Колистин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Колистин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. Лекарствени взаимодействия
13. Аналози
14. Условия за съхранение
15. Условия за отпускане от аптеките
16. Отзиви
17. Цена в аптеките

Латинско име: Колистин

ATX код: J01XB01

Активна съставка: колистиметат натрий

Производител: Kcellia Pharmaceuticals APS (Дания)

Актуализация на описанието и снимката: 10.07.2018

Цени в аптеките: от 1500 рубли.

Купува

Прах за приготвяне на разтвор за инхалация Колистин

Колистин е антибиотик за инхалационна употреба.

Форма на издаване и състав

Колистинова лекарствена форма - прах за приготвяне на разтвор за инхалация: бял или почти бял, хигроскопичен (в безцветни стъклени флакони, запечатани с гумена запушалка и навити с алуминиева капачка с първо отваряне, в картонена кутия 1 бутилка в комплект с 1 ампула разтворител; опаковка за болници - в кутия с решетки или прегради 60 или 100 флакона в комплект със съответно 60 или 100 ампули разтворител).

1 флакон с лекарството съдържа активното вещество: натриев колистиметат - 1 милион единици (80 mg).

Разтворител: 0,9% разтвор на натриев хлорид (3 ml в безцветна стъклена ампула тип I, върху която може да има технологичен знак, точка на счупване, както и двоен пръстен върху главата на ампулата).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Колистиметат натрий е цикличен полипептиден антибиотик, произведен от Bacillus polymyxa, подвид на колистин. Той е производно на колистин метансулфонова киселина.

Лекарството има бактерицидна активност срещу грам-отрицателни бактерии. Механизмът на неговото действие се дължи на способността да нарушава процесите на поляризация на мембранните структури и в резултат на това да променя структурата и да нарушава функциите на цитоплазматичната и външната мембрани.

Когато се определя чувствителността към колистиметат от таблицата за чувствителност на бактериите към антибиотици във връзка с употребата на лекарството чрез вдишване, се изисква повишено внимание.

Следните микроорганизми обикновено са податливи на колистиметат натрий: Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli.

Следните микроорганизми могат да развият придобита резистентност: Stenotrophomonas maltophilia, Enterobacter spp., Achromobacter xylosoxidans.

Анаеробните бактерии, грам-отрицателните коки, грам-положителните бактерии (например Staphylococcus aureus), Proteus mirabilis, Burkholderia cepacia, Serratia marcescens обикновено са устойчиви на действието на натриевия колистиметат.

При тежки инфекциозни процеси и неефективност на антимикробната терапия трябва да се вземат предвид местните географски характеристики на разпространението на резистентност. И също така изисква микробиологична идентификация на патогенен микроорганизъм и тестването му за чувствителност към Колистин.

Пълна кръстосана резистентност се наблюдава между колистиметат натрий и полимиксин В. Това явление отсъства при други антибиотици.

Фармакокинетика

След вдишване абсорбцията на колистиметат натрий варира значително в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Регистрираните стойности на максималната концентрация на лекарството в кръвния серум след инхалацията му в доза от 2 милиона единици се записват при концентрации под границата на откриване до 0,53 mg / l. Сравнявайки тези показатели с тези след парентерално приложение на натриев колистиметат, можем да заключим, че той се абсорбира леко. Този факт се потвърждава и от данните, че след вдишване на лекарството в доза от 2 милиона единици средната стойност на общата бъбречна екскреция е около 4%.

1–4 часа след вдишване на 1–2 милиона единици натриев колистиметат, концентрацията му в храчките е 16–180 mg / l. Около 15% от получената доза се задържа в белите дробове.

Лекарството практически не прониква в тъканите и телесните течности, включително цереброспиналната течност в случай на възпаление на менингите. В сравнение със серумната концентрация в урината тя е 20–40 пъти по-висока.

Характеризира се с ниско свързване с плазмените протеини - не повече от 10%. Прониква през плацентата.

Полуживотът е 2-3 часа.

След интравенозно приложение на натриев колистиметат, около 60% от дозата се екскретира непроменена чрез бъбреците, където максималната концентрация се наблюдава 2-4 часа след приложението. Предполага се, че тези данни се отнасят до абсорбираната част на лекарството след вдишване. Счита се, че неабсорбираният натриев колистиметат се екскретира в храчките.

Предвид ниската системна бионаличност на лекарството, рискът от неговата кумулация, включително при пациенти с бъбречна недостатъчност, се оценява като минимален.

Показания за употреба

Според инструкциите, Colistin се използва за лечение на инфекциозни заболявания на дихателните пътища, причинени от грам-отрицателни бактерии, чувствителни към неговото активно вещество, особено Pseudomonas aeruginosa (например при муковисцидоза).

Противопоказания

миастения гравис (миастения гравис);
деца под 6 години;
наличието на свръхчувствителност към натриев колистиметат или полимиксин В.

Колистин трябва да се използва с повишено внимание при бронхиална хиперреактивност, хемоптиза, порфирия, нарушена бъбречна функция, едновременна употреба на потенциално нефротоксични или невротоксични лекарства.

Инструкции за употреба на Колистин: метод и дозировка

Колистин се прилага чрез инхалация. От праха се приготвя разтвор непосредствено преди вдишване.

Оптималната доза се определя индивидуално, в зависимост от тежестта на заболяването и чувствителността на патогена.

Дневната доза за деца от 6 години и възрастни може да варира между 2-6 милиона единици. Обикновено се предписват 1 милион единици два пъти дневно на интервали от 12 часа.

В случай на развитие на резистентност на патогена е възможно да се увеличи дозата на Колистин до 2 милиона единици три пъти на ден.

В случай на първична колонизация / инфекция с Pseudomonas aeruginosa, терапията с дебридин може да продължи от 3 седмици до 3 месеца.

При хронична инфекция, причинена от Pseudomonas aeruginosa, няма ограничения за продължителността на употребата на Колистин.

При пациенти, подложени на комбинирана терапия, Colistin трябва да се прилага веднага след употребата на бронходилататор, както и след физиотерапевтични процедури на гърдите.

За аерозолно антибиотично лечение се препоръчва използването на пулверизиращи пулверизатори (ултразвукови или струйни), които, когато се използват с подходящ компресор, създават повечето частици за вдишване с диаметър не повече от 5 микрона (в този случай се получава най-ефективното усвояване на лекарството от белите дробове).

Когато използвате пулверизатора и компресора, следвайте инструкциите на производителя. Стандартните пулверизатори създават непрекъснат аерозолен поток, така че лекарствените частици могат да се изпарят в околната среда. За да се избегне това, лекарите съветват използването на такива устройства в добре проветриво помещение. Използването на подходящи филтри / клапани ще помогне да се сведе до минимум изпарението на лекарството.

Метод за използване на Колистин:

Отворете бутилката с праха, като свалите алуминиевата капачка и отворите гумената запушалка.
Отворете приложената ампула с разтворител.
Изсипете разтворителя във флакон с прах и го разклатете, докато прахът се разтвори. Избягвайте енергично раздвижване, тъй като е възможно прекомерно образуване на пяна.
Изсипете разтвора в пулверизатор и вдишайте в съответствие с инструкциите за инхалационното устройство. Една доза за инхалация съответства на употребата на 3 ml разтвор.
Изплакнете и дезинфекцирайте мундщука на пулверизатора, както е указано в инструкциите на производителя.

Процедурата за вдишване трябва да се извършва в изправено положение (седнало или изправено), в спокойно състояние, като се правят възможно най-дълбоки вдишвания през мундщука. Щипката за носа улеснява вдишването на лекарството през устата.

Приготвеният разтвор не трябва да се смесва с други лекарства.

Странични ефекти

Страничните ефекти от дихателната система са много чести (> 1/10): повишено отделяне на храчки, фарингит, повишена кашлица, задух, бронхоспазъм, дихателен мукозит.

Честотата на следните нежелани реакции не може да бъде оценена въз основа на наличните данни:

инфекции и инвазии: кандидоза на устната кухина; с продължително лечение - разпространението на резистентни микроорганизми;
от стомашно-чревния тракт: неприятен вкус, усещане за парене на езика, гадене;
от пикочно-половата система: остра бъбречна недостатъчност;
от нервната система: виене на свят, парестезия;
от имунната система: реакции на свръхчувствителност (сърбеж, кожен обрив, ангиоедем).

Предозиране

Като се има предвид инхалационният метод за използване на Колистин, приемът на колистиметат натрий в системната циркулация е незначителен, поради което вероятността от предозиране е изключително ниска. Към днешна дата не са регистрирани подобни случаи.

След случайно поглъщане на лекарството вътре е малко вероятно да се появят някакви токсични ефекти, тъй като натриевият колистиметат практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт.

специални инструкции

Пригответе разтвор от прах непосредствено преди вдишване.

Съдържанието на една бутилка може да се използва само веднъж; неизползваното лекарство трябва да се изхвърли.

При обостряне на хронична инфекция, причинена от Pseudomonas aeruginosa, Colistin не трябва да се използва като монопрепарат.

Трябва да се има предвид вероятността от развитие на резистентни щамове на микроорганизми. След отмяна и / или замяна на Колистин, неговата ефективност може да бъде възстановена.

При пациенти със свръхчувствителност лекарството може да причини остър бронхоспазъм, така че първата доза трябва да се прилага под наблюдението на медицински специалист с опит в лечението на муковисцидоза. В този случай инхалацията трябва да се направи след използване на бронходилататор, ако той е включен в терапевтичния режим на пациента. Преди и след вдишване на Колистин, обемът на принудителното издишване се измерва през първата секунда (FEV1). Ако пациент, който не получава бронходилататор, има признаци на медикаментозна бронхиална обструкция, тестът FEV1 трябва да се повтори със следващото вдишване на Колистин, като се добави бронходилататор.

При порфирия трябва да се има предвид, че лекарството може да засили своите клинични прояви.

В случай на комбинирана употреба с нефротоксични агенти е необходимо да се наблюдава бъбречната функция.

С хемоптизата натриевият колистиметат може да влоши кашлицата, така че употребата му е възможна само след оценка на баланса на ползите и рисковете.

При едновременната употреба на рекомбинантна човешка DNase (дорназа алфа) трябва да се направи пауза между инхалациите на лекарства.

По време на лечението не трябва да пиете алкохолни напитки.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Антибиотикът Колистин може да повлияе на скоростта на реакциите (например поради появата на световъртеж), поради което по време на употребата му се препоръчва да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват скоростта на психофизичните реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

Колистиметат натрий преминава плацентарната бариера. Поради риска от развитие на невро- и нефротоксични реакции при плода, по време на бременност Колистин може да се използва само в случаите, когато очакваната полза от терапията определено е по-висока от всички възможни рискове.

Колистиметат натрий преминава в кърмата. Може да причини дисбаланс в чревната микрофлора при детето, което води до диария и колонизация на червата от Blastomyces spp. Възможно е развитие на сенсибилизация. Ако се налага лечение по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Използване от детството

Антибиотикът Колистин не е показан за лечение на деца под 6-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

В случай на нарушена бъбречна функция, Colistin трябва да се използва с повишено внимание, под контрола на бъбречната функция. Пациентът трябва да бъде наблюдаван за развитие на нежелани реакции от страна на нервната система.

Лекарствени взаимодействия

С повишено внимание, колистиметат натрий трябва да се използва едновременно с потенциално нефротоксични агенти (диуретици на цикъла, цефалоспорини, циклоспорини, аминогликозиди), тъй като съществува риск от повишена нефротоксичност.

Когато се използва Колистин в комбинация с аминогликозиди, мускулни релаксанти с централно и периферно действие, инхалационни анестетици, вероятността от блокада на нервно-мускулното предаване се увеличава.

Аналози

Аналогът на Колистин е Коломицин.

Условия за съхранение

Съхранявайте в оригиналната си опаковка при температури до 25 ° C на място, защитено от светлина, недостъпно за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Колистин

Повечето отзиви за Колистин са положителни. Колистиметат натрий е едно от малкото лекарства, които са с висока ефективност при муковисцидоза.

Отрицателните отзиви съдържат оплаквания за развитието на странични ефекти.

Цената на Колистин в аптеките

Цената на Colistin прах за инхалационен разтвор от 80 mg 1 милион единици е средно 1350 рубли. за 1 бутилка от лекарството с ампула с разтворител (изотоничен разтвор на NaCl).