Дилтиазем
Дилтиазем: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско наименование: Diltiazem
ATX код: C08DB01
Активна съставка: дилтиазем (дилтиазем)
Производител: Teva Pharmaceutical Industries (Израел), Alkaloid AD (Република Македония), Lannacher Heilmittel (Австрия), S. O. Rompharm Company SRL (Румъния)
Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019
Цени в аптеките: от 62 рубли.
Купува
Дилтиазем е лекарство с антиаритмични, хипотензивни и антиангинални ефекти.
Форма на издаване и състав
Дилтиазем се предлага в следните лекарствени форми:
- Таблетки (10 бр. В блистери, 3 опаковки в картонена кутия);
- Таблетки с удължено освобождаване (30 бр. В бутилки от тъмно стъкло, 1 бутилка в картонена кутия).
Съставът на 1 таблетка и 1 таблетка с удължено действие включва активното вещество: дилтиазем (под формата на хидрохлорид) - 60 или 90 mg (съответно).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Дилтиазем е производно на бензотиазепин, което е бавен блокер на калциевите канали. Веществото намалява вътреклетъчната концентрация на калциеви йони в клетките, които образуват гладката мускулатура на кръвоносните съдове и кардиомиоцитите, насърчава разширяването на периферните и коронарните артериоли и артерии, намалява общото периферно съдово съпротивление, отслабва тонуса на гладките мускули, усилва бъбречния, мозъчния и коронарния кръвен поток, намалява честотата на …
Антиаритмичният ефект на лекарството е свързан с възпрепятстване на транспорта на йонизиран калций в сърдечните тъкани, което причинява увеличаване на ефективния рефрактерен период и удължаване на времето, прекарано в атриовентрикуларния възел. Този ефект е клинично значим при пациенти със синдром на болен синус и пациенти в напреднала възраст, при които блокадата на калциевите канали може да потисне генерирането на импулси в синусовия възел и да провокира синоатриална блокада. В същото време интравентрикуларната проводимост или нормалният потенциал за предсърдно действие остават непроменени (дилтиазем обикновено не влияе на нормалния синусов ритъм), но с намаляване на амплитудата на предсърдното свиване, скоростта на проводимост и скоростта на деполяризация намаляват. Понякога се наблюдава намаляване на антероградния ефективен огнеупорен период в допълнителни снопове за байпасна проводимост.
Антиангиналният ефект е свързан с разширяване на периферните съдове и намаляване на системното кръвно налягане (състояние след натоварване), в резултат на което напрежението на миокардната стена и нуждата й от снабдяване с кислород намаляват. Когато се приема в организма в концентрации, които не предизвикват отрицателен инотропен ефект, дилтиазем предизвиква отпускане на гладката мускулатура на коронарните съдове и разширяване както на малки, така и на големи артерии.
Антихипертензивният ефект се проявява под формата на намаляване на общото периферно съдово съпротивление и разширяване на съпротивителните съдове. Степента на понижаване на кръвното налягане е право пропорционална на първоначалната му стойност (при нормотонични пациенти лекарството има минимален ефект върху кръвното налягане). След прием на дилтиазем кръвното налягане намалява както в седнало, така и в легнало положение. Употребата на лекарството рядко води до рефлекторна тахикардия и постурална артериална хипотония. При лечение с дилтиазем максималният пулс по време на тренировка остава непроменен или леко намалява. По време на дългосрочна терапия активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон не се повишава и няма хиперкатехоламинемия. Дилтиазем осигурява намаляване на бъбречните и периферните ефекти на ангиотензин II и подобрява диастолното отпускане на миокарда при пациенти с хипертрофична кардиомиопатия, исхемична болест на сърцето, артериална хипертония и също така инхибира агрегацията на тромбоцитите.
Лекарството има минимален ефект върху стомашно-чревните гладки мускули. По време на дълъг курс на лечение (от 8 месеца), пристрастяването към дилтиазем не се развива. Веществото не променя липидния профил на кръвта и може да доведе до регресия на хипертрофия на лявата камера при пациенти с артериална хипертония.
Хипотензивният ефект на лекарството достига своята максимална тежест в рамките на 2 седмици.
Фармакокинетика
Когато се приема през устата, дилтиазем се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Пълнотата на абсорбция достига 90% от приетата доза. Максималното ниво в кръвната плазма е регистрирано 4–6 часа след приложението. При отделни пациенти стойностите на концентрациите в кръвната плазма се различават значително.
Дилтиазем се свързва с протеините в кръвната плазма с около 70-80%. Обемът му на разпределение в тялото е приблизително 5,3 l / kg телесно тегло. Също така веществото се определя в кърмата.
Дилтиазем се метаболизира екстензивно в черния дроб чрез деметилиране и деацетилиране с участието на изоензими CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. В този случай се образува фармакологично активният метаболит деацетилдилтиазем, който се съдържа в кръвната плазма в концентрации, които са 5–10 пъти по-ниски от съответните показатели на дилтиазем. Метаболитът проявява 2–4 пъти по-малка активност от самото активно вещество. Дилтиазем проявява терапевтичен ефект при концентрации 20-40 ng / ml. Бионаличността на лекарството е 40% и е свързана с ефекта от първото преминаване през черния дроб.
Лекарството се екскретира от тялото през червата с жлъчка (около 65% от приетата доза) и в по-малка степен с урината (35% от приетата доза). Плазменият полуживот варира от 3,2 до 6,6 часа. При продължително лечение фармакокинетичните параметри на дилтиазем остават непроменени. Веществото не показва тенденция към кумулиране или индуциране на собствен метаболизъм.
При пациенти с бъбречна дисфункция и ангина пекторис фармакокинетиката на дилтиазем остава подобна на тази при здрави пациенти. При пациенти с чернодробна недостатъчност се наблюдава удължаване на полуживота и повишаване на бионаличността. При пациенти в напреднала възраст клирънсът на дилтиазем може да намалее. Веществото не се екскретира чрез перитонеална диализа и хемодиализа.
Показания за употреба
Показания за дилтиазем:
- Артериална хипертония;
- Пристъпи на ангина пекторис, включително ангина на Prinzmetal (профилактика);
- Надкамерни аритмии, включително пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, предсърдно трептене и предсърдно мъждене, екстрасистолия (профилактика).
Противопоказания
- Функционални нарушения на бъбреците и черния дроб;
- Тежка брадикардия;
- AV блок II-III степен (с изключение на пациенти с пейсмейкър);
- Кардиогенен шок;
- Синдром на болния синус;
- Предсърдно мъждене при синдром на Laun-Ganogh-Levin и Wolff-Parkinson-White;
- Артериална хипотония;
- Инфаркт на миокарда, придружен от задръствания в белите дробове;
- Хронична сърдечна недостатъчност II B-III етап;
- Хемодинамично значима аортна стеноза;
- Остра сърдечна недостатъчност
- Бременност и кърмене;
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
По време на употребата на дилтиазем, според показанията, трябва да се внимава при пациенти, склонни към артериална хипотония, деца (поради липсата на клинични данни за безопасността и ефикасността на лекарството в тази възрастова група), пациенти в напреднала възраст, както и при камерна тахикардия с разширяване на комплекса ORS, AV блокада на I степен, интравентрикуларни нарушения на проводимостта, хронична сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност, чернодробна и бъбречна недостатъчност.
Инструкции за употреба на дилтиазем: метод и дозировка
Таблетките трябва да се приемат през устата, да се поглъщат цели и да се измиват с течност.
Лекарството се приема 3 пъти на ден по 60 mg или 2 пъти на ден по 90 mg. Оптималната доза за дилтиазем е 180-360 mg на ден. Под наблюдението на лекар в болнични условия е възможно да се увеличи дневната доза до 480 mg.
Странични ефекти
По време на терапията могат да се развият следните нарушения:
- Сърдечно-съдова система: асимптоматично намаляване на кръвното налягане; рядко - аритмия (включително фибрилация и трептене на вентрикулите), ангина пекторис, AV блок II-III ст. до асистолия, брадикардия (по-малко от 50 удара в минута) или тахикардия, влошаване или развитие на сърдечна недостатъчност; при използване на дилтиазем във високи дози - брадикардия, ангина пекторис, AV блокада, влошаване на хронична сърдечна недостатъчност, значително намаляване на кръвното налягане;
- Нервна система и сетивни органи: припадък, депресия, главоболие, сънливост, замаяност, астения, повишена умора, нарушения на съня, тревожност, екстрапирамидни нарушения (затруднено преглъщане, маскоподобно лице, атаксия, разбъркване на походката, треперене на пръстите и ръцете, скованост на краката или ръце); при използване на дилтиазем във високи дози - тремор, парестезия, зрително увреждане (преходна загуба на зрението);
- Хематопоетична система: рядко - агранулоцитоза, тромбоцитопения;
- Храносмилателна система: повръщане, повишен апетит, сухота в устата, гадене, диария или запек, хиперплазия на венците (болезненост, кървене, подуване), повишена активност на чернодробните трансаминази.
Предозиране
Симптомите на предозиране са: асистолия, брадикардия, кардиогенен шок, подчертано понижаване на кръвното налягане, преминаване в колапс, сърдечна недостатъчност, нарушения на атриовентрикуларната проводимост. Като спешна мярка при прием на високи дози от лекарството се препоръчва стомашна промивка, прием на активен въглен и симптоматична терапия, ако е необходимо.
В случай на атриовентрикуларна блокада от II и III степен се предписва интравенозно приложение на атропин в доза 0,6–1 mg. Ако тялото на пациента реагира на лечението незадоволително, може да се приложи изопреналин. Ако се появи артериална хипотония, трябва да увеличите приема на течности и да предпишете вазоконстрикторни лекарства. При сърдечна недостатъчност се препоръчват диуретици, лекарства с положителен инотропен ефект и симптоматично лечение.
специални инструкции
Преди да започнете употребата на дилтиазем, както и в случаите на развитие на нехарактерни симптоми, трябва да се консултирате с лекар.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Към момента не е доказано, че приемът на дилтиазем в терапевтични дози влияе върху физическата и умствената активност на пациента. Пациенти с висока чувствителност могат (по-специално в началото на курса на медикаментозно лечение) да получат прекомерно понижение на кръвното налягане, замаяност и временно влошаване на способността за шофиране.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според инструкциите Diltiazem е противопоказан при бременни и кърмещи жени, тъй като клиничните проучвания потвърждават тератогенния му ефект.
Лекарствени взаимодействия
Потенциално опасни са комбинациите на дилтиазем с хинидин и други антиаритмични лекарства от клас Ia, бета-блокери, сърдечни гликозиди (поради риск от развитие на прекомерна брадикардия, забавяне на AV проводимостта, намаляване на контрактилитета на миокарда).
При едновременната употреба на дилтиазем с някои лекарства могат да се появят нежелани реакции:
- Прокаинамид, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала: увеличаване на риска от неговото значително удължаване;
- Тиазидни диуретици и други лекарства, които понижават кръвното налягане, лекарства за инхалационна анестезия (въглеводородни производни): повишаване на хипотензивния ефект на дилтиазем;
- Пропранолол: възможно е увеличаване на неговата бионаличност;
- Диазепам, фенобарбитал, рифампицин: намаляване на концентрацията на дилтиазем в кръвта;
- Циклоспорин, теофилин, карбамазепин, хинидин, валпроева киселина и дигоксин: повишаване на тяхната концентрация в кръвта (може да се наложи намаляване на дозата);
- Циметидин: повишаване на концентрацията на дилтиазем в кръвта;
- Индометацин и други нестероидни противовъзпалителни лекарства, естрогени и глюкокортикостероиди, както и симпатомиметични лекарства: намаляване на хипотензивния ефект;
- Литиеви препарати: възможно е да се увеличи невротоксичният ефект на дилтиазем (с развитие на повръщане, гадене, атаксия, диария, треперене и / или шум в ушите);
- Общи анестетици: повишено кардиодепресивно действие.
Може би едновременното назначаване на дилтиазем с нитрати, включително продължителни форми.
Аналози
Аналозите на дилтиазем са: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Diltiazem
Отзивите за Diltiazem потвърждават неговата ефективност, когато се използва при пациенти с ангина пекторис, исхемична болест на сърцето, хипертония и различни аритмии. Съществуват обаче неблагоприятни мнения за лекарството, свързано с неговите странични ефекти (например пациентите се оплакват от главоболие).
Дилтиазем цена в аптеките
Приблизителната цена на дилтиазем под формата на таблетки за опаковка, съдържаща 30 броя, е 63-117 рубли (дозировка 60 mg) или 79-135 рубли (дозировка 90 mg). Можете да си купите 90 mg таблетки с удължено освобождаване за около 106-139 рубли.
Дилтиазем: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Дилтиазем 60 mg таблетки 30 бр. 62 рубли Купува |
|
Дилтиазем Lannacher 90 mg филмирани таблетки с удължено действие 20 бр. 113 РУБЛИ Купува |
|
Дилтиазем 90 mg таблетки с удължено освобождаване 30 бр. 129 РУБЛИ Купува |
|
Дилтиазем 60 mg таблетки 30 бр. 130 РУБЛИ Купува |
|
Дилтиазем Lannacher таблетки p.p. удължено действие 90mg 20 бр. 143 р Купува |
|
Дилтиазем ретард 180 mg капсули 30 бр. 143 р Купува |
|
Дилтиазем таблетки с удължено действие 90 mg 30 бр. 146 r Купува |
|
Дилтиазем Lannacher 180 mg филмирани таблетки с удължено действие 30 бр. 234 r Купува |
|
Дилтиазем Ретард 180mg капсули 30 бр. 251 рубли Купува |
|
Дилтиазем Lannacher таблетки p.p. удължено действие 180mg 30 бр. 279 r Купува |
| Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
