Levetiracetam Canon - инструкции за употреба, ревюта, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Levetiracetam Canon

ATX код: N03AX14

Активна съставка: Леветирацетам (Levetiracetam)

Производител: Kanonpharma Production, ЗАО (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018

Цени в аптеките: от 295 рубли.

Купува

Леветирацетам Канон е антиепилептично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: кръгли (при дозировка от 250 mg) или овални (при дозировки от 500 и 1000 mg), двойноизпъкнали, с риск, синя филмова обвивка, почти бяла сърцевина в напречно сечение (таблетки от 250 mg - от 10 бр. В блистерни контурни опаковки, в картонен пакет 1, 3 или 6 опаковки; 15 бр. В блистерни контурни опаковки, в картонен пакет 2 или 4 опаковки; таблетки 500 и 1000 mg - 10 бр. В блистерни контурни опаковки, в картонена кутия от 1, 3 или 6 опаковки; всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Levetiracetam Canon).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: леветирацетам - 250, 500 или 1000 mg;
• спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, манитол, калциев стеарат, колоиден силициев диоксид, повидон;
• обвивка на филма: Opadray II синьо [титанов диоксид, макрогол (полиетилен гликол), талк, поливинилов алкохол, алуминиев лак на основата на очарователно червено багрило, алуминиев лак на базата на индиго кармин багрило].

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на Levetiracetam Canon е леветирацетам, производно на пиролидон (S-енантиомер на α-етил-2-оксо-1-пиролидин-ацетамид), който не е подобен по химична структура на традиционните антиепилептични лекарства. Механизмът на неговото действие не е напълно изяснен, но е точно установено, че той се различава от механизмите на действие на известните антиепилептични лекарства. В експерименти in vivo и in vitro беше установено, че леветирацетам не влияе на основните характеристики на клетките и нормалното предаване. Експериментите in vitro показват ефекта на лекарството върху интраневроналната концентрация на калциеви йони поради частично инхибиране на тока на калциевите йони през N-тип канали и намаляване на освобождаването на калций от интраневроналните запаси. Леветирацетам също частично възстановява токове през глицин-зависими канали,както и йонни канали на GABA (гама-аминомаслена киселина) рецептори.

Един от предполагаемите механизми на действие на лекарството е доказаното свързване на SV2A синаптичните везикули с гликопротеина, който се намира в сивото вещество на гръбначния мозък и мозъка. Смята се, че по този начин възниква антиконвулсивен ефект, който се проявява чрез противодействие на хиперсинхронизацията на нервната активност. В допълнение, леветирацетам действа върху глициновите рецептори и GABA рецепторите, като ги модулира чрез различни ендогенни агенти.

Levetiracetam Canon не повлиява нормалната невротрансмисия, но потиска възбуждането на глутаматните рецептори и епилептиформните невронални огнища, причинени от GABA агониста бикукулин.

Установено е, че леветирацетам е активен както срещу фокални, така и срещу генерализирани епилептични припадъци [фотопароксизмална реакция (FPR) или епилептиформни прояви].

Фармакокинетика

Леветирацетам се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Той се разтваря добре във вода, прониква в тъканите и течностите. Абсорбцията е линейна, така че плазмената концентрация на лекарството може да се предвиди в зависимост от използваната доза, изразена в mg / kg телесно тегло. Дозата и времето на хранене не влияят върху степента на абсорбция.

Леветирацетам се характеризира с много висока бионаличност - приблизително 100%.

Максималната плазмена концентрация (Cmax) след приемане на доза от 100 mg се постига в рамките на 1,3 часа и е 31 μg / ml с еднократна доза, 43 μg / ml - с многократни дози (2 пъти на ден). Равновесна концентрация се наблюдава след два дни при използване на Levetiracetam Canon 2 пъти дневно.

При деца фармакокинетиката на леветирацетам е линейна в диапазона на дневните дози от 20 до 60 mg / kg. Cmax се достига в рамките на 0,5-1 часа.

Леветирацетам и неговият основен метаболит се свързват с плазмените протеини с не повече от 10%. Обемът на разпределение (Vd) е приблизително 0,5–0,7 l / kg.

Метаболизира се главно чрез ензимна хидролиза на ацетамидната група. Първичният фармакологично неактивен метаболит (ucb L057) се образува без участието на чернодробния цитохром Р ₄₅₀.

Levetiracetam Canon не повлиява ензимната активност на хепатоцитите.

Проучванията in vitro не показват инхибиране на основните форми на цитохром Р ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) от леветирацетам и неговия основен метаболит, както и активността на епоксидна хидроксилаза и глюкуронил трансфераза (UGT1A1, UGT1A6). Освен това, според in vitro проучвания е установено, че леветирацетам не повлиява глюкуронирането на валпроевата киселина.

Полуживотът (T _1/2) от кръвната плазма на възрастен пациент е 7 ± 1 h и не зависи от режима на дозиране и начина на приложение на лекарството. Въпреки това, той се увеличава до 10-11 часа при пациенти в напреднала възраст, което е свързано с възрастово функционално увреждане на бъбреците.

Общият клирънс е средно 0,96 ml / min / kg. Екскретира се предимно чрез бъбреците (95%). Бъбречният клирънс на леветирацетам и неговия метаболит е съответно 0,6 и 4,2 ml / min / kg.

В случай на нарушена бъбречна функция, клирънсът на леветирацетам и неговия първичен метаболит корелира с креатининовия клирънс (CC) и следователно CC трябва да се има предвид при избора на оптималната доза. При възрастни пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност T _1/2 е 25 часа между диализните сесии, 3,1 часа по време на диализа. По време на 4-часова диализна сесия до 51% от лекарството се екскретира от тялото.

При леки и умерени чернодробни функционални нарушения не се наблюдават значителни промени в клирънса на леветирацетам. При повечето пациенти с тежко чернодробно увреждане и съпътстваща бъбречна недостатъчност клирънсът на леветирацетам намалява с повече от 50%.

При деца T _1/2 след еднократна доза от 20 mg / kg е 5-6 часа. Общият клирънс е право пропорционален на телесното тегло и е приблизително 40% по-висок от този при възрастни.

Показания за употреба

Като монотерапия, Levetiracetam Canon се използва за частични припадъци (включително вторична генерализация) в случай на новодиагностицирана епилепсия при възрастни и юноши на възраст над 16 години.

Като част от комплексната терапия, лекарството се предписва при следните заболявания / състояния:

• първични генерализирани конвулсивни (тонично-клонични) гърчове при идиопатична генерализирана епилепсия при възрастни и юноши над 12 години;
• миоклонични припадъци при младежка миоклонична епилепсия при възрастни и юноши над 12 години;
• частични припадъци (включително такива със вторична генерализация) с епилепсия при възрастни и деца от 6-годишна възраст.

Противопоказания

Абсолютно:

• период на кърмене;
• телесно тегло под 20 кг;
• деца под 6-годишна възраст - с частични припадъци на фона на епилепсия;
• деца под 12-годишна възраст - с миоклонични припадъци на фона на ювенилна миоклонична епилепсия, както и с първични генерализирани конвулсивни (тонично-клонични) припадъци на фона на идиопатична генерализирана епилепсия;
• деца под 16 години - с частични припадъци на фона на новодиагностицирана епилепсия;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството или други пиролидонови производни.

Относително (таблетките Levetiracetam Canon се използват с повишено внимание, след оценка на съотношението полза / риск):

• бъбречна недостатъчност (CC под 50 ml / min);
• чернодробно заболяване в стадия на декомпенсация;
• депресия, суицидно поведение;
• напреднала възраст (над 65);
• едновременна употреба на сулфонамиди, нестероидни противовъзпалителни лекарства, метотрексат, пробенецид.

Levetiracetam Canon, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Levetiracetam Canon се приемат през устата, поглъщат се цели и се измиват с достатъчно количество вода. Времето за хранене няма значение.

Монотерапия

Като монопрепарат за възрастни и юноши на възраст над 16 години, Levetiracetam Canon се предписва в начална доза от 250 mg 2 пъти дневно.

Ако е необходимо, след 2 седмици дозата се увеличава до 500 mg 2 пъти дневно. Ако ефектът не е достатъчен, той продължава да се увеличава, до максимално допустимата дневна доза от 3000 mg, разделена на 2 дози от 1500 mg.

Комплексна терапия

Възрастни и юноши на възраст над 16 години с телесно тегло над 50 kg в началото на лечението се предписват по 500 mg 2 пъти дневно. Ако ефектът е недостатъчен, но при условие, че лекарството се понася добре, дозата се увеличава до максимална дневна доза от 3000 mg в 2 разделени дози. Дозата се увеличава на интервали от 2-4 седмици с 500 mg 2 пъти дневно.

Лечението на деца над 6 години започва с дневна доза от 20 mg / kg в 2 разделени дози. Ако е необходимо, дневната доза продължава да се увеличава с 20 mg / kg на интервали от 2 седмици, до максимално допустимата доза от 60 mg / kg / ден (в 2 разделени дози). В случай на лоша поносимост на лекарството, дозата се намалява. Levetiracetam Canon се препоръчва на деца да се предписват в минималната ефективна доза.

За деца под 16-годишна възраст с тегло над 50 kg, лекарството се дозира както за възрастни.

Специални групи пациенти

При бъбречна недостатъчност дозата на Levetiracetam Canon се коригира в зависимост от QC.

При мъжете CC може да се изчисли въз основа на серумна концентрация на креатинин, като се използва следната формула:

CC (ml / min) = (140 - възраст) × телесно тегло (kg) / 72 × CC в серума (mg / dl).

При жените CC се определя чрез умножаване на получената стойност съгласно описаната формула с коефициент 0,85.

Препоръчителни дози Canon Levetiracetam за възрастни:

• CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 пъти на ден;
• CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 пъти на ден;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 пъти на ден;
• диализа: през първия ден от лечението - 750 mg, след това - 500-1000 mg веднъж дневно + допълнителна доза от 250-500 mg след диализа.

Препоръчителни дози Canon Levetiracetam за деца:

• CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg на ден;
• CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg на ден;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg на ден;
• диализа: през първия ден от лечението - 15 mg / kg, след това - 10–20 mg / kg веднъж дневно + допълнителна доза от 5–10 mg / kg след диализа.

При лека до умерена чернодробна дисфункция не е необходимо коригиране на дозата. При пациенти с декомпенсирано чернодробно увреждане и бъбречна недостатъчност с CC <60 ml / min се препоръчва дневната доза да се намали с 50%.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции (според честотата на развитие те се класифицират, както следва: много често -> 10% от случаите, често -> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%, много рядко - <0,01%):

• от нервната система и психиката: много често - главоболие, сънливост, астеничен синдром; често - промени в настроението, възбуда, замаяност, раздразнителност, нервност, депресия, дисбаланс, безсъние, безпокойство, нарушено мислене, световъртеж, треперене, личностни разстройства, враждебност / агресивност, гърчове; рядко - поведенчески разстройства, увреждане на паметта, амнезия, объркване, намалена концентрация, халюцинации, емоционална лабилност, психотични разстройства, атаксия, суицидни намерения, опити за самоубийство; рядко - нарушено мислене, личностно разстройство, хиперкинезия, дискинезия, хореоатетоза, самоубийство;
• от страна на храносмилателната система: често - гадене, коремна болка, повръщане, анорексия, диспепсия, диария, повишено телесно тегло; рядко - промени в чернодробните функционални тестове, панкреатит; рядко - загуба на тегло, хепатит, чернодробна недостатъчност;
• от дихателната система: често - повишена кашлица;
• от страна на органите на зрението: рядко - нарушение на акомодацията, диплопия;
• от страна на кожата: често - кожен обрив, рядко - сърбеж, екзема, алопеция (в някои случаи след отмяна на Levetiracetam Canon се наблюдава възстановяване на косата); рядко - мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза;
• лабораторни данни: рядко - левкопения, тромбоцитопения; рядко - неутропения, панцитопения (понякога с депресия на функцията на костния мозък);
• други: мускулна слабост, миалгия, склонност към нараняване, назофарингит, инфекции.

При децата са възможни следните нарушения: поведенчески разстройства, емоционална лабилност, промени в настроението, агресивност, възбуда, летаргия, повръщане.

Предозиране

Симптомите на предозиране с леветирацетам са агресивност, възбуда, сънливост, депресия на съзнанието, кома и респираторна депресия.

В острия период предизвикайте повръщане, изплакнете стомаха, вземете активен въглен. Специфичният антидот за веществото е неизвестен. Лечението е симптоматично, провежда се в болница. За отстраняване на лекарството от тялото се използва хемодиализа (ефективността на диализата за отстраняване на леветирацетам е 60%, неговият основен метаболит е 74%).

специални инструкции

При наличие на бъбречно заболяване и декомпенсирано чернодробно заболяване се препоръчва да се направи изследване на бъбречната функция преди започване на лечението. Ако това се дължи на състоянието на пациента, терапевтичната схема се коригира.

Има съобщения за случаи на суицидни намерения и опити, поради което пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта да се консултират с лекар, ако се появят признаци за развитие на депресия или суицидни намерения.

При прехвърляне на пациент на Levetiracetam Canon, други антиепилептични лекарства се препоръчват да се анулират постепенно.

Levetiracetam Canon не може да бъде отменен внезапно. Ако лечението трябва да бъде прекъснато, еднократната доза трябва постепенно да се намалява: за възрастни - с 500 mg на всеки 2–4 седмици, за деца - не повече от 10 mg / kg на всеки 2 седмици.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ефектът на лекарството върху когнитивните и психомоторните функции на човека не е проучен. Въпреки това, като се има предвид вероятността от развитие на реакции от страна на централната нервна система, по време на лечението си струва да откажете да шофирате и да извършвате потенциално опасна работа, която изисква бързина на реакциите и повишено внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и внимателно контролирани проучвания за ефекта на леветирацетам върху хода на бременността, поради което по време на бременността Levetiracetam Canon може да се използва само в изключителни случаи, когато очакваната полза определено надвишава всички възможни рискове.

Физиологичните промени в женското тяло по време на бременност могат да повлияят на плазмената концентрация на леветирацетам. Обикновено се отбелязва намаляване на нивото му, особено през третия триместър (до 60% от изходната концентрация, наблюдавана преди бременността).

Ако Levetiracetam Canon се използва по време на бременност, жената трябва да бъде под специално медицинско наблюдение. В този случай трябва да се вземе предвид влошаването на хода на заболяването, което може да доведе до прекъсване на антиепилептичната терапия, което е изпълнено с негативни последици както за майката, така и за плода.

Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на терапията.

Лекарството преминава в майчиното мляко. Ако е необходимо лечение по време на кърмене, кърменето трябва да се откаже.

Използване от детството

Възрастови ограничения (лекарството не трябва да се използва за лечение на пациенти под определената възраст):

• частични припадъци на фона на епилепсия - до 6 години;
• миоклонични припадъци на фона на младежка миоклонична епилепсия, както и първични генерализирани конвулсивни (тонично-клонични) припадъци на фона на идиопатична генерализирана епилепсия - до 12 години;
• частични припадъци при новодиагностицирана епилепсия - до 16 години.

Наличните данни за употребата на Levetiracetam Canon при деца не показват отрицателния му ефект върху развитието и пубертета. Въпреки това дългосрочните ефекти на терапията върху функциите на жлезите с вътрешна секреция, растежа, сексуалното развитие, плодовитостта, интелектуалното развитие и способността за учене все още са неизвестни.

С нарушена бъбречна функция

Levetiracetam Canon трябва да се използва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност с CC под 50 ml / min. Необходима е корекция на режима на дозиране.

При нарушения на чернодробната функция

Levetiracetam Canon трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти с чернодробно заболяване в стадия на декомпенсация. Необходима е корекция на режима на дозиране.

Употреба при възрастни хора

Levetiracetam Canon се използва с повишено внимание при лечението на пациенти на възраст 65 години и повече.

Лекарствени взаимодействия

Леветирацетам не взаимодейства с антиепилептични лекарства като фенобарбитал, валпроева киселина, габапентин, ламотрижин, карбамазепин, фенитоин, примидон.

Леветирацетам в дневна доза от 1000 mg не повлиява фармакокинетичните параметри на оралните контрацептиви - левоноргестрел и етинил естрадиол, в дневна доза от 2000 mg не променя фармакокинетиката на варфарин и дигоксин. Тези лекарства не променят фармакокинетиката на леветирацетам.

С едновременната употреба на топирамат се увеличава рискът от развитие на анорексия.

При деца, приемащи антиконвулсанти, които са индуктори на микрозомално окисление в черния дроб, клирънсът на леветирацетам е с 20% по-висок, отколкото при деца, които не получават индуктори на микрозомално окисление. В случай на едновременна употреба на пробенецид в доза от 500 mg 4 пъти дневно, се наблюдава намаляване на бъбречната секреция на първичния метаболит на леветирацетам.

Няма данни за взаимодействия с алкохол.

Аналози

Аналозите на леветирацетам Canon са Алжира, Бензонал, Валпарин, Габапентин, Зенитетам, Зонегран, Карбамазепин, Кеппра, Конвулекс, Ламиктал, Лирика, Невронтин, Прегабалин, Сезар, Тегретол, Топамакс, Файкомпил и други.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C на сухо и тъмно място.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Levetiracetam Canon

Отзивите за Levetiracetam Canon са предимно положителни: лекарството ефективно предотвратява гърчове. Пациентите съобщават за значително по-добра поносимост на леветирацетам в сравнение с валпроевата киселина.

Отрицателните съобщения съдържат оплаквания от развитието на нежелани реакции, най-честите от които са сънливост, слабост и световъртеж.

Цена за Levetiracetam Canon в аптеките

Приблизителни цени за Canon Levetiracetam (за опаковка от 30 таблетки):

• дозировка 250 mg - 239–345 рубли;
• дозировка от 500 mg - 480-610 рубли;
• дозировка 1000 mg - 885-1180 рубли.

Levetiracetam Canon: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Леветирацетам Канон 250 mg филмирани таблетки 30 бр. 295 РУБЛИЦИ Купува

Леветирацетам Канон 500 mg филмирани таблетки 30 бр. 538 рубли Купува

Леветирацетам Канон 1000 mg филмирани таблетки 30 бр. 960 рубли Купува

Леветирацетам Канон 500 mg филмирани таблетки 60 бр. 997 рубли Купува

Леветирацетам Canon таблетки p.o. 1000mg 30 бр. 1199 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!