Casodex
Casodex: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Casodex
ATX код: L02BB03
Активна съставка: бикалутамид (бикалутамид)
Производител: S.p. A. Corden Pharma (Италия) за AstraZeneca Ltd (Великобритания)
Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019
Цени в аптеките: от 1897 рубли.
Купува
Casodex е нестероидно антиандрогенно лекарство, използвано за лечение на напреднал рак на простатата.
Форма на издаване и състав
Casodex се произвежда под формата на филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, бели, от едната страна има гравирано лого под формата на заоблена стрелка, от другата - "50" и "Cdx" (таблетки от 50 mg) или "Casodex 150" (таблетки от 150 mg), в блистери от 14 бр., 2 блистера в картонена кутия.
Съставът на 1 таблетка включва:
- Активна съставка: бикалутамид - 50 или 150 mg;
- Спомагателни компоненти (съответно 50/150 mg): лактоза монохидрат - 61/183 mg, натриево карбоксиметил нишесте - 7,5 / 22,5 mg, повидон - 5/15 mg, магнезиев стеарат - 1,5 / 4,5 mg.
Съставът на черупката (съответно 50/150 mg): хипромелоза - 2,5 / 7,5 mg, макрогол 300 - 0,5 / 1,5 mg, титанов диоксид (E171) - 0,77 / 2,3 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Casodex е рацемична смес, характеризираща се с нестероидна антиандрогенна активност, предимно на (R) -енантиомера, и липсата на друга ендокринна активност.
Casodex потиска стимулиращия ефект на андрогените чрез свързване с андрогенните рецептори (без да активира генната експресия). В резултат на този процес се постига регресия на злокачествените тумори на простатата.
Когато спрете да приемате лекарството, в някои случаи може да се развие клиничен синдром на отнемане на антиандроген.
В случай на ежедневна употреба на Casodex в доза от 150 mg на ден с незабавна хормонална терапия или адювантна терапия на локално авансирал (T3 - T4, всеки N, M0 или всеки T, N +, M0) рак на простатата, вероятността от прогресиране на заболяването и появата на костни метастази е значително намалена.
В случай на локално напреднал рак на простатата в групите пациенти, които са приемали Casodex в доза 150 mg като адювант или незабавна терапия, в сравнение със стандартната терапия (лъчева терапия, хирургично лечение), се наблюдава тенденция към увеличаване на продължителността на живота без симптоми на прогресия на заболяването
При локално напреднал рак на простатата пациентите, които са получавали Casodex в доза от 150 mg по време на незабавна монотерапия или адювантно лечение в комбинация с лъчева терапия, отбелязват увеличение на продължителността на живота.
При локално напреднал неметастатичен рак на простатата, употребата на Casodex 150 mg в сравнение с хирургичната кастрация не показва статистически значими разлики в продължителността на живота и времето до прогресия, със статистически значими ползи във физическото състояние и сексуалната функция.
Фармакокинетика
След перорално приложение Casodex се абсорбира от стомашно-чревния тракт бързо и напълно. Приемът на храна не влияе върху усвояването.
(R) -енантиомерът се екскретира от тялото много по-бавно от (S) -енантиомера, полуживотът на първия е около 7 дни.
В случай на ежедневно приложение на бикалутамид, поради дългия полуживот, съдържанието на (R) -енантиомера в кръвната плазма се увеличава приблизително 10 пъти, което прави възможно употребата на лекарството веднъж дневно.
В случай на ежедневно приложение на бикалутамид в доза от 150 mg, равновесната концентрация на (R) -енантиомера в плазмата е приблизително 22 μg / ml, а при доза от 50 mg тази цифра е приблизително 9 μg / ml. В равновесно състояние активният (R) -енантиомер представлява около 99% от всички енантиомери, циркулиращи в кръвта.
Фармакокинетиката на (R) -енантиомера не се влияе от възрастта, степента на бъбречна дисфункция и наличието на лека и умерена чернодробна дисфункция при пациента. Има информация за забавяне на елиминирането на (R) -енантиомера от плазмата при пациенти с тежко нарушена чернодробна функция.
За рацемичната смес връзката с плазмените протеини е 96%, а за (R) -енантиомера - 99,6%. Той се метаболизира активно в черния дроб поради окисляването и образуването на конюгати с глюкуронова киселина. Екскрецията на метаболитите се извършва с жлъчка и урина в приблизително равни пропорции.
Средното съдържание на (R) -енантиомера в спермата на пациенти, лекувани с Casodex в доза от 150 mg, е около 4,9 μg / ml. Потенциално ниски количества бикалутамид (0,3 μg / kg) могат да бъдат открити при жени след полов акт. Това количество е под концентрацията, необходима за промени във развитието на плода при лабораторни животни.
Показания за употреба
Според инструкциите Casodex се предписва за лечение на напреднал рак на простатата (в комбинация с хирургична кастрация или аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон).
Противопоказания
- Едновременна употреба с астемизол, терфенадин, цизаприд;
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Casodex не се предписва на жени и деца.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с функционални нарушения на черния дроб, както и с лактазна недостатъчност, непоносимост към лактоза и синдром на малабсорбция на галактоза / глюкоза.
Инструкции за употреба на Casodex: метод и дозировка
Casodex се приема през устата.
Лекарството се предписва на възрастни мъже, включително пациенти в напреднала възраст, по 50 mg на ден в комбинация с аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) или с хирургична кастрация (лечението трябва да започне едновременно).
Пациенти с лека чернодробна дисфункция и бъбречна дисфункция не трябва да бъдат коригирани.
При пациенти с тежко и умерено функционално увреждане на черния дроб кумулацията на Casodex може да се увеличи.
Странични ефекти
По време на употребата на Casodex може да има смущения от някои телесни системи, проявяващи се с различна честота:
- Много често (≥10%): кожен обрив, гинекомастия (може да продължи дори след спиране на лечението, особено при продължителна употреба на лекарството), астения, чувствителност на гърдите;
- Често (≥1% до <10%): сънливост, замаяност, депресия, анорексия, горещи вълни, коремна болка, сърбеж, запек, гадене, диспепсия, наддаване на тегло, намален апетит, суха кожа, метеоризъм, израстване на косата или алопеция, хирзутизъм, хематурия, намалено полово влечение, еректилна дисфункция, оток, болка в гърдите, анемия, жълтеница, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатотоксичност;
- Нечести (от ≥ 0,1% до <1%): ангиоедем, уртикария, реакции на свръхчувствителност, интерстициални белодробни заболявания (има данни за случаи с фатален изход);
- Рядко (от ≥ 0,01% до <0,1%): чернодробна недостатъчност (има данни за случаи с фатален изход).
Жълтеницата, холестазата и повишаването на чернодробните трансаминази рядко се считат за сериозни. Тези нарушения са с преходен характер и намаляват или напълно изчезват при продължаване на лечението или след прекратяване на лечението с Casodex. Много рядко, докато приемате лекарството, се развива чернодробна недостатъчност, но причинно-следствената връзка не е надеждно установена.
Предозиране
Случаи на предозиране при хора не са регистрирани.
Няма специфичен антидот.
Лечението е симптоматично: предписва се обща поддържаща терапия, показан е контрол на жизнените функции. Диализата е неефективна, тъй като бикалутамид се свързва силно с протеините и не се екскретира непроменен с урината.
специални инструкции
При пациенти с функционални нарушения на черния дроб по време на терапията е препоръчително периодично да се прави оценка на чернодробната функция. В повечето случаи се наблюдават промени в чернодробната функция през първите 6 месеца от терапията. С развитието на тежки нарушения лечението трябва да бъде прекъснато.
С прогресирането на заболяването на фона на повишаване на нивото на простатно специфичен антиген (PSA), може да се наложи прекратяване на терапията.
Трябва да се внимава, докато се използва Casodex с лекарства, които се метаболизират главно с участието на CYP3A4.
При едновременна употреба с кумаринови антикоагуланти се препоръчва редовно проследяване на протромбиновото време.
Пациентите с непоносимост към лактоза трябва да имат предвид, че всяка таблетка от 50/150 mg съдържа 61/183 mg лактоза монохидрат.
По време на приложението на Casodex могат да се появят виене на свят и сънливост, поради което трябва да бъдете внимателни при шофиране или шофиране на други движещи се машини.
Приложение по време на бременност и кърмене
Забранено е употребата на Casodex за лечение на жени.
Използване от детството
Забранено е използването на Casodex за лечение на деца.
С нарушена бъбречна функция
В случай на нарушена бъбречна функция, не е необходимо коригиране на дозата.
При нарушения на чернодробната функция
В случай на нарушена чернодробна функция, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на Casodex с някои лекарства могат да се появят нежелани реакции:
- Бавни блокери на калциевите канали, циклоспорин: потенциране или развитие на нежелани реакции (може да се наложи намаляване на дозата, препоръчва се внимателно проследяване на клиничното състояние на пациента и концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма);
- Лекарства, които инхибират чернодробните микрозомни ензими (например кетоконазол, циметидин): повишаване на концентрацията на бикалутамид в плазмата и, вероятно, увеличаване на честотата на странични ефекти (трябва да се внимава при едновременна употреба);
- Косвени антикоагуланти от кумариновата серия (включително варфарин): засилване на тяхното действие (препоръчително е редовно да се проследява протромбиновото време).
Едновременната употреба на Casodex с терфенадин, цизаприд и астемизол е противопоказана.
Аналози
Аналозите на Casodex са: Areklok, Bikana, Bicalutamide, Bicalutamide-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Calumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazin, Flucin, Flutaplex, Flutapharm.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° C.
Срок на годност: Casodex 50 mg - 5 години, 150 mg - 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Casodex
Отзивите за Casodex показват, че това лекарство е ефективно при лечението на рак на простатата (поддържа хормоналните нива, необходими за терапия).
Най-честата нежелана реакция, съобщена от потребителите на Casodex, е чернодробно увреждане.
Цената на Casodex в аптеките
Приблизителната цена за Casodex е: 28 таблетки от 50 mg - 4500 рубли, 28 таблетки от 150 mg - 7400 рубли.
Casodex: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Casodex 50 mg филмирани таблетки 28 бр. 1897 РУБЛИЦИ Купува |
|
Casodex 150 mg филмирани таблетки 28 бр. 4560 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
