Levitra - инструкции за употреба на таблетки, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Левитра

Levitra: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Лекарствени взаимодействия
10. 10. Аналози
11. 11. Условия за съхранение
12. 12. Условия за отпускане от аптеките
13. 13. Отзиви
14. 14. Цена в аптеките

Латинско име: Levitra

ATX код: G04BE09

Активна съставка: варденафил (варденафил)

Производител: Bayer Schering Pharma AG, Германия

Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019

Цени в аптеките: от 941 рубли.

Купува

Levitra е лекарство за възстановяване на еректилната функция, PDE5 инхибитор.

Форма на издаване и състав

Левитра дозирана форма - филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, с леко грапава повърхност, от сиво-оранжево до светло оранжево, гравирани от едната страна "5", "10" или "20", от друга - маркови Кръст на Байер (1 или 4 бр. В блистер, в картонена кутия 1 блистер).

Активната съставка на Levitra е варденафил хидрохлорид трихидрат, в 1 таблетка:

• 5,926 mg, което е еквивалентно на 5 mg варденафил;
• 11,852 mg, което е еквивалентно на 10 mg варденафил;
• 23,705 mg, което се равнява на 20 mg варденафил.

Спомагателни компоненти: магнезиев стеарат, кросповидон, безводен колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза.

Освен това обвивката съдържа: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид, железен оксид червен, железен оксид жълт.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ерекцията на пениса е хемодинамичен процес, по време на който се отпускат гладките мускули на кавернозното тяло и артериолите, разположени в него.

Сексуалната стимулация води до освобождаване на азотен оксид (NO) от нервните окончания на кавернозните тела, който активира ензима гуанилат циклаза. Това води до повишаване на концентрацията в кавернозните тела на cGMP - цикличен гуанозин монофосфат. В резултат на това гладката мускулатура на кавернозните тела се отпуска, което осигурява увеличаване на притока на кръв към пениса. Съдържанието на cGMP се регулира както от синтеза на гуанилат циклаза, така и от разцепването на cGMP чрез хидролиза от фосфодиестерази (PDE). Най-известната PDE е фосфодиестераза тип 5 (PDE5), която има специфични свойства за cGMP.

Варденафил блокира PDE5, който е отговорен за разцепването на cGMP, като по този начин засилва локалното действие на ендогенния азотен оксид в кавернозните тела по време на сексуална стимулация. Повишаването на нивото на cGMP, причинено от инхибиране на PDE5, причинява отпускане на гладката мускулатура на кавернозните тела и увеличаване на притока на кръв към тях. По този начин Levitra е в състояние да засили естествения отговор на сексуалната стимулация.

Варденафил е мощен PDE5 инхибитор с високо ниво на селективност (инхибиторната концентрация спрямо PDE5 е средно 0,7 nM). Веществото проявява инхибиторни свойства по отношение на PDE5 в по-голяма степен, отколкото на други известни PDE (1000 пъти повече, отколкото на PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 пъти повече, отколкото към PDE11, 130 пъти повече, отколкото за PDE1 и 15 пъти повече, отколкото за PDE6).

Приемът на Levitra в доза от 20 mg може да предизвика състояние на ерекция (достатъчно за осигуряване на проникване) в рамките на 15 минути. Реакцията към лекарството се проявява най-пълно след 25 минути.

Фармакокинетика

След перорално приложение варденафил се абсорбира с висока скорост. Когато се приема преди хранене, първият пик на максималната концентрация на веществото понякога се достига след 15 минути, но при 90% от пациентите максималното ниво се записва средно след 60 минути (диапазонът е от 30 до 120 минути).

Ефектът от „първото преминаване“през черния дроб е значителен, така че абсолютната бионаличност е приблизително 15%. Когато се използва лекарството в терапевтични дози (5–20 mg), площта под кривата концентрация-време (AUC) и максималната концентрация се увеличават пропорционално на приетата доза.

При едновременното приложение на варденафил с храна, която съдържа голямо количество мазнини (57% и повече), скоростта на абсорбция намалява и максималното ниво на веществото в кръвта се достига след поне 60 минути. В този случай самата максимална концентрация намалява средно с около 20% без значителни вариации в показателя AUC. Когато се приема с нормална храна, съдържаща не повече от 30% мазнини, фармакокинетичните параметри на варденафил (максимална концентрация и време за достигане до него, AUC) не се променят. От това следва, че Levitra може да се предписва независимо от приема на храна.

Средно обемът на разпределение на варденафил при стабилно състояние на фармакокинетичните параметри е 208 литра, което показва добро разпределение на веществото в тъканите. Варденафил и неговият основен метаболит (М1) се свързват в голяма степен с протеините в кръвната плазма (около 95%) и това свойство принадлежи към категорията на обратимите и не се определя от общата концентрация на лекарството.

90 минути след приема на Levitra в спермата на здрави пациенти се определят не повече от 0,00012% от приетата доза варденафил.

Варденафил се метаболизира главно от чернодробни ензими с участието на цитохромната система CYP3A4, както и изоформите CYP2C9 и CYP3A5. Средно полуживотът на активния компонент на Levitra е 4-5 часа, а основният метаболит М1, който се образува по време на десетилирането на пиперазиновата част на молекулата, е около 4 часа. В кръвта глюкуронидът се определя под формата на конюгат (глюкуронова киселина), който е част от метаболита М1. Съдържанието на останалата (неглюкуронова) част от метаболита М1 достига 26% от общото съдържание на варденафил. Профилът на селективност за фосфодиестераза във варденафил е подобен на този на М1. Способността на метаболита да инхибира PDE5 in vitro е 28% в сравнение с активния компонент на Levitra, което съответства на 7% от ефективността на лекарството.

Общият клирънс на варденафил е 56 l / h, а крайният полуживот достига 4-5 часа. След перорално приложение веществото под формата на метаболити се екскретира главно през стомашно-чревния тракт (91–95%), в по-малка степен през бъбреците (2–6% от приложената доза).

При здрави възрастни мъже (над 65 години) в сравнение с по-млади пациенти (до 45 години) чернодробният клирънс на варденафил намалява. Средно при пациенти в напреднала възраст, лекувани с Levitra, AUC се увеличава с 52%. При млади и възрастни пациенти обаче не са регистрирани разлики в безопасността и ефикасността на лекарството.

При пациенти с лека бъбречна дисфункция (CC повече от 50–80 ml / min) и умерена (CC повече от 30–50 ml / min) тежест, фармакокинетичните параметри на варденафил са практически сходни с тези при здрави мъже. При тежка бъбречна дисфункция (CC под 30 ml / min) средната AUC се увеличава с 21%, а максималната концентрация на варденафил в кръвта намалява с 23%. Няма признаци на значима връзка между съдържанието на активния компонент на Levitra в плазмата и креатининовия клирънс. При пациенти, подложени на хемодиализа, фармакокинетиката на варденафил не е добре разбрана.

При пациенти с леки до умерени чернодробни дисфункции, клирънсът на варденафил намалява правопропорционално на степента на чернодробна дисфункция. При лека чернодробна недостатъчност (клас А по скалата на Child-Pugh) се наблюдава повишаване на AUC и максимална концентрация с 1,2 пъти (AUC - със 17%, максимална концентрация - с 22%) и с умерена степен (стадий В по скалата на Child - Pugh) - съответно 2,6 (160%) и 2,3 (130%) пъти. При пациенти с тежки чернодробни дисфункции (клас С по скалата на Child-Pugh), фармакокинетиката на варденафил не е проучена адекватно.

Показания за употреба

Според инструкциите, Levitra се използва за еректилна дисфункция, неспособността на мъжа да постигне и поддържа ерекция, необходима за полов акт.

Противопоказания

• Комбинация с индинавир, ритонавир и други HIV протеазни инхибитори;
• Едновременен прием на донори на азотен оксид или нитрати;
• Възраст под 16 години;
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Levitra не е предназначен за употреба при жени.

Препоръчва се с повишено внимание при пациенти с анатомично деформиран пенис (болест на Пейрони, кавернозна фиброза, изкривяване), вродено удължаване на QT интервала, патологии, предразполагащи към приапизъм (множествен миелом, сърповидно-клетъчна анемия, левкемия), тежка чернодробна дисфункция, краен стадий на бъбречно заболяване, артериална хипотония (систолично налягане в покой под 90 mm Hg), скорошен инфаркт на миокарда или инсулт, нестабилна стенокардия, дегенеративни наследствени заболявания на ретината (включително пигментозен ретинит), обостряне на язвена болест, склонност към кървене, идиопатична и / или аортна аортна стеноза.

Инструкции за употреба на Levitra: метод и дозировка

Таблетките Levitra се приемат през устата със или без храна.

Адекватната ефикасност на лекарството се постига с достатъчно ниво на сексуална стимулация.

Препоръчителна доза: 10 mg веднъж дневно, не повече от 5 часа преди сексуална активност, обикновено 0,5-1 час преди полов акт. Дозата може да бъде намалена до 5 mg или увеличена, но не повече от 20 mg, в зависимост от индивидуалната поносимост и ефективност на лекарството.

Режимът на дозиране не трябва да се коригира за умерено или леко бъбречно увреждане, прием на лекарства от пациенти в напреднала възраст и малка чернодробна недостатъчност.

Пациенти с умерено чернодробно увреждане трябва да започнат да приемат таблетки Levitra в доза от 5 mg на ден, след това постепенно да увеличат дозата до 10 и 20 mg, като се вземат предвид ефективността и поносимостта на лекарството.

Странични ефекти

Вероятността от възможни нежелани реакции: ≥10% - често, ≥1% - рядко, ≥0,1% - <1% - понякога:

• Сърдечно-съдова система: често - горещи вълни (чувство на топлина, внезапно периодично зачервяване на лицето); понякога - повишено кръвно налягане (АН), ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане, миокардна исхемия, ангина пекторис;
• Нервна система: често - главоболие; рядко - виене на свят; понякога - безпокойство, сънливост, припадък;
• Храносмилателна система: понякога - гадене, диспепсия, нарушения на чернодробните функционални тестове (повишена аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (AST), гама-глутамил транспептидаза (GGTP));
• Репродуктивна система: понякога - болезнена ерекция, удължаване на ерекцията, приапизъм;
• Дихателна система: понякога - задух, конгестивна хиперемия на носната лигавица (ринит, оток на лигавицата, ринорея), епистаксис, оток на ларинкса;
• Мускулно-скелетна система: понякога - болки в гърба, миалгия, повишена креатин фосфокиназа (CPK), повишен мускулен тонус;
• Орган на зрението: понякога - нарушение на яркостта на зрението, повишено сълзене, повишено вътреочно налягане;
• Дерматологични реакции: понякога - оток на лицето, фоточувствителност;
• Други: понякога - реакции на свръхчувствителност.

В допълнение, постмаркетинговите проучвания съобщават за редки случаи на зрително увреждане, дължащо се на предна исхемична невропатия на зрителния нерв, до постоянна загуба на зрението. Най-често тези състояния се появяват, когато пациентите имат съпътстващи рискови фактори, като тютюнопушене, възраст над 50 години, анатомичен дефект на главата на зрителния нерв, захарен диабет, исхемична болест на сърцето, артериална хипертония, хиперлипидемия. Връзката между развитието на предна исхемична невропатия на зрителния нерв и приложението на Levitra не е окончателно установена.

Предозиране

Проучвания, проведени при пациенти, на които е предписана Levitra в дози от 40 mg 1 път на ден и 80 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици, показват липсата на значителни нежелани реакции по време на лечението. Въпреки това, когато се използва лекарството в режим на дозиране от 40 mg 2 пъти на ден, пациентите имат силна болка в лумбалната част на гръбначния стълб, която не е придружена от токсичен ефект върху нервната и мускулната система.

Като лечение се предписва поддържаща и симптоматична терапия. Тъй като варденафил е свързан до голяма степен с плазмените протеини и само малко количество от веществото се екскретира през бъбреците, ефективността на хемодиализата е незначителна.

специални инструкции

Назначаването на Levitra трябва да се извърши от лекар след оценка на състоянието на сърдечно-съдовата система на пациента, тъй като рискът от сърдечни усложнения се увеличава по време на сексуална активност.

Levitra не трябва да се предписва на мъже със съпътстващи патологии на сърдечно-съдовата система, при които сексуалната активност е противопоказана.

Употребата на варденафил има съдоразширяващ ефект и може да причини леко или умерено понижаване на кръвното налягане.

При запушване на изходния тракт на лявата камера (включително аортна стеноза, идиопатична хипертрофична субаортна стеноза), пациентът може да бъде чувствителен към действието на PDE5 инхибитор.

Пациенти с вродено удължаване на QT интервала или докато приемат хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол и други антиаритмични лекарства от клас IA и клас III не трябва да се предписват, тъй като приемането дори на 10 mg от лекарството води до удължаване на QT интервала.

Поради липсата на информация за последиците от терапията, Levitra не се препоръчва за употреба при тежка чернодробна дисфункция, терминална бъбречна недостатъчност (изискваща хемодиализа), артериална хипотония, инфаркт на миокарда или инсулт през последните 6 месеца, нестабилна ангина пекторис, наследствена дегенеративна патология на ретината (пигментирана ретинит).

В случай на внезапна загуба на зрение, трябва да спрете приема на Levitra и незабавно да потърсите съвет от Вашия лекар.

Комбинацията с алфа-блокери може да доведе до развитие на артериална хипотония, тъй като и двете лекарства имат съдоразширяващ ефект. Тази комбинация е допустима само при стабилно кръвно налягане на фона на използването на алфа-блокери и приемане на Levitra в доза не повече от 5 mg.

Приемът на варденафил може да съвпадне с употребата на тамсулозин, други алфа-блокери не трябва да се приемат едновременно с лекарството.

Когато приемате Levitra в избрана доза, лечението с алфа-блокери трябва да започне с минимална доза. Постепенното увеличаване на дозата на алфа-блокерите по време на терапия с PDE5 инхибитори може да доведе до по-нататъшно намаляване на кръвното налягане.

Ако трябва да приемате едновременно итраконазол, кетоконазол, еритромицин, дозата на варденафил не трябва да надвишава 5 mg, итраконазол и кетоконазол - 200 mg.

В случай на тенденция към кървене и обостряне на язвена болест, се препоръчва употребата на лекарството след оценка на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск от терапията.

Levitra няма ефект върху продължителността на кървенето както при монотерапия, така и в комбинация с ацетилсалицилова киселина.

Лекарството не увеличава агрегацията на тромбоцитите, която се е развила по време на приема на други лекарства.

Превишаването на терапевтичната доза варденафил води до леко повишаване на антитромбоцитния ефект на натриев нитропрусид, който е донор на азотен оксид.

За пациенти, чиито дейности са свързани с директния контрол на превозни средства и механизми, преди да се използва Levitra, е необходимо да се установи степента на индивидуална реакция на действието на лекарството.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Преди да започнат да шофират превозни средства или да работят с движещи се механизми, пациентите трябва да разберат индивидуалната реакция на тялото си към приема на Levitra.

Лекарствени взаимодействия

Чернодробните ензими на системата цитохром Р ₄₅₀ (изоензими CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) участват в метаболизма на варденафил, чиито инхибитори в по-голяма или по-малка степен могат да намалят клирънса на варденафил. Следователно, когато се комбинира с мощни инхибитори на CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, индинавир, ритонавир), е възможно значително повишаване на концентрацията на варденафил в кръвната плазма.

При едновременна употреба на Levitra:

• Циметидин (неспецифичен инхибитор на изоензимите на системата цитохром Р ₄₅₀) в доза от 400 mg 2 пъти дневно не влияе върху максималната концентрация в кръвта (C _max) и AUC на варденафил (20 mg);
• Еритромицин (500 mg 3 пъти дневно) 4 пъти увеличава AUC на варденафил, приеман в доза 5 mg, и увеличава C _{max на} варденафил 3 пъти;
• Кетоконазол (200 mg) причинява повишаване на AUC на варденафил (в доза 5 mg) с 10 пъти и C _{max на} варденафил с 4 пъти;
• Индинавир (ХИВ протеазен инхибитор) в доза от 800 mg 3 пъти дневно увеличава AUC на варденафил (10 mg) 16 пъти и C _{max на} варденафил 7 пъти (концентрацията на варденафил в плазмата 24 часа след приложението намалява до 4% от неговата C _макс);
• Ритонавир в терапевтична доза от 600 mg 2 пъти на ден удължава T _{1/2 на} варденафил (5 mg) до 25,7 часа, повишава C _{max на} варденафил 13 пъти и общата му дневна AUC 49 пъти;
• Нитроглицеринът в доза от 0,4 mg, приеман сублингвално в рамките на 24-1 часа след приема на Levitra (10 mg), не засилва неговия хипотензивен ефект;
• Maalox (антиацид, магнезиев хидроксид или алуминиев хидроксид) не влияе на AUC и C _{max на} варденафил;
• Ранитидин (300 mg на ден) и циметидин (800 mg на ден) не влияят върху бионаличността на лекарството.

Комбинацията от 20 mg варденафил и 3,5 mg глибурид няма взаимен ефект върху AUC и C _max.

Не е имало фармакодинамично или фармакокинетично взаимодействие с комбинацията от 20 mg варденафил и 25 mg варфарин.

Едновременното приложение на 20 mg Levitra и 60 или 30 mg нифедипин не предизвиква значително фармакокинетично взаимодействие.

Хипотензивният ефект на етанол, взет в доза 500 mg на 1 kg тегло на пациента, не се увеличава с употребата на 20 mg варденафил.

Няма лекарствено взаимодействие, когато Levitra се комбинира с дигоксин.

Фармакокинетиката на варденафил не се влияе от инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, ацетилсалицилова киселина, бета-блокери, хипогликемични лекарства (сулфонилурея, метформин), диуретици, слаби инхибитори на CYP3A4.

Аналози

Аналозите на Levitra са: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Levitra

Според прегледите, Levitra се е утвърдила като ефективно лекарство за лечение на еректилна дисфункция. Пациентите реагират положително на лекарството и го хвалят, като отбелязват възможността да приемат лекарството заедно с алкохолни напитки и да го използват от мъже на възраст от 18 до 75 години, както и от тези, които страдат от сърдечно-съдови заболявания.

Лекарите смятат, че Levitra е интензивен регулатор на потентността, способен да засили естествения отговор на сексуална стимулация до степен, която позволява пълноценно сношение с проникване.

Цената на Levitra в аптеките

Приблизителната цена за Levitra с доза от 5 mg е 935-1064 рубли (за 1 таблетка). Можете да закупите лекарството с доза от 10 mg за 1477–1507 рубли (за 2 таблетки) или 2788–2798 рубли (за 4 таблетки). Levitra в доза от 20 mg се предлага на цена от 1013–1154 рубли (за 1 таблетка) или 3257–3521 рубли (за 4 таблетки).

Levitra: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Levitra 20 mg филмирани таблетки 1 бр. 941 рубли Купува

Levitra 20 mg филмирани таблетки 4 бр. 3561 РУБЛИЦИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!