Zometa - инструкции за употреба, рецензии, аналози, цена

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Зомета

Zometa: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Лекарствени взаимодействия
11. 11. Аналози
12. 12. Условия за съхранение
13. 13. Условия за отпускане от аптеките
14. 14. Отзиви
15. 15. Цена в аптеките

Латинско име: Zometa

ATX код: M05BA08

Активна съставка: Золедронова киселина

Производител: Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 07.07.2019

Цени в аптеките: от 8000 рубли.

Купува

Zometa е инхибитор на костната резорбция при костни метастази.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на Zometa:

• Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: бистра безцветна течност (5 ml в пластмасови безцветни бутилки, в картонена кутия 1 бутилка);
• Инфузионен разтвор: безцветна прозрачна течност (100 ml в пластмасови бутилки, 1 бутилка в картонена кутия).

Активната съставка на Zometa е золедронова киселина:

• 1 бутилка концентрат - 4264 mg монохидрат на золедронова киселина, което е еквивалентно на съдържанието на 4 mg безводна золедронова киселина;
• 1 бутилка разтвор - 4 mg.

Спомагателни компоненти:

• Концентрат: натриев цитрат, манитол, азот, вода за инжекции;
• Разтвор: манитол, натриев цитрат дихидрат, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Золедроновата киселина, активната съставка на Zometa, е високоефективен бисфосфонат, който селективно засяга костната тъкан. Съединението намалява костната резорбция чрез въздействие върху остеокластите. Селективният ефект на бисфосфонатите върху костната тъкан се обяснява с техния висок афинитет към минерализирана костна тъкан. Точният механизъм на процеса на молекулярно ниво, който осигурява инхибиране на активността на остеокластите, остава неясен в момента.

За золедроновата киселина неблагоприятните ефекти върху формирането на костите, минерализацията и механичните свойства са необичайни. Съединението има и противоракови свойства, което прави Zometa ефективна при лечението на костни метастази. In vivo веществото инхибира резорбцията на костната тъкан, за която са отговорни остеокластите, има антиангиогенна активност, помага за намаляване на растежа на туморните клетки и трансформира микросредата на костния мозък. Намаляването на костната резорбция се изразява клинично в намаляване на интензивността на болката при пациента.

In vitro золедроновата киселина се характеризира с директна цитостатична, проапоптотична, антиинвазивна и антиадхезивна активност, намалява скоростта на пролиферация на остеобласти и проявява синергичен цитостатичен ефект, когато се използва заедно с противоракови лекарства.

Золедроновата киселина, като инхибира пролиферацията и индуцира апоптоза, има пряк антитуморен ефект върху човешкия рак на гърдата и миеломните клетки. Той също така намалява проникването на човешки ракови клетки на гърдата през извънклетъчния матрикс поради своите антиметастатични свойства.

При рак с метастази, засягащи костите, Zometa намалява риска от фрактури и компресия на гръбначния мозък, както и предотвратява развитието на туморна хиперкалциемия и е инхибитор на отделянето на калций в урината. Това води до намаляване на необходимостта от лъчева терапия.

Фармакокинетика

Бисфосфонатите се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт, така че експертите препоръчват използването на разтвори за интравенозно приложение. Инфузията причинява повишаване на концентрацията на золедронова киселина в кръвния серум, чиято максимална стойност се достига до края на инфузията. След 4 часа нивото на веществото в кръвта намалява с 10%, а след 24 часа - с още 1%.

Золедроновата киселина се свързва с плазмените протеини с 50%. Екскретира се през бъбреците на етапи с общ полуживот от елиминиране от 146 часа. Повторните инжекции (след 28 дни) не предизвикват кумулативен ефект. През първия ден урината съдържа 40 ± 16% от активния компонент на Zometa от цялата приложена доза. Останалата част от золедроновата киселина се отлага в костната тъкан и постепенно се освобождава в системното кръвообращение. Съединението не се метаболизира и се екскретира непроменено главно през бъбреците (с изпражнения - по-малко от 3%).

Показания за употреба

• Костни метастази на злокачествени напреднали тумори (рак на гърдата, рак на простатата), множествен миелом, включително предотвратяване на намаляване на риска от компресия на гръбначния мозък, патологични фрактури, хиперкалциемия, свързана с тумор, и необходимостта от костна хирургия или лъчева терапия;
• Хиперкалциемия поради злокачествено новообразувание.

Противопоказания

• Периодът на бременност и кърмене;
• Детство;
• Свръхчувствителност към бисфосфонати и лекарствени компоненти.

С повишено внимание Zometa трябва да се предписва при тежка чернодробна дисфункция.

Употребата на лекарството за нарушена бъбречна функция при пациенти с хиперкалциемия, причинена от злокачествен тумор, е възможна, ако потенциалната полза от терапията надвишава съществуващия риск. Не се препоръчва да се прилага лекарството на пациенти с тежко увредена бъбречна функция: със серумно ниво на креатинин над 265 μmol / L при пациенти с костни метастази и над 400 μmol / L при хиперкалциемия, причинена от злокачествен тумор.

Инструкции за употреба на Zometa: метод и дозировка

Концентратът за приготвяне на инфузионен разтвор и инфузионният разтвор се използват чрез интравенозно (IV) капково вливане.

Разтворът за разреждане на концентрат не трябва да съдържа калций! Инфузионният разтвор се приготвя в съответствие с правилата на асептиката. Непосредствено преди приложението, съдържанието на 1 бутилка концентрат трябва да се разреди в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза. Неизползваният разтвор може да се съхранява за не повече от 24 часа от момента на приготвяне при температура 2-8 ° C и преди приложение трябва да се доведе до стайна температура, след като се извади от хладилника.

Съгласно инструкциите, Zometa не може да се смесва с разтвори, съдържащи калций или други бивалентни катиони (разтвор на Рингер лактат) и с други лекарства, поради което трябва да се използва отделна инфузионна система за приложение на разтвор на золедронова киселина.

Интравенозното капене трябва да продължи най-малко 15 минути.

Препоръчителна доза:

• Костни метастази на често срещани злокачествени тумори и миелом: 4 mg 1 път за 3-4 седмици. Лекарството трябва да се прилага с едновременно приемане на 500 mg калций и 400 международни единици (IU) витамин D на ден;
• Хиперкалциемия поради злокачествен тумор (ниво на калций, коригирано за концентрация на албумин над 12 mg / dl или 3 mmol / l): 4 mg;
• Лечение на костни метастази при пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс (CC) 30-60 ml / min): с CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3.3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg золедронова киселина.

Преди въвеждането на Zometa, паралелно или след него, на пациента трябва да се предпише въвеждането на физиологичен разтвор, за да се осигури адекватна хидратация.

Преди всяко приложение на лекарството трябва да се определи концентрацията на серумен креатинин; в случай на нарушена бъбречна функция, приложението на следващата доза трябва да се отложи. Параметри на бъбречната дисфункция:

• Пациенти с нормални (под 1,4 mg / dl) изходни стойности на креатинин - с повишаване на серумната концентрация на креатинин с 0,5 mg / dl;
• Пациенти с изходно ниво на креатинин над 1,4 mg / dL - с повишаване на серумния креатинин с 1 mg / dL.

Лечението може да бъде възобновено с предишната доза само след като концентрацията на креатинин бъде възстановена до първоначалното ниво (плюс или минус 10%).

Странични ефекти

• Хематопоетични органи: често - анемия; понякога - левкопения, тромбоцитопения; рядко - панцитопения;
• Пикочна система: често - бъбречна дисфункция; понякога - хематурия, остра бъбречна недостатъчност, протеинурия;
• Нервна система: често - главоболие; понякога - смущения във вкуса, замаяност, хипестезия, парестезия, хиперестезия, нарушения на съня, тревожност, тремор; рядко - объркване;
• Храносмилателна система: често - анорексия, гадене, повръщане; понякога - сухота в устата, коремна болка, диария, запек, стоматит, диспепсия;
• Орган на зрението: често - конюнктивит; понякога - "замъглено" зрение; много рядко - еписклерит, увеит;
• Мускулно-скелетна система: често - миалгия, болки в костите, генерализирана болка, артралгия; понякога - мускулни крампи;
• Дихателна система: понякога - кашлица, задух;
• Сърдечно-съдова система: понякога - значително намаляване или повишаване на кръвното налягане (АН); рядко - брадикардия;
• Имунна система: понякога - реакции на свръхчувствителност; рядко - ангиоедем;
• Дерматологични реакции: понякога - сърбеж по кожата, прекомерно изпотяване, обрив (включително еритематозен и макуларен);
• Лабораторни показатели: много често - хипофосфатемия; често - хипокалциемия, повишена концентрация на креатинин и урея в кръвния серум; понякога - хипокалиемия, хипомагнезиемия; рядко - хипернатриемия, хиперкалиемия;
• Други: често - грипоподобен синдром (студени тръпки, общо неразположение, треска, болезнено състояние), треска; понякога - болка в гърдите, периферен оток, астения, наддаване на тегло; много рядко - понижение на кръвното налягане, причиняващо припадък или циркулаторен колапс (главно при пациенти с рискови фактори), бронхоконстрикция, развитие на сънливост, предсърдно мъждене, анафилактични реакции или шок, уртикария;
• Местни реакции: дразнене, болка, подуване, на мястото на инжектиране - образуване на инфилтрат.

Предозиране

При остро предозиране на Zometa се наблюдават бъбречна дисфункция, включително бъбречна недостатъчност и промени в електролитния състав, включително намаляване на нивото на магнезий, калций и фосфат в кръвта.

Ако препоръчителната доза е значително надвишена, пациентът трябва да остане под постоянен медицински контрол. С развитието на хипокалциемия, придружена от клинични симптоми, се препоръчва инфузия на калциев глюконат.

специални инструкции

Когато Zometa се предписва за нарушена бъбречна функция при пациенти с хиперкалциемия поради злокачествено новообразувание, основният критерий за оценка на осъществимостта на терапията е превишението на ползите от употребата на лекарството над потенциалния риск.

Преди всяко приложение на разтвора е необходимо да се определи нивото на креатинин в кръвния серум.

При костни метастази при пациенти с леко и умерено бъбречно увреждане лечението трябва да започне с по-ниски дози. Ако по време на периода на лечение се развие функционално бъбречно разстройство, терапията може да продължи само след възстановяване до първоначалното (плюс / минус 10%) ниво на концентрация на креатинин.

Поради риска от развитие на усложнения от сърдечно-съдовата система на фона на свръххидратация на пациента, приложението на лекарството трябва да започне само след оценка на състоянието на хидратация на тялото. В случай на нарушения, пациентът трябва да се инжектира с физиологичен разтвор преди, по време или след инфузията на лекарството.

Употребата на Zometa трябва да бъде придружена от постоянно наблюдение на нивото на креатинин, фосфор, калций, магнезий в кръвния серум. С развитието на хипофосфатемия, хипокалциемия или хипомагнезиемия, на пациента допълнително се предписва въвеждането на подходящи средства.

Когато се прилага лекарството за предотвратяване на намаляване на риска от компресия на гръбначния мозък, патологични фрактури, хиперкалциемия, причинени от тумор, намаляване на необходимостта от костна хирургия или лъчева терапия, трябва да се има предвид, че терапевтичният ефект настъпва след 2-3 месеца лечение.

Рисковите фактори, влияещи върху развитието на бъбречна дисфункция, включват: предишна бъбречна недостатъчност, дехидратация, многократно приложение на бисфосфонати, използване на нефротоксични агенти, твърде бързо приложение на разтвора на Zometa.

По време на периода на лечение не се препоръчва да се извършват зъбни манипулации, поради което, преди да предпише лекарството, пациентът трябва да се подложи на стоматологичен преглед, да излекува проблемни зъби и да получи препоръки за необходимостта от стриктно спазване на правилата за устна хигиена.

Пациентите с рак имат риск от остеомиелит, инфекциозни и възпалителни патологии на устната кухина, остеонекроза на челюстта на фона на противоракова терапия.

Рисковите фактори за остеонекроза на челюстта включват рак и съпътстващо лечение (използване на кортикостероиди, химиотерапия, лъчева терапия), съпътстващи заболявания (включително анемия, предшестващо орално заболяване, коагулопатия, инфекции).

На фона на употребата на золедронова киселина е възможно да се развие силна преходна болка в ставите, мускулите и костите.

Едновременната употреба на Aklasta, чиято активна съставка е золедронова киселина, е противопоказана.

Влиянието на Zometa върху способността на пациента да управлява превозни средства и механизми не е установено.

Приложение по време на бременност и кърмене

Назначаването на Zometa по време на бременност е забранено. Лекарството може да повлияе отрицателно на плода. Проучванията, проведени върху животни, разкриват токсичен ефект върху репродуктивната функция на последните. Няма надеждна информация за употребата на Zometa по време на бременност при хора.

Зачеването по време на лечение с бисфосфонати увеличава риска от развитие на вътрематочни аномалии при плода (например нарушения на скелетния растеж и други малформации). Връзката между риска и продължителността на времето между отмяната на Zometa и оплождането е неизвестна. Пациентите в репродуктивна възраст трябва да бъдат предупредени за необходимостта от използване на надеждни контрацептивни методи по време на лечението.

Не е известно дали активната съставка на Zometa прониква в кърмата, поради което приложението на лекарството е противопоказано по време на кърмене.

Лекарствени взаимодействия

Няма клинично значимо взаимодействие, когато Zometa се комбинира с противоракови лекарства, диуретици, антибиотици, аналгетици и друга противоракова терапия.

Установено е, че золедроновата киселина не инхибира ензимите на системата цитохром Р ₄₅₀ и няма значително свързване с плазмените протеини.

Трябва да се внимава, когато се използва в комбинация с аминогликозиди (тъй като поради едновременното действие на лекарствата се увеличава рискът от повишаване нивото на концентрация на калций в кръвната плазма) и лекарства с подчертан нефротоксичен ефект.

При мултиплен миелом комбинацията с талидомид увеличава риска от бъбречна дисфункция.

Лекарството е фармацевтично несъвместимо с инфузионни разтвори, съдържащи калций, включително разтвор на Рингер.

За въвеждането на Zometa е позволено да се използват стъклени флакони, инфузионни системи, поливинилхлоридни, полиетиленови и полипропиленови торбички с 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза.

Аналози

Аналозите на Zometa са: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronic acid, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Zometa

Въпреки високата цена, прегледите на Zometa потвърждават ефективността на лекарството. Днес золедроновата киселина се счита за бисфосфонат с най-мощен ефект върху организма, така че лекарството често се предписва при остеопороза в постменопаузалния период.

Когато се използва Zometa през цялата година (1 mg 4 пъти годишно, 2 mg 2 пъти годишно или 4 mg веднъж), се наблюдава увеличаване на плътността на бедрената шийка и лумбалните прешлени. Подходящ е и за лечение на вторична остеопороза, причинена от метастатичен процес.

Клиничните изпитвания потвърждават ефективността на лекарството при лечението на рак, поради което то се използва широко в практиката на онколози. Експертите смятат, че инхибирането на костната резорбция може да повлияе положително на прогресията на рака като цяло и да удължи периода на ремисия на рака на гърдата след операция или лъчетерапия.

Доста често пациентите отбелязват наличието на странични ефекти, свързани с приема на Zometa. IV золедронова киселина за първи път може да причини треска, неразположение, мускулни болки и грипоподобни симптоми, но тези симптоми изчезват с последващи инфузии. В този случай болковите усещания намаляват и нивото на калций се нормализира.

В единични случаи, след неотдавнашна екстракция на зъб, пациентът имаше остеонекроза на челюстта.

Цената на Zomet в аптеките

Можете да си купите бутилка концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор от 4 mg / 5 ml в аптеките за около 10 700-12 000 рубли. Цената на Zometa под формата на инфузионен разтвор от 4 mg / 100 ml е средно 11 900-13 500 рубли (за бутилка).

Zometa: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Zometa 4 mg / 5 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 5 ml 1 бр. 8000 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!