Egilok S - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Егилок С

Латинско име: Egilok S

ATX код: C07AB02

Активна съставка: метопролол (метопролол)

Производител: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018

Egilok S е бета ₁ -адренергичен блокер на селективно действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки с удължено действие, филмирани: двойноизпъкнали, овални, бели, с риск от двете страни (10 бр. В блистер, в картонена кутия от 3 или 10 блистера и инструкции за употреба на Егилок С).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: метопролол сукцинат - 25, 50, 100 или 200 mg;
• помощни компоненти: етилцелулоза, метилцелулоза, микрокристална целулоза, глицерол, магнезиев стеарат, царевично нишесте;
• обвивка на филма: Sepifilm LP 770 бял (хипромелоза, титанов диоксид Е171, стеаринова киселина, микрокристална целулоза).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Egilok C - метопролол сукцинат, е бета ₁ -адренергичен блокер, който е в състояние да блокира β ₁ -адренергичните рецептори, когато се използва в значително по-малки дози, отколкото са необходими за блокиране на β _2- адренергичните рецептори.

Egilok S има лека стабилизираща мембраната активност, не е частичен агонист.

Метопролол е способен да намали или потисне агонистичния ефект, упражняван върху сърдечната дейност от катехоламини, които се отделят по време на физически и нервен стрес. Това означава, че лекарството може да предотврати увеличаване на минутния обем и сърдечната честота (HR), увеличаване на контрактилитета на сърцето и повишаване на кръвното налягане (BP) поради рязко освобождаване на катехоламини.

За разлика от конвенционалните таблетирани селективни бета ₁ -адренорецепторни блокери (включително метопролол тартрат), метопролол сукцинат с удължено освобождаване осигурява постоянна плазмена концентрация на лекарството и стабилен клиничен ефект (бета _1- адренергична блокада) за поне 24 часа. Поради липсата на значителни максимални плазмени концентрации на метопролол сукцинат има по-висока β ₁ -selectivity от конвенционалните форми метопролол таблетки. В допълнение, Egilok S значително намалява потенциалния риск от развитие на странични ефекти, които често се появяват при максимални плазмени концентрации, например слабост в краката при ходене или брадикардия.

При съпътстващи обструктивни белодробни заболявания може да се предписва Egilok C в допълнение към бета ₂ -адреномиметиците. Метопролол сукцинат има по-малък ефект върху бронходилатацията, причинена от тях, в сравнение с неселективните бета-блокери.

Метопролол сукцинат по-малко от неселективните бета-блокери, повлиява метаболизма на въглехидратите и производството на инсулин, както и сърдечно-съдовата система при хипогликемични състояния.

В случай на артериална хипертония, Egilok S значително намалява кръвното налягане, този ефект продължава поне 24 часа, както в легнало и изправено положение, така и по време на физическа активност. В началото на употребата на лекарството се наблюдава повишаване на съдовото съпротивление. Въпреки това, при продължителна употреба на метопролол сукцинат е възможно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на съдовото съпротивление, докато сърдечният обем не се променя.

Фармакокинетика

Всяка таблетка Egilok S съдържа голям брой микрогранули (пелети), покрити с полимерна обвивка, поради което се осъществява контролираното освобождаване на активното вещество.

Ефектът от лекарството настъпва бързо. Попадайки в стомашно-чревния тракт (GIT), таблетките се разпадат на отделни гранули, всяка от които действа отделно и заедно осигуряват равномерно освобождаване на метопролол сукцинат за повече от 20 часа. Скоростта на освобождаване зависи от киселинността на стомашната среда. По този начин продължителността на действие на Egilok C е повече от 24 часа.

Метопролол сукцинат се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт. След приемане на единична доза системната бионаличност е приблизително 30-40%.

Веществото се характеризира с ниско свързване с плазмените протеини - 5-10%.

Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез окисление, за да образува три основни метаболита, които нямат клинично значима активност. Екскретира се главно под формата на метаболити, само около 5% от дозата се елиминира непроменена чрез бъбреците.

Полуживотът на свободния метопролол е ~ 3,5-7 часа.

Показания за употреба

• стабилна хронична сърдечна недостатъчност, придружена от клинични прояви (II - IV функционален клас според класификацията NYHA) и нарушена систолна функция на лявата камера (като допълнително лекарство в основната терапия за хронична сърдечна недостатъчност);
• артериална хипертония;
• сърдечни аритмии, включително суправентрикуларна тахикардия, намаляване на скоростта на вентрикуларна контракция по време на камерни екстрасистоли и предсърдно мъждене;
• ангина пекторис;
• функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия;
• намаляване на честотата на реинфаркт и смъртност след острата фаза на миокарден инфаркт;
• предотвратяване на мигренозни атаки.

Противопоказания

Абсолютно:

• артериална хипотония със систолично кръвно налягане <90 mm Hg. Изкуство.;
• синдром на болния синус (SSS);
• атриовентрикуларен блок II и III степен;
• клинично значима синусова брадикардия със сърдечна честота <50 удара / мин;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• PQ интервал> 0,24 сек;
• съмнение за остър миокарден инфаркт със сърдечна честота <45 удара / мин;
• кардиогенен шок;
• тежки нарушения на периферното кръвообращение със заплаха от развитие на гангрена;
• феохромоцитом (ако алфа-блокерите не се използват едновременно);
• възраст до 18 години;
• интравенозно (iv) приложение на бавни блокери на калциевите канали като верапамил;
• едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) (с изключение на тип В);
• дългосрочна или курсова употреба на инотропни лекарства и лекарства, действащи върху β-адренергичните рецептори;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството или други бета-блокери.

Егилок С таблетки трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи (изисква се внимателна оценка на баланса на ползите и рисковете):

• Ангина на Принцметал;
• атриовентрикуларен блок I степен;
• заличаващи заболявания на периферните съдове (интермитентна клаудикация, синдром на Рейно);
• метаболитна ацидоза;
• тежко бъбречно / чернодробно увреждане;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• бронхиална астма;
• диабет;
• тиреотоксикоза;
• псориазис;
• Миастения гравис;
• депресия;
• феохромоцитом (докато приемате алфа-блокери);
• едновременна употреба на сърдечни гликозиди;
• възрастна възраст.

Egilok S, инструкции за употреба: метод и дозировка

Egilok S се приема през устата, веднъж дневно (независимо от предписаната доза), за предпочитане сутрин. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или ронят и да се измиват с достатъчно количество течност. Времето за хранене няма значение.

Оптималната доза се избира от лекаря индивидуално, с повишено внимание - за да се избегне развитието на брадикардия.

Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност (ХСН) с клинични прояви и нарушена систолна функция на лявата камера започва само ако пациентът е в стабилно състояние без епизоди на обостряне през последните 6 седмици. В същото време през последните 2 седмици е невъзможно да се промени схемата на основната терапия.

В някои случаи бета-блокерите (включително Egilok C) могат да причинят временно влошаване на хода на хроничната сърдечна недостатъчност. Понякога е възможно удължаване на терапията или намаляване на дозата, но при някои пациенти се налага спиране на лечението с метопролол.

При CHF функционален клас II, в началото на терапията се предписват 25 mg, след 2 седмици, ако е необходимо, дозата се увеличава до 50 mg. Ако в този случай ефектът е недостатъчен, е възможно допълнително удвояване на дозата на интервали от 2 седмици. При продължително лечение поддържащата доза обикновено е 200 mg.

При функционални класове на CHF III и IV през първите две седмици Egilok C се предписва в дневна доза от 12,5 mg (½ таблетка в доза от 25 mg). Оптималната поддържаща доза се избира индивидуално под строг медицински контрол, тъй като симптомите на сърдечна недостатъчност могат да прогресират. След 1-2 седмици, ако е необходимо, увеличете дневната доза до 25 mg, след още 2 седмици - до 50 mg. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, но при условие, че лекарството се понася добре, е възможно да се удвои дозата на интервали от 2 седмици, докато се достигне максимумът - 200 mg.

В случай на артериална хипотония и / или брадикардия може да се наложи коригиране на схемата на основната терапия или намаляване на дозата на Egilok C. Развитието на артериална хипотония по време на периода на избор на дозата не винаги показва непоносимост към лекарството при тази доза при продължаване на лечението. Дозата обаче може да бъде допълнително увеличена само след като състоянието на пациента се стабилизира. Понякога е необходимо наблюдение на функционалното състояние на бъбреците.

Препоръчителни дневни дози (в 1 доза) Egilok S за други показания:

• артериална хипертония: 50-100 mg. Ако ефектът не е достатъчен, увеличете дневната доза до максимум 200 mg или добавете друго антихипертензивно средство към терапията (предпочитат се диуретици и бавни блокери на калциевите канали);
• нарушения на сърдечния ритъм: 100-200 mg;
• ангина пекторис: 100-200 mg. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, към терапията се добавя друго антиангинално средство;
• функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия: 100 mg, ако е необходимо, дневната доза се увеличава до 200 mg;
• поддържаща терапия след миокарден инфаркт: 100-200 mg (в този случай дневната доза може да бъде разделена на 2 дози);
• профилактика на пристъпите на мигрена: 100-200 mg.

Възрастните хора, пациентите с нарушена бъбречна функция и пациентите с умерено увреждане на чернодробната функция не трябва да коригират дозата.

При тежки функционални нарушения на черния дроб (тежка форма на цироза, портокавална анастомоза) може да се наложи намаляване на дозата на Egilok S.

Странични ефекти

Egilok S обикновено се понася добре. Ако възникнат нежелани реакции, те обикновено са леки и обратими.

Възможни нежелани реакции (класифицирани както следва: много често -> 10% от случаите; често - 1-9,9%; рядко - 0,1-0,9%; рядко - 0,01-0,09%; много рядко - <0,01%):

• от страна на сърдечно-съдовата система: често - усещане за сърцебиене, ортостатична хипотония (много рядко придружена от припадък), брадикардия, студени крайници; рядко - временно увеличаване на симптомите на сърдечна недостатъчност, болка в сърдечната област, периферен оток, атриовентрикуларен блок от 1-ва степен, кардиогенен шок при пациенти с остър миокарден инфаркт; рядко - други нарушения на сърдечната проводимост, аритмии; много рядко при пациенти с предишни тежки нарушения на периферното кръвообращение - гангрена;
• от страна на храносмилателната система: често - коремна болка, запек, диария, гадене; рядко - повръщане; рядко - сухота на устната лигавица, чернодробна дисфункция; много рядко - хепатит;
• от централната нервна система: много често - повишена умора; често - главоболие, виене на свят; рядко - безсъние / сънливост, кошмари, отслабване на вниманието, парестезия, депресия, конвулсии; рядко - тревожност, повишена нервна възбудимост, сексуална дисфункция / импотентност; много рядко - депресия, нарушение на паметта / амнезия, халюцинации;
• от сетивата: рядко - сухота и / или дразнене на очите, зрително увреждане, конюнктивит; много рядко - смущения във вкуса, звънене в ушите;
• от дихателната система: често - задух при физическо натоварване; рядко - бронхоспазъм; рядко - ринит;
• от опорно-двигателния апарат: много рядко - артралгия;
• от страна на кожата: рядко - уртикария, повишено изпотяване; рядко - косопад; много рядко - обостряне на хода на псориазис, фоточувствителност;
• други: рядко - увеличаване на телесното тегло; много рядко - тромбоцитопения.

Предозиране

Най-сериозните симптоми на предозиране с метопролол сукцинат са нарушения на сърдечно-съдовата система, но понякога са възможни потискане на белодробната функция и преобладаване на симптомите от централната нервна система.

Възможни симптоми: изразено понижение на кръвното налягане, AV блокада от I-III степени, брадикардия, слаба периферна перфузия, асистолия, кардиогенен шок, сърдечна недостатъчност, апнея, потискане на белодробната функция, бронхоспазъм, увреждане или загуба на съзнание, повишена умора, повишено изпотяване, тремор, парестезия, конвулсии, спазъм на хранопровода, гадене, повръщане, нарушена бъбречна функция, хиперкалиемия, хипергликемия, хипогликемия (особено при деца), преходен миастеничен синдром. При едновременния прием на алкохол, барбитурати, антихипертензивни лекарства или хинидин, състоянието на пациента може да се влоши. Първите симптоми на предозиране могат да се появят 20–120 минути след приема на високи дози Egilok S.

Мерки за първа помощ: прием на активен въглен, ако е необходимо - стомашна промивка. Преди стомашна промивка се предписва атропин (0,25–0,5 mg за възрастни) поради риск от стимулиране на блуждаещия нерв. Ако е необходимо, осигурете проходимост на дихателните пътища (чрез интубация) и адекватна вентилация. Необходимо е да се прилага глюкоза, да се попълва обемът на циркулиращата кръв и да се контролира електрокардиограмата. Също така, атропинът се инжектира в доза 1-2 mg интравенозно; ако е необходимо, приложението се повтаря (особено ако има вагусни симптоми). За депресия (потискане) на миокарда се дава инфузия на допамин или добутамин. Освен това е възможно да се прилага глюкагон интравенозно при 50–150 μg / kg с интервал от 1 min. В някои случаи е препоръчително да добавите епинефрин (адреналин) към терапията. При аритмии и разширен вентрикуларен комплекс е показана инфузия на разтвор на натриев хлорид 0,9% или натриев бикарбонат. Ако е необходимо, инсталирайте изкуствен пейсмейкър. За спиране на бронхоспазъм се използва тербуталин (чрез инжектиране или инхалация). В случай на сърдечен арест се предприемат подходящи реанимационни мерки.

специални инструкции

Бета-блокерите не се препоръчват при пациенти с обструктивно белодробно заболяване. Ако други антихипертензивни лекарства се понасят зле или не осигуряват желания терапевтичен ефект, възможно е да се използва Egilok C, но трябва да се предпише минималната ефективна доза. Ако е необходимо, използвайте бета ₂ -адреномиметици.

В сравнение с неселективните бета-блокери, селективните бета _1- блокери имат по -малък ефект върху метаболизма на въглехидратите и маскират симптомите на хипогликемия, но рискът от такъв ефект не може да бъде напълно изключен.

При декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, етапът на компенсация трябва да бъде постигнат преди началото на лечението и трябва да се поддържа по време на терапията.

Данните от клинични проучвания за безопасността и ефикасността на Egilok S при тежка стабилна сърдечна недостатъчност (клас IV по NYHA) са ограничени.

Метопролол сукцинат може да влоши симптомите на нарушения на периферното кръвообращение (обикновено поради намаляване на кръвното налягане).

За пациенти със съпътстващ феохромоцитом Egilok C се предписва едновременно с алфа-блокер.

В редки случаи, в нарушение на атриовентрикуларната проводимост, е възможно влошаване (до AV блок). С развитието на брадикардия трябва да намалите дозата на метопролол сукцинат или постепенно да го отмените.

Пациентите, които трябва да бъдат подложени на операция, трябва да предупредят анестезиолога за приема на лекарството Egilok S. Не се препоръчва да се отменят бета-блокерите.

Анафилактичният шок, който се развива по време на терапия с бета-блокери, е по-тежък. В същото време употребата на адреналин в стандартни терапевтични дози не винаги води до желания ефект.

Ефикасността и безопасността на Egilok S при пациенти със симптоми на сърдечна недостатъчност в комбинация с остър миокарден инфаркт и нестабилна ангина пекторис не е установена.

В случай на рязко оттегляне на лекарството е възможно да се увеличат симптомите на хронична сърдечна недостатъчност, да се увеличи рискът от миокарден инфаркт и внезапна смърт, особено при високорискови пациенти. Поради тази причина не се препоръчва внезапното спиране на приема на Egilok C. Това трябва да се прави постепенно, в продължение на поне 2 седмици, като дозата се намалява 2 пъти на всеки етап, докато се достигне крайната доза от 12,5 mg - трябва да се приема поне за 4 дни преди пълното оттегляне на лекарството. Ако при тази схема се появят нежелани симптоми, се препоръчва по-бавно отмяна на терапията.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Egilok S може да причини замаяност и умора, поради което пациентите, получаващи лекарството, трябва да бъдат внимателни при шофиране и извършване на потенциално опасни видове работа.

Приложение по време на бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни контролирани проучвания върху употребата на метопролол сукцинат при бременни жени. В резултат на това Egilok S може да се използва само при жени, за които очакваните ползи от терапията надвишават възможните рискове.

Бета-блокерите могат да причинят някои странични ефекти при плода, новородените и кърмачетата, като брадикардия.

Метопролол преминава в майчиното мляко в малки количества, така че рискът от развитие на нежелани реакции е нисък. Независимо от това, кърмачетата, чиито майки получават Egilok C по време на кърмене, трябва да бъдат под строг медицински контрол за възможни признаци на блокада на β-адренорецептори.

Използване от детството

Egilok S е противопоказан на възраст под 18 години, тъй като неговата ефикасност и безопасност при педиатрични пациенти не са установени.

С нарушена бъбречна функция

Egilok S се предписва с повишено внимание при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

Не се изисква корекция на режима на дозиране при функционални нарушения на бъбреците и хемодиализа.

При нарушения на чернодробната функция

Egilok C се предписва с повишено внимание на пациенти с чернодробна недостатъчност. Лекарят избира дозата индивидуално въз основа на данните за клиничното състояние.

Употреба при възрастни хора

За лечение на пациенти в напреднала възраст, таблетките Egilok C се използват с предпазни мерки.

Лекарствени взаимодействия

Не се препоръчват комбинации:

• верапамил: висок риск от развитие на брадикардия и понижаване на кръвното налягане, има допълнителен инхибиторен ефект върху AV проводимостта и функцията на синусовия възел;
• производни на барбитурова киселина: метаболизмът на метопролол се засилва;
• пропафенон: плазмената концентрация на метопролол се увеличава значително (2-5 пъти), могат да се развият странични ефекти.

Комбинации, изискващи повишено внимание и може да изискват корекция на дозата:

• клас I антиаритмици: възможно е да се добави отрицателен инотропен ефект, който е изпълнен с развитието на сериозни хемодинамични странични ефекти при пациенти с нарушена функция на лявата камера. Тази комбинация също трябва да се избягва в случаи на нарушение на AV проводимостта и синдром на болен синус;
• нестероидни противовъзпалителни лекарства (с възможно изключение на сулиндак): антихипертензивният ефект на метопролол е отслабен;
• сърдечни гликозиди: времето на AV проводимост се увеличава, развива се брадикардия;
• клонидин: след рязкото му отнемане, хипертоничните реакции могат да се засилят (препоръчително е да се оттеглят бета-блокерите няколко дни преди спиране на употребата на клонидин);
• хинидин: при пациенти с бързо хидроксилиране метаболизмът на метопролол се инхибира, което причинява значително повишаване на плазмената му концентрация и увеличаване на бета-блокадата (подобни реакции са възможни при използване на други бета-блокери, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2D6);
• рифампицин: възможно е да се увеличи метаболизмът на метопролол и да се намали неговата плазмена концентрация;
• перорални хипогликемични средства: има възможност за промяна в техния ефект, което може да наложи корекция на дозата;
• инхалационни анестетици: повишен кардиодепресивен ефект;
• амиодарон: възможно е развитие на тежка синусова брадикардия. Амиодарон има дълъг полуживот, така че взаимодействието може да се появи дълго след неговото отнемане;
• епинефрин: съществува риск от брадикардия и тежка артериална хипертония;
• дилтиазем: има взаимно засилване на инхибиторния ефект върху проводимостта и функцията на синусовия възел, известни са случаи на тежка брадикардия;
• фенилпропаноламин (норефедрин): възможно е да се увеличи диастолното кръвно налягане до патологични стойности и да се развие хипертонична криза (дори след използване на еднократна доза от 50 mg);
• дифенхидрамин: метаболизмът на метопролол до α-хидроксиметопролол намалява 2,5 пъти, ефектът на лекарството Егилок С се засилва;
• циметидин, хидралазин: плазмената концентрация на метопролол може да се увеличи.

Трябва да се обърне специално внимание при едновременната употреба на други бета-блокери (включително под формата на капки за очи) и МАО инхибитори.

Аналози

Аналозите на Egilok S са Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor и много други.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C, недостъпна за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Egilok S

Отзивите за Egilok S са положителни: лекарството ефективно намалява високото кръвно налягане, понася се добре и е относително евтино.

Тъй като недостатъците показват развитието на странични ефекти при някои пациенти.

Цена за Egilok S в аптеките

Средните цени за Egilok S за опаковка от 30 таблетки са:

• дозировка 25 mg - 170 рубли;
• дозировка от 50 mg - 257 рубли;
• дозировка 100 mg - 330 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!