Фосфомицин
Фосфомицин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Фосфомицин
ATX код: J01XX01
Активна съставка: фосфомицин (фосфомицин)
Производител: Krasfarma, JSC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 22.11.2018
Цени в аптеките: от 182 рубли.
Купува
Фосфомицин е антибактериално лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: хигроскопичен, бял или бял с жълтеникав оттенък (0,5 g - във флакони от 10 ml, в картонена кутия 1 или 10 флакона; 1 g - във флакони от 10 или 20 ml, в картонена кутия 1 или 10 бутилки; опаковка за болници - в картонена кутия 50 бутилки).
Съставът на праха, съдържащ се в 1 бутилка:
- активно вещество: динатриев фосфомицин - 0,5 или 1 g (по отношение на фосфомицин);
- спомагателен компонент: янтарна киселина - 0,0128 или 0,0255 g.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Фосфомицин има бактерицидни свойства. Механизмът на неговото действие се дължи на способността да нарушава синтеза на пептидогликан на бактериалната клетъчна стена в ранните етапи. Прониквайки в микробната клетка чрез транспортните системи на D-глюкоза-6-фосфат, фосфомицин необратимо инхибира UDP-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансфераза, ензим, който катализира образуването на UDP-N-ацетил-3-0- (1-карбоксивинил) -D-глюкозамолин фосфат и UDP-N-ацетил-D-глюкозамин.
In vitro фосфомицин е активен срещу следните микроорганизми:
- грамположителни аероби: Staphylococcus spp., включително Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (включително някои резистентни към метицилин щамове), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antrum, Fccocus, Enterococillus antrum, Fccalcus
- грам-отрицателни аероби: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умерено податливи), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умерено податливи), Morganella morganii (повечето щамове са умерено податливи), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus v. marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умерено чувствителна), Yersinia enterocolitica;
- някои анаероби: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. и Clostridium perfringens (умерено чувствителни).
Следните микроорганизми са устойчиви на действието на фосфомицин: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.
Вторичната резистентност на бактериите към фосфомицин е рядка.
Фармакокинетика
След интравенозно приложение на фосфомицин в доза от 1 g, максималната плазмена концентрация е 46 mg / l и се отбелязва след 15 минути.
Лекарството се характеризира с много ниско свързване с плазмените протеини (1%).
Фосфомицинът има ниско молекулно тегло, поради което е добре разпределен в много тъкани и органи. В бактерицидни концентрации се определя в тъканите на окото, плевралната течност, тъканите на белите дробове, жлъчката, перитонеалната течност, синовиалната течност, мускулите, подкожната мастна тъкан, костите, ендокарда на сърдечните клапи.
В случай на възпаление на менингите, концентрацията на лекарството в цереброспиналната течност се увеличава значително.
Фосфомицин прониква и се натрупва във фагоцити (макрофаги и неутрофили). Бързо прониква през кръвно-мозъчната бариера. Прониква през плацентата. В малки количества се екскретира в кърмата.
В зависимост от дозата елиминационният полуживот е средно 1,5-2 часа при възрастни и 0,69-1,04 часа при деца.
Екскретира се предимно през бъбреците (от 90 до 100% от дозата) под формата на активна форма през деня. Малка част от лекарството се екскретира от червата, но този начин на елиминиране не е от съществено значение.
Лесно се отстранява от плазмата чрез хемодиализа.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Фосфомицин се използва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания на следните телесни системи, причинени от чувствителни микроорганизми:
- долни дихателни пътища (включително пневмония и инфекции при пациенти с муковисцидоза);
- пикочни пътища (включително остър пиелонефрит и обостряне на хроничен пиелонефрит);
- меки тъкани (включително рани от изгаряне), включително при пациенти с нарушена периферна циркулация (захарен диабет, заболявания на артериите на долните крайници);
- кости и стави;
- тазови органи: ендометрит, салпингит, пелвиоперитонит;
- стомашно-чревен тракт: перитонит, холангит, остър холецистит.
В комбинация с антибиотици от други групи, Фосфомицин се използва за лечение на сепсис, бактериален ендокардит, инфекции на централната нервна система (бактериален менингит, включително следоперативен).
Противопоказания
- тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <10 ml / min);
- деца под 12 години;
- свръхчувствителност към лекарството.
С внимание: хронична бъбречна недостатъчност, чернодробно заболяване, артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, анамнеза за алергични заболявания, старост.
Инструкции за употреба на фосфомицин: метод и дозировка
Фосфомицин се прилага интравенозно (IV) след приготвяне от прахообразен разтвор.
Възрастни се предписват 2-4 g, лекарството се прилага на интервали от 6-8 часа.
За юноши над 12 години препоръчителната дневна доза е 0,2-0,4 g / kg, тя се разделя на 3 инжекции на интервали от 8 часа.
Корекция на режима на дозиране се изисква при пациенти с бъбречна недостатъчност: креатининов клирънс 20-40 ml / min - 2-4 g на всеки 12 часа, креатининов клирънс 10-20 ml / min - 2-4 g на всеки 24 часа.
Пациентите на хемодиализа се нуждаят от една допълнителна доза (2–4 g) след всяка диализна процедура.
Методи за приготвяне на разтвори и тяхното въвеждане:
- директна струйна интравенозна инжекция: прахът от една бутилка (0,5 или 1 g) се разтваря в 20 ml вода за инжекции или 5% разтвор на декстроза, приложена в рамките на 5 минути;
- бърза интравенозна инфузия: прах от един флакон се разтваря във вода за инжекции, полученият разтвор се добавя към 100-200 mg инфузионен разтвор (разтвор на натриев хлорид 0,9%, декстроза 5%, разтвор на Рингер или Рингер с лактат), инжектиран в 30-60 минути;
- дългосрочно капково интравенозно инжектиране: прахът от една бутилка се разтваря във вода за инжекции, полученият разтвор се добавя към 200-500 ml инфузионен разтвор, инжектиран в рамките на 1-3 часа.
Трябва да се има предвид, че когато лекарството се разтвори, може да възникне екзотермична реакция.
Странични ефекти
Възможни чести нежелани реакции (0,1–5%):
- от страна на храносмилателната система: диария;
- от хепатобилиарната система: чернодробна дисфункция, включително хипербилирубинемия, повишена лактат дехидрогеназа, аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, алкална фосфатаза;
- локални реакции: болезненост на мястото на инжектиране, екзантема.
Възможни редки нежелани реакции (<0,1%):
- от страна на храносмилателната система: стоматит, коремна болка, гадене, повръщане, псевдомембранозен колит, анорексия, жълтеница;
- от нервната система: виене на свят, парестезия; при използване на високи дози от лекарството - конвулсии;
- от пикочната система: нарушена бъбречна функция, включително повишаване на плазмената концентрация на урея, протеинурия, повишаване / намаляване на концентрацията на натриеви и калиеви йони;
- от страна на сърдечно-съдовата система: усещане за сърцебиене;
- от кръвоносната система: анемия, панцитопения, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, гранулоцитопения, еозинофилия;
- алергични реакции: сърбеж по кожата, уртикария, еритем, анафилактичен шок, кашлица, бронхоспазъм;
- локални реакции: болезненост по вената, флебит;
- други: жажда, чувство на стягане в гърдите, дискомфорт в гърдите, неразположение, треска, главоболие, периферни отоци.
Предозиране
В случай на предозиране обикновено се появява диария.
Извършва се симптоматично лечение. Пиенето на много течности се препоръчва за увеличаване на отделянето на урина.
специални инструкции
При тежки инфекциозни заболявания фосфомицин се използва в комбинация с други антибактериални средства (обикновено бета-лактам).
Преди да приложи лекарството, лекарят трябва да проучи алергичната история на пациента, за да оцени риска от развитие на анафилактичен шок.
Фосфомицин съдържа натриеви йони (14,5 meq на 1 g). Това трябва да се има предвид при лечение на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност и хронична бъбречна недостатъчност.
По време на лечението на всички пациенти се препоръчва периодично да наблюдават биохимичния кръвен тест, бъбречната и чернодробната функция.
Бавното приложение на лекарството намалява риска от болка на мястото на инжектиране и развитие на флебит.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Няма информация за ефекта на фосфомицин върху психофизичните функции. Известни са обаче случаи на странични ефекти от централната нервна система, поради което се препоръчва да бъдете внимателни при шофиране и работа със сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност употребата на Фосфомицин е възможна, ако очакваните ползи са по-високи от потенциалните рискове.
Кърмещите жени се съветват да спрат кърменето за периода на лечение.
Използване от детството
Фосфомицин е противопоказан при деца под 12-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
При хронична бъбречна недостатъчност лекарството трябва да се използва с повишено внимание. При тежки случаи (креатининов клирънс <10 ml / min) фосфомицин е противопоказан.
При нарушения на чернодробната функция
Антибиотикът трябва да се предписва с повишено внимание, ако пациентът има съпътстващо чернодробно заболяване.
Употреба при възрастни хора
Антибактериалното средство трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
Изразен синергичен ефект се отбелязва при едновременната употреба на цефалоспорини, бензилпеницилини, аминогликозиди, флуорохинолони, гликопептиди, карбапенеми. Това свойство на Фосфомицин се използва при лечението на тежки инфекциозни заболявания и инфекции, причинени от мултирезистентни патогени (устойчиви на метицилин стафилококи, ентеробактерии, ентерококи, Pseudomonas aeruginosa).
Фосфомицин има физикохимична несъвместимост с рифампицин, канамицин, гентамицин, ампицилин и стрептомицин, така че те не могат да се смесват в една и съща спринцовка / инфузионна система.
Аналози
Аналозите на фосфомицин са Ovea, Fosforal Rompharm, Monural, Urofoscin, Fosfomycin Esparma, Uronormin-F, Urofosfabol, Ekofomural.
Условия за съхранение
Срокът на годност е 2 години.
Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място, недостъпно за деца.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Фосфомицин
Според прегледите, Фосфомицин е ефективен антибиотик, най-често използван при лечението на инфекциозни заболявания на отделителната система.
Цената на фосфомицин в аптеките
Приблизителната цена за фосфомицин (1 g) е 487 рубли. на бутилка.
Фосфомицин: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Фосфомицин Еспарма 3 g прах за перорален разтвор 1 бр. 182 r Купува |
|
Фосфомицин Еспарма 3 g прах за приг. решение за вътрешно. приемна опаковка 8 g No1 378 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
