Парлодел
Parlodel: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. При нарушения на чернодробната функция
- 12. Употреба при възрастни хора
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Parlodel
ATX код: N04BC01
Активна съставка: бромокриптин (бромокриптин)
Производител: MEDA, AB (Швеция), NOVARTIS FARMA (Италия)
Актуализация на описанието и снимката: 26.08.2019
Парлодел е инхибитор на секрецията на пролактин, използван за лечение на паркинсонизъм, пролактин-зависими заболявания и състояния.
Форма на издаване и състав
Парлодел се произвежда под формата на таблетки: почти бели, кръгли, плоски, със скосен ръб, от едната страна - надпис "SANDOZ", от другата - рискът и кодът "XC" (30 бр. В бутилки от тъмно стъкло или 10 бр. в блистери, в картонена кутия 1 бутилка или 3 блистера).
Състав на 1 таблетка:
- Активна съставка: бромокриптин (под формата на мезилат) - 2,5 mg;
- Помощни вещества: малеинова киселина, динатриев едетат, лактоза монохидрат, царевично нишесте, прежелатинизирано царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.
Фармакологични свойства
Бромокриптин е агонист на допаминовия рецептор и има допаминомиметичен и хипопролактинемичен ефект.
Фармакодинамика
Бромокриптинът инхибира в организма синтеза на пролактин, хормон, произведен в предната част на хипофизната жлеза, без да променя нивата на други хипофизни хормони. Лекарството обаче може да намали повишените нива на растежен хормон (STH) при пациенти с акромегалия, което се дължи на стимулация на допаминовите рецептори.
В следродилния период пролактинът активира процеса на лактация и е необходим за по-нататъшното му поддържане. При пациенти в други периоди от живота галакторея (необичайна лактация) и / или нередности в менструалния цикъл и овулацията са следствие от увеличаване на секрецията на този хормон.
Бромокриптинът като специфичен инхибитор на производството на пролактин може да се използва при лечението на патологични състояния, свързани с хиперсекреция на пролактин, както и за предотвратяване или потискане на физиологичната лактация. При пациенти с аменорея и / или ановулаторни менструални цикли, които са придружени или не са придружени от галакторея, Parlodel може да се използва за нормализиране на менструалния цикъл и възстановяване на овулацията.
Назначаването на Parlodel с цел потискане на лактацията не изисква ограничения в приема на течности. Също така не увеличава риска от тромбоемболия и не нарушава инволюцията на матката в следродилния период.
Бромокриптинът инхибира растежа или намалява размера на пролактиноми - секретиращи пролактин хипофизни аденоми.
При пациенти с акромегалия Parlodel не само намалява съдържанието на GH и пролактин в кръвната плазма, но също така има благоприятен ефект върху клиничните симптоми и глюкозния толеранс.
При болестта на Паркинсон, която се характеризира със специфичен дефицит на допамин в черните и набраздени ядра на мозъка, бромокриптинът стимулира допаминовите рецептори, което води до възстановяване на неврохимичния баланс в базалните ганглии. Пациентите с това заболяване обикновено се предписват на Parlodel в по-високи дози, отколкото когато се използват за ендокринологични показания.
Бромокриптин намалява бавността на движението, сковаността, треперенето и други признаци на паркинсонизъм, характерни за всички стадии на заболяването. Подходящ е за дългосрочна терапия, тъй като ефективността му обикновено продължава много години (в момента са описани добри резултати от лечението с продължителност на терапията от 8 години).
Бромокриптин намалява тежестта на симптомите на депресия при пациенти с болестта на Паркинсон. Това се дължи на характерните му антидепресантни свойства, доказани в контролирани проучвания, в които са участвали пациенти с психогенна или ендогенна депресия, които не страдат от болестта на Паркинсон.
Фармакокинетика
След перорално приложение на лекарството, бромокриптинът се абсорбира добре. При здрави доброволци, след прием на Parlodel перорално под формата на таблетки, периодът на полуабсорбция на неговата активна съставка е 0,2–0,5 часа, а максималното ниво на бромокриптин в кръвната плазма се достига в рамките на 1–3 часа. Когато се приема през устата 5 mg бромокриптин, максималната му концентрация е 0,465 ng / ml. Ефектът за понижаване на пролактина се наблюдава 1-2 часа след приемане на Parlodel вътре, достига пикови стойности (концентрацията на пролактин намалява с повече от 80%) след 5-10 часа и остава на максимално ниво в продължение на 8-12 часа. Степента на свързване на бромокриптин с плазмените протеини е 96%.
Бромокриптин се метаболизира екстензивно в черния дроб поради ефекта на първото преминаване, образувайки много метаболити. Практически не се екскретира през бъбреците и червата непроменен. Това вещество има висок афинитет към CYP3A. Основният метаболитен път е хидроксилирането на пролиновия пръстен, който е част от циклопептида. Комбинацията от лекарството с потенциални субстрати и / или инхибитори на CYP3A4 може да провокира инхибиране на клирънса на бромокриптин и повишаване на концентрацията му в кръвната плазма, като изчислената стойност на IC50 е 1,69 μM. Тъй като обаче терапевтичните концентрации на свободен бромокриптин при пациенти остават ниски, не се очаква значителна промяна в метаболизма, когато се комбинира с лекарства Parlodel, в чийто клирънс участва изоензимът CYP3A4.
Непромененият бромокриптин се екскретира от плазмата двуфазно. Крайният полуживот е приблизително 15 часа (диапазонът на вариация е от 8 до 20 часа). Бромокриптин и неговите метаболити се екскретират почти напълно през черния дроб, само 6% от приетата доза се екскретира през бъбреците.
При пациенти с чернодробни дисфункции скоростта на елиминиране на лекарството може да намалее и съдържанието му в кръвната плазма може да се увеличи. В този случай е необходима корекция на режима на дозиране.
Показания за употреба
Независимо от пролактин женско безплодие:
- Ановулаторни цикли (като част от комбинираната терапия с антиестрогени);
- Синдром на поликистозните яйчници.
Пролактин-зависимо женско безплодие и менструални нарушения:
- Олигоменорея;
- Аменорея (включително придружена от галакторея);
- Недостатъчност на лутеалната фаза;
- Вторична хиперпролактинемия поради прием на лекарства (например някои психотропни или антихипертензивни лекарства).
Пролактиноми:
- Консервативна терапия на пролактин секретиращи микро- и макроаденоми на хипофизната жлеза;
- Предоперативна подготовка на пациента (Parlodel се използва за намаляване на обема на тумора и улесняване на отстраняването му);
- Следоперативно лечение на състояния, придружени от повишени нива на пролактин.
Потискане на лактацията:
- Предотвратяване на лактацията след аборт;
- Предотвратяване или спиране на лактацията след раждане по медицински причини, включително в началния етап на следродилния мастит.
В допълнение, Parlodel се използва в следните случаи:
- Пролактин-зависим хипогонадизъм при мъжете - загуба на либидо, олигоспермия, импотентност;
- Акромегалия - като правило, в допълнение към основната терапия, но в някои случаи може да се използва като алтернатива на лъчевото или хирургично лечение;
- Идиопатична болест на Паркинсон и пост-енцефалитен паркинсонизъм - в комбинация с антипаркинсонови лекарства или като монотерапия.
Противопоказания
Абсолютно:
- Тежки психични разстройства, включително данни в анамнеза;
- Исхемична болест на сърцето, както и други тежки сърдечно-съдови заболявания;
- Артериална хипертония, която не може да бъде овладяна с лекарства;
- Артериална хипертония, диагностицирана по време на бременност и по-късно в следродилния период;
- Гестоза (включително еклампсия и прееклампсия);
- Деца до 7-годишна възраст;
- Свръхчувствителност към лекарствени компоненти или алкалоиди от ергот.
Според инструкциите Parlodel не трябва да се прилага на пациенти с редки наследствени форми на глюкозо-галактозна малабсорбция, тежка лактазна недостатъчност и непоносимост към галактоза.
Поради недостатъчното количество клинични данни, Parlodel не се препоръчва за лечение на доброкачествени заболявания на гърдата и предменструален синдром (ПМС).
Инструкции за употреба на Parlodel: метод и дозировка
Таблетките Parlodel трябва да се приемат през устата по време на хранене.
Препоръчителни режими на дозиране на лекарството, в зависимост от показанията:
- Женско безплодие и менструални нарушения: 1,25 mg (½ таблетка) 2-3 пъти на ден. Ако е необходимо, дневната доза постепенно се увеличава до 5-7,5 mg на 2-3 приема. Продължителността на лечението се определя от момента на възстановяване на овулацията или нормализиране на менструалния цикъл. За да се предотврати рецидив, лекарят може да Ви посъветва да продължите терапията в продължение на няколко цикъла;
- Пролактиноми: в началото на лечението - 1,25 mg 2-3 пъти дневно, след което дозата постепенно се увеличава до оптимално ефективна, което осигурява адекватно намаляване на концентрацията на пролактин в кръвната плазма. Максималните препоръчителни дози на ден: деца на 7-12 години - 5 mg, юноши на 13-17 години - 20 mg;
- Потискане на лактацията по медицински причини: първият ден - 1,25 mg 2 пъти дневно (за закуска и вечеря), през следващите 14 дни - 2,5 mg 2 пъти дневно. Трябва да започнете да приемате лекарството няколко часа след аборт или раждане, но само след стабилизиране на жизнените функции. 2-3 дни след отмяната на Parlodel е възможно леко отделяне на мляко, което може да се елиминира чрез допълнителен прием на лекарството в същата доза за още 7 дни;
- Започващ следродилен мастит (в комбинация с антибиотик): първият ден - 1,25 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер), следващите 14 дни - 2,5 mg 2 пъти дневно;
- Акромегалия: в началото на лечението - 1,25 mg 2-3 пъти дневно, след това дозата постепенно се увеличава, в зависимост от клиничния ефект и поносимост, до 10-20 mg на ден. Максимални дневни дози: деца на 7-12 години - 10 mg, юноши на 13-17 години - 20 mg;
- Хиперпролактинемия при мъже: 1,25 mg 2-3 пъти на ден, след това дневната доза постепенно се увеличава до 5-10 mg;
- Болест на Паркинсон: първите 7 дни - 1,25 mg 1 път на ден, за предпочитане вечер. След това дозата се избира индивидуално чрез титруване, т.е. всяка седмица се увеличава с 1,25 mg и се разделя на 2-3 приема. Адекватният терапевтичен ефект обикновено може да бъде постигнат в рамките на 6-8 седмици от терапията. Ако няма клиничен отговор след това време, дозата се увеличава с 2,5 mg всяка седмица. Ефективната дневна доза бромокриптин варира между 10-40 mg, но в някои случаи се изискват по-високи дози. В случай, че се появят нежелани реакции по време на периода на титриране на дозата, дневната доза трябва да бъде намалена с поне 1 седмица. След облекчаване на нежеланите реакции, дозата може да се увеличи отново. Пациенти, които изпитват двигателни нарушения поради приема на леводопа,преди назначаването на Parlodel се препоръчва да се намали дозата на леводопа. След като се постигне задоволителен клиничен ефект с бромокриптин, дозата на леводопа може постепенно да се намалява допълнително. При някои пациенти, благодарение на Parlodel, е възможно напълно да се отмени.
Странични ефекти
Класификация на нежеланите реакции:
- Често: ≥ 1 / 100- <1/10;
- Понякога: ≥ 1 / 1000- <1/100;
- Рядко: ≥ 1/10 000- <1/1000;
- Много редки: <1/10 000, включително изолирани случаи.
Възможни нежелани реакции на Parlodel:
- Дерматологични и алергични реакции: понякога - косопад, кожни прояви;
- От централната и периферната нервна система: често - световъртеж, сънливост, главоболие; понякога - халюцинации, объркване, двигателни нарушения, психомоторна възбуда; рядко - психотични разстройства, безсъние, парестезия, сънливост; много рядко - внезапно заспиване, повишена дневна сънливост, хиперсексуалност, повишено либидо;
- От страна на дихателната система: често - назална конгестия; рядко - задух, плеврален излив, плеврит, плеврална фиброза, белодробна фиброза;
- От страна на сърдечно-съдовата система: понякога - ортостатична хипотония (в редки случаи, водеща до припадък), артериална хипотония; рядко - тахикардия, констриктивен перикардит, аритмия, перикарден излив, брадикардия; много рядко - обратима бледност на пръстите на ръцете и краката поради хипотермия (особено при пациенти със синдром на Рейно в историята); много рядко - фиброза на сърдечните клапи;
- От страна на мускулно-скелетната система: понякога - крампи на мускулите на прасеца;
- От сетивата: рядко - шум в ушите, нарушение и замъглено зрение;
- От страна на храносмилателната система: често - гадене и / или повръщане, запек; понякога сухота в устата; рядко - коремна болка, диария, улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт, стомашно-чревно кървене (кръв в повръщаното и / или черни изпражнения), ретроперитонеална фиброза;
- Други: понякога - повишена умора; рядко - периферни отоци; много рядко с рязко оттегляне на лекарството - състояние, подобно на злокачествен невролептичен синдром.
Когато се използва Parlodel за потискане на лактацията в следродилния период, в редки случаи е възможно развитието на психични разстройства, артериална хипертония, гърчове, инфаркт на миокарда или инсулт, но причинно-следствената връзка на тези странични ефекти с употребата на лекарството не е установена.
Предозиране
Във всички случаи на регистрирано предозиране на Parlodel не са наблюдавани смъртни случаи. Максималната известна до момента единична доза бромокриптин е 325 mg. Симптомите на предозиране включват сънливост, сънливост, летаргия, халюцинации, замаяност, гадене, повръщане, тахикардия, хипотония, постурална хипотония.
Има спорадични съобщения за случайно поглъщане на лекарството от деца, които са имали сънливост, треска и повръщане. Състоянието на пациентите се подобрява спонтанно или няколко часа след назначаването на подходяща терапия.
Когато приемате високи дози Parlodel през устата, трябва да приемате активен въглен. Позволено е да се извършва стомашна промивка веднага след приема на лекарството. В случай на остра интоксикация се препоръчва симптоматично лечение. За спиране на халюцинации или повръщане може да се предпише метоклопрамид.
специални инструкции
Ако жените имат патологии, които не са свързани с повишаване нивото на хормона пролактин в кръвта, Parlodel трябва да се използва в минималната ефективна доза, необходима за елиминиране на симптомите на заболяването. Важно е да се придържате към тази препоръка, в противен случай е възможно намаляване на нивото на пролактин в кръвната плазма под нормата, което води до нарушаване на функцията на жълтото тяло.
Жените в следродилния период не трябва да се предписват вазоконстрикторни лекарства едновременно с Parlodel.
По време на периода на лечение е необходимо внимателно наблюдение при пациенти с анамнеза за язвена болест.
Пациенти с плевропулмонални заболявания с неясна етиология в случай на прогресия на нарушенията трябва да отменят Parlodel и да проведат преглед.
За ранна диагностика на ретроперитонеална фиброза в обратим начален етап на процеса, лекарят трябва да наблюдава състоянието на пациента, за да идентифицира навреме симптоми като оток на долните крайници, болки в гърба и бъбречна дисфункция. Ако има основание да се подозира наличието на фиброзни промени в ретроперитонеалното пространство, Parlodel трябва да бъде отменен незабавно.
При пациенти с вторична надбъбречна недостатъчност е необходимо да се проведе заместителна терапия с глюкокортикостероиди.
При пациенти с макроаденом на хипофизата динамиката на размера на тумора трябва да се оценява постоянно по време на лечението. В случай на увеличаване може да се приложи хирургичен метод на лечение.
Поради риска от увеличаване на тумора, бременните жени, които преди това са получавали Parlodel за лечение на пролактин секретиращ аденом на хипофизната жлеза, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Тъй като лекарството може да възстанови плодовитостта, жените в детеродна възраст, които не планират бременност, трябва да използват надеждни методи за контрацепция.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на кола и извършване на потенциално опасни видове работа, особено в първите дни от употребата на лекарството.
Пациентите с болестта на Паркинсон се съветват да се въздържат от шофиране и участие в дейности, които изискват бързина на реакциите и повишено внимание. В случай на тежка сънливост или епизоди на внезапно заспиване, трябва да намалите дозата на Parlodel или да я отмените напълно.
Приложение по време на бременност и кърмене
При пациенти, планиращи бременност, след получаване на положителен резултат от теста за бременност, лекарството, подобно на други лекарства, трябва да бъде отменено, с изключение на случаите, в които е необходимо да се продължи лечението по медицински причини. Отмяната на Parlodel при бременни жени не е довела до увеличаване на честотата на спонтанни аборти. Резултатите от клинични проучвания показват, че употребата на бромокриптин по време на бременност не оказва неблагоприятно влияние върху неговия ход или резултат.
Прекратяването на лечението с Parlodel за бременни жени с аденом на хипофизата изисква внимателно проследяване на състоянието на пациента през целия период на бременността. Когато се появят признаци на изразено увеличаване на пролактинома, например стесняване на зрителните полета или главоболие, терапията с бромокриптин трябва да се поднови или да се прибегне до операция.
Тъй като Parlodel потиска лактацията, той не се предписва на майки, чиито деца са кърмени.
Използване от детството
Parlodel не се използва за лечение на деца под 7-годишна възраст.
При нарушения на чернодробната функция
Пациенти с нарушена чернодробна функция може да се нуждаят от корекция на дозата на Parlodel.
Употреба при възрастни хора
Пациентите на възраст над 65 години трябва да бъдат внимателни, когато приемат Parlodel.
Лекарствени взаимодействия
Бромокриптин трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други субстрати и / или инхибитори на ензима CYP3A4 (например инхибитори на протеаза на вируса на човешкия имунодефицит или азолови противогъбични средства).
Когато се комбинира с макролидни антибиотици (джозамицин или еритромицин), се отбелязва повишаване на концентрацията на бромокриптин в кръвната плазма.
При едновременната употреба на октреотид при пациенти с акромегалия се наблюдава повишаване на нивото на бромокриптин в кръвната плазма.
В случай на използване на домперидон, метоклопрамид или антагонисти на допаминовите рецептори (например невролептици като тиоксантени, бутирофенони или фенотиазини), терапевтичната ефикасност на бромокриптин може да намалее.
Парлодел може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане при пациенти, получаващи антихипертензивни лекарства.
При пациенти с болестта на Паркинсон лекарството засилва антипаркинсоновия ефект на леводопа, което често прави възможно намаляването на дозата на последния. Препоръчително е назначаването на Parlodel в случаи на отслабване на терапевтичния ефект на леводопа и развитие на усложнения, свързани с употребата му, като феномен "включване-изключване" (включване-изключване), синдром на изчерпване на ефекта до края на дозата леводопа, неволни движения (болезнена дистония и / или хореоатетоид дискинезия).
Етанолът може да наруши поносимостта на бромокриптин.
Аналози
Аналозите на Parlodel са: Abergin, Bromocriptine, Bromocriptine-Richter, Bromocriptine-KV, Ronalin.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, недостъпна за деца и защитена от светлина.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Парлодел
Отзивите за Parlodel показват основно неговата висока ефективност, при условие че пациентът следва препоръките на лекаря. Има отделни съобщения за отрицателни ефекти от такова лечение, по-специално състояния на припадък, прекомерен растеж на космите по краката и рязко увеличаване на апетита.
Parlodel цена в аптеките
Средно цената на Parlodel в аптечните вериги е 2300‒2410 рубли (пакетът включва 30 таблетки).
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
