Irbesartan - инструкции за употреба на таблетки, аналози, цена, ревюта

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ирбесартан

Irbesartan: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. При нарушения на чернодробната функция
12. 12. С хиповолемия
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Irbesartan

ATX код: C09CA04

Активна съставка: Ирбесартан (Irbesartan)

Производител: Kern Pharma S. L. Испания

Актуализация на описанието и снимката: 19.10.2018

Цени в аптеките: от 212 рубли.

Купува

Ирбесартан е лекарство, използвано за артериална хипертония.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на Irbesartan е филмирана таблетка: двойноизпъкнали, кръгли, черупката и сърцевината са почти бели или бели (в блистери от 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 или 30 бр., В картонена кутия Поставят се 1–8 или 10 опаковки; в кутии от полиетилен терефталат от 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 бр., 1 кутия се поставя в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

• активно вещество: ирбесартан - 75, 150 или 300 mg;
• допълнителни компоненти (75/150/300 mg): микрокристална целулоза - 24/48/96 mg; лактоза монохидрат (млечна захар) - 46,6 / 93,2 / 186,4 mg; колоиден силициев диоксид - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; кроскармелоза натрий - 7,2 / 14,4 / 28,8 mg; магнезиев стеарат - 1,6 / 3,2 / 6,4 mg; повидон-К25 - 4,8 / 9,6 / 19,2 mg;
• черупка (75/150/300 mg): титанов диоксид - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; макрогол-4000 - 0,6 / 1,2 / 2,4 mg; хипромелоза - 2,2 / 4,4 / 8,8 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ирбесартан, като селективен антагонист на рецепторите за ангиотензин II (тип AT1), помага за премахване на вазоконстрикторния ефект на ангиотензин II, за понижаване на плазмената концентрация на алдостерон в кръвта (без потискане на киназата II, която разрушава брадикинин), за намаляване на общото периферно съдово съпротивление, намаляване на системното артериално налягане (BP), натоварване и налягане в белодробната циркулация. Не влияе върху плазмената концентрация на холестерол, триглицериди, глюкоза, пикочна киселина и екскрецията на пикочна киселина.

Максималното намаляване на кръвното налягане се постига 3–6 часа след перорално приложение на лекарството, антихипертензивният ефект остава поне 24 часа. Един ден след приложението понижението на кръвното налягане е 60–70% в сравнение с максималното намаляване на диастолното / систоличното налягане в отговор на приема на лекарството. Когато се приемат 150-300 mg 1 път на ден, степента на понижаване на кръвното налягане в края на междудозовия интервал (т.е. 24 часа след приема на лекарството) в седнало или легнало положение е средно с 5-8 / 8-13 mm Hg. Изкуство. (съответно) повече в сравнение с плацебо. Антихипертензивният отговор от приема на лекарството в доза от 150 mg веднъж дневно не се различава от употребата на тази доза в 2 разделени дози. Антихипертензивният ефект на ирбесартан се развива в рамките на 1-2 седмици,а максималният терапевтичен ефект се постига за 4-6 седмици от началото на лечението. След прекратяване на лечението, кръвното налягане постепенно се връща към първоначалната си стойност, без да се развие синдром на отнемане. За постигане на траен антихипертензивен ефект е необходимо продължително лечение.

Ефективността на ирбесартан не зависи от пола и възрастта.

Пациентите от черната раса реагират на монотерапия с лекарството по-слабо.

Фармакокинетика

Абсорбция: след перорално приложение ирбесартан се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация в кръвта се достига 1,5–2 часа след поглъщане; абсолютният индекс на бионаличност е 60-80%. Приемът на храна няма значителен ефект върху бионаличността. Irbesartan има пропорционална на дозата и линейна фармакокинетика в дозовия диапазон 10–600 mg; при по-високи дози (2 пъти по-високи от препоръчаните максимални), кинетиката на веществото става нелинейна.

Разпределение: свързването на веществото с протеините в кръвната плазма е приблизително 96%. Свързването с клетъчните компоненти на кръвта е незначително. Обемът на разпределение е 53–93 литра. Равновесна концентрация при дневен прием 1 път на ден се достига след 3 дни. При многократни дози има ограничено натрупване на веществото в кръвната плазма (<20%).

Метаболизъм: ирбесартан се трансформира чрез окисление и конюгиране с глюкуронова киселина в черния дроб, окислява се главно от изоензима CYP2C9, участието на изоензима CYP3A4 в неговия метаболизъм е незначително. Основният метаболит, който е в системната циркулация, е ирбесартан глюкуронид (приблизително 6%). Веществото не се метаболизира от повечето изоензими, които обикновено участват в метаболизма на лекарствата и не предизвиква тяхното индуциране или инхибиране. Ирбесартан не инхибира / индуцира изоензима CYP3A4.

Екскреция: бъбречният и общият клирънс са съответно 3-3,5 / 157-176 ml / min. Терминалният полуживот варира от 11 до 15 часа. Ирбесартан и неговите метаболити се екскретират през червата с жлъчката и бъбреците. Под формата на непроменено вещество <2% от приложената доза се екскретира през бъбреците.

Показания за употреба

• артериална хипертония - като монопрепарат и в комбинация с други лекарства с антихипертензивно действие, например, дългодействащи бавни блокери на калциевите канали, тиазидни диуретици, бета-блокери;
• нефропатия на фона на артериална хипертония и захарен диабет тип 2 - едновременно с други лекарства с хипотензивно действие.

Противопоказания

Абсолютно:

• чернодробна недостатъчност при тежко протичане (> 9 точки по скалата на Child-Pugh);
• дефицит на лактаза, непоносимост към галактоза и синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• комбинирана употреба с алискирен и алискирен-съдържащи лекарства при пациенти със захарен диабет или с тежка / умерена бъбречна недостатъчност (при скорост на гломерулна филтрация <60 ml / min / 1,73 m ²);
• комбинирана употреба с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим при пациенти с диабетна нефропатия;
• бременност и период на кърмене;
• възраст до 18 години;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (заболявания / състояния, при наличието на които назначаването на Irbesartan изисква повишено внимание):

• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• стеноза на митрална / аортна клапа;
• хипонатриемия;
• хиповолемия;
• спазване на диета с ограничена консумация на готварска сол;
• диария, повръщане;
• двустранна стеноза на бъбречна артерия;
• едностранна стеноза на артерия на единичен бъбрек;
• исхемична болест на сърцето и / или атеросклеротични съдови лезии на мозъка;
• хронична сърдечна недостатъчност III - IV функционален клас според NYHA класификация;
• бъбречна недостатъчност;
• хиперкалиемия;
• състояние след бъбречна трансплантация;
• хемодиализа;
• първичен хипералдостеронизъм;
• комбинирана терапия с диуретици;
• комбинирана употреба с нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително инхибитори на циклооксигеназа II, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим или алискирен;
• възраст над 75 години.

Инструкции за употреба на Irbesartan: метод и дозировка

Ирбесартан се приема през устата, като таблетките се поглъщат цели с вода. Лекарството може да се използва независимо от времето на хранене.

Началната / поддържаща доза е 150 mg веднъж дневно (осигурява оптимален контрол на кръвното налягане през деня; в някои случаи, особено при пациенти на хемодиализа или при пациенти над 75-годишна възраст, началната доза е 75 mg). Ако не се постигне терапевтичен ефект, дозата може да се удвои.

В случаи на недостатъчно понижаване на кръвното налягане като монотерапия, към ирбесартан могат да се добавят диуретици или други антихипертензивни лекарства.

При артериална хипертония и захарен диабет тип 2 терапията трябва да започне със 150 mg веднъж дневно и постепенно да се увеличи до 300 mg - дозата, която е по-предпочитана при лечението на нефропатия.

Странични ефекти

Оценка на честотата на поява на нежелани реакции:> 10% - много често; > 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много рядко; ако е невъзможно да се оцени честотата на поява - с неуточнена честота.

Нарушения, които се развиват с артериална хипертония:

• репродуктивна система: рядко - сексуална дисфункция;
• сърдечно-съдова система: рядко - тахикардия, оток;
• нервна система: често - главоболие, световъртеж; рядко - ортостатични световъртежи;
• храносмилателна система: често - повръщане, гадене; рядко - диспепсия, диария, киселини в стомаха;
• дихателна система: рядко - кашлица;
• тялото като цяло: често - повишена умора; рядко - болки в гърдите.

При хипертония и захарен диабет тип 2 с нарушена бъбречна функция нежеланите реакции са подобни на тези при пациенти с артериална хипертония, с изключение на ортостатичните симптоми - световъртеж, ортостатична замаяност и ортостатична хипотония.

Нарушения, наблюдавани по време на периода след регистрация на употребата на Irbesartan:

• опорно-двигателния апарат: с неизвестна честота - миалгия;
• нервна система: с неизвестна честота - световъртеж;
• имунна система: много рядко - алергични реакции (ангиоедем, уртикария);
• пикочна система и бъбреци: с неизвестна честота - нарушена бъбречна функция, включително развитие на бъбречна недостатъчност при рискови пациенти;
• хепатобилиарна система: с неизвестна честота - жълтеница, хепатит, повишена активност на чернодробните ензими и концентрацията на билирубин в кръвта;
• орган на слуха: с неизвестна честота - звъни в ушите;
• хранене и метаболизъм: с неизвестна честота - хиперкалиемия;
• общи нарушения: с неизвестна честота - астения.

Предозиране

Основните симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, брадикардия, тахикардия.

Терапия: при случаен прием на високи дози ирбесартан е показано индуциране на изкуствено повръщане / стомашна промивка, активен въглен, поддържащо (симптоматично) лечение. Хемодиализата е неефективна.

специални инструкции

Досега употребата на ирбесартан без наличие на съпътстващи заболявания рядко е била придружена от прекомерно намаляване на кръвното налягане. Прекомерно понижение на кръвното налягане, протичащо с клинични симптоми, може да се наблюдава при пациенти с хиповолемия / хипонатриемия (например поради интензивна диуретична терапия, повръщане или диария, спазване на диета с ограничен прием на сол), както и при пациенти на хемодиализа. Хиповолемията / хипонатриемията трябва да се коригират преди започване на терапията.

По време на употребата на Irbesartan е възможно влошаване на бъбречната функция (ако има предразположение).

При пациенти с бъбречно функционално увреждане се препоръчва периодично да се проследява съдържанието на калий и серумна концентрация на креатинин в кръвта.

По време на терапевтичния период може да се развие хиперкалиемия, особено при наличие на сърдечни заболявания и / или бъбречна недостатъчност. Такива пациенти се съветват да наблюдават серумния калий в кръвта.

При аортна / митрална стеноза или хипертрофична обструктивна кардиомиопатия Irbesartan трябва да се използва с повишено внимание.

Употребата на лекарството при пациенти с първичен хипералдостеронизъм е неподходяща.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Способността за шофиране на превозни средства, докато се използва Irbesartan, не е проучена. Пациентите трябва да обмислят вероятността от индивидуален отговор на терапията, включително развитието на световъртеж и слабост.

Приложение по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.

Ако по време на лечението се открие бременност, Irbesartan трябва да бъде отменен незабавно.

Използване от детството

Съгласно инструкциите, Irbesartan не се предписва на деца и юноши на възраст под 18 години, което се дължи на липсата на клинични данни, които да потвърдят безопасността и ефективността на терапията при тази група пациенти.

При нарушения на чернодробната функция

Ирбесартан не се предписва при тежка чернодробна дисфункция (> 9 точки по скалата на Child-Pugh) (поради липсата на клиничен опит с употребата му).

С хиповолемия

При наличие на нарушения на водно-електролитния баланс, преди да приемете Irbesartan, е необходимо да възстановите обема на циркулиращата кръв / да премахнете хипонатриемията.

Началната доза за пациенти на хемодиализа е 75 mg на ден.

Употреба при възрастни хора

За пациенти над 75-годишна възраст се препоръчва започване на терапия с доза от 75 mg на ден.

Лекарствени взаимодействия

При комбинираната употреба на Irbesartan с някои лекарства / вещества могат да се развият следните ефекти:

• лекарства, съдържащи алискирен: комбинацията е противопоказана при пациенти със захарен диабет или с умерена / тежка бъбречна недостатъчност, при други пациенти не се препоръчва;
• инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим: комбинацията е противопоказана при пациенти с диабетна нефропатия, при други пациенти не се препоръчва;
• диуретици (предишна терапия във високи дози): дехидратация на организма и увеличаване на вероятността от артериална хипотония в началото на употребата на Irbesartan;
• диуретици и други антихипертензивни лекарства: повишено антихипертензивно действие (възможно е да се проведе комбинирана терапия с β-блокери, дългодействащи бавни блокери на калциевите канали и тиазидни диуретици);
• литиеви препарати: обратимо повишаване на серумната концентрация на литий в кръвта или неговата токсичност (ако е необходимо, комбинираната употреба изисква внимателно проследяване на концентрацията на литий);
• калиеви препарати, водни електролитни разтвори със съдържание на калий, калий-съхраняващи диуретици, лекарства, които могат да увеличат съдържанието на калий в кръвта, включително хепарин: повишаване на серумното съдържание на калий в кръвта;
• нестероидни противовъзпалителни лекарства: отслабване на антихипертензивния ефект на ирбесартан; повишаване на вероятността от развитие на функционално бъбречно увреждане, включително риск от остра бъбречна недостатъчност и повишаване на серумния калий, особено при вече нарушена бъбречна функция (комбинацията изисква повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст и при хиповолемия; необходимо е да се възстанови обема на циркулиращата кръв през целия период на комбинирана терапия, както и периодично след нейното приключване, за проследяване на бъбречната функция).

Аналози

Аналозите на Irbesartan са: Aprovel, Firmasta, Ibertan, Irsar и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Irbesartan

Според прегледите Irbesartan е едно от наличните лекарства за дългосрочно лечение на лека / умерена хипертония. Неговата ефективност се отбелязва и при тежка хипертония (при използване на дневна доза от 300 mg) и повишаване на кръвното налягане през нощта. Лекарството, като правило, се понася добре и води до развитие на странични ефекти (главно под формата на слабост и световъртеж) само в редки случаи.

Има и отзиви за ефективността на Irbesartan на фона на захарен диабет и диабетна нефропатия.

Цена за Irbesartan в аптеките

Приблизителната цена за Irbesartan (28 бр. В опаковка): дозировка 150 mg - 440 рубли, дозировка 300 mg - в диапазона от 260 до 520 рубли.

Irbesartan: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Ирбесартан 150 mg филмирани таблетки 14 бр. 212 r Купува

Irbesartan Canon 150 mg таблетки 14 бр. 224 r Купува

Ирбесартан 300 mg филмирани таблетки 14 бр. 269 r Купува

Irbesartan Canon 300 mg таблетки 14 бр. 319 рубли Купува

Ирбесартан 150 mg филмирани таблетки 28 бр. 369 r Купува

Irbesartan Canon 150 mg таблетки 28 бр. 399 РУБЛИ Купува

Ирбесартан 300 mg филмирани таблетки 28 бр. 507 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!