Дапсон - инструкции за употреба на таблетки от 50 Mg, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Дапсон

Dapsone: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Dapson

ATX код: J04BA02

Активна съставка: дапсон (Dapsone)

Производител: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 21.05.2019

Цени в аптеките: от 1364 рубли.

Купува

Дапсон е антимикробно средство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: кръгли, плоскоцилиндрични, почти бели или бели, с фаска, делителна черта и гравиране "D" от едната страна (10 таблетки в блистерна лента, 5 или 10 опаковки в картонена кутия; в полиетиленов буркан с висока плътност с винтова капачка 500 или 1000 таблетки, в картонена кутия 1 кутия. Всяка кутия съдържа и инструкции за употреба на Dapsone).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: дапсон - 50 mg;
• допълнителни съставки: колоиден силициев диоксид, повидон К-25, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, кросповидон.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Дапсон е антилепрозно лекарство с бактериостатичен ефект от сулфоновата група. Фармакологично активен срещу патогенна микрофлора, особено Pneumocystis jirovecii, Plasmodium и Mycobacterium leprae. В последния случай минималната инхибиторна концентрация (MIC) е нанограми, поради което с проказа терапевтичният ефект може да бъде постигнат с дневна доза от 25 mg дапсон.

Предполага се, че механизмът на действие на лекарството има поне две точки на приложение: първата е образуването на аналог на дихидроптерната киселина (дапсон се абсорбира вместо р-аминобензоената киселина), а втората е инхибирането на ензима дихидроптероат синтетаза. В резултат на тези процеси е възможно функционално увреждане на други системи, например дихидрофолат редуктаза, чиято функция е да превърне дихидрофолиевата киселина, която не се използва от микроорганизмите, в тетрахидрофолиева киселина.

В допълнение към неговия антибактериален ефект, други фактори определят ефекта на дапсон. По-специално, лекарството забавя производството на цитотоксични радикали във веригата "миелопероксидаза - водороден прекис - халогенирани съединения".

Има информация за други ефекти на дапсон, като инхибиране на реакцията на Artus и системата на комплемента по време на нейното активиране по алтернативен път, инхибиране на свързването на левкотриен В ₄ със специфичните му рецептори, инхибиране на някои лизозомни ензимни системи и реакцията на еритроцитите към фитохемаглутинин.

В експериментални условия, наред с други неща, беше разкрит противовъзпалителният и аналгетичен ефект на дапсон, неговият ефект върху имунната система.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата от стомашно-чревния тракт, дапсон се абсорбира почти напълно (до 80%). След 2-6 часа той достига максималната си плазмена концентрация (C _max). Когато се предписва дневна доза от 100 mg, плазмената концентрация с еднократна доза е 1,7 mg / l, в равновесно състояние - 3,3 mg / l, след 24 часа тя намалява до 0,7 mg / l.

Връзката с плазмените протеини е 70-90%. Дапсон прониква добре в различни органи и тъкани на тялото, където създава концентрации, приблизително равни на плазмените. Лекарството също така е в състояние да проникне във вътреклетъчното пространство на фагоцитите.

Средният полуживот (T _1/2) е 30 часа. След приемане на доза от 100 mg, около 90% от лекарството се екскретира напълно след ~ 9 дни. При продължителна терапия обаче, дапсон се намира в организма до 35 дни след последната доза. В този случай относителната кумулация не се наблюдава.

Лекарството се метаболизира чрез ацетилиране в черния дроб, както и чрез хидроксилиране. Смята се, че метаболитът монохидроксиламин дапсон е отговорен за страничните ефекти от кръвната система.

Веществото се различава в хепатоентериалната циркулация. Приблизително 90% се екскретира през бъбреците (главно под формата на метаболити), около 10% от дозата се екскретира през червата.

Показания за употреба

• проказа (в комбинация с други средства против проказа);
• булозен пемфигоид и херпетиформис на дерматит на Дюринг (в случай на леко протичане - като монопрепарат, в случай на тежко протичане - заедно с имуносупресори и глюкокортикостероиди);
• васкулит (в някои случаи; като част от комбинираната терапия).

Противопоказания

Абсолютно:

• тежко чернодробно заболяване;
• порфирия;
• дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• тежка анемия (ниво на хемоглобина <70 g / l);
• възраст до 18 години;
• лактационен период;
• свръхчувствителност към дапсон, помощни компоненти за таблетки, сулфони или сулфонамиди.

С внимание: бременност, старост, нарушена бъбречна и чернодробна функция.

Dapsone, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Dapsone трябва да се приемат през устата, за предпочитане след хранене с много вода.

Препоръчителен режим на прием: всеки ден, с изключение на един ден в седмицата, например неделя.

Оптималният режим на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от клиничната ситуация. Средно се предписват 1-2 таблетки на ден, шест пъти седмично (например от понеделник до събота, неделя е почивен ден).

Ако лекарят не предвиди индивидуален режим на дозиране, се препоръчват следните дози и продължителност на приложение, в зависимост от заболяванията:

• проказа: 50–100 mg на ден, курсът на лечение е няколко години;
• Дерматит на Дюринг херпетиформис: началната доза е 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 1 седмица, след това, ако е необходимо, дозата се увеличава до 200 mg. В някои случаи се допуска дневна доза от 300 mg за кратко време. Във всички случаи се препоръчва да се стремим към най-ниската доза (50 mg); за постигане на желания ефект е разрешено комбинирането на Dapsone с глюкокортикостероиди (GCS). Лечението е дългосрочно, може да достигне няколко години. При съвместното приложение на GCS между курсовете на лечение интервалите се увеличават, необходимостта и продължителността на които се определят от лекаря във всеки отделен случай;
• булозен пемфигоид: 100-150 mg на ден;
• васкулит: 50-150 mg на ден.

С развитието на нежелани симптоми от страна на храносмилателната система, намаляването на дозата на лекарството може да бъде улеснено от назначаването на диета без глутен.

Странични ефекти

• от страна на имунната система: развитие на така наречения синдром на дапсон, проявяващ се със симптоми като неразположение, треска, кожни обриви, жълтеница, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, анемия, метхемоглобинемия, мононуклеоза, подуване на лимфните възли;
• от кръвоносната система: еозинофилия, хемолитична анемия, агранулоцитоза, метхемоглобинемия;
• от нервната система: зрително увреждане, замаяност, безсъние, психоза, периферна невропатия (включително двигателна);
• други: коремна болка, гадене, повръщане, панкреатит, нефротичен синдром, главоболие, системен лупус еритематозус, папиларна некроза, фототоксичност, треска, албуминурия, хипоалбуминемия без протеинурия, тахикардия, безплодие при мъжете, подобно на синдром на инфекциозна мононуклеоза в началото на курса и с продължаване на лечението постепенно изчезвайте).

Предозиране

Интоксикацията с дапсон може да се прояви със следните симптоми: цианоза, главоболие, гадене, повръщане, диспнея, загуба на зрение, хематурия, метхемоглобинемия, бъбречна недостатъчност, хемолиза, тахикардия, нарушения на нервната система и психиката, кома.

Няма точни данни за дозите на лекарството, които са смъртоносни за хората. Известен е случай, при който доза от 1400 mg е била фатална, а друг пациент е оцелял след прием на 15 000 mg дапсон.

В случай на прием на прекомерна доза първо се извършва стомашна промивка. През следващите няколко дни на пациента се дава активен въглен и при необходимост лаксатив (20 ml от 20 - 40% разтвор на сорбитол). За подобряване на екскрецията на сулфон и предотвратяване на бъбречна недостатъчност е показана инфузионна терапия (въвеждането на достатъчно количество течност с диуретици и натриев бикарбонат за алкализиране на урината). За метхемоглобинемия се прилага метиленово синьо 1% (интравенозно 0,2 ml / kg) и / или витамин С.

В случай на тежко предозиране, хемодиализата започва възможно най-рано. Показани са кръвопреливане, вливане на еритроцитна маса, кислородна терапия, ако е необходимо - изкуствено дишане под контрола на количеството кислородно напрежение в кръвта. При други нарушения се извършва симптоматична терапия.

специални инструкции

По време на целия период на лечение е необходимо систематично да се следи състоянието на кръвта (да се прави клиничен анализ): в началния етап - всяка седмица, след това - всеки месец. Със значително намаляване на нивото на хемоглобина, левкоцитите и тромбоцитите или увеличаване на съдържанието на метхемоглобин, Dapsone се анулира. Ако концентрацията на метхемоглобин в кръвта се повиши до ≥ 10%, се развива цианоза, до ≥ 30% - повърхностно дишане. Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от незабавна медицинска помощ, ако се появи синкаво оцветяване на ноктите и / или устните.

При пациенти с тежка анемия лекарството може да се предписва само по здравословни причини (например за лечение на дерматит на Херпетиформис на Дюринг). В този случай терапията трябва да се провежда внимателно, под строго наблюдение на нивото на хемоглобина.

Ако се появи кожен обрив, трябва незабавно да прекратите приема на лекарството и да се консултирате с лекар.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Въз основа на наличните данни отрицателните ефекти на Dapsone върху когнитивните и психомоторните функции са малко вероятни.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност, особено през първите 4 месеца, таблетките Dapsone 50 mg се използват изключително внимателно, ако очакваната полза надвишава потенциалния риск.

Ако по време на кърмене е необходима терапия, кърменето трябва да се откаже.

Използване от детството

Dapsone не се използва за лечение на пациенти на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с нарушена бъбречна функция лекарството се използва с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

При тежки функционални нарушения на черния дроб употребата на Dapsone е противопоказана. Изисква се повишено внимание при умерени увреждания.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст страничните ефекти от кръвоносната система обикновено са по-изразени, така че лечението се провежда с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

Пробенецид намалява отделянето на дапсон и увеличава съдържанието му в кръвта.

При едновременната употреба на триметоприм е възможно да се промени концентрацията на двете лекарства в кръвта.

Дапсон усилва действието на рифампицин, изониазид и протионамид, така че дозите им могат да бъдат намалени, особено протионамид.

Пириметаминът е способен да променя обема на разпределение на дапсон, неговата концентрация в плазмата и слюнката.

Рифампицин увеличава плазмения клирънс на лекарството, което води до 7-10-кратно намаляване на концентрацията на дапсон.

Едновременното приемане с циметидин и етанол в умерени количества не влияе върху абсорбцията на лекарството.

Аналози

Аналогът на Dapson е Dapson-Fatol.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C на сухо, защитено от светлина, недостъпно за деца място.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Dapsone

Най-често отзиви за Дапсон се оставят от пациенти, на които е предписан за лечение на дерматит на Дюринг. Ефективността на терапията се отбелязва, обаче, изразената токсичност на лекарството. Той може да бъде намален чрез едновременно приложение на аскорбинова киселина, железни препарати и метилурацил.

От страничните ефекти се споменават главно главоболие, лошо храносмилане, загуба на апетит, анемия и агранулоцитоза.

Цена на дапсон в аптеките

Текущата цена на Dapsone 50 mg за опаковка от 100 таблетки е приблизително 1 498-1554 рубли.

Dapsone: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Дапсон 50 mg таблетки 100 бр. 1364 РУБЛИЦИ Купува

Дапсон таблетки 50mg 100 бр. 1475 РУБЛИЦИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!