Дулоксетин Canon - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Дулоксетин канон

Дулоксетин Canon: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Инструкции за употреба на Дулоксетин Канон: метод и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Дулоксетин канон

ATX код: N06AX21

Активна съставка: Дулоксетин (Дулоксетин)

Производител: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 18.10.2018

Цени в аптеките: от 795 рубли.

Купува

Дулоксетин Канон е антидепресант.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма Дулоксетин Канон - ентерични капсули: размер No 3 (30 mg) или No 1 (60 mg), твърд желатинов, със синьо тяло и капак; съдържание - сферични микрогранули от почти бял до жълтеникаво-бял цвят (7, 10, 14 или 15 броя в блистерна лента; в картонена кутия 1, 2 или 4 опаковки от 7 капсули, или 2, 3 или 6 опаковки от 10 капсули, или 1, 2 или 6 опаковки по 14 капсули, или 2 или 4 опаковки по 15 капсули).

Състав на 1 капсула:

• активно вещество: дулоксетин - 30 или 60 mg;
• неактивни компоненти: титанов диоксид, манитол, нишесте, цетилов алкохол, натриев лаурил сулфат, захароза, хипромелоза HP55 (хидроксипропил метилцелулоза), хипромелоза Е5 (хидроксипропил метилцелулоза);
• състав на капсулата: желатин, титанов диоксид, патентована синя боя V.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Дулоксетин е инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, антидепресант.

Механизмът на действие при депресия е да потисне обратното поемане на серотонин и норепинефрин, което води до повишена норадренергична и серотонергична невротрансмисия в централната нервна система.

Лекарството има централен механизъм за потискане на синдрома на болката, който се проявява предимно с увеличаване на прага на чувствителност към болка при пациенти със синдром на болка с невропатична етиология.

Веществото потиска слабо припадъка на допамин. Няма значителен афинитет към адренергични, допаминергични, хистаминергични и холинергични рецептори.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, дулоксетин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, абсорбцията започва 2 часа след приема на капсулата. Максималната концентрация се отбелязва след 6 часа. Храната не влияе върху нивото на лекарството в кръвта, но увеличава времето за достигане на максималната концентрация от 6 до 10 часа, което косвено намалява степента на абсорбция на веществото (с около 11%).

Връзката с плазмените протеини (главно α ₁ -киселинен гликопротеин и албумин) е повече от 90%. Нарушения на бъбреците или черния дроб не влияят на свързването с протеини.

Дулоксетин се метаболизира екстензивно, образувайки метаболити, които се екскретират главно с урината. Изоензимите на CYP2D6 и CYP1A2 катализират образуването на два основни метаболита (5-хидрокси сулфатен конюгат, 6-метоксидулоксетинов конюгат, 4-хидроксидулоксетин глюкуронов конюгат).

Циркулиращите метаболити нямат фармакологична активност.

Полуживотът е 12 часа, средният клирънс е 101 l / h.

Средният клирънс на дулоксетин при жените е по-нисък, но тези разлики нямат клинично значение, така че няма нужда да се коригира дозата в зависимост от пола.

Подобна е ситуацията и при пациенти на различна възраст (при възрастните хора площта под кривата концентрация / време е по-висока и полуживотът на лекарството е по-дълъг), но няма нужда да се променя дозата.

При пациенти с краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност на хемодиализа, максималната концентрация и площта под кривата концентрация / време са се удвоили. В тази връзка пациентите с клинично увредена бъбречна функция може да се нуждаят от намаляване на дозата.

При пациенти с чернодробна недостатъчност е възможно да се забави метаболизмът и екскрецията на лекарството.

Показания за употреба

• депресивни разстройства;
• генерализирано тревожно разстройство;
• болезнена форма на периферна диабетна невропатия;
• синдром на хронична болка на опорно-двигателния апарат, включително в долната част на гърба, с остеоартрит на колянната става и причинен от фибромиалгия.

Противопоказания

Абсолютно:

• некомпенсирана закритоъгълна глаукома;
• неконтролирана артериална хипертония;
• чернодробна недостатъчност;
• тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / минута);
• дефицит на захараза / изомалтоза, непоносимост към фруктоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• възраст до 18 години;
• едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО);
• комбинираното назначаване на мощни инхибитори на изоензима CYP1A2 (например ципрофлоксацин, флувоксамин или еноксацин);
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Относително:

• конвулсии, включително анамнеза;
• биполярно разстройство или мания, включително анамнеза за;
• история на суицидни мисли и опити;
• вътреочна хипертония или риск от развитие на остър пристъп на закритоъгълна глаукома;
• нарушена чернодробна функция;
• злоупотребата с алкохол;
• бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 ml / min);
• рискът от развитие на хипонатриемия (напреднала възраст, дехидратация, цироза на черния дроб, прием на диуретици).

Инструкции за употреба Дулоксетин Канон: метод и дозировка

Дулоксетин Канон е показан за перорално приложение. Капсулите трябва да се поглъщат цели, без да се смачкват или дъвчат. Приемът на храна не влияе върху ефективността на лекарството, но капсулите не трябва да се смесват с течности или да се добавят към храната, тъй като е възможно увреждане на чревната мембрана.

В началото на лечението обикновено се предписват 60 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 60 mg 2 пъти дневно.

Пациентите с чернодробна цироза трябва да намалят началната доза или да намалят честотата на приложение.

Началната доза Duloxetine Canon за пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 ml / min) е 30 mg 1 път на ден.

Продължителността на лечението се определя индивидуално.

Лекарството не трябва да бъде рязко отменено. Препоръчва се постепенно (в рамките на 1-2 седмици) да се намали дозата, за да се избегне развитието на абстинентен синдром. Ако след понижаване на дозата или прекратяване на терапията пациентът изпитва тежки симптоми на отнемане, трябва да се обмисли продължаване на приема на предписаната по-рано доза, последвано от по-постепенно намаляване на дозата.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са сухота в устата, гадене, сънливост, световъртеж и главоболие. Повечето от тях са с лека или умерена природа, възникват в началото на приема на лекарството, тъй като лечението продължава, тежестта им намалява.

Класификация на честотата на страничните ефекти: много често -> 10%, често - от> 1% до 0,1% до 0,01% до <0,1%, много рядко - <0,01%.

Възможни нежелани реакции:

• от ендокринната система: рядко - хипотиреоидизъм;
• от органа на слуха, нарушения на лабиринта: често - шум в ушите (включително след завършване на лечението); рядко - световъртеж, болки в ушите;
• от страна на органа на зрението: често - замъглено зрение; рядко - зрително увреждане, мидриаза; рядко - сухота в очите, глаукома;
• от страна на метаболизма и храненето: много често - намален апетит (включително анорексия); рядко - хипергликемия (по-често при пациенти със захарен диабет); рядко - хипонатриемия, дехидратация, синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон *;
• от имунната система: рядко - анафилактични реакции и реакции на свръхчувствителност;
• от страна на сърдечно-съдовата система: често - чувство на сърцебиене, хиперемия (включително горещи вълни); рядко - студенина на крайниците, ортостатична хипотония и припадък (особено в началото на лечението), тахикардия, повишено кръвно налягане (включително повишаване на систолното кръвно налягане и диастолично налягане, хипертония, диастолна хипертония, систолна артериална хипертония, хипертония), надкамерна артериална (предимно предсърдно мъждене); рядко - хипертонична криза *;
• от стомашно-чревния тракт: много често - сухота в устата, гадене, запек; често - диспепсия (включително дискомфорт в корема), диария, коремна болка (включително в горната и долната част на корема, коремен дискомфорт, напрежение в предната коремна стена, стомашно-чревна болка), метеоризъм, повръщане; рядко - оригване, гастрит, дисфагия, гастроентерит, кървене (включително от долната част на стомашно-чревния тракт, ректално, хемороидно и язвено кървене, хеморагична диария, мелена, повръщане на кръв); рядко - лош дъх, стоматит, хематохезия;
• от черния дроб и жлъчните пътища: рядко - остро чернодробно увреждане, хепатит; рядко - жълтеница *, чернодробна недостатъчност *;
• от дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи: често - болка в орофаринкса, прозяване; рядко - кървене от носа, чувство на стягане в гърлото;
• от бъбреците и пикочните пътища: често - повишено уриниране; рядко - трудно начало на уриниране, отслабване на потока урина, задържане на урина, никтурия, дизурия, полиурия; рядко - необичайна миризма на урина;
• от мускулно-скелетната и съединителната тъкан: често - мускулни спазми, мускулна скованост, мускулно-скелетна болка; рядко - мускулни крампи, рядко - тризъм;
• от гениталиите и млечната жлеза: често - еректилна дисфункция; рядко - менструални нарушения, гинекологично кървене, сексуална дисфункция, болка в тестисите, забавена еякулация, нарушение на еякулацията (включително липсата му); рядко - хиперпролактинемия, галакторея, симптоми на менопауза;
• от страна на кожата и подкожните тъкани: често - обрив, сърбеж, повишено изпотяване; рядко - нощно изпотяване, повишена склонност към натъртвания, студена пот, уртикария, фоточувствителност, контактен дерматит; рядко - ангиоедем *, синдром на Stevens-Johnson *; много рядко - контузия на тъканите;
• от нервната система: много често - сънливост (включително хиперсомния, седация), главоболие, световъртеж; често - тремор, парестезия (включително парестезия на устната кухина, хипестезия на лицето и гениталната област, много рядко, при прекратяване на терапията - усещане за токов удар); рядко - повишена възбудимост, намалено качество на съня, синдром на неспокойни крака, нарушена концентрация, дискинезия, миоклонус, дисгевзия, летаргия, акатизия; рядко - конвулсии (включително след завършване на лечението), психомоторна възбуда *, серотонинов синдром *, екстрапирамидни нарушения *;
• от страна на психиката: много често - безсъние (включително затруднено заспиване, събуждане посред нощ и събуждане рано сутрин); често - необичайни и кошмари, тревожност, възбуда (включително напрежение, безпокойство, треперене, психомоторна възбуда), намалено либидо (включително загубата му), нарушение на оргазма (включително аноргазмия); рядко - бруксизъм, нарушения на съня, апатия, объркване, дезориентация, мисли за самоубийство (по време на лечението или в ранния период след края на терапията); рядко - халюцинации, мания, агресия и враждебност (особено в началото на лечението или след завършването му);
• лабораторни и инструментални данни: често - загуба на тегло; рядко - повишаване на концентрацията на калий в кръвта, увеличаване на телесното тегло, патологично отклонение на параметрите на чернодробните ензими, повишаване на концентрацията на билирубин, алкална фосфатаза, аспартат аминотрансфераза (ACT), аланин аминотрансфераза (ALT), креатин фосфокиназа, гама-глутамила транспептима; рядко - повишаване на концентрацията на холестерол в кръвта;
• други: много често - повишена умора (включително астения); често - падания (по-често в напреднала възраст), промяна във вкуса; рядко - ларингит, треска, жажда, неразположение, глад, нарушение на походката, нетипични усещания, втрисане, болка в гърдите.

* Тези нежелани реакции не са наблюдавани в клинични изпитвания и са отбелязвани в постмаркетингови проучвания, така че честотата на тяхното развитие е посочена вероятно.

Внезапното оттегляне на Дулоксетин Канон води до развитие на синдром на отнемане: слабост, сънливост, нарушения на съня (включително безсъние и живи сънища), раздразнителност, замаяност, възбуда или безпокойство, сензорни нарушения (включително парестезия), главоболие, треперене, хиперхидроза, диария, гадене и / или повръщане, световъртеж.

При краткосрочен прием на лекарството (до 12 седмици) при пациенти с болезнена форма на периферна диабетна невропатия е възможно леко повишаване на кръвната захар на гладно, докато стабилната концентрация на гликозилиран хемоглобин остава. При продължителна употреба на лекарството (до 52 седмици) се наблюдава леко повишаване на гликозилирания хемоглобин, леко повишаване на концентрацията на глюкоза на гладно и общия холестерол в кръвта.

Предозиране

В клинични проучвания са известни случаи на предозиране с еднократна доза Дулоксетин Канон в доза до 3000 mg, включително в комбинация с други лекарства. Един от тези случаи е фатален. В постмаркетинговите доклади острите фатални свръхдози обикновено се описват с комбинация от няколко лекарства, докато дозата на дулоксетин е не повече от 1000 mg.

Симптоми на предозиране (изолирани и комбинирани): сънливост, повръщане, серотонинов синдром, тахикардия, клонични гърчове, кома. В предклинични проучвания върху животни основните признаци на интоксикация в случай на предозиране са свързани с нарушения на централната нервна и храносмилателна системи и се проявяват със симптоми като намален апетит, повръщане, атаксия, клонични гърчове и тремор.

Специфичният антидот за дулоксетин е неизвестен. Пациентът трябва да осигури достатъчно количество свеж въздух. Ако след приема на лекарството е минало кратко време, може да се препоръча промивка на стомаха (възможно е и като част от симптоматичното лечение). Може да се приема активен въглен, за да се ограничи абсорбцията на дулоксетин. Пациентите трябва да бъдат под контрола на сърдечната дейност и основните жизнени показатели. Лечението при предозиране е насочено към премахване на симптомите и поддържане на функционалността на основните органи. При серотонинов синдром е необходимо да се нормализира телесната температура, да се извърши коригираща терапия с ципрохептадин. Поради големия обем на разпространение на лекарства, ефективността на обменната перфузия, хемоперфузия и принудителна диуреза е под въпрос.

специални инструкции

При пациенти с артериална хипертония и / или други заболявания на сърдечно-съдовата система се препоръчва периодично да се следи кръвното налягане по време на лечението.

Много пациенти с психични разстройства, включително депресия, са изложени на риск от самоубийство. Тази опасност продължава, докато настъпи изразена ремисия. Поради тази причина пациентите със склонност към самоубийство трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Лекарят трябва да убеди пациента да докладва за смущаващи чувства и мисли.

В някои случаи Дулоксетин Канон причинява повишаване на активността на чернодробните ензими. По правило такива отклонения са преходни и изчезват сами или след отмяна на лечението. Сериозно повишаване на активността на чернодробните ензими (10 или повече пъти по-висока от горната граница на нормата), както и увреждане на черния дроб от холестатичен или смесен произход, се случват рядко, а в някои случаи са свързани с предишни чернодробни заболявания или прекомерна консумация на алкохолни напитки.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Според инструкциите, Дулоксетин Канон може да причини сънливост, поради което по време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства или работа с механизми, които изискват бързина на реакциите и повишено внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

Клиничният опит с употребата на лекарството по време на бременност не е достатъчен, поради което Дулоксетин Канон се предписва само ако очакваната полза значително надвишава възможните рискове.

Жените трябва да бъдат предупредени за необходимостта да информират своя лекар, ако настъпи бременност по време на лечението.

Епидемиологичните проучвания показват, че селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI), използвани по време на бременност (особено в края на бременността), могат да увеличат риска от персистираща белодробна хипертония при новородени. И въпреки че връзката с употребата на лекарството не е надеждно установена, вероятността не може да бъде изключена.

Също така, когато лекарството се използва от жена в края на бременността, новороденото може да изпита симптоми на отнемане: затруднения при хранене, синдром на повишена неврорефлекторна възбудимост, ниско кръвно налягане, синдром на дихателен дистрес, тремор, конвулсии. Повечето от тези симптоми се появяват по време на раждането или през първите няколко дни след раждането.

Дулоксетин преминава в кърмата, концентрацията му при дете е приблизително 0,14% (на база mg / kg) от концентрацията при майката. В тази връзка не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене.

Използване от детството

Дулоксетин Канон не се използва за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 ml / min) концентрацията на дулоксетин в кръвната плазма се увеличава. Ако предписването на лекарството е клинично обосновано, трябва да се използват по-ниски начални дози.

При нарушения на чернодробната функция

Ако лечението с този антидепресант за чернодробна недостатъчност е клинично оправдано, лечението трябва да започне с по-ниски дози.

Лекарствени взаимодействия

• инхибитори на моноаминооксидазата: рискът от развитие на серотонинов синдром се увеличава (Duloxetine canon не трябва да се използва по време на приема им и в рамките на 14 дни след прекратяване);
• инхибитори на изоензима CYP1A2 (например някои хинолонови антибиотици): средният плазмен клирънс на дулоксетин е значително намален (до 77%) и в резултат концентрацията му се увеличава значително (при необходимост едновременната употреба трябва да се използва с повишено внимание и да се предписва Дулоксетин канон в по-малки дози);
• лекарства, които се метаболизират предимно от изоензимната система CYP2D6 и имат тесен терапевтичен индекс: тяхната равновесна концентрация се увеличава значително (трябва да се внимава);
• инхибитори на изоензима CYP2D6: може да повиши концентрацията на дулоксетин (трябва да се внимава);
• лекарства, които засягат централната нервна система, включително етанол: възможно е да се увеличи ефектът на лекарството и развитието на странични ефекти;
• лекарства, които имат серотонинергично действие, включително трамадол, хинидин, венлафаксин, триптофан, триптани, St. рискът от развитие на серотонинов синдром се увеличава;
• антикоагуланти и антитромботични лекарства: вероятността от кървене се увеличава; при комбинираното използване на варфарин стойността на международната нормализирана връзка може да се увеличи;
• лекарства, които се свързват с висока степен на кръвни протеини: възможно е увеличаване на концентрацията на свободни фракции и на двете лекарства.

Популационният фармакокинетичен анализ показа, че плазмената концентрация на дулоксетин при пациенти с тютюнопушене е почти 50% по-ниска, отколкото при непушачи.

Аналози

Аналози на Дулоксетин Канон са: Симбалта, Дулоксетин.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, сухо, защитено от светлина при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Duloxetine Canon

Отзивите за Duloxetine Canon са противоречиви. Някои пациенти пишат, че лекарството ефективно елиминира симптомите на депресия. Други твърдят, че лекарството се понася лошо, причинява сериозни странични ефекти и ако лечението се прекъсне, изразен синдром на отнемане.

Много пациенти отбелязват, че може да отнеме няколко месеца непрекъснат прием на лекарства, за да се постигне положителна динамика.

Цената на Дулоксетин Канон в аптеките

Цената на Дулоксетин Canon в доза от 30 mg на опаковка от 14 капсули е средно 880 рубли. Цената на опаковка, състояща се от 28 капсули в доза от 60 mg, варира от 1850 рубли. до 2500 рубли

Duloxetine Canon: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Дулоксетин Canon 30 mg ентерични капсули 14 бр. 795 рубли Купува

Дулоксетин Canon капсули ентеричен разтвор. 30mg 14 Бр. 981 рубли Купува

Дулоксетин Канон 60 mg ентерични капсули 28 бр. 1825 РУБЛИ Купува

Duloxetine Canon капсули ентеричен разтвор. 60mg 28 бр. 2236 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!