчезнат напълно. Ефективността на хемодиализата и перитонеалната диализа за намаляване на плазмените концентрации на елетриптан не е доказана.

специални инструкции

Според инструкциите, Relaxax трябва да се предписва само за лечение на мигрена с потвърдена диагноза. Лекарството не трябва да се приема при атипично главоболие, тъй като стесняващият ефект на лекарството върху кръвоносните съдове на мозъка може да бъде опасен, ако болката е свързана с руптура на аневризма, инсулт или други сериозни патологии.

Освен това, когато предписва лекар, трябва да вземе предвид резултатите от предварителния преглед на пациента за наличие или риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания.

Таблетките се препоръчват да се приемат изключително по време на фазата на главоболието, тъй като приемането на лекарството по време на появата на аурата не предотвратява развитието на главоболието.

Клиничните проучвания потвърждават терапевтичния ефект на Relpax върху облекчаването на симптомите, придружаващи мигрена (фотофобия, гадене, повръщане, фонофобия) и лечението на главоболие, връщащо се по време на пристъп.

Лекарството не е предназначено за употреба като профилактика.

Пациентите, особено в напреднала възраст или с нарушена бъбречна функция, трябва да са наясно, че доза от 60 mg или повече може да причини преходно, леко повишаване на кръвното налягане.

Поради възможната поява на сънливост или световъртеж по време на приема на лекарството или на самата болест, пациентите се съветват да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства и механизми както по време на мигренозен пристъп, така и след директната употреба на Relpax.

Приложение по време на бременност и кърмене

Клиничният опит с употребата на Relpax по време на бременност практически липсва. Предписването на лекарство е препоръчително само в случаите, когато потенциалните ползи от лечението за майката надвишават предполагаемите рискове за плода.

Елетриптан преминава в кърмата. С еднократна доза Relpax в доза от 80 mg за 24 часа, приблизително 0,02% от приетата доза се екскретира в кърмата. Рискът от излагане на лекарството върху новороденото ще бъде минимален, ако майката откаже да кърми в рамките на 24 часа след приема на Relpax.

Лабораторните експерименти върху животни не потвърждават тератогенния ефект на лекарството върху плода.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с бъбречна дисфункция хипертоничният ефект на Relpax се засилва, поради което лекарството трябва да се предписва в дози над 40 mg на ден с повишено внимание. Когато лекарството се приема в дневни дози от 60 mg или повече, има леко и временно повишаване на кръвното налягане.

Лекарствени взаимодействия

Не е установено клинично значимо взаимодействие на Relpax с трициклични антидепресанти, бета-блокери, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs), флунаризин.

Проучванията потвърдиха, че няма ефект върху фармакокинетиката на елетриптан бета-блокери, SSRI, трициклични антидепресанти, естроген-съдържащи хормонозаместителни лекарства, блокери на калциевите канали, орални контрацептиви, съдържащи естроген.

При едновременна употреба с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), фармакокинетичното взаимодействие е малко вероятно, тъй като елетриптан не е МАО субстрат.

Поглъщането на кофеин 1 час по-късно или ерготамин 2 часа след прием на Relpax води до добавка, макар и незначителна, повишаване на кръвното налягане. Следователно трябва да се спазва интервал от 24 часа между употребата на елетриптан и ерготамин-съдържащи или подобни на ерготамин лекарства, включително дихидроерготамин.

Ефектът на терапевтичните дози Relpax върху системата цитохром Р ₄₅₀ не е установен.

Комбинацията със серотонинергични лекарства увеличава риска от развитие на серотонинов синдром.

Аналози

Аналозите на Relpax са: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Relpax

Според прегледите Relpax се е утвърдил като ефективно лекарство за мигрена. Пациентите посочват, че дори след прием на 1 таблетка, техните симптоми, характерни за мигренозен пристъп, напълно изчезват. Симптомите стават по-малко тежки около 30 минути след приема на лекарството.

Страничните ефекти включват гадене, сънливост, треперене и др. Някои пациенти вярват, че след използване на Relpax е препоръчително да спят, за да минимизират риска от странични ефекти. Има и отзиви за хора, страдащи от мигрена, които твърдят, че приемането на лекарството изобщо не е подобрило състоянието им.

Цената на Relaxax в аптеките

Средно цената на Relpax 40 mg в аптечните вериги варира от 480 до 550 рубли (за опаковка от 2 таблетки).

Relaxpax: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството

Цена

Аптека

Relpax 40 mg филмирани таблетки 2 бр.

549 r

Купува

Релакс хапчета p.p. 40mg 2 бр.

612 рубли

Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!