Диклофенак ретард

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Диклофенак ретард: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Диклофенак ретард

ATX код: M01AB05

Активна съставка: диклофенак (диклофенак)

Производител: LLC "Ozon" (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018

Цени в аптеките: от 29 рубли.

Купува

Таблетки с удължено освобождаване, ентерично покрити, Диклофенак ретард

Диклофенак ретард - нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС); производно на фенилоцетна киселина.

Форма на издаване и състав

Диклофенак ретард се произвежда под формата на таблетки с удължено действие, покрити с ентерично покритие: двойноизпъкнали, кръгли, почти бели или бели, с възможно наличие на грапава повърхност (10 или 20 броя в контурна клетъчна опаковка, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 опаковки в картонена кутия; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 броя в полимерен контейнер, 1, 5, 10 или 20 контейнера в картонена кутия).

1 таблетка съдържа:

активно вещество: диклофенак натрий - 100 mg;
допълнителни компоненти: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат (млечна захар), повидон (поливинилпиролидон), магнезиев стеарат, талк, хипромелоза;
ентерично покритие: полисорбат-80, целацефат, титанов диоксид.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Натриевият диклофенак е НСПВС, който има аналгетичен, противовъзпалителен, антипиретичен и антитромбоцитен ефект. Чрез безразборно потискане на активността на циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2, активното вещество на лекарството води до нарушаване на метаболизма на арахидоновата киселина и намаляване на количеството простагландини във фокуса на възпалението. Агентът демонстрира най-голяма ефективност на фона на възпалителни болки.

Фармакокинетика

Поради продължителното освобождаване, максималната концентрация (C _max) на активното вещество в плазмата е по-ниска от концентрацията, създадена при използване на краткодействащо лекарство, като в същото време тя остава висока за дълъг период след прием на диклофенак ретард. При перорално приложение на препарат с удължено освобождаване в доза от 100 mg, времето, необходимо за достигане на C _max (TC _max), е 5 часа, C _max - 0,5–1 μg / ml.

Концентрацията на веществото в плазмата зависи линейно от приетата доза. Не се наблюдават промени във фармакокинетичните параметри на диклофенак след многократно приложение. Ако се спазва препоръчаният режим на дозиране, веществото не се натрупва. Бионаличността е 50%, връзката с протеини (най-вече албумин) надвишава 99%.

Агентът прониква в синовиалната течност и кърмата. В синовиалната течност C _{max се} достига 2–4 часа по-късно, отколкото в плазмата, а полуживотът (T _½) от ставния ексудат може да варира от 3 до 6 часа. Нивото на диклофенак в синовиалната течност 4–6 часа след приложението му е по-високо, отколкото в плазмата, и остава по-високо за още 12 часа.

50% от лекарството се метаболизира при първото преминаване през черния дроб. След перорално приложение площта под кривата концентрация-време е 2 пъти по-малка, отколкото след парентерално приложение на лекарството при същата доза. Биотрансформацията на диклофенак се извършва чрез еднократно или многократно хидроксилиране и конюгиране с глюкуронова киселина. Изоензимът CYP2C9 също участва в метаболитната трансформация. Метаболитите са по-малко фармакологично активни в сравнение с диклофенак.

Общият клирънс на диклофенак ретард е 260 ml / min, _T½ от плазмата е 1-2 часа. Чрез бъбреците под формата на метаболити, 60% от приетата доза се екскретира, непроменена - 1%, под формата на метаболити, останалата част от дозата се екскретира в жлъчката.

При наличие на тежка бъбречна недостатъчност [креатининов клирънс (CC) под 10 ml / min], екскрецията на метаболити в жлъчката се увеличава, но концентрацията им в кръвта не се увеличава.

На фона на компенсирана чернодробна цироза или хроничен хепатит, фармакокинетичните параметри на диклофенак ретард не се променят.

Показания за употреба

дегенеративни и възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат: анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит), ревматоиден артрит, псориатичен артрит, остеохондроза, подагрозен артрит, деформиращ остеоартрит на гръбначния стълб и периферните стави, включително с радикуларен синдром, бурсинит, тендинит;
алгодисменорея, възпалителни процеси, протичащи в малкия таз, включително аднексит;
синдром на болката: главоболие (включително мигрена) и зъбобол, ишиас, артралгия, невралгия, ишиас, миалгия, осалгия, лумбаго, синдром на посттравматична и следоперативна болка, придружен от възпалителен процес, болка, свързана с рак;
заболявания на гърлото, ухото, носа с инфекциозен и възпалителен характер със силен болков синдром: тонзилит, фарингит, отит на средното ухо (като част от комбинираната терапия).

Съгласно инструкциите, Диклофенак ретард е предназначен за симптоматично лечение, намалявайки тежестта на болката и възпалението по време на употреба. Лекарството не повлиява прогресията на заболяването.

Противопоказания

Абсолютно:

частична или пълна комбинация от бронхиална астма, рецидивиращ полипозен риносинузит и непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (включително индикации в историята);
активно стомашно-чревно кървене, ерозивни и язвени дефекти на стомашно-чревния тракт и 12 язва на дванадесетопръстника;
чревни заболявания с възпалителен характер (улцерозен колит, болест на Crohn);
периодът след операцията на байпас на коронарна артерия;
тежка сърдечна недостатъчност;
диагностицирана хиперкалиемия;
прогресивно увреждане на бъбреците, тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min);
активно чернодробно заболяване или тежка чернодробна недостатъчност;
възраст до 18 години;
нарушена абсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза, наследствена непоносимост към лактоза;
III триместър на бременността;
свръхчувствителност към някоя от съставките им или други НСПВС.

Относително (препоръчва се да се използва диклофенак ретард с изключително внимание):

хронична сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето;
артериална хипертония;
периферни артериални лезии;
хронична бъбречна недостатъчност (CC 30-60 ml / min);
анамнеза за увреждане на черния дроб, чернодробна порфирия;
диабет;
дислипидемия / хиперлипидемия;
мозъчно-съдови заболявания;
бронхиална астма;
анамнеза за стомашно-чревна язва, наличие на Helicobacter pylori инфекция;
изразено намаляване на обема на циркулиращата кръв (BCC) (включително състоянието след обширна операция);
тютюнопушене и / или алкохолизъм;
тежки соматични патологии;
дългосрочна употреба на НСПВС;
старост (включително пациенти с ниско телесно тегло, изтощени, получаващи диуретици);
I - II триместър на бременността;
комбинираната употреба на следните лекарства: антитромбоцитни средства (ацетилсалицилова киселина, клопидогрел и други), антикоагуланти (включително варфарин), селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI) (например флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин), перорални глюкокортикостероиди (глюкокортикостероиди) включително преднизон).

Инструкции за употреба на диклофенак ретард: метод и дозировка

Диклофенак ретард таблетки 100 mg се приемат през устата, поглъщат се цели, без да се дъвчат или чупят, като се пие много вода.

Лекарството се приема веднъж дневно, 100 mg (1 таблетка). Когато се постигне желаният терапевтичен ефект, преминавайки към поддържаща терапия, дозата постепенно се намалява до 50 mg (½ таблетка) на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 150 mg.

Ако е необходимо дневната доза да се увеличи до максимум, се разрешава в допълнение към 1 таблетка диклофенак ретард (100 mg) да се вземе 1 обикновена таблетка диклофенак с кратко действие (50 mg).

Странични ефекти

нервна система: често - виене на свят, главоболие; рядко - сънливост; изключително рядко - безсъние, раздразнителност, кошмари, тревожност, нарушения на паметта, психични разстройства, депресия, нарушена чувствителност, включително парестезия, конвулсии, тремор, мозъчно-съдови нарушения, дезориентация, асептичен менингит;
сърдечно-съдова система: изключително редки - болка в гърдите, сърцебиене, повишено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност, васкулит, инфаркт на миокарда;
хематопоетични органи: изключително рядко - левкопения, тромбоцитопения, апластична и хемолитична анемия, агранулоцитоза;
храносмилателна система: често - гадене, болка в епигастриума, анорексия, повръщане, метеоризъм, диспепсия, диария, повишена активност на аминотрансферазата; рядко - проктит, гастрит, диария, смесена с кръв, мелена, повръщане с кръв, стомашно-чревни язви (със или без кървене или с перфорация), жълтеница, чернодробна дисфункция, хепатит; изключително рядко - глосит, стоматит, езофагит, запек, обостряне на болестта на Crohn или улцерозен колит, неспецифичен хеморагичен колит, фулминантни хепатити, панкреатит;
пикочна система: изключително рядко - протеинурия, хематурия, остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром, интерстициален нефрит, папиларна некроза;
дихателна система: рядко - бронхиална астма (включително задух); изключително рядко - пневмонит;
сетивни органи: често - световъртеж; изключително рядко - нарушение на вкуса, зрително увреждане (диплопия, замъглено зрение), шум в ушите, нарушение на слуха;
алергични реакции: анафилактични / анафилактоидни реакции, включително значително намаляване на кръвното налягане и шок; изключително рядко - ангиоедем (включително оток на лицето);
кожа: често - кожен обрив; рядко - уртикария; изключително рядко - фоточувствителност, косопад, сърбеж, булозни обриви, пурпура, включително алергичен, ексфолиативен дерматит, екзема, включително мултиформен и синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Лайъл;
други: рядко - оток.

Предозиране

Симптомите на предозиране на диклофенак ретард включват: болка в епигастриума, повръщане, диария, стомашно-чревно кървене, шум в ушите, световъртеж, конвулсии, летаргия; рядко - повишено кръвно налягане, хепатотоксичен ефект, остра бъбречна недостатъчност, респираторна депресия, кома.

Ако се подозира това състояние, се предписва стомашна промивка, прием на активен въглен, симптоматично лечение, насочено към премахване на повишаване на кръвното налягане, гърчове, функционални бъбречни нарушения, стомашно-чревно дразнене и депресия на дишането. Поради интензивния метаболизъм, присъщ на диклофенак ретард и значителната връзка с протеините, назначаването на хемодиализа или принудителна диуреза е неефективно.

специални инструкции

За да се намали заплахата от нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, е необходимо да се приема Диклофенак ретард в минималната ефективна доза за възможно най-краткия курс.

При пациенти със сърдечна или бъбречна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст, получаващи диуретици, както и при пациенти с подчертано намаляване на BCC (включително поради обширна хирургическа интервенция), при предписване на диклофенак е необходимо да се следи бъбречната функция като предпазна мярка (тъй като простагландините играят важна роля за поддържане на бъбречния кръвоток).

На фона на продължителната употреба на диклофенак ретард е необходимо да се наблюдават показателите на чернодробната функция, картината на периферната кръв, анализът на изпражненията за окултна кръв.

За облекчаване на остър пристъп на подагра е препоръчително да се използват бързодействащи лекарствени форми.

Диклофенак може да повлияе на серумните стойности на трансаминазите, в случай че този ефект се удължи или възникнат усложнения, е необходимо да се откаже приема на лекарството. Също така, приемът на диклофенак ретард може да повиши нивата на калий.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на терапевтичния период човек трябва да се въздържа от шофиране на превозни средства и всякакви други сложни механизми поради възможно намаляване на скоростта на двигателните и психичните реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

През III триместър на бременността лекарството е противопоказано, през I - II триместър трябва да се приема с повишено внимание.

Ако трябва да приемате Диклофенак ретард по време на кърмене, трябва да спрете кърменето.

Не се препоръчва употребата на лекарството за жени, планиращи бременност, тъй като влияе отрицателно върху плодовитостта. Пациенти с безплодие (включително тези, които са подложени на преглед) също трябва да отменят диклофенак ретард.

Използване от детството

Диклофенак ретард е противопоказан за деца и юноши под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Употребата на Diclofenac retard е противопоказана на фона на прогресиращо бъбречно заболяване или тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min). При хронична бъбречна недостатъчност (CC от 30 до 60 ml / min), агентът трябва да се използва с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на активно чернодробно заболяване или тежка чернодробна недостатъчност, Диклофенак ретард е противопоказан. Ако има анамнеза за чернодробно увреждане или чернодробна порфирия, лекарството се предписва с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст се препоръчват да използват Diclofenac retard с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

литиеви препарати, метотрексат, дигоксин, циклоспорин - плазмената концентрация на тези вещества се увеличава;
диуретици - ефектът им намалява;
ацетилсалицилова киселина - нивото на диклофенак в кръвта намалява;
калий-съхраняващи диуретици - заплахата от хиперкалиемия се влошава;
циклоспорин - неговата нефротоксичност се увеличава;
тромболитични средства (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза), антикоагуланти, GCS, други НСПВС - рискът от кървене (главно от стомашно-чревния тракт) се увеличава;
метотрексат - неговата токсичност се увеличава;
хипнотици и антихипертензивни лекарства - ефектът им е отслабен;
парацетамол - увеличава се вероятността за нефротоксичен ефект на диклофенак;
хипогликемични лекарства - ефектът им намалява;
валпроева киселина, цефотетан, цефоперазон, цефамандол, пликамицин - увеличава се честотата на хипопротромбинемия;
златни препарати, циклоспорин - ефектът на диклофенак върху производството на простагландини в бъбреците се увеличава, което допринася за увеличаване на неговата нефротоксичност;
колхицин, етанол, кортикотропин, SSRI, препарати от жълт кантарион - повишава се рискът от кървене в стомашно-чревния тракт;
антибиотици от групата на хинолоните - заплахата от припадъци се влошава;
лекарства, които блокират тубулната секреция - нивото на диклофенак в плазмата се увеличава, което води до увеличаване на неговата токсичност;
агенти, които причиняват фотосенсибилизация - сенсибилизиращият ефект на диклофенак към UV лъчението се увеличава.

Аналози

Аналозите на диклофенак ретард са: Диклак Липогел, Волтарен Емулгел, Волтарен, Диклак, Дикло-F, Диклобене, Диклоран, Дикловит, Диклонат, Диклоген, Диклофенак, Диклофенак Ретард Оболенско, Диклофениклофенка Диклофенак Сандоз, Диклофенак-MFF, Диклофенак-Алтфарм, Диклофенак-Акрихин, Диклофенак-Еском, Диклофенак-Рациофарм, Диклофенак-FPO, Диклофенаклон, Диклофенако, Дорофенаклофентоу, Наклофенаклон, Rapten Duo, Penceid, Flotak.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от влага и светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за диклофенак ретард

Според прегледите, диклофенак ретард е ефективно лекарство с широк спектър от приложения. Прегледите показват, че лекарството облекчава добре костната болка при остеохондроза, остеоартрит и артрит, зъбобол, болка на фона на отит на средното ухо, фарингит, тонзилит, мигренозно главоболие. Като предимства на лекарството пациентите разглеждат неговото удължено действие, удобен начин на приложение и ниска цена. В някои случаи, за да се увеличи ефективността на лекарството за болка в ставите и меките тъкани, се използва в комбинация с мехлеми и гелове, съдържащи диклофенак.

Недостатъците на диклофенак ретард се считат за възможни сериозни странични ефекти и голям списък от противопоказания, поради което пациентите препоръчват употребата на лекарството само с минимални курсове в най-малките дози.

Цената на диклофенак ретард в аптеките

Приблизителната цена за диклофенак ретард 100 mg на опаковка, съдържаща 20 таблетки, може да бъде около 30 рубли.