Co-Exforge - инструкции за употреба, аналози, рецензии, цена на таблетките

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Co-Exforge

Co-Exforge: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Co-Exforge

ATX код: C09DX01

Активна съставка: амлодипин (амлодипин) + валсартан (валсартан) + хидрохлоротиазид (хидрохлоротиазид)

Производител: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Швейцария); Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Испания)

Актуализация на описанието и снимката: 06.06.2019

Цени в аптеките: от 1866 рубли.

Купува

Co-Exforge е комбинирано антихипертензивно лекарство.

Форма на издаване и състав

Co-Exforge се произвежда под формата на филмирани таблетки:

• дозировка 5 mg + 160 mg + 12,5 mg: двойноизпъкнала, продълговата, със скосени ръбове, бяла обвивка, релефно NVR от едната страна, VCL от другата;
• дозировка 10 mg + 160 mg + 12,5 mg: двойноизпъкнала, продълговата, със скосени ръбове, бледожълта обвивка, релефна NVR от едната страна, VDL от другата;
• дози 5 mg + 160 mg + 25 mg: двойноизпъкнала, овална, скосена, жълта обвивка, вътрешният слой на напречното сечение е почти бял или бял, NVR релефно от едната страна, VEL от другата;
• 10 mg + 160 mg + 25 mg: двойноизпъкнала, овална, скосена, кафеникаво-жълта обвивка, вътрешният слой на напречното сечение е почти бял или бял, NVR релефно от едната страна, VHL от другата;
• 10 mg + 320 mg + 25 mg: двойноизпъкнала, овална, скосена, кафяво-жълта обвивка, вътрешният слой на напречното сечение е почти бял или бял, NVR релефен от едната страна, VFL от другата.

Опаковка: 7 бр. в блистер, в картонена кутия с 1, 4 или 18 блистера; 14 бр. в блистер, в картонена кутия с 1, 2, 4 или 7 блистера и инструкции за употреба на Co-Exforge.

1 таблетка в доза 5 mg + 160 mg + 12,5 mg / 10 mg + 160 mg + 12,5 mg съдържа:

• активни вещества: амлодипин безилат - 6,94 / 13,87 mg (което е еквивалентно на базата на амлодипин - съответно 5/10 mg); валсартан - 160/160 mg; хидрохлоротиазид - 12,5 / 12,5 mg;
• допълнителни компоненти: колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон;
• филмово покритие: премикс бял (макрогол 4000, хипромелоза, титанов диоксид, талк), допълнително за доза от 10 mg + 160 mg + 12,5 mg - премикс жълт (багрило железен оксид жълто, хипромелоза, талк, макрогол), премикс червен (боя червен железен оксид, хипромелоза, талк, макрогол).

1 таблетка в доза 5 mg + 160 mg + 25 mg / 10 mg + 160 mg + 25 mg / 10 mg + 320 mg + 25 mg съдържа:

• активни вещества: амлодипин безилат - 6,94 / 13,87 / 13,87 mg (което е еквивалентно на базата на амлодипин - съответно 5/10/10 mg); валсартан - 160/160/320 mg; хидрохлоротиазид - 25/25/25 mg;
• допълнителни компоненти: магнезиев стеарат, кросповидон, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид;
• обвивка на филма: премикс жълт (макрогол 4000, хипромелоза, желязна боя жълт оксид, талк); допълнително за доза от 5 mg + 160 mg + 25 mg - премикс бял (макрогол 4000, хипромелоза, титанов диоксид, талк).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Co-Exforge е комбиниран агент, който включва три антихипертензивни компонента: амлодипин (производно на дихидропиридин), бавен блокер на калциевите канали (BMCC), валсартан, антагонист на рецептора на ангиотензин II (ARA II) и хидрохлоротиазид (HCTZ), тиазиден диуретик. Комбинацията от тези компоненти с допълнителен механизъм за контрол на кръвното налягане (BP) осигурява по-изразено намаляване на последните, отколкото всяко от тези лекарства по време на монотерапия.

Амлодипин

Амлодипин предотвратява трансмембранното навлизане на калциеви йони в кардиомиоцитите и съдовите гладки мускулни клетки. Механизмът на антихипертензивното действие на това активно вещество се дължи на директен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на съдовите стени, водещ до намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPSS) и намаляване на кръвното налягане. При наличие на артериална хипертония, след прием на лекарството в терапевтични дози, настъпва вазодилатация, която причинява намаляване на кръвното налягане (в легнало и изправено положение). При това намаляване на кръвното налягане няма изразена промяна в сърдечната честота (HR) и катехоламиновата активност на фона на продължителна употреба.

Плазмените нива на активната съставка в кръвта корелират с ефекта при млади и възрастни пациенти. При пациенти с нормална бъбречна функция и артериална хипертония, амлодипин в терапевтични дози помага да се намали съдовата резистентност на бъбреците, да се увеличи скоростта на гломерулна филтрация (GFR) и да се подобри ефективният бъбречен кръвен поток без промяна на филтрационната фракция и тежестта на протеинурията.

При лечение с амлодипин при пациенти с нормална функция на лявата камера (LV), активното вещество може да причини, както в покой, така и по време на тренировка, леко повишаване на сърдечния индекс, без съществен ефект върху максималната скорост на повишаване на налягането в LV, обема на LV и разбира се - диастолично налягане. Според резултатите от хемодинамични проучвания понижението на кръвното налягане на фона на употребата на амлодипин в терапевтични дози не е придружено от отрицателен инотропен ефект, дори когато се комбинира с употребата на β-блокери. Лекарството не променя функцията на синоатриалния възел и не засяга атриовентрикуларната проводимост при здрави доброволци и непокътнати животни. Комбинираната употреба на амлодипин с β-блокери в присъствието на артериална хипертония или ангина пекторис,което води до намаляване на кръвното налягане, не е причинило нежелани промени в показателите на електрокардиограмата (ЕКГ). Клиничните ефекти на амлодипин при пациенти с хронична стабилна ангина пекторис, вазоспастична ангина пекторис и коронарна артериална болест са потвърдени чрез ангиография.

Валсартан

Валсартан е активен и специфичен ARA II, предназначен за перорално приложение. Веществото действа селективно върху рецепторите на AT ₁ подтип, отговорни за ефектите, произведени от ангиотензин II. Повишаването на нивото на несвързания ангиотензин II в плазмата, поради блокада на най- ₁ рецептори, причинени от валсартан, може да започне свободно AT ₂ рецептори, които взаимодействат с резултатите от стимулиране на AT ₁ рецептори.

Веществото не проявява никаква значителна агонистична активност към AT ₁ рецепторите и има афинитет към последните приблизително 20 000 пъти по-голям, отколкото към AT ₂ рецепторите.

Валсартан не води до инхибиране на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), който превръща ангиотензин I в ангиотензин II, причинявайки разрушаването на вазодилататора брадикинин. Тъй като няма ефект върху АСЕ и натрупването на брадикинин или вещество Р, докато се приемат антагонисти на ангиотензин II, появата на суха кашлица е малко вероятно. Агентът не взаимодейства и не потиска йонните канали или рецепторите на други хормони, които играят важна роля в механизма на регулиране на функциите на сърдечно-съдовата система. При наличие на артериална хипертония валсартан води до намаляване на кръвното налягане, но не променя сърдечната честота.

Като правило антихипертензивният ефект на лекарството се проявява в рамките на 2 часа след еднократна перорална доза и продължава повече от 24 часа. Максималният терапевтичен ефект се наблюдава 4–6 часа след приложението.

При многократна употреба на лекарството максималното намаляване на кръвното налягане, независимо от приетата доза, се записва средно в рамките на 2-4 седмици и се поддържа на достигнатото ниво по време на продължително лечение. Внезапното оттегляне на валсартан не води до рязко повишаване на кръвното налягане или поява на други нежелани клинични събития.

Медикаментозната терапия на фона на хронична сърдечна недостатъчност (CHF) от функционален клас II - IV според класификацията на Нюйоркската сърдечна асоциация (NYHA) осигурява значително намаляване на броя на хоспитализациите, свързани със сърдечно-съдови заболявания (което е особено изразено при пациенти, които не приемат β-блокери или АСЕ инхибитори).

При използване на лекарството при пациенти с левокамерна недостатъчност (в случай на стабилни хемодинамични параметри) или с патология на ЛН след инфаркт на миокарда се регистрира намаляване на сърдечно-съдовата смъртност.

Хидрохлоротиазид (HCTZ)

Под въздействието на тиазидните диуретици върху силно чувствителните рецептори на дисталните извити тубули на бъбречната кора се получава инхибиране на реабсорбцията на хлорни (Cl ^-) и натриеви (Na ⁺) йони. Инхибирането на Cl ^- и Na ⁺ ко-транспорта вероятно се случва в резултат на конкуренция за местата на свързване на Cl ^- йони в системата за ко-транспорт. В резултат на това отделянето на Cl ^- и Na ⁺ нараства средно еднакво.

Поради диуретичния ефект се наблюдава намаляване на обема на циркулиращата кръвна плазма, което допринася за увеличаване на активността на ренина, производството на алдостерон, бъбречната екскреция на калий и, като следствие, намаляване на нивото на последния в кръвния серум.

Амлодипин + валсартан + HCTZ

При комбинираната терапия на амлодипин + валсартан + HCTZ се наблюдава по-силно намаляване на систолното и диастоличното кръвно налягане (SBP и DBP) в сравнение с използването на двойни комбинации: амлодипин + HCTZ, амлодипин + валсартан и валсартан + HCTZ.

При пациенти с първоначално средно кръвно налягане от 170/107 mm Hg. Изкуство. (артериална хипертония от II - III тежест) в случай на комбинирана терапия с амлодипин + валсартан + HCTZ в продължение на 8 седмици при дневна доза 10 mg + 320 mg + 25 mg, средното намаление на SBP / DBP е 39,7 / 24,7 mm Hg. Чл., В сравнение с 31,5 / 19,5 mm Hg. Арт., 33,5 / 21,5 mm Hg. Арт., 32,0 / 19,7 mm Hg. Чл., Отбелязано на фона на комбинирано лечение амлодипин + HCTZ в доза 10 mg + 25 mg, амлодипин + валсартан в доза 10 mg + 320 mg и валсартан + HCTZ в доза съответно 320 mg + 25 mg.

По време на лечението с Co-Exforge 71% от пациентите са постигнали целевото кръвно налягане (под 140/90 mm Hg), в сравнение с 45-54%, регистрирани на фона на използването на двойни комбинации.

Антихипертензивният ефект на Co-Exforge след перорално приложение продължава 24 часа.

Възрастта, полът и расата не оказват влияние върху терапевтичния ефект на лекарството.

Фармакокинетика

Установено е, че амлодипин, валсартан и HCTZ имат линейна фармакокинетика.

Амлодипин

След перорално приложение в терапевтични дози в кръвната плазма, максималната концентрация (C _max) на веществото се наблюдава след 6-12 часа, абсолютната бионаличност е средно 64-80%, обемът на разпределение (V _d) е приблизително 21 l / kg. Приемът на храна не влияе върху бионаличността на веществото.

Според проучвания in vitro при пациенти с артериална хипертония, около 97,5% от циркулиращия амлодипин се свързва с протеините в кръвната плазма.

Приблизително 90% от амлодипин се метаболизира в черния дроб, образувайки активни метаболити. Полуживотът (T _1/2) варира от 30 до 50 часа, отделянето от плазмата е двуфазно. Стационарните концентрации в кръвта се записват след прием на лекарството в продължение на 7-8 дни. Екскретира се непроменен - 10% от веществото, под формата на метаболити - 60%.

Валсартан

След перорално приложение C _{max на} веществото се достига след 2–4 часа, абсолютната бионаличност е средно 23%. В случай на поглъщане с храна, се установява намаляване на бионаличността с 40% по отношение на площта под фармакокинетичната крива (AUC), а C _max в плазмата е приблизително 50%. Въпреки това, приблизително 8 часа след поглъщането, нивата на валсартан в кръвта при пациенти, които са го приемали на празен стомах и тези, които са го приемали с храна, са изравнени. Намаляването на AUC, регистрирано в този случай, не води до клинично значимо отслабване на терапевтичния ефект, поради което валсартан може да се използва независимо от времето на хранене.

След интравенозно (i / v) приложение по време на равновесното състояние, Vd _на валсартан е приблизително 17 литра, което показва липсата на широкото му разпределение в тъканите. Връзката със серумните протеини, главно албумин, е 94–97%. Веществото не претърпява изразена биотрансформация, само 20% от приложената доза се открива под формата на метаболити. В кръвната плазма хидроксилният метаболит, който е фармакологично неактивен, се определя в ниски концентрации (по-малко от 10% от AUC на изходното вещество).

Фармакокинетичната крива на активното вещество има низходящ многоекспоненциален характер: T _{1 / 2α} е по-малко от 1 час, T _{1 / 2β} е около 9 часа.

Екскретира се главно непроменен с изпражнения (~ 83%) и урина (~ 13%) от дозата. След интравенозно приложение, клирънсът на валсартан в плазмата е приблизително 2 l / h, бъбречният му клирънс е 0,62 l / h (средно 30% от общия клирънс), T _1/2 е 6 часа.

Хидрохлоротиазид (HCTZ)

HCTZ се характеризира с бърза абсорбция. След перорално приложение времето за достигане на C _{max на} веществото е приблизително 2 часа. Увеличението на AUC е средно линейно и пропорционално на дозата. В случай на едновременна употреба с храна, в сравнение с приема на лекарството на празен стомах, системната бионаличност на HCTZ може както да намалее, така и да се увеличи. Степента на този ефект е незначителна и клинично незначителна, абсолютната бионаличност е 60–80%. Като цяло кинетиката на разпределение и елиминиране е представена под формата на биекспоненциална намаляваща функция с Т _1/2 = 6–15 часа. Кинетиката на HCTZ не се променя при многократно приложение, кумулацията при използването му веднъж дневно е минимална.

Привидният V _d - 4-8 l / kg, свързан с плазмените протеини, главно албумин 40-70% от циркулиращото кръвно вещество. HCTZ също се натрупва в еритроцитите в концентрации приблизително 3 пъти по-високи от тези в кръвната плазма. Екскретира се непроменен през бъбреците над 95% от абсорбираната доза.

След перорално приложение на Co-Exforge, C _max HCTZ, валсартан и амлодипин се отбелязват съответно след 2, 3 и 6-8 часа. Степента и скоростта на абсорбция на Co-Exforge са еквивалентни на бионаличността на неговите активни компоненти, когато всеки от тях се използва като отделни перорални препарати.

Показания за употреба

Co-Exforge се препоръчва за лечение на артериална хипертония от степен II и III.

Противопоказания

Абсолютно:

• хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт;
• клинично значима аортна стеноза;
• тежка артериална хипотония (SBP под 90 mm Hg), кардиогенен шок, колапс;
• тежко бъбречно увреждане (GFR под 30 ml / min / 1,73 m²), анурия, лечение на хемодиализа;
• тежки чернодробни дисфункции (над 9 точки по скалата на Child - Pough), холестаза, билиарна цироза;
• хиперкалциемия, хипонатриемия, хипокалиемия, рефрактерна на адекватно лечение, както и хиперурикемия с клинични симптоми;
• наследствен ангиоедем или оток на фона на предишна употреба на ARA II;
• планиране на бременност, периода на бременност и кърмене;
• комбинация с алискирен на фона на захарен диабет тип 2;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към някоя от съставните таблетки на Co-Exforge, както и към други сулфонамидни производни и дихидропиридинови производни.

Относително (Co-Exforge трябва да се приема с изключително внимание):

• митрална / аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• CHF III-IV функционален клас според класификацията NYHA (лечението с АСЕ инхибитори и ARA II може да причини олигурия и / или често прогресираща азотемия, а в редки случаи - остра бъбречна недостатъчност с фатален изход);
• синдром на болния синус (SSS), исхемична болест на сърцето (IHD) (след започване или увеличаване на дозата на амлодипин може да възникне пристъп на ангина пекторис или рискът от миокарден инфаркт да се влоши);
• условия, водещи до намаляване на BCC;
• нарушения на водния и електролитния баланс (включително хипонатриемия, хиперкалиемия);
• функционални бъбречни нарушения с умерена тежест (изчислена GFR повече от 30 ml / min / 1,73 m², но под 90 ml / min / 1,73 m²);
• стеноза на артерия на единичен бъбрек, едностранна или двустранна стеноза на бъбречните артерии;
• бъбречна трансплантация;
• леки / умерени функционални нарушения на черния дроб, особено на фона на запушване на жлъчните пътища (под 9 точки по скалата на Child - Pough);
• диабет;
• системен лупус еритематозус (HCTZ може да предизвика влошаване на хода на това заболяване);
• хиперурикемия;
• високи нива на холестерол и триглицериди;
• анамнеза за закритоъгълна глаукома;
• възраст в напреднала възраст;
• едновременна употреба с калий-съдържащи заместители на готварска сол, калий-съхраняващи диуретици, калиеви соли, както и с лекарства, които могат да доведат до повишаване нивото на калий в кръвта (включително хепарин).

Co-Exforge, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Co-Exforge се приемат през устата, 1 път на ден (за предпочитане сутрин), независимо от времето на хранене, с малко количество вода.

Препоръчителната дневна доза на лекарството е 1 таблетка, дозата на амлодипин / валсартан / HCTZ се избира от лекаря. Максималната дневна доза на лекарството е 10 mg + 320 mg + 25 mg.

За удобство пациентите, приемащи амлодипин, валсартан и HCTZ в отделни таблетки, могат да преминат към Co-Exforge, който съдържа същите дози активни съставки. Пациенти с недостатъчен контрол на кръвното налягане по време на двойна комбинирана терапия - амлодипин + HCTZ, амлодипин + валсартан или валсартан + HCTZ също могат да бъдат прехвърлени на тройно комбинирано приложение на лекарства под формата на Co-Exforge в подходящи дози.

Ако на фона на двойно комбинирано лечение с някакви активни компоненти на лекарството се наблюдават дозозависими нежелани събития, за да се постигне подобно понижение на кръвното налягане, може да се предпише Co-Exforge, съдържащ активното вещество, причиняващо това нарушение в по-ниска доза.

Можете да увеличите дозата 14 дни след началото на курса на терапия.

Максималният антихипертензивен ефект се постига 14 дни след увеличаване на дозата.

Странични ефекти

Нежелани събития, регистрирани при използване на Co-Exforge (комбинация от амлодипин, валсартан и HCTZ):

• нервна система: често - главоболие, световъртеж; рядко - летаргия, сънливост, нарушения на вкуса, световъртеж, причинени от физическа активност; постурално замайване, нарушена координация, парестезия, припадък, невропатия, включително периферна;
• психични разстройства: рядко - безсъние / нарушения на съня;
• сърдечно-съдова система: често - значително намаляване на кръвното налягане; рядко - ортостатична хипотония, тахикардия, тромбофлебит, флебит;
• метаболизъм и хранителни разстройства: често - хипокалиемия; рядко - хиперлипидемия, хиперкалциемия, хипонатриемия, хиперурикемия, анорексия;
• сетива: рядко - замъглено зрение, световъртеж;
• храносмилателна система: често - диспепсия; рядко - лош дъх, сухота в устата, болка в горната част на корема, дискомфорт в корема, гадене, диария, повръщане;
• дихателна система: рядко - задух, дразнене в гърлото, кашлица;
• мускулно-скелетна система и съединителна тъкан: рядко - мускулна слабост, мускулни спазми, подуване на ставите, миалгия, болка в крайниците, болки в гърба;
• кожа и подкожни тъкани: рядко - сърбеж по кожата, повишено изпотяване;
• гениталии и млечна жлеза: рядко - еректилна дисфункция;
• бъбреци и пикочни пътища: често - полакиурия; рядко - повишаване на плазменото ниво на креатинин в кръвта, остра бъбречна недостатъчност;
• лабораторни и инструментални данни: рядко - повишаване на телесното тегло, хипокалиемия, хиперурикемия, повишаване на нивото на уреен азот в кръвната плазма;
• общи нарушения: често - повишена умора, периферни отоци; рядко - нарушения на походката, обща слабост, астения, абазия, болка в гърдите (несърдечен характер).

Нежелани реакции, наблюдавани при монотерапия с амлодипин:

• нервна система: често - главоболие, сънливост, световъртеж; рядко - нарушения на вкуса, треперене, парестезия, хипестезия, припадък; изключително редки - невропатия, мускулна хипертония; с неизвестна честота - екстрапирамидни нарушения;
• имунна система: изключително редки - реакции на свръхчувствителност;
• психични разстройства: рядко - лабилност на настроението, безсъние / нарушения на съня, тревожност;
• кръв и лимфна система: изключително редки - тромбоцитопения, левкопения;
• метаболизъм и хранителни нарушения: изключително редки - хипергликемия;
• сърдечно-съдова система: често - зачервяване на лицето, сърцебиене; рядко - изразено намаляване на кръвното налягане; изключително редки - аритмии (включително камерна тахикардия, брадикардия, предсърдно мъждене), васкулит, инфаркт на миокарда;
• сетивни органи: рядко - диплопия, зрителни нарушения, шум в ушите;
• дихателна система: рядко - ринит, задух; изключително рядко - кашлица;
• черен дроб и жлъчни пътища: изключително рядко - повишаване на активността на чернодробните ензими, повишаване на съдържанието на билирубин в плазмата, холестатична жълтеница, интрахепатална холестаза, хепатит;
• стомашно-чревен тракт (GIT): често - гадене, болка в горната част на корема, дискомфорт в корема; рядко - жажда, сухота на устната лигавица, диспепсия, промени в честотата на изпражненията, запек, повръщане, диария; изключително редки - гингивална хиперплазия, гастрит, панкреатит;
• мускулно-скелетна система и съединителна тъкан: рядко - мускулни спазми, артралгия, миалгия, болки в гърба;
• бъбреци и пикочни пътища: рядко - никтурия, пикочни нарушения, полакиурия;
• кожа и подкожни тъкани: рядко - хиперхидроза, алопеция, сърбеж, обезцветяване на кожата, кожен обрив (включително екзантема, фоточувствителност), пурпура; изключително рядко - уртикария, еритема мултиформе / мултиформе, ангиоедем, синдром на Стивънс-Джонсън;
• общи нарушения: често - повишена умора, периферни отоци (стъпала, глезени); рядко - обща слабост, астения, болка с различна локализация, включително в областта на гръдния кош;
• гениталии и млечна жлеза: рядко - гинекомастия, еректилна дисфункция;
• лабораторни и инструментални данни: рядко - увеличаване / намаляване на телесното тегло; изключително рядко - повишаване на активността на чернодробните трансаминази.

Нежелани събития, наблюдавани при използване на валсартан в режим на монотерапия:

• имунна система: с неизвестна честота - реакции на свръхчувствителност;
• кръв и лимфна система: с неизвестна честота - намаляване на нивото на хемоглобина и хематокрита, тромбоцитопения, неутропения;
• съдове: с неизвестна честота - васкулит;
• Стомашно-чревен тракт: рядко - болка в горната част на корема, дискомфорт в корема;
• орган на сетивата: рядко - световъртеж;
• дихателна система: рядко - кашлица;
• черен дроб и жлъчни пътища: с неизвестна честота - повишаване на активността на чернодробните ензими, повишаване на плазменото съдържание на билирубин в кръвта;
• опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: с неизвестна честота - миалгия;
• кожа и подкожни тъкани: с неизвестна честота - сърбеж, обрив, булозен дерматит, ангиоедем;
• общи нарушения: рядко - повишена умора;
• бъбреци и пикочни пътища: с неизвестна честота - повишаване на плазмените нива на креатинин, нарушена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност);
• лабораторни и инструментални данни: с неизвестна честота - повишаване на плазмената концентрация на калий в кръвта.

В хода на клиничните проучвания за лечение на валсартан при монотерапия са регистрирани следните нарушения (независимо от тяхната причинно-следствена връзка с това вещество): безсъние, намалено либидо, неутропения, ринит, синузит, фарингит, инфекции на горните дихателни пътища, вирусни инфекции.

Нежелани реакции, регистрирани при използване на HCTZ като лекарство за монотерапия:

• имунна система: изключително редки - реакции на свръхчувствителност;
• кръв и лимфна система: рядко - тромбоцитопения, в някои случаи в комбинация с лилаво; изключително рядко - хемолитична анемия, инхибиране на хемопоезата на костния мозък, агранулоцитоза, левкопения; с неизвестна честота - апластична анемия;
• нервна система: рядко - главоболие, замаяност, парестезия;
• психични разстройства: рядко - нарушения на съня, депресия;
• сърдечно-съдова система: често - ортостатична хипотония (влошава се при прием на етанол, болкоуспокояващи или успокоителни); рядко - аритмии;
• черен дроб и жлъчни пътища: рядко - жълтеница или интрахепатална холестаза;
• Стомашно-чревен тракт: често - загуба на апетит, повръщане, гадене; рядко - диария, запек, дискомфорт в корема; изключително рядко - панкреатит;
• ендокринна система: рядко - влошаване на хода на захарен диабет;
• гениталии и млечна жлеза: често - импотентност;
• сетивни органи: рядко - зрително увреждане (особено през първите седмици от курса); с неизвестна честота - остро развитие на закритоъгълна глаукома;
• дихателна система: изключително редки - синдром на дихателен дистрес, включително пневмонит (пулмонит) и белодробен оток;
• бъбреци и пикочни пътища: с неизвестна честота - нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност;
• кожа и подкожна тъкан: често - уртикария, кожен обрив; рядко - фоточувствителност; изключително рядко - лупусоподобни реакции, токсична епидермална некролиза, некротизиращ васкулит, обостряне на кожни прояви на системен лупус еритематозус; с неизвестна честота - мултиформен еритем;
• лабораторни и инструментални данни: много често - повишаване нивото на липидите в кръвта, хипокалиемия; често - хиперурикемия, хипомагнезиемия, хипонатриемия; рядко - глюкозурия, хипергликемия, хиперкалциемия; изключително рядко - хипохлоремична алкалоза.

Предозиране

Понастоящем няма данни за случаи на предозиране на Co-Exforge.

Предозирането на амлодипин може да причини прекомерна периферна вазодилатация и рефлекторна тахикардия, както и понякога изразено и продължително понижаване на кръвното налягане, до развитието на фатален шок.

На фона на предозиране на валсартан може да се появи световъртеж и значително намаляване на кръвното налягане.

Основните клинични прояви на предозиране с HCTZ включват ефекти, дължащи се на загуба на електролити (включително хипохлоремия и хипокалиемия) и дехидратация в резултат на стимулиране на диуреза. Най-честите симптоми на предозиране са сънливост и гадене, хипокалиемията може да причини мускулни спазми. Когато се използва в комбинация с антиаритмични лекарства, включително сърдечни гликозиди, хипокалиемията може да влоши сърдечните аритмии.

Ако наскоро е приета прекомерна доза от лекарството, е необходимо да се предизвика повръщане или стомашна промивка. Използването на активен въглен веднага или в рамките на 2 часа след прием на амлодипин значително отслабва неговата абсорбция.

На фона на изразено понижение на кръвното налягане, пациентът трябва да бъде положен с повдигнати крака и да се вземат мерки за повишаване на кръвното налягане и поддържане на активността на сърдечно-съдовата система, включително наблюдение на сърдечните и дихателните функции, BCC и обема на отделената урина. За да се възстанови съдовия тонус и да се нормализира кръвното налягане, е възможно да се предпише (при липса на противопоказания) вазоконстриктор. За да се елиминира блокадата на калциевите канали, се разрешава интравенозна инфузия на разтвори на калциева сол. HCTZ може да бъде отстранен от системната циркулация с помощта на хемодиализа, но тази процедура е неефективна за валсартан и амлодипин.

специални инструкции

По време на терапията се изисква редовно да се следи съдържанието на калий и креатинин в кръвната плазма.

Преди да приемете лекарството, ако е необходимо да се отмени лечението с β-блокери, дозата на последния трябва да се намалява постепенно. Поради факта, че Co-Exforge не съдържа β-блокери, той не е в състояние да предотврати появата на синдром на отнемане, който се развива при тяхното внезапно спиране.

Лечението с тиазидни диуретици може да причини хипохлоремия, хипонатриемия или да влоши съществуващата хипонатриемия. При пациенти с това разстройство са регистрирани единични случаи на поява на неврологични симптоми, като гадене, дезориентация, астения, апатия. При пациенти с тежък дефицит на BCC и / или хипонатриемия, включително при използване на високи дози диуретици, докато приемат ARA II, в редки случаи може да се развие симптоматична артериална хипотония. Преди започване на курса е необходимо да коригирате концентрацията на натрий в кръвта и / или BCC или да започнете лечението под строг медицински контрол. Ако се появи артериална хипотония, пациентът трябва да бъде положен с повдигнати крака, ако е необходимо, инфузия на 0,9% разтвор на натриев хлорид интравенозно. След достигане на стабилизация на кръвното налягане, лекарството може да продължи.

Когато се лекува Co-Exforge, е необходимо редовно да се определя съдържанието на електролити в кръвната плазма.

Употребата на тиазидни диуретици може да причини хипокалиемия или, в присъствието на това разстройство, да влоши проявите му. Необходимо е да се приема HCTZ с повишено внимание при пациенти с нефропатия, кардиогенна бъбречна дисфункция или други лезии, придружени от дефицит на калий. Ако има развитие на клинични симптоми на хипокалиемия под формата на мускулна слабост, парестезии, промени в ЕКГ, Co-Exforge трябва да се преустанови.

При използването на HCTZ има възможност за промяна в глюкозния толеранс, както и за повишаване нивото на триглицеридите, холестерола и пикочната киселина в кръвния серум. Намаляването на клирънса на последния може да провокира хиперурикемия и поява на подагра при предразположени пациенти.

HCTZ трябва да се използва изключително внимателно при пациенти с хиперкалциемия, тъй като води до намаляване на екскрецията на калций и умерено повишава концентрацията на калций в кръвта. Развитието на тежка хиперкалциемия при използване на Co-Exforge може да показва латентен хиперпаратиреоидизъм.

По време на приема на HCTZ като сулфонамид са регистрирани случаи на преходна късогледство и остри пристъпи на закритоъгълна глаукома, рисковите фактори за които може да са индикации за анамнеза за алергични реакции, причинени от сулфонамиди и пеницилин. Симптомите на закритоъгълната глаукома обикновено се появяват в рамките на няколко часа до 7 дни след началото на курса на терапия. Ненавременното лечение на това усложнение може да доведе до трайна загуба на зрение.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Пациентите, които шофират или работят с други сложни / движещи се механизми, трябва да бъдат внимателни, докато приемат Co-Exforge, поради възможното развитие на нежелани реакции под формата на зрителни нарушения, слабост и световъртеж.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Co-Exforge по време на планиране на бременността, както и по време на бременност, е противопоказана, тъй като това средство засяга ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS). Използването на АСЕ инхибитори, действащи върху RAAS през II и III триместър на бременността, причинява увреждане или смърт на развиващия се плод, а през I триместър - развитие на фетална / новородена патология. Установено е, че HCTZ преминава през плацентата. Употребата на тиазидни диуретици, включително HCTZ, по време на бременност може да причини тромбоцитопения или фетална / неонатална жълтеница, както и други нарушения, регистрирани при възрастни. Описани са случаи на олигохидрамнион, спонтанни аборти и нарушена бъбречна функция при новородени на фона на неволен прием на валсартан от бременна жена.

Ако бременността настъпи по време на терапията с Co-Exforge, лекарството трябва спешно да бъде отменено.

HCTZ се открива в кърмата, не е ясно дали валсартан и / или амлодипин се екскретира в кърмата. Ко-Екфорж е противопоказан да се приема по време на кърмене.

Използване от детството

Ефикасността и безопасността на Co-Exforge при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени, поради което медикаментозното лечение е противопоказано при пациенти от тази категория.

С нарушена бъбречна функция

При наличие на тежка бъбречна дисфункция (GFR по-малко от 30 ml / min / 1,73 m²), анурия, както и при лечение на хемодиализа, приемането на Co-Exforge е противопоказано поради съдържащия се в него HCTZ.

При пациенти с леко / умерено функционално бъбречно увреждане (GFR над 30 ml / min, но по-малко от 90 ml / min), стеноза на артерия на единичен бъбрек, едностранна или двустранна стеноза на бъбречните артерии (поради повишен риск от повишени нива на серумен креатинин и урея кръв), лекарството трябва да се използва с повишено внимание, в този случай не е необходимо да се коригира началната доза.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на тежка чернодробна дисфункция (над 9 точки по скалата на Child - Pough), холестаза или билиарна цироза, Co-Exforge е противопоказан.

Пациенти с леко / умерено чернодробно увреждане (5-9 точки по скалата на Child-Pough), особено с жлъчна обструкция, трябва да използват лекарството с повишено внимание. При пациенти от тази категория, ако е необходимо, е възможно да се намали началната доза на лекарството до такава, съдържаща минималната доза амлодипин - 5 mg + 160 mg + 12,5 mg или 5 mg + 160 mg + 25 mg.

Употреба при възрастни хора

Възрастните хора не трябва да коригират дозата на лекарството. Ако е необходимо, при пациенти от тази възрастова група е позволено да се намали началната доза Co-Exforge до тази, съдържаща най-ниската доза амлодипин - 5 mg + 160 mg + 12,5 mg или 5 mg + 160 mg + 25 mg.

Лекарствени взаимодействия

Възможно лекарствено взаимодействие на амлодипин с едновременно използвани лекарства / вещества:

• тиазидни диуретици, β-блокери, дългодействащи нитрати, АСЕ инхибитори, дигоксин, нитроглицерин за сублингвално приложение, силденафил, аторвастатин, варфарин, антиациди (алуминиев хидроксид гел, магнезиев хидроксид, симетикон), нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), противовъзпалителни средства и перорални антидиабетни лекарства: няма клинично значимо взаимодействие, когато се използва в комбинация с амлодипин;
• дилтиазем (инхибитор на изоензима CYP3A4): има спад в скоростта на метаболизма на амлодипин при пациенти в напреднала възраст, което причинява повишаване на нивото му в кръвта с около 50% и увеличаване на системната експозиция;
• етанол: не се регистрират промени във фармакокинетиката на това вещество, когато се комбинира с амлодипин;
• итраконазол, кетоконазол, ритонавир (мощни инхибитори на CYP3A4): възможно е значително увеличаване на системната експозиция на амлодипин; при тази комбинация трябва да се внимава;
• карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, фосфенитоин, рифампицин; билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион; сок от грейпфрут (индуктори на изоензима CYP3A4): има изразено намаляване на плазмената концентрация на амлодипин и поради това нивото му трябва да се следи;
• симвастатин (в доза от 80 mg): има повишаване на системната експозиция на това вещество със 77%, когато се комбинира с амлодипин в доза от 10 mg; не се препоръчва да се използва симвастатин в доза над 20 mg едновременно с Co-Exforge.

Възможни лекарствени взаимодействия на валсартан с едновременно използвани лекарства / вещества:

• варфарин, циметидин, дигоксин, фуроземид, индометацин, атенолол, амлодипин, хидрохлоротиазид, глибенкламид: няма клинично значимо взаимодействие на тези вещества с валсартан, използван в монотерапията;
• НСПВС: антихипертензивният и диуретичен ефект на валсартан може да намалее; при пациенти в напреднала възраст със съпътстваща хиповолемия или с нарушена бъбречна функция, комбинираната употреба на ARA II и НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори) може да наруши бъбречната функция;
• други лекарства, засягащи RAAS: рискът от хиперкалиемия, артериална хипотония и бъбречна дисфункция се влошава, когато тези лекарства се използват в комбинация с ARA II;
• рифампицин, ритонавир, циклоспорин: системната бионаличност на валсартан се увеличава.

Възможни лекарствени взаимодействия на тиазидни диуретици, включително HCTZ, с едновременно използвани лекарства / вещества:

• други антихипертензивни лекарства (включително метилдопа, гуанетидин, съдоразширяващи агенти, бавни блокери на калциевите канали, бета-блокери, АСЕ инхибитори, ARA II, директни ренинови инхибитори): тяхната антихипертензивна ефикасност може да се увеличи;
• мускулни релаксанти с периферно действие (курариформни мускулни релаксанти, например тубокурарин хлорид): ефектът на тези лекарства се засилва;
• глюкокортикостероиди (GCS), диуретици, адренокортикотропен хормон (ACTH), карбеноксолон, амфотерицин В; ацетилсалицилова киселина (ASA) в доза над 3000 mg (лекарства, които причиняват намаляване на плазмената концентрация на калий в кръвта): нараства заплахата от хипокалиемия;
• инсулин, антидиабетни перорални средства: може да се появи лактатна ацидоза, когато HCTZ се комбинира с метформин; трябва да се внимава за провеждане на терапия с Co-Exforge при пациенти със захарен диабет, като се коригира дозата на хипогликемични средства или инсулин, ако е необходимо;
• сърдечни гликозиди: рискът от нарушения на сърдечния ритъм, причинени от хипокалиемия и хипомагнезиемия (нежелани реакции на тиазидни диуретици) може да се влоши;
• метилдопа: при лечение на HCTZ с това вещество може да възникне хемолитична анемия;
• колестипол и колестирамин (анионообменни смоли): намаляват абсорбцията на тиазидни диуретици, включително HCTZ; лекарството трябва да се приема 4-6 часа след тези съединения или 4 часа преди тях;
• циклоспорин: нараства заплахата от хиперурикемия и появата на симптоми, подобни на тези при обостряне на подагра;
• антихолинергици (бипериден, атропин): бионаличността на HCTZ се увеличава, което вероятно се дължи на намаляване на стомашно-чревната подвижност и забавяне на скоростта на изпразване на стомаха;
• карбамазепин: заплахата от хипонатриемия се влошава; необходимо е да се извърши подходящ мониторинг на плазмените нива на натрий в кръвта;
• калциеви соли и витамин D: повишаване на концентрацията на калций в кръвния серум е възможно, когато тези вещества се комбинират с HCTZ;
• алопуринол: възможно е повишаване на честотата на реакциите на свръхчувствителност;
• циклофосфамид, метотрексат (цитотоксични агенти): екскрецията на тези агенти през бъбреците намалява и миелосупресивният им ефект се увеличава;
• диазоксид: хипергликемичният му ефект се увеличава;
• амантадин: нараства заплахата от развитието на неговите странични ефекти;
• пресорни амини (норепинефрин): HCTZ е в състояние да намали реакцията на организма към тяхното приложение, този ефект няма клинично значение;
• барбитурати, етанол, наркотични вещества: при едновременна употреба с HCTZ се увеличава вероятността от развитие на ортостатична хипотония.

За валсартан и HCTZ е присъщо общо лекарствено взаимодействие с литиеви препарати: има обратимо увеличение на концентрацията на литий в плазмата и неговия токсичен ефект по време на терапия с диуретици и АСЕ инхибитори. Трябва да се следи кръвен литий, когато се комбинира с HCTZ. Вероятността от токсичен ефект, свързан с употребата на литиеви препарати, когато се използва едновременно с Co-Exforge, може да бъде допълнително увеличена, тъй като бъбречният клирънс на литиевите препарати се инхибира под въздействието на тиазидните диуретици. Ако е необходимо, комбинираната употреба изисква внимателно проследяване на серумната концентрация на литий в кръвта.

Аналози

Аналозите на Co-Exforge са: Co-Vamloset, Tritensin.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Co-Exforge

Според прегледите, Co-Exforge е ефективно средство за лечение на артериална хипертония с тежест II и III. Лекарството, което е комбинация от три активни компонента, според пациентите демонстрира по-изразена способност за понижаване на кръвното налягане, отколкото отделните му компоненти. Всички препоръчват приема на Ко-Екфорж само след консултация с лекар и под негов контрол. Те също така показват, че по време на терапията е необходимо да се следи съдържанието на креатинин и калий в кръвта.

Почти всеки счита, че високата му цена е недостатък на инструмента.

Цена за Co-Exforge в аптеките

Цената за Co-Exforge, филмирани таблетки, за опаковка, съдържаща 28 бр., Може да бъде:

• дозировка 5 mg + 160 mg + 12,5 mg - 2100-2 500 рубли;
• дозировка 10 mg + 160 mg + 12,5 mg - 2150-2650 рубли.

Co-Exforge: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Ко-Ексфорж 10 mg + 160 mg + 12,5 mg филмирани таблетки 28 бр. 1866 РУБЛИЦИ Купува

Ко-Ексфорж 5 mg + 160 mg + 12,5 mg филмирани таблетки 28 бр. 2143 РУБЛИ Купува

KO-Exforge таблетки p.p. 10mg + 160mg + 12,5mg 28 бр. 2179 РУБЛИЦИ Купува

KO-Exforge таблетки p.p. 5 mg + 160 mg + 12,5 mg 28 бр. 2233 РУБЛИЦИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!