Леветирацетам - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Леветирацетам

Леветирацетам: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Levetiracetam

ATX код: N03AX14

Активна съставка: Леветирацетам (Levetiracetam)

Производител: Technology of drugs, LLC (Русия), Makiz-Pharma, LLC (Русия), Hetero Labs Limited (HETERO LABS Limited) (Индия)

Актуализация на описанието и снимката: 24.07.2019

Цени в аптеките: от 295 рубли.

Купува

Леветирацетам е антиепилептично лекарство.

Форма на издаване и състав

Леветирацетам се предлага във филмирани таблетки. Външният вид на таблетките и опаковките зависи от производителя:

• таблетки с доза 250 mg: продълговати, покрити със синьо, с линия, от едната страна има гравиране "H", от другата - "87"; на счупването на таблетката се вижда бяла или почти бяла сърцевина; вариация във външния вид на таблетки от друг производител - двойноизпъкнали, кръгли, с бяла обвивка и сърцевина;
• таблетки с доза 500 mg: продълговати, покрити с жълт филм, с линия, от едната страна има гравиране "H", от другата - "88"; на счупването на таблетката се вижда бяла или почти бяла сърцевина; вариация във външния вид на таблетки от друг производител - двойноизпъкнали, овални, с бяла обвивка и сърцевина;
• таблетки с доза 750 mg: продълговати, покрити с филм портокал, с линия, от едната страна има гравиране "H", от другата - "90"; на счупването на таблетката се вижда бяла или почти бяла сърцевина;
• таблетки с доза 1000 mg: продълговати, покрити с филм, бели, с линия, има гравиране "H" от едната страна, "91" от другата; на счупването на таблетката се вижда бяла или почти бяла сърцевина; вариация във външния вид на таблетки от друг производител - двойноизпъкнали, овални, с бяла обвивка и сърцевина.

Таблетките от всички дози са опаковани в блистери по 10 бр., В картонена кутия от 3 или 6 блистера и инструкции за употреба на Леветирацетам. Възможна опция за опаковане - 30 бр. в полимерни бутилки, в картонена кутия 1 бутилка.

Състав за 1 филмирана таблетка:

• активно вещество: леветирацетам - 250, 500, 750 или 1000 mg;
• помощни компоненти на сърцевината на таблетката: колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, царевично нишесте, талк, повидон К-17, кроскармелоза натрий;
• филмово покритие: за таблетки с доза 250 mg - Opadry II синьо 85F20694 или Opadry II бяло 85F18422; за таблетки с доза 500 mg - Opadry II жълт 85F32004 или Opadry II бял 85F18422; за таблетки с доза 750 mg - Opadry II портокал 85F23452; за таблетки от 1000 mg - Opadry II бял 85F18422.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Леветирацетам е производно на пиролидон (S-енантиомер на етил 2-оксо-1-пиролидин-ацетамид). Химичната му структура се различава от другите известни лекарства за лечение на епилепсия. Механизмът на неговото действие не е напълно изяснен, но надеждно е известно, че той се различава от механизма на действие на известните антиепилептични лекарства.

Проучванията, проведени in vivo и in vitro, показват, че леветирацетам не влияе на нормалната невротрансмисия и не променя основните характеристики на невроните.

Проучванията in vitro показват, че лекарството намалява съдържанието на калциеви йони в нервните клетки чрез отслабване на техния ток през калциевите канали от N-тип и намаляване на освобождаването на калций от междуневроналните запаси. В допълнение, той частично смекчава намаляването на йонния ток през канали, свързани с глициновите и GABA (гама-аминомаслена киселина) рецептори, причинени от β-карболини и цинк.

Един от предполагаемите механизми на действие на леветирацетам се основава на свързването със синаптичен мехурен протеин на мехурчето (гликопротеин SV2A), който се съдържа в нервните клетки на гръбначния мозък и сивото вещество на мозъка. Може би по този начин се реализира антиконвулсивният ефект на лекарството.

Леветирацетам предотвратява развитието на гърчове при фокални (частични) гърчове и в случай на генерализирани епилептични гърчове. Основният метаболит на лекарството е неактивен.

Фармакокинетика

След прием на таблетките вътре, леветирацетам се абсорбира бързо. Абсолютната му бионаличност е почти 100%. Размерът на абсорбцията не зависи от приема на храна и размера на дозата. В кръвната плазма максималната концентрация се наблюдава след 1,3 часа. Когато лекарството се приема 2 пъти на ден, равновесно състояние се постига за два дни. След еднократна доза от 1000 mg, максималната плазмена концентрация е 31 μg / ml, след прием на 1000 mg 2 пъти дневно - 43 μg / ml.

Няма данни за разпределението на лекарството в организма. Връзката с плазмените протеини е под 10%. Обемът на разпределение е приблизително 0,5-0,7 l / kg (съответства на приблизителния обем вода в човешкото тяло).

Метаболизмът на леветирацетам е незначителен. Основният път е ензимната хидролиза на ацетамидната група (по този начин около 24% от приетата доза е биотрансформирана), която се среща в много тъкани, включително кръвни клетки. Полученият метаболит (ucb L057) няма фармакологична активност. Количеството на второстепенните метаболити е незначително. Около 1,6% от приетата доза се трансформира чрез хидроксилиране на пиролидоновия пръстен, 0,9% - чрез отваряне на пиролидоновия пръстен, останалите метаболити (по-малко от 0,6% от дозата) все още не са идентифицирани.

Леветирацетам и ucb L057 не инхибират глюкуронилтрансферазата, епоксидната хидроксилаза и основните изозими на цитохром Р ₄₅₀, а също така не повлияват глюкуронирането на валпроевата киселина.

При възрастни полуживотът на лекарството е 7 ± 1 час. Той не зависи от начина на приложение, приетата доза или продължителността на лечението. Средният общ клирънс на леветирацетам е 0,96 ml / min / kg. Повече от 95% от приетата доза се екскретира с урината и по-малко от 0,3% с изпражненията. През първите 48 часа се екскретират 66% от лекарството и 24% от основния му метаболит. Бъбречният клирънс е съответно 0,6 и 4,2 ml / min / kg за леветирацетам и ucb L057.

При пациенти в напреднала възраст полуживотът на лекарството се увеличава до 10-11 часа (поради намалена бъбречна функция в тази възрастова група).

При умерена до тежка бъбречна недостатъчност се препоръчва да се коригира поддържащата доза в зависимост от нивото на CC (креатининов клирънс). При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност T _1/2 е 3,1 часа по време на хемодиализа и 25 часа между сесиите. В рамките на 4-часова сесия се отстраняват приблизително 51% от приетата доза.

При леко до умерено чернодробно увреждане екскрецията на леветирацетам е почти непроменена. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност клирънсът на активното вещество се намалява с 50% или повече, което обикновено се свързва със съпътстваща бъбречна недостатъчност.

При деца на възраст от 6 до 12 години, след еднократна доза Levetiracetam в доза 20 mg на kg телесно тегло, T _1/2 е 6 часа. Привидният клирънс, коригиран спрямо телесното тегло, е с 30% по-висок от този при възрастни пациенти с епилепсия. Абсорбцията на лекарството при деца от тази възрастова категория след продължително лечение в дневна доза от 20-60 mg / kg телесно тегло е доста бърза; максималната плазмена концентрация се достига след 30-60 минути; AUC (площ под кривата концентрация-време) и максималната плазмена концентрация са пропорционални на дозата и линейни. Терминал T _1/2 - 5 часа и привиден клирънс - 1,1 ml / min / kg.

Показания за употреба

Като единствен агент (за монотерапия), Леветирацетам се използва при пациенти над 16-годишна възраст с епилепсия (ако диагнозата е установена за първи път) за лечение на частични (фокални) припадъци без или със вторична генерализация.

В комплексната терапия (като адювант) лекарството се използва за лечение на следните видове гърчове:

• миоклонични припадъци при пациенти с ювенилна миоклонична епилепсия (при юноши над 12 години и възрастни);
• частични (фокални) припадъци без или със вторична генерализация при пациенти с епилепсия (при деца над 6-годишна възраст и при възрастни);
• първично генерализирани тонично-клонични припадъци при пациенти с идиопатична генерализирана епилепсия (при лица на възраст над 12 години).

Противопоказания

Леветирацетам не се предписва като адювант на деца под 6-годишна възраст, като монотерапия - под 16-годишна възраст. В допълнение, лекарството е противопоказано при пациенти с повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството или други производни на пиролидон.

Антиепилептично средство се използва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност, чернодробни заболявания в стадия на декомпенсация и при възрастни хора (65 години и повече).

По време на бременност употребата на Леветирацетам е възможна под строг медицински контрол и само ако има основателна причина. По време на кърмене приемането на лекарството е нежелателно. Ако има нужда от антиконвулсантна терапия, трябва да се оценят възможните ползи за майката и потенциалния риск за бебето, както и значението на поддържането на кърменето.

Леветирацетам, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките леветирацетам се приемат през устата, независимо от храната, с достатъчно количество течност. Дневната доза на лекарството трябва да бъде разделена на две равни дози.

За юноши над 16 години и възрастни, с цел монотерапия, Леветирацетам се предписва в начална доза от 250 mg 2 пъти дневно. След 2 седмици дозата се увеличава до 500 mg 2 пъти дневно. В бъдеще е възможно да се увеличи дозата на лекарството на стъпки от 250 mg 2 пъти дневно на всеки 2 седмици. Максималната дневна доза е 3000 mg (1500 mg 2 пъти дневно).

Като адювантна терапия (при възрастни и юноши над 12 години с телесно тегло над 50 kg) Леветирацетам се използва в начална доза от 500 mg 2 пъти дневно. В зависимост от поносимостта и отговора на лечението, дозата може да се увеличава или намалява на стъпки от 500 mg 2 пъти дневно на всеки 2–4 седмици. Максималната дневна доза е 3000 mg (1500 mg 2 пъти дневно).

За пациенти с нарушена бъбречна функция дневната доза на Леветирацетам се избира индивидуално, като се вземе предвид CC (тези препоръки са валидни за възрастни пациенти с тегло над 50 kg):

• нормална бъбречна функция (CC повече от 80 ml / min) - 500–1500 mg 2 пъти на ден;
• лека бъбречна дисфункция (CC 50–79 ml / min) - 500–1000 mg 2 пъти на ден;
• умерена бъбречна дисфункция (CC 30–49 ml / min) - 250–750 mg 2 пъти на ден;
• тежка бъбречна дисфункция (CC под 30 ml / min) - 250-500 mg 2 пъти на ден;
• краен стадий на бъбречна недостатъчност (пациенти на хемодиализа) - 500-1000 mg веднъж дневно (през първия ден - 750 mg веднъж дневно); след процедурата на хемодиализа се препоръчва да се приемат допълнително 250–500 mg от лекарството.

За деца и юноши (с тегло под 50 kg) с нарушена бъбречна функция, дозата на Levetiracetam се коригира, както следва:

• нормална бъбречна функция (CC над 80 ml / min) - 10–30 mg / kg телесно тегло 2 пъти на ден;
• лека бъбречна дисфункция (CC 50–79 ml / min) - 10–20 mg / kg телесно тегло 2 пъти на ден;
• умерена бъбречна дисфункция (CC 30–49 ml / min) - 5–15 mg / kg телесно тегло 2 пъти на ден;
• тежка бъбречна дисфункция (CC под 30 ml / min) - 5-10 mg / kg телесно тегло 2 пъти на ден;
• краен стадий на бъбречна недостатъчност (пациенти на хемодиализа) - 10–20 mg / kg телесно тегло веднъж дневно (през първия ден - 15 mg / kg телесно тегло веднъж дневно); след процедурата на хемодиализа се препоръчва допълнително да се приемат 5-10 mg / kg телесно тегло.

За деца Леветирацетам се предписва в най-удобната дозирана форма. Дозировката зависи от телесното тегло и възрастта. При деца под 6-годишна възраст не се използват таблетки (препоръчително е лекарството да се използва под формата на перорален разтвор). Съществуващата доза таблетки не е подходяща за първоначален избор на дозата за деца, чието телесно тегло е по-малко от 25 kg, както и за пациенти, които не могат да поглъщат таблетки (в тези случаи се препоръчва да се използва леветирацетам под формата на перорален разтвор).

При деца и юноши на възраст под 16 години безопасността и ефикасността на лекарството като монотерапия не са установени.

Началната доза за адювантна терапия за деца на възраст от 6 до 17 години (с тегло до 50 kg) е 10 mg / kg телесно тегло 2 пъти на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 30 mg / kg телесно тегло 2 пъти на ден. Стъпката на увеличаване или намаляване на дозата е 10 mg / kg 2 пъти дневно на всеки 2 седмици. При деца с тегло над 50 kg лекарството се използва в дози, предписани за възрастни. Препоръчва се употребата на Levetiracetam в най-ниската ефективна доза.

Странични ефекти

Нежелани нарушения, идентифицирани в клинични изпитвания и в рамките на постмаркетинговия мониторинг (класифицирани както следва: много често - ≥ 1/10, често - ≥ 1/100 и <1/10, рядко - ≥ 1/1000 и <1/100, рядко - ≥ 1/10 000 и <1/1000, много рядко - <1/10 000, включително изолирани случаи):

• храносмилателна система: често - диспептични разстройства, гадене, повръщане, разхлабени изпражнения, коремна болка; рядко - панкреатит;
• хепатобилиарна система: рядко - нарушения на чернодробните функционални тестове; рядко - хепатит, чернодробна недостатъчност;
• метаболизъм и хранене: често - анорексия; рядко - увеличаване или намаляване на телесното тегло;
• дихателна система: често - кашлица;
• лимфна система и кръв: рядко - левкопения, тромбоцитопения; рядко - неутропения, панцитопения;
• нервна система: много често - главоболие, сънливост; често - замайване, треперене, дисбаланс, конвулсии, летаргия; рядко - атаксия или нарушена координация на движенията, разстройство на вниманието, амнезия, парестезия, увреждане на паметта; рядко - хиперкинезия, дискинезия, бързи и бавни конвулсивни движения;
• психични разстройства: често - агресия или враждебност, нервност, депресия, раздразнителност, нарушение на съня; рядко - психотични разстройства, гняв, емоционална лабилност, възбуда, мисли за самоубийство и опити, разстройство на поведението, промени в настроението, халюцинации, объркване; рядко - нарушено мислене, личностно разстройство, самоубийство;
• сетивни органи: често - световъртеж; рядко - зрително увреждане, двойно виждане;
• опорно-двигателния апарат: рядко - мускулна болка, мускулна слабост;
• кожа и подкожни мазнини: често - обрив; рядко - сърбеж, екзема, плешивост; рядко - мултиформен еритем, токсична епидермална некролиза;
• инфекции, инвазии, травми: много често - назофарингит; рядко - наранявания; рядко - инфекциозни заболявания;
• други: често - умора или астения.

Профилът на безопасност на Levetiracetam при възрастни и деца обикновено не се различава. Изключение правят психиатричните и поведенчески странични ефекти, които се появяват по-често при деца, отколкото при възрастни пациенти (в плацебо-контролирани групи профилът на безопасност е сравним с този при възрастни).

Предозиране

Основните симптоми на предозиране с леветирацетам са: тревожност, сънливост, депресия на съзнанието, възбуда, респираторна депресия, кома.

В случай на остро отравяне е необходимо изкуствено да се предизвика повръщане, да се изплакне стомаха и да се даде на пациента активен въглен. По-нататъшното лечение е симптоматично (ако е необходимо, пациентът се изпраща в болница и се извършва хемодиализа). Няма специфичен антидот.

специални инструкции

Леветирацетам трябва да се оттегля постепенно. При юноши и възрастни пациенти с тегло над 50 kg се препоръчва дозата да се намалява на стъпки от 500 mg 2 пъти дневно на всеки 2–4 седмици; при деца над 6-годишна възраст и юноши с тегло под 50 kg стъпката на намаляване на дозата трябва да бъде не повече от 10 mg / kg телесно тегло 2 пъти дневно на всеки 2 седмици.

По време на лечение с антиконвулсанти (включително леветирацетам) са докладвани опити за самоубийство, суицидно поведение и мисли, а в редки случаи и самоубийство. В специално проведени контролирани проучвания е показано леко повишаване на риска от суицидно поведение и мисли, но механизмът за реализиране на този риск остава неизвестен.

Пациентите с признаци на депресия или суицидно поведение и мисли трябва да бъдат наблюдавани и лекувани по подходящ начин. Пациентите и техните болногледачи трябва да бъдат посъветвани да потърсят медицинска помощ, ако развият симптоми на депресия или мисли за самоубийство.

Таблетките не трябва да се дават на деца под 6-годишна възраст. Наличните данни не разкриват никакъв ефект на лекарството върху пубертета и растежа, но дългосрочните ефекти на леветирацетам върху растежа, пубертета, плодовитостта, ендокринната функция, интелигентността и обучението при деца са неизвестни.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани специални проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и други потенциално опасни и сложни механизми. Предвид факта, че при някои пациенти леветирацетам може да причини сънливост, световъртеж, разстройство на вниманието и нарушена координация на движенията, такива дейности трябва да се въздържат преди да се определи индивидуалната чувствителност към лекарството.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за ефекта на лекарството върху бременността. Проучванията при животни показват, че леветирацетам има репродуктивна токсичност, но не е известно колко вероятно е да направи същото при хората.

При жени в репродуктивна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция, както и бременни жени, употребата на лекарството е възможна само ако има основателни причини.

По време на бременност плазмената концентрация на леветирацетам намалява, особено през третия триместър (стойността му е до 60% от концентрацията, характерна за жените преди бременността). Бременните жени, приемащи лекарството, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. С премахването на антиконвулсантното лечение е възможно обостряне на заболяването и това може да има отрицателен ефект върху състоянието на жената и плода.

Леветирацетам се секретира в кърмата, поради което приемането на лекарството по време на кърмене е нежелателно. Ако е необходима антиконвулсантна терапия, трябва да се оценят възможните ползи за майката и потенциалните рискове за бебето, както и значението на поддържането на кърменето.

Използване от детството

Монотерапията с лекарството е противопоказана при деца и юноши на възраст под 16 години.

Като адювант, Леветирацетам може да се използва при пациенти на възраст над 6 години.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с бъбречно увреждане таблетките Levetiracetam се използват с повишено внимание. Дозата на лекарството се коригира в зависимост от QC стойността.

При нарушения на чернодробната функция

Леветирацетам се предписва с повишено внимание на лица с чернодробно заболяване в стадия на декомпенсация.

Употреба при възрастни хора

Пациенти в напреднала възраст (над 65-годишна възраст) се предписват с внимателно Леветирацетам. Лицата от тази възрастова категория може да се наложи да коригират дозата на лекарството, свързана с нарушена бъбречна функция.

Лекарствени взаимодействия

Лекарството не повлиява серумните концентрации на други антиконвулсанти (карбамазепин, фенобарбитал, габапентин, фенитоин, примидон, валпроева киселина, ламотрижин). На свой ред тези лекарства не оказват влияние върху фармакокинетичните параметри на леветирацетам.

Пробенецид в дневна доза от 2000 mg (500 mg 4 пъти на ден) блокира тубулната секреция в бъбреците, но бъбречният клирънс на леветирацетам не се променя и се инхибира само бъбречният клирънс на основния метаболит на лекарството (въпреки това концентрацията му остава ниска).

Леветирацетам в дневна доза от 1000 mg не повлиява хормоналния статус и не променя фармакокинетиката на левоноргестрел и етинил естрадиол; в дневна доза от 2000 mg, това не повлиява фармакокинетичните параметри на варфарин и дигоксин и не променя протромбиновото време. Пероралните контрацептиви, варфарин и дигоксин също не повлияват фармакокинетиката на лекарството.

Степента на абсорбция на леветирацетам не се променя с едновременния прием на храна, но скоростта на абсорбция леко намалява.

Ефектът на етанола и антиацидите върху лекарството не е проучен.

Аналози

Аналози на Levetiracetam са: Zenicetam, Keppra, Levetinol, Letiram, Capaira-vero, Levetiracetam Canon, Convilept, Elsetor, Epiterra, Tirapol, Epitropil, Epikepran, Epiterra Long и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца. Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност на лекарството е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Леветирацетам

Няма много отзиви за Леветирацетам, но в повечето случаи те са положителни. Лекарството се различава качествено от другите антиконвулсанти и се счита за едно от най-безопасните антиепилептични лекарства. Страничните ефекти са редки, няма ендокринни нарушения, няма проблеми с наднорменото тегло, няма апатия и депресия. Пациентите отбелязват, че Levetiracetam облекчава припадъците добре и помага за облекчаване на симптомите на епилепсия. Леветирацетам се продава строго по лекарско предписание, цената е средна. Един от недостатъците е, че антиконвулсантите не винаги се предлагат в аптеките.

Цена за Levetiracetam в аптеките

Приблизителните цени на Levetiracetam под формата на филмирани таблетки са:

• дозировка 250 mg: 30 бр. в опаковката - 235-305 рубли;
• дозировка 500 mg: 30 бр. в опаковката - 540–570 рубли, 60 бр. в опаковката - 917 рубли;
• дозировка 1000 mg: 30 бр. в опаковката - 918-1060 рубли., 60 бр. в опаковката - 1550 рубли.

Леветирацетам: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Леветирацетам Канон 250 mg филмирани таблетки 30 бр. 295 РУБЛИЦИ Купува

Леветирацетам 250 mg филмирани таблетки 30 бр. 316 рубли Купува

Леветирацетам Канон 500 mg филмирани таблетки 30 бр. 538 рубли Купува

Леветирацетам 500 mg филмирани таблетки 30 бр. 668 рубли Купува

Леветирацетам Канон 1000 mg филмирани таблетки 30 бр. 960 рубли Купува

Леветирацетам Канон 500 mg филмирани таблетки 60 бр. 997 рубли Купува

Леветирацетам 1000 mg филмирани таблетки 30 бр. 1188 РУБЛИ Купува

Леветирацетам Canon таблетки p.o. 1000mg 30 бр. 1199 рубли Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!