Париета
Pariet: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Pariet
ATX код: A02BC04
Активна съставка: рабепразол (рабепразол)
Производител: Bushu Pharmaceuticals Ltd. (Bushu Pharmaceuticals Ltd.) (Япония), Eisai Co. ООД (Eisai Co. Ltd.) (Япония)
Актуализация на описанието и снимката: 02.10.2019
Цени в аптеките: от 541 рубли.
Купува
Pariet е инхибитор на протонната помпа (PPI), лекарство, което намалява стомашната секреция.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Pariet - ентерично покрити таблетки: заоблени, изпъкнали от двете страни:
- 10 mg - розово с черна маркировка „E241“от едната страна; на напречно сечение таблетката е почти бяла или бяла (7 или 14 броя в блистери, 1 или 2 блистера се поставят в картонена кутия);
- 20 mg - светло жълто, маркирано с червено „E243“от едната страна; на напречно сечение таблетката е почти бяла или бяла (7 или 14 бр. в блистери, 1 или 2 блистера се поставят в картонена кутия).
Активна съставка: натриев рабепразол, съдържанието му в 1 таблетка е 10 mg (което съответства на 9,42 mg рабепразол) или 20 mg (което съответства на 18,85 mg рабепразол).
Допълнителни вещества: магнезиев оксид, диацетилиран моноглицерид, титанов диоксид (Е171), талк, хидроксипропил целулоза (хипролоза), магнезиев стеарат, слабо заместена хидроксипропил целулоза (хипролоза), манитол (манитол), хипромелоза фталат, етилцелулоза червено, желязо багрило таблетки 10 mg) или железен оксид жълт (в таблетки 20 mg), хранително сиво мастило F6 (в таблетки 10 mg - железен оксид черен, шеллак бял, дехидратиран етанол, 1-бутанол) или червено хранително мастило A1 (в таблетки 20 mg - червен железен оксид, бял шеллак, естер на глицеринова киселина, карнаубски восък, дехидратиран етанол, 1-бутанол).
Фармакологични свойства
Pariet е едно от лекарствата, които намаляват секрецията на стомашните жлези. Това е инхибитор на протонната помпа.
Фармакодинамика
Рабепразол натрий принадлежи към класа антисекреторни вещества, получени от бензимидазол. Потиска секрецията на стомашен сок, което се случва поради специфичното инхибиране на H + / K + -ATPase (аденозин трифосфатаза) върху секреторната повърхност на париеталните клетки на стомаха. H + / K + -ATPase е протеинов комплекс, който функционира като протонна помпа. По този начин натриевият рабепразол инхибира протонната помпа в стомаха и блокира последния етап от производството на киселина. Това действие зависи от дозата. Базалната и стимулирана киселинна секреция се потиска независимо от стимула. Веществото не притежава антихолинергични свойства.
Антисекреторният ефект след поглъщане на 20 mg натриев рабепразол се развива в рамките на 60 минути. Инхибирането на киселинната секреция (базална и стимулирана) 23 часа след приемане на първата доза Pariet е съответно 69 и 82%. Продължителност на действието - до 48 часа. Тази продължителност на терапевтичния ефект е малко по-висока от предвидената от T 1/2 (полуживот). Това може да се обясни с продължителното свързване на натриевия рабепразол с Н + / К + -АТФазата на стомашните париетални клетки. Степента на инхибиращия ефект на натриевия рабепразол върху киселинната секреция достига постоянна плазмена концентрация след тридневна терапия. След края на приема на Pariet, секреторната дейност се възстановява за 1-2 дни.
В клинични проучвания е изследван ефектът на терапията (дневен прием на 10 или 20 mg рабепразол натрий за период до 43 месеца) върху плазменото ниво на гастрин. Според резултатите, през първите 2–8 седмици на употреба се наблюдава повишаване на плазменото ниво на гастрин, което е индикатор за инхибиторен ефект върху киселинната секреция. 1-2 седмици след спиране на лечението, концентрацията на гастрин обикновено се връща към първоначалната си стойност.
При провеждане на проучвания за ефекта върху ентерохромафиноподобни клетки беше установено, че след 8 седмична терапия не са установени стабилни промени в честотата на атрофичния гастрит, морфологичната структура на ентерохромафиноподобните клетки, тежестта на гастрита, разпространението на Helicobacter pylori инфекция или чревната метаплазия.
След лечение в продължение на една година в терапевтични дози, честотата на хиперплазия остава ниска и сравнима с тази на омепразол (за доза от 20 mg / kg).
Все още не са установени системни нарушения във връзка с нервната, дихателната или сърдечно-съдовата система, свързани с приема на натриев рабепразол.
Доказано е, че терапията с рабепразол натрий в продължение на две седмици при дневна доза от 20 mg не засяга следните показатели: нивото на паратиреоидния хормон в кръвта, въглехидратния метаболизъм, функцията на щитовидната жлеза, както и нивото на повечето хормони, включително глюкагон, кортизол, естрогени, пролактин, тестостерон, ренин, алдостерон, фоликулостимулиращ, лутеинизиращ и растежен хормон.
Фармакокинетика
След перорално приложение рабепразол се абсорбира бързо от червата, неговата C max (максимална плазмена концентрация) се достига приблизително 3,5 часа след приемане на доза от 20 mg. Промяната в C max и AUC (площ под кривата концентрация-време) в дозовия диапазон от 10–40 mg е линейна. Абсолютната бионаличност след перорално приложение на 20 mg рабепразол (в сравнение с интравенозно приложение) е приблизително 52%. При многократно приложение на лекарството бионаличността не се променя. T 1/2 (полуживот) от плазмата при здрави доброволци е приблизително 1 час (в диапазона от 0,7–1,5 часа); общ клирънс - 3,8 ml / min / kg.
В случай на хронично увреждане на черния дроб, AUC в сравнение със стойността на показателя при здрави доброволци се увеличава с 2 пъти. Това е доказателство за намаляване на метаболизма при първо преминаване. В този случай T 1/2 от плазмата се увеличава с фактор 2-3. Времето за приемане на лекарството или комбинирана терапия с антиациди не влияе върху абсорбцията на рабепразол. Мазните храни забавят абсорбцията на рабепразол с 4 часа или повече, но стойностите на C max и степента на абсорбция не се променят.
Степента на свързване на рабепразол с плазмените протеини е приблизително 97%.
Приблизително 90% от рабепразола при здрави хора се екскретира с урината главно под формата на два метаболита: конюгат на меркаптурова киселина (M5) и карбоксилна киселина (M6). Също така, по време на токсикологичния анализ бяха идентифицирани два неизвестни метаболита. Остатъкът от дозата се екскретира с изпражненията. Общо 99,8% от веществото се екскретира с урината и изпражненията, което показва малка екскреция на метаболити на веществото с жлъчка, основният от които е тиоестер (M1). Рабепразол има единичен активен метаболит, дезметил (М3), но е установено, че е в ниска концентрация само при един участник в проучването след прием на доза от 80 mg.
При стабилно бъбречно заболяване в терминален стадий, при необходимост поддържаща хемодиализа (когато креатининов клирънс <5 ml / min / 1,73m 2) екскрецията на натриев рабепразол няма разлики от стойностите, характерни за здрави доброволци. Нивата на AUC и C max при тази група пациенти са приблизително с 35% по-ниски, отколкото при здрави доброволци. Средният T 1/2 на рабепразол е: при здрави доброволци - 0,82 часа; при пациенти по време на хемодиализа - 0,95 часа; след хемодиализа - 3,6 часа. Клирънсът на рабепразол натрий при пациенти, които се нуждаят от хемодиализа с бъбречно заболяване, е приблизително 2 пъти по-висок от този при здрави доброволци.
При хронична компенсирана цироза на черния дроб рабепразол натрий 1 път на ден в доза от 20 mg се понася добре, въпреки че стойността на AUC се удвоява и C max се увеличава с 50% в сравнение със здрави доброволци.
Пациентите в напреднала възраст имат малко по-бавно елиминиране на рабепразол. След 7-дневна терапия при дневна доза от 20 mg, AUC се увеличава с около 2 пъти, а C max - с 60% в сравнение със здрави млади доброволци. В същото време не се наблюдават признаци на кумулация на рабепразол.
На фона на бавен метаболизъм на CYP2C19 след 7-дневна терапия при дневна доза от 20 mg, AUC се увеличава 1,9 пъти, T 1/2 - 1,6 пъти, като в същото време стойността на C max се увеличава с 40%.
Показания за употреба
Таблетките Pariet в доза от 10 mg се препоръчват за симптоматично лечение на диспепсия, причинена от повишена киселинност на стомашния сок, включително за лечение на симптоми на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) като киселини и кисели оригвания.
Показания за употреба на Pariet таблетки в доза от 20 mg:
- Анастомозна язва;
- Обостряне на стомашна язва и 12 язва на дванадесетопръстника;
- Рефлуксен езофагит, ерозивна и улцеративна гастроезофагеална рефлуксна болест;
- Неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест (NERD);
- Синдром на Zollinger-Ellison и други състояния с патологична хиперсекреция;
- Поддържаща терапия при гастроезофагеална рефлуксна болест;
- Ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти с язвена болест.
Противопоказания
Абсолютно:
- периодът на бременност и кърмене (кърмене);
- детска възраст: 10 mg таблетки - до 18 години, 20 mg таблетки - до 12 години;
- повишена индивидуална чувствителност към заместени бензимидазоли, рабепразол, помощни вещества на лекарството.
Относително противопоказание за употребата на Pariet е тежка бъбречна недостатъчност; също така, с повишено внимание, таблетки от 20 mg трябва да се предписват на деца и юноши от 12 до 18 години.
Инструкции за употреба на Pariet: метод и дозировка
Pariet е предназначен за перорално приложение. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се смачкват или дъвчат и да се измиват с вода, за предпочитане сутрин преди хранене. Установено е, че времето на деня и приема на храна не оказват влияние върху активността на рабепразол, но препоръчителното време на прием на лекарството насърчава спазването от пациентите на режимите на лечение.
Таблетките в доза от 10 mg се препоръчват за симптоматично лечение на диспепсия, причинена от повишена киселинност на стомашния сок, включително симптоми на ГЕРБ, 10 mg 1 път на ден за курс до 14 дни. Ако няма клинично значим ефект през първите 3 дни от приема на Pariet, трябва да се консултирате със специалист.
Стандартни режими на дозиране за таблетки от 20 mg за лечение на възрастни пациенти, в зависимост от показанието:
- Анастомозна язва, обостряне на пептична язва: 20 mg 1 път на ден. Продължителността на лечението е 6 седмици, ако е необходимо, курсът може да бъде удължен с още 6 седмици;
- Обостряне на язва на дванадесетопръстника: 20 mg 1 път на ден. Продължителността на лечението е 2-4 седмици, ако е необходимо, курсът се удължава за още 4 седмици;
- Рефлуксен езофагит, ерозивен ГЕРБ: 20 mg 1 път на ден в продължение на 4-8 седмици, ако е необходимо, продължителността на лечението се увеличава с още 8 седмици;
- Поддържаща терапия за ГЕРБ: 20 mg веднъж дневно, продължителността на употреба се определя индивидуално;
- Неерозивна рефлуксна болест без езофагит: 20 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици. Ако след това време симптомите на заболяването не изчезнат, е необходимо да се проведе допълнителен преглед на пациента. С поддържаща терапия (след облекчаване на симптомите за предотвратяване на рецидив), приемайте 1 таблетка 1 път на ден при поискване;
- Синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция: дозата се избира индивидуално. В началото на терапията се предписват 60 mg на ден, след това дозата се увеличава до 100 mg 1 път на ден или 60 mg 2 пъти на ден. Продължителността на лечението се определя от клиничната необходимост, в някои случаи може да достигне 1 година;
- Ерадикация на Helicobacter pylori: 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с антибиотици. Курсът на лечение е 7 дни.
Деца на възраст над 12 години с ГЕРБ се предписват по 1 таблетка Pariet в доза от 20 mg 1 път на ден в продължение на не повече от 8 седмици.
Странични ефекти
Според клинични проучвания Pariet обикновено се понася добре. Страничните ефекти са редки, обикновено леки до умерени и преходни.
В редки случаи се появяват следните нежелани реакции:
- От имунната система: остри системни алергични реакции;
- От кръвта и лимфната система: неутропения, тромбоцитопения, левкопения;
- От страна на метаболизма и храненето: хипомагнезиемия;
- От страна на храносмилателната система: диария / запек, метеоризъм, коремна болка, сухота в устата;
- От централната нервна система: главоболие;
- От страна на хепатобилиарната система: повишена активност на чернодробните ензими, жълтеница, хепатит, чернодробна енцефалопатия;
- От бъбреците и пикочните пътища: интерстициален нефрит;
- Нарушения на кожата и подкожната тъкан: уртикария, булозен обрив, мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза;
- От страна на мускулно-скелетната система: миалгия, артралгия;
- От репродуктивната система: гинекомастия.
Предозиране
Информацията за случайно или умишлено предозиране е минимална. Случаите на тежко предозиране с рабепразол са неизвестни.
Терапия: симптоматична и поддържаща. Няма специфичен антидот. Трябва да се има предвид, че рабепразолът има висока връзка с плазмените протеини, поради което той се екскретира слабо по време на диализа.
специални инструкции
Отговорът на пациента на терапия с Pariet не изключва наличието на злокачествени новообразувания в стомаха.
При пациенти, които приемат Pariet или ще го получават дълго време едновременно с дигоксин или лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (например диуретици), трябва да се следи нивото на магнезий в кръвта, преди да се предпише инхибитор на протонната помпа и през целия период на приложението му.
Не приемайте едновременно други лекарства, които намаляват киселинността, включително блокери на Н 2 -рецептори.
Наблюдателни проучвания показват, че ИПП увеличават риска от фрактури на китката, тазобедрената става и гръбначния стълб, свързани с остеопорозата. Този риск е особено висок при пациенти, които получават ИПП с високи дози за дълъг период (1 година или повече).
ИПП може да увеличи риска от развитие на стомашно-чревни инфекции като Clostridium difficile.
Пациентите, които приемат Pariet без лекарско предписание за краткосрочно симптоматично лечение на симптоми на ГЕРБ и НЕРД (напр. Киселини), трябва да се консултират с лекар в следните случаи:
- Промени в наблюдаваните по-рано признаци на заболяването или появата на нови симптоми при пациенти на възраст над 55 години;
- Дългосрочна употреба на лекарството (в продължение на 4 седмици или повече) за облекчаване на симптомите на лошо храносмилане и киселини в стомаха;
- Появата на анемия, болка при преглъщане, кървене в стомашно-чревния тракт, постоянно повръщане или повръщане с епигастрално и кръвно съдържание, дисфагия;
- Случаи на неволно отслабване, жълтеница, както и анамнеза за стомашни язви или стомашни операции и др.
Пациенти с тежко нарушена чернодробна функция трябва да се консултират с лекар, преди да използват Pariet за краткосрочно симптоматично лечение на прояви на ГЕРБ и НЕРД (напр. Киселини в стомаха).
Пациентите, които страдат от повтарящи се симптоми на киселини или лошо храносмилане дълго време, трябва да бъдат наблюдавани редовно от лекар.
Хората на възраст над 55 години трябва да информират своя доставчик на здравни грижи, ако приемат ежедневно лекарства без рецепта за намаляване на киселини и симптоми на лошо храносмилане (включително Pariet).
Пациентите, които получават други лекарства, трябва да се консултират със своя лекар или фармацевт, преди да приемат Pariet.
Пациентите, които са планирани за ендоскопия, трябва да предупредят своя лекар, ако приемат Pariet без рецепта.
Pariet не трябва да се използва преди теста за дишане на урея.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Като се има предвид фармакодинамиката на рабепразол и профила на страничните му ефекти, е малко вероятно Pariet да има отрицателен ефект върху скоростта на реакцията и способността за концентрация.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според инструкциите Pariet не се предписва по време на бременност / кърмене.
В изключителни случаи, ако очакваната полза за бъдещата майка е оценена над потенциалната вреда за плода, е възможно да използвате Pariet по време на бременност.
Използване от детството
Таблетките в доза от 10 mg са противопоказани в педиатрията за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст.
Безопасност и ефикасност на таблетки от 20 mg:
- лечение на ГЕРБ при деца на 12 и повече години (при условие, че се приема веднъж дневно за кратък курс от не повече от 8 седмици) - потвърдено чрез екстраполация на резултатите от добре контролирани адекватни проучвания за лечение на възрастни пациенти, както и чрез изучаване на безопасността на употреба и фармакокинетичните характеристики в педиатричната практика;
- лечение на ГЕРБ при деца под 12-годишна възраст - не е установено;
- употреба в педиатрията за други показания (за пациенти под 18-годишна възраст) - не е установено.
С нарушена бъбречна функция
Пациентите с нарушена бъбречна функция не се нуждаят от корекция на дозата.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност Pariet в доза от 10 mg се предписва с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
При лека до умерена чернодробна недостатъчност има повишено ниво на рабепразол в кръвта в сравнение с това при здрави пациенти. Назначаването на лекарството Pariet при тежка чернодробна недостатъчност изисква повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата на Parieta.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба рабепразол може да увеличи концентрацията на метотрексат и / или хидроксиметотрексат (неговия метаболит) и да увеличи техния полуживот, в резултат на което токсичността на метотрексат може да се увеличи. Ако е необходимо последното да се предписва във високи дози, е необходимо да се разгледа възможността за временно отмяна на ИПП.
Рабепразол инхибира метаболизма на циклоспорин.
При едновременната употреба на атазанавир или ритонавир едновременно с омепразол или лансопразол се забелязва значително намаляване на ефекта на атазанавир. Въпреки че реакциите с рабепразол не са проучени, се очакват подобни резултати.
Рабепразол инхибира секрецията на стомашна киселина, поради което може да взаимодейства с вещества, чиято абсорбция зависи от рН. Например, при едновременната употреба на рабепразол, той намалява абсорбцията на кетоконазол с 30% и увеличава абсорбцията на дигоксин с 22%. Поради тази причина, ако е необходимо да се използват такива комбинации, лечението трябва да се извършва под строг надзор и, ако е необходимо, дозите на лекарствата трябва да се коригират.
Храна, обогатена с мазнини, може да забави абсорбцията на рабепразол за до 4 часа или повече, но максималната и общата концентрация на веществото в кръвната плазма не се променя.
Аналози
Аналозите на Pariet са: Beret, Rabeprazole, Razo, Omeprazole, Ranitidine, Famotidine, Nexium, Noflux, Khairabezol.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ºС, недостъпни за деца. Не замразявайте.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Предлага се без рецепта.
Отзиви за Pariet
Повечето отзиви за Pariet са положителни. Те отбелязват неговата висока ефективност и добра толерантност. Основният недостатък в повечето случаи е високата цена. Развитието на странични ефекти се съобщава само в единични случаи.
Цена за Pariet в аптеките
Приблизителната цена за Pariet е:
- таблетки 10 mg: 7 бр. - 788-1170 рубли; 14 бр. - 1288-1322 рубли;
- таблетки 20 mg: 7 бр. - 836 рубли, 14 бр. - 1954-2002 рубли.
Pariet: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Pariet 10 mg таблетки с ентерично покритие 7 бр. 541 r Купува |
|
Pariet 10 mg ентерично покрити таблетки 14 бр. 1368 рубли Купува |
|
Pariet таблетки p.p. 10mg 14 бр. 1560 РУБЛИ Купува |
|
Pariet 20 mg ентерично покрити таблетки 14 бр. 2052 РУБЛИ Купува |
|
Pariet таблетки p.p. 20mg 14 бр. 2301 рубли Купува |
|
Pariet 20 mg ентерично покрити таблетки 28 бр. 3809 РУБЛИЦИ Купува |
|
Pariet таблетки p.p. 20mg 28 бр. 4073 РУБЛИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
