Levodopa / Benserazid-Teva - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Леводопа / Бензеразид-Тева

Levodopa / Benserazid-Teva: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Levodopa / Benserazide-Teva

ATX код: N04BA02

Активна съставка: леводопа (леводопа) + бензеразид (бензеразид)

Производител: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. ООД (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Унгария)

Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019

Цени в аптеките: от 1031 рубли.

Купува

Levodopa / Benserazide-Teva е лекарство, използвано при болестта на Паркинсон.

Форма на издаване и състав

Levodopa / Benserazide-Teva се предлага под формата на таблетки: розови, кръгли, с леко мрамориране, от двете страни - кръстовиден риск; 100 mg леводопа - двойноизпъкнала; 200 mg леводопа - плоска, с фаска, от едната страна - в две секции на кръстовидната гравировка "B" и "L" (20, 30, 50, 60 или 100 бр. Във флакони от PVP (полиетилен с висока плътност), 1 бутилка в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка съдържа активни съставки:

• Леводопа - 100 или 200 mg;
• Бензеразид - 25 или 50 mg (като бензеразид хидрохлорид - 28,5 или 57 mg).

Спомагателни компоненти (таблетки 100/200 mg, съответно): манитол - 89,15 / 178,3 mg, предварително желатинизирано царевично нишесте - 18,7 / 37,4 mg, микрокристална целулоза - 4,95 / 9,9 mg, повидон К25 - 11/22 mg, безводен калциев хидроген фосфат - 7,97 / 15,94 mg, колоиден силициев диоксид - 0,71 / 1,42 mg, кросповидон (тип А) - 8,25 / 16,5 mg, оцветител железен оксид червен (E172) 0,27 / 0,54 mg, магнезиев стеарат 5,5 / 11 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Антипаркинсоновото лекарство е комбинация от два активни компонента: допаминов предшественик, леводопа и периферен инхибитор на декарбоксилаза на ароматни L-аминокиселини, бензеразид.

При пациенти с болестта на Паркинсон невротрансмитерът допамин се произвежда в недостатъчни количества в базалните ядра. Когато се използва леводопа, хранително вещество, което е директен метаболитен предшественик на допамин, настъпва заместителна терапия. Тъй като голяма част от приетата леводопа се превръща в допамин в интерстициалните тъкани на червата, черния дроб, бъбреците, сърцето, стомаха, периферният допамин, образуван по този начин, не участва в антипаркинсоновото действие на леводопа, тъй като прониква слабо в BBB (кръвно-мозъчната бариера), с изключение на Нещо повече, той е отговорен за повечето от нежеланите му ефекти.

За да се подобри действието на леводопа, е много желателно да се блокира неговото екстрацеребрално декарбоксилиране. Поради едновременното приложение на периферен инхибитор на декарбоксилаза на ароматни L-аминокиселини бензеразид, който намалява образуването на допамин в периферните тъкани, едновременно с леводопа, количеството на леводопа, постъпващо в централната нервна система (централна нервна система), се увеличава индиректно и второ, проявата на нежелани реакции на леводопа намалява. Комбинацията от леводопа и бензеразид в съотношение 4: 1 има същия ефект като монотерапията с високи дози леводопа.

Фармакокинетика

• абсорбция: леводопа и бензеразид се абсорбират главно в горната част на тънките черва. Максималната концентрация (Cmax) в плазмата след перорално приложение на лекарството се достига след около 1 ч. Стойностите на площта под кривата концентрация-време (AUC) и Cmax варират в пряка пропорция спрямо приетата доза. Абсорбцията зависи също от интрагастралното рН и скоростта на евакуация на стомашното съдържимо. Наличието на храна в стомаха забавя абсорбцията. Приемът на лекарството след хранене намалява Cmax в плазмата с 30% и увеличава времето за достигане до него. Скоростта на усвояване се намалява с 15%. Лекарството се намира в големи количества в тънките черва, бъбреците и черния дроб, само около 1-3% прониква в мозъка. Полуживотът (T _1/2) на лекарството е приблизително 3 часа;
• разпределение: леводопа - прониква в BBB чрез наситена транспортна система, не се свързва с плазмените протеини, Vd (обем на разпределение) е 57 литра, AUC в цереброспиналната течност е 12% от плазмения индекс; бензеразид - не прониква през ВВВ, натрупва се главно в тънките черва, бъбреците, белите дробове и черния дроб, прониква през плацентарната бариера;
• метаболизъм: леводопа - метаболизира се главно по два основни пътя (о-метилиране и декарбоксилиране) и два допълнителни (окисляване и трансаминиране). Ароматната L-аминокиселинна декарбоксилаза превръща леводопа в допамин. В края на този път се образуват основните метаболитни продукти - дихидроксифенилоцетна и хомованилова киселини. 3-о-метилдопа се образува от леводопа, когато се метилира от катехол-о-метил трансфераза. Този основен метаболит има T _1/2е равно на 15 часа, в резултат на което пациентите, получили терапевтични дози от лекарството, го кумулират. Употребата на леводопа с бензеразид води до намаляване на нейното периферно декарбоксилиране, увеличаване на плазмените концентрации на леводопа и 3-о-метилдопа, намаляване на нивото на катехоламини (допамин и норепинефрин) и намаляване на концентрацията на фенол карбоксилни киселини (хомованилов и дихидропен). Бензеразидът претърпява хидроксилиране в черния дроб и чревната лигавица, за да образува трихидроксибензилхидразин, метаболит, който е мощен инхибитор на ароматната L-аминокиселинна декарбоксилаза;
• екскреция: T _{1/2 на} леводопа на фона на периферно инхибиране на ароматната L-аминокиселинна декарбоксилаза е 1,5 часа, плазменият му клирънс е 430 ml / min; Бензеразид се елиминира чрез метаболизма почти изцяло, неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците - до 64%, в по-малка степен от червата - до 24%. Абсолютната кумулация на лекарството е средно 98% (диапазон 74–112%).

Тъй като по-малко от 10% от непроменената леводопа / бензеразид се екскретира през бъбреците, не е необходимо коригиране на дозата при лека до умерена бъбречна недостатъчност.

В напреднала възраст (65–78 години) при пациенти с болестта на Паркинсон, T _1/2 и AUC на леводопа се увеличават с 25%, тези промени не са клинично значими.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Levodopa / Benserazide-Teva се предписва за лечение на болестта на Паркинсон.

Противопоказания

• Тежки функционални нарушения на органите на ендокринната система, черния дроб, бъбреците;
• Екзогенни и ендогенни психози;
• Глаукома;
• Дисфункции на сърдечно-съдовата система при тежки форми;
• Комбинирана терапия с неселективни инхибитори на моноаминооксидазата, комбинация от инхибитори на моноаминооксидаза тип А и В;
• Бременност и период на кърмене;
• Възраст под 25 години;
• Детородна възраст при жените (без използването на надеждни контрацептивни методи);
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Инструкции за употреба на Levodopa / Benserazid-Teva: метод и дозировка

Таблетките Levodopa / Benserazid-Teva се приемат през устата, като се спазват интервалите с хранене (за предпочитане поне 30 минути преди или 1 час след това).

Терапията започва с малки дози, като ги увеличава постепенно (индивидуално за всеки пациент), докато се постигне терапевтичен ефект. Трябва да се избягват високи дози за едновременно приложение на лекарството.

Ако леводопа се предписва за първи път, първоначалната еднократна доза е 50 mg леводопа / 12,5 mg бензеразид, честотата на приложение е 2-4 пъти на ден. При добра поносимост дозата се увеличава с 50-100 mg леводопа веднъж на всеки 3 дни, докато се постигне терапевтичен ефект.

В бъдеще дозата се избира веднъж месечно. Терапевтичният ефект по правило се отбелязва при прием на 200-400 mg леводопа / 50-100 mg бензеразид на ден (максимум - 800 mg леводопа / 200 mg бензеразид).

Дневната доза трябва да бъде разделена на 4 или повече дози (за да се осигури оптимален терапевтичен ефект). С развитието на странични ефекти трябва да намалите дневната доза или да спрете увеличаването на дозата.

Постигането на оптимален терапевтичен ефект обикновено се случва при прием на 300-800 mg леводопа / 100-200 mg бензеразид.

За пациенти, които преди това са приемали леводопа, употребата на Levodopa / Benserazide-Teva трябва да започне 12 часа след спиране на приложението на леводопа. Дозата се предписва в размер на около 20% от предишната доза леводопа, което ви позволява да поддържате постигнатия преди това терапевтичен ефект. В бъдеще, ако е необходимо, дозата се увеличава съгласно схемата, описана за пациенти, които преди това не са приемали леводопа.

Пациенти, които преди това са приемали комбинация от леводопа с ароматен L-аминокиселинен декарбоксилазен инхибитор, употребата на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva трябва да започне 12 часа след спиране на приема на такова лекарство. За да се сведе до минимум намаляването на вече постигнатата терапевтична ефикасност, предишната терапия трябва да бъде прекъсната през нощта, таблетките Levodopa / Benserazid-Teva трябва да се приемат от следващата сутрин. В бъдеще, ако е необходимо, дозата се увеличава съгласно схемата, описана за пациенти, които преди това не са приемали леводопа.

Levodopa / Benserazide-Teva може да се предписва на пациенти, които преди това са приемали други антипаркинсонови лекарства. Когато се постигне очевиден терапевтичен ефект, е възможно да се преразгледа терапевтичният режим с намаляване или отнемане на алтернативно лекарство.

В случай на силни двигателни колебания се препоръчва да се увеличи честотата на приема на лекарството, без да се променя дневната доза. При пациенти в напреднала възраст дозата се увеличава по-бавно. Опитът от терапията при деца и юноши е ограничен.

Не е необходимо коригиране на дозата при умерена и лека чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Дозата трябва да се намали, ако на по-късните етапи от терапията се появят спонтанни движения като атетоза или хорея.

При продължителни лечебни епизоди на "замразяване", феноменът "включване-изключване" и отслабване на ефекта до края на продължителността на дозата може да бъде значително намален или елиминиран чрез намаляване на дозата или по-често използване на лекарството при по-ниска доза. За да засилите ефекта от лечението, можете да увеличите дозата в бъдеще.

С развитието на странични ефекти от сърдечно-съдовата система, дозата трябва да се намали.

Странични ефекти

По време на терапията с различна честота могат да се развият нарушения от различни телесни системи (много често - не по-малко от 10%; често - не по-малко от 1% и по-малко от 10%; понякога - не по-малко от 0,1% и по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01% и по-малко от 0,1%; много рядко - по-малко от 0,01%, като се вземат предвид единичните съобщения):

• Сърдечно-съдова система: много рядко - аритмии, повишено кръвно налягане, ортостатична хипотония (обикновено отслабена след понижаване на дозата); с неизвестна честота - „горещи вълни“;
• Хематопоетична система: много рядко - преходна левкопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения;
• Стомашно-чревен тракт: много рядко - сухота на устната лигавица, гадене, диария, повръщане, единични случаи на промяна или загуба на вкус; с неизвестна честота - стомашно-чревно кървене;
• Нервна система: често - конвулсии, засилени прояви на синдрома на "неспокойни крака", замаяност, главоболие, епизоди на "замръзване", спонтанни двигателни нарушения (като атетоза и хорея), отслабване на ефекта до края на дозата, феномен "включване-изключване"; много рядко - епизоди на внезапна сънливост, тежка сънливост;
• Подкожна тъкан и кожа: рядко - обрив, сърбеж по кожата;
• Лабораторни показатели: рядко - повишаване на креатинин и урея в кръвта, концентрация на билирубин, преходно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, алкална фосфатаза, промяна в цвета на урината до червено, при изправяне - потъмняване;
• Ум: рядко - умерена наслада, повишено либидо, възбуда, безсъние, депресивно настроение, тревожност, анорексия, делириум, депресия, агресия, патологична хиперсексуалност, хазартна склонност; много рядко - краткосрочна дезориентация, халюцинации;
• Други: с неизвестна честота - повишено изпотяване, фебрилна треска.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Levodopa / Benserazide-Teva са увеличаване на такива нежелани реакции като гадене и повръщане, аритмия, безсъние, объркване, патологични неволеви движения. Тъй като абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт се случва бавно, развитието на симптоми на предозиране може да се забави.

Необходимо е да се извърши стомашна промивка и с помощта на ентеросорбенти (Полисорб, Смекта, Активен въглен), за да се предотврати по-нататъшното усвояване на лекарството в стомашно-чревния тракт. Освен това се препоръчва симптоматична терапия: използването на дихателни аналептици, антиаритмични лекарства, антипсихотици; контрол на жизнените функции.

специални инструкции

Нежеланите реакции от страна на храносмилателната система, които се проявяват най-често в началните етапи на терапията, се отстраняват до голяма степен чрез прием на таблетки Levodopa / Benserazide-Teva с малко количество течност или хранене, както и с по-бавно увеличаване на дозата. Не се препоръчва употребата на лекарството за лечение на хорея на Хънтингтън и ятрогенен екстрапирамиден синдром.

При наличие на анамнестични данни за стомашно-чревни язви, остеомалация и гърчове, съответните показатели трябва да се наблюдават редовно. В хода на терапията е необходимо да се наблюдават показателите за бъбречна, чернодробна и кръвна картина. Пациентите с исхемична болест на сърцето, миокарден инфаркт и анамнеза за нарушения на сърдечния ритъм трябва да се наблюдават редовно за електрокардиограмата.

Пациентите с анамнеза за ортостатична хипотония трябва да бъдат под лекарско наблюдение, особено в началото на терапията.

При захарен диабет е необходимо често да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта и да се коригира дозата на пероралните хипогликемични лекарства. По време на терапията са докладвани случаи на внезапно настъпване на сън, което трябва да се има предвид от пациентите.

Употребата на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva увеличава вероятността от злокачествен меланом (пациенти със злокачествен меланом, включително анамнеза, лекарството не се препоръчва) и компулсивни разстройства.

Преди извършване на обща анестезия, терапията трябва да се извършва възможно най-дълго, с изключение на халотановата анестезия (поради вероятността от колебания на артериалното налягане и аритмии, лечението трябва да бъде отменено 12-24 часа преди операцията). След операцията лечението се възобновява с постепенно увеличаване на дозата.

Невъзможно е внезапното спиране на терапията, тъй като това може да доведе до „синдром на отнемане“(под формата на повишаване на телесната температура, скованост на мускулите, както и възможни психични промени и увеличаване на серумната креатинин фосфокиназна активност) или акинетични кризи (в някои случаи при животозастрашаващи форми) … Когато се появят такива симптоми, пациентът трябва да бъде под медицинско наблюдение (ако е необходимо, хоспитализация е възможно) с получаване на подходяща терапия, която може да включва повторно назначаване на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva.

Депресията може да бъде клинична проява на основното заболяване (паркинсонизъм) или да се развие по време на употреба на наркотици. За своевременно откриване на нежелани психични реакции, състоянието на такива пациенти трябва да се следи.

В някои случаи се отбелязва появата на когнитивни и поведенчески разстройства, свързани с неконтролираното използване на нарастващи дози от лекарството и значително увеличение на терапевтичните дози.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ако развиете прекомерна дневна сънливост или внезапни епизоди на сън по време на терапията, трябва да спрете шофирането или да работите с оборудване. Ако се появят тези симптоми, помислете за намаляване на дозата или за прекратяване на лечението.

Приложение по време на бременност и кърмене

При бременност и жени в репродуктивна възраст, които не използват надеждна контрацепция, лекарството е противопоказано. При съмнение за бременност Levodopa / Benserazid-Teva трябва незабавно да бъде отменен.

Ако по време на кърмене е необходима медикаментозна терапия, кърменето трябва да бъде прекъснато, тъй като съществува риск от увреждане на скелетната форма при детето.

Използване от детството

Няма достатъчно опит с употребата на Levodopa / Benserazide-Teva при деца, юноши и младежи на възраст под 25 години, поради което употребата на лекарството при тази възрастова група пациенти е противопоказана.

С нарушена бъбречна функция

Лекарството е противопоказано при пациенти с тежко бъбречно увреждане. При лека до умерена бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

При нарушения на чернодробната функция

Лекарството е противопоказано при пациенти с тежка чернодробна дисфункция. При леко до умерено чернодробно увреждане не е необходимо коригиране на дозата.

Лекарствени взаимодействия

При съвместно назначаване на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:

• Трихексифенидил (m-антихолинергици): намаляване на скоростта (но не и степента) на абсорбция на леводопа;
• Железен сулфат: намаляване на C _max (максимална концентрация на вещество в кръвта) и AUC (обща концентрация на вещество в кръвната плазма) на леводопа;
• Антиациди: намаляване на степента на абсорбция на леводопа / бензеразид;
• Неселективни инхибитори на моноаминооксидазата, комбинация от тип А и В селективни инхибитори на моноаминооксидазата: развитие на хипертонична криза (комбинацията е противопоказана, трябва да се спазва пауза от поне 14 дни);
• Метоклопрамид: увеличаване на скоростта на абсорбция на леводопа;
• Опиоиди, антипсихотици, антихипертензивни лекарства, съдържащи резерпин: потискане действието на леводопа / бензеразид (трябва да използвате най-ниските дози от тези лекарства);
• Пиридоксин: намаляване на антипаркинсоновия ефект на леводопа / бензеразид;
• Селективни инхибитори на моноаминооксидазата от тип А и В (разагилин, селегилин, моклобемид): увеличаване на ефекта на леводопа / бензеразид, не е установено опасно взаимодействие;
• Антихипертензивни лекарства: развитие на ортостатична хипотония;
• Симпатомиметици (амфетамин, норепинефрин, епинефрин, изопротеренол): усилване на тяхното действие (не се препоръчва комбинацията, ако е необходима едновременна употреба, състоянието на сърдечно-съдовата система трябва да се следи внимателно, дозата на симпатомиметиците трябва да се намали, ако е необходимо);
• Други антипаркинсонови лекарства (антихолинергични лекарства, агонисти на допаминовите рецептори, амантадин): повишени терапевтични и нежелани ефекти (може да се наложи коригиране на дозата на леводопа / бензеразид или друго лекарство);
• Инхибитор на катехол-О-метилтрансферазата: необходим е контрол, може да се наложи коригиране на дозата на леводопа / бензеразид;
• Анестезия с халотан: развитие на аритмии и флуктуации на кръвното налягане (терапията с Levodopa / Benserazide-Teva трябва да бъде отменена 12-48 часа преди операцията);
• Богата на протеини храна: намаляване на терапевтичния ефект на лекарството.

Levodopa / Benserazide-Teva може да повлияе на резултатите от лабораторни изследвания на креатинин, катехоламини, глюкоза, пикочна киселина, билирубин, алкална фосфатаза. Възможно е да се определи повишаване на концентрацията на креатинин и урея в кръвта, фалшиво положителен резултат от теста на Кумбс, фалшиво отрицателна реакция на глюкоза в урината, когато се определя с помощта на глюкозооксидазен глюкозен метод.

Аналози

Аналози на Levodopa / Benserazid-Teva са: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Levodopa / Benserazid-Teva

При лечението на болестта на Паркинсон, според прегледите, Levodopa / Benserazide-Teva действа различно при всички пациенти. Понякога при продължителна употреба, дори под лекарско наблюдение, пациентите показват повишена раздразнителност и пристъпи на агресия, често се появяват и халюцинации. При някои пациенти намаляването на дозата облекчава симптомите на психични разстройства, без да нарушава двигателната функция. В същото време при други пациенти намаляването на дневната доза или прекратяването на лекарствената терапия може не само да запази съществуващите психични разстройства, но и да влоши двигателната функция. Ето защо експертите препоръчват в началото на приема на лекарството да очакват възможни тежки странични ефекти и да бъдат търпеливи да изберат оптималната доза. Лечението се препоръчва да се провежда изключително под наблюдението на лекар,които ще вземат предвид най-малките промени от страна на психиката или сърдечно-съдовата система в състоянието на пациента и ще реагират своевременно на тях.

Цена за Levodopa / Benserazid-Teva в аптеките

Средни цени за Levodopa / Benserazid-Teva за 100 таблетки в опаковка: 100 mg + 25 mg - 615 рубли; 200 mg + 50 mg - 1154 R.

Levodopa / Benserazid-Teva: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Levodopa / Benserazid-Teva 200 mg + 50 mg таблетки 100 бр. 1031 РУБЛИЦИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!