Форсига
Forsiga: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Forxiga
ATX код: A10BX09
Активна съставка: дапаглифлозин (дапаглифлозин)
Производител: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (САЩ), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Пуерто Рико)
Актуализация на описанието и снимката: 27.07.2018
Цени в аптеките: от 2003 рубли.
Купува
Forsiga е перорално хипогликемично лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма на Forsyga е филмирана таблетка: жълта, двойноизпъкнала; 5 mg всеки - кръгъл, от едната страна гравиран с "5", от другата - "1427"; 10 mg - с форма на диамант, от едната страна гравирано с "10", от другата - "1428" (10 бр. В блистери, в картонена кутия от 3 или 9 блистера; 14 бр. В блистери, в картонена кутия 2 или 4 блистер).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: дапаглифлозин - 5 или 10 mg (дапаглифлозин пропандиол монохидрат - съответно 6,15 или 12,3 mg);
- спомагателни компоненти (5/10 mg): микрокристална целулоза - 85,725 / 171,45 mg; безводна лактоза - 25/50 mg; кросповидон - 5/10 mg; силициев диоксид - 1,875 / 3,75 mg; магнезиев стеарат - 1,25 / 2,5 mg;
- черупка (5/10 mg): Opadry II жълт (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 2/4 mg; титанов диоксид - 1,177 / 2,35 mg; макрогол 3350 - 1,01 / 2,02 mg; талк - 0,74 / 1,48 mg; оцветител железен оксид жълт - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.
Фармакологични свойства
Активното вещество Forsiga - дапаглифлозин, е мощен [константа на инхибиране (K i) - 0,55 nM] селективен обратим инхибитор на натриевата глюкоза котранспортер тип 2 (SGLT2), който селективно се експресира в бъбреците и в над 70 други телесни тъкани (включително черен дроб, скелетни мускули, мастна тъкан, млечни жлези, пикочен мехур и мозък) не се открива.
SGLT2 е основният транспортер, участващ в реабсорбцията на глюкоза в бъбречните тубули. При захарен диабет тип 2 (T2DM), реабсорбцията на глюкоза в бъбречните тубули продължава, въпреки хипергликемията. Дапаглифлозин, инхибирайки бъбречния трансфер на глюкоза, намалява нейната реабсорбция в бъбречните тубули, което води до екскрецията на глюкоза през бъбреците. В резултат на действието на дапаглифлозин при пациенти с T2DM, концентрацията на глюкоза на празен стомах и след хранене намалява, а концентрацията на гликозилиран хемоглобин също намалява.
Глюкозуричният ефект (екскреция на глюкоза) се наблюдава след приемане на първата доза Forsiga, ефектът продължава през следващите 24 часа и продължава през целия период на употреба. Количеството глюкоза, екскретирано от бъбреците чрез този механизъм, зависи от скоростта на гломерулна филтрация (GFR) и концентрацията на глюкоза в кръвта. Дапаглифлозин не нарушава нормалното производство на ендогенна глюкоза в отговор на хипогликемия. Действието на веществото не зависи от секрецията на инсулин и чувствителността към него. Подобрение във функцията на β-клетките е отбелязано в клиничните проучвания на Forsiga.
Индуцираната от дапаглифлозин екскреция на глюкоза през бъбреците е придружена от загуба на калории и загуба на тегло. Инхибирането на котранспорта на натрий-глюкоза се проявява със слаби преходни натриуретични и диуретични ефекти.
Дапаглифлозин няма ефект върху други глюкозни транспортери, които транспортират глюкоза до периферните тъкани. Веществото показва над 1400 пъти по-голяма селективност за SGLT2, отколкото за SGLT1, който е основният транспортер в червата, отговорен за абсорбцията на глюкоза.
Фармакодинамика
Според данните от клиничните изпитвания, с T2DM на фона на дълъг курс (до 2 години) в дневна доза от 10 mg, екскрецията на глюкоза се поддържа през целия период на приемане на лекарството.
Екскрецията на глюкоза през бъбреците също води до осмотична диуреза и увеличаване на обема на урината, който продължава 12 седмици (375 ml / ден). Увеличаването на обема на урината е придружено от преходно и незначително увеличаване на екскрецията на натрий през бъбреците, което не води до промени в серумната концентрация на натрий в кръвта.
Също така, според резултатите от изследването е установено, че употребата на лекарството води до намаляване на систолното и диастоличното кръвно налягане (SBP и DBP) с 3,7 и 1,8 mm Hg. Изкуство. (съответно) на 24 седмици прием на 10 mg дапаглифлозин на ден в сравнение с плацебо групата (намаляване на SBP и DBP с 0,5 mm Hg). Подобен ефект се наблюдава по време на 104 седмици лечение.
При използване на 10 mg дапаглифлозин на ден при пациенти с T2DM с артериална хипертония и неадекватен гликемичен контрол, получаващи блокери на рецепторите на ангиотензин II, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, включително в комбинация с други антихипертензивни лекарства, след 12 седмици терапия в сравнение с плацебо се наблюдава намаляване на гликирания индекс на хемоглобина с 3,1% и намаляване на SBP с 4,3 mm Hg. Изкуство.
Фармакокинетика
Дапаглифлозин след перорално приложение се абсорбира напълно и бързо от стомашно-чревния тракт. Възможно е да приемате лекарството както по време на хранене, така и извън него. C max (максимална концентрация на веществото) на дапаглифлозин в кръвната плазма, като правило, се постига в рамките на 2 часа след прием на празен стомах. Стойностите на C max и AUC (площ под кривата концентрация-време) се увеличават пропорционално на получената доза. Абсолютната бионаличност на веществото, когато се приема през устата в доза от 10 mg, е 78%. При здрави доброволци приемът на храна има умерен ефект върху фармакокинетиката на дапаглифлозин. Яденето на храна с високо съдържание на мазнини понижава C max на дапаглифлозин с 50%, удължава T max(време за достигане на максимална концентрация) в плазмата за около 1 час, но няма ефект върху AUC в сравнение с гладуването. Тези промени не са клинично значими.
Свързването на дапаглифлозин с плазмените протеини е приблизително 91%. Бъбречната / чернодробната дисфункция и други заболявания не влияят на този показател.
Дапаглифлозин е С-свързан глюкозид, чийто агликон е свързан с глюкоза чрез въглерод-въглеродна връзка. Веществото се метаболизира, за да образува предимно дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (неактивен метаболит).
61% от дозата, приета след перорално приложение на 50 mg от 14 С-дапаглифлозин, се метаболизира до дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (тя представлява 42% от общата плазмена радиоактивност). Делът на непромененото лекарство е 39% от общата плазмена радиоактивност, другите метаболити поотделно - до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и други метаболити нямат фармакологичен ефект.
Средният T 1/2 (полуживот) от плазмата при здрави доброволци е 12,9 часа след еднократна доза от 10 mg дапаглифлозин. Екскрецията на веществото и неговите метаболити се осъществява главно чрез бъбреците, по-малко от 2% - непроменена. След приемане на 50 mg 14 С-дапаглифлозин се открива 96% от радиоактивността (в урината - 75%, в изпражненията - 21%). Приблизително 15% от радиоактивността, открита във фекалиите, е непроменен дапаглифлозин.
При стационарно състояние (средна AUC) системната експозиция на дапаглифлозин при пациенти с T2DM и лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност е съответно 32%, 60% и 87% по-висока, отколкото при нормална бъбречна функция. Количеството глюкоза, което се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа, когато дапаглифлозин се приема в равновесно състояние, зависи от състоянието на бъбречната функция. При пациенти с T2DM и нормална бъбречна функция и лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност се отделят съответно 85, 52, 18 и 11 g глюкоза на ден. Не са открити разлики в свързването на дапаглифлозин с протеини при здрави доброволци и при пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест. Не е известно дали хемодиализата повлиява експозицията на дапаглифлозин.
При леко или умерено чернодробно увреждане средните стойности на C max и AUC на дапаглифлозин са с 12% и 36% (съответно) по-високи в сравнение със здрави доброволци (те нямат клинично значение). При тежка чернодробна недостатъчност средните стойности на тези показатели са с 40% и 67% по-високи (съответно).
При пациенти над 65-годишна възраст може да се очаква увеличаване на експозицията, което е свързано с намалена бъбречна функция.
Средната AUC в стационарно състояние при жените е с 22% по-висока от тази при мъжете.
При повишено телесно тегло се отбелязват по-ниски стойности на експозиция (без клинично значение).
Показания за употреба
Forsyga се предписва за лечение на диабет тип 2 като допълнение към диетата и упражненията за подобряване на гликемичния контрол.
Лекарството може да се използва, както следва:
- монотерапия;
- започване на комбинирана терапия с метформин (ако тази комбинация е подходяща);
- допълнение към лечението с метформин, тиазолидиндиони, сулфонилурейни производни (включително в комбинация с метформин), инхибитори на дипептидил пептидаза 4 (DPP-4) (включително в комбинация с метформин), инсулинови препарати (включително в комбинирани с едно или две перорални хипогликемични лекарства) в случаи на липса на адекватен гликемичен контрол.
Противопоказания
Абсолютно:
- наследствена непоносимост към глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза;
- захарен диабет тип 1;
- краен стадий на бъбречна недостатъчност или бъбречна недостатъчност с умерена / тежка тежест (GFR <60 ml / min / 1,73 m 2);
- диабетна кетоацидоза;
- комбинирана терапия с бримкови диуретици или намален обем на кръвта, свързана, например, с остро заболяване (като стомашно-чревно заболяване);
- възраст до 18 години;
- възраст от 75 години (да започнете да използвате);
- бременност и период на кърмене;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (Forsiga се предписва под лекарско наблюдение):
- повишен хематокрит;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- тежка чернодробна недостатъчност;
- рискът от намаляване на обема на циркулиращата кръв;
- инфекции на пикочните пътища;
- възрастна възраст.
Инструкции за употреба на Forsiga: метод и дозировка
Forsyga се приема през устата. Приемът на храна няма ефект върху ефективността на терапията.
Препоръчителният режим на дозиране е 10 mg веднъж дневно.
При провеждане на комбинирана терапия с инсулинови препарати или лекарства, които повишават секрецията на инсулин (по-специално с производни на сулфонилурейни производни), може да се наложи тяхната доза да бъде намалена.
Ако Forsiga се използва в началната комбинирана терапия с метформин, дневната му доза е 500 mg в 1 доза. Ако гликемичният контрол е недостатъчен, дозата на метформин се увеличава.
Началната доза за тежко чернодробно увреждане е 5 mg. При добра поносимост е възможно да се използва Forsiga 10 mg.
Странични ефекти
Замайване, инфекции на пикочните пътища, гадене, обрив, повишена концентрация на креатинин в кръвта са сред най-честите нежелани събития, водещи до отмяна на Forsiga. В един случай е отбелязано развитието на нежелано чернодробно явление (автоимунен и / или лекарствен хепатит). Най-често хипогликемия е възникнала по време на терапията.
Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и <1% - рядко):
- пикочна система: често - дизурия, полиурия; рядко - никтурия;
- храносмилателна система: рядко - запек;
- опорно-двигателния апарат: често - болки в гърба;
- инвазии / инфекции: често - баланит, вулвовагинит и подобни инфекции на гениталните органи, инфекция на пикочните пътища; рядко - вулвовагинален сърбеж;
- инструментални / лабораторни данни: често - дислипидемия, повишен хематокрит; рядко - повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвта;
- кожа / подкожна тъкан: рядко - повишено изпотяване;
- метаболизъм: много често - хипогликемия (когато се използва в комбинация със сулфонилурейно производно или инсулин); рядко - жажда, намаляване на обема на циркулиращата кръв.
Предозиране
Според инструкциите Forsiga е безопасно лекарство; когато се приема веднъж в дози до 500 mg от здрави доброволци, то се понася добре. В случай на предозиране, честотата на нежеланите събития, включително артериална хипотония или дехидратация, е подобна на тази в групата на плацебо, докато не са установени клинично значими, зависими от дозата промени в лабораторните параметри.
В случай на предозиране трябва да се проведе поддържаща терапия, като се вземе предвид състоянието на пациента. Елиминирането на дапаглифлозин чрез хемодиализа не е проучено.
специални инструкции
Ефективността на Forsiga зависи от бъбречната функция: при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност тя е намалена, а при тежко заболяване вероятно липсва.
Препоръчва се да се следи функционалното състояние на бъбреците, както следва: преди началото на приема на Forsiga, впоследствие - поне веднъж годишно; преди да започнете да приемате едновременно лекарства, които могат да повлияят на бъбречната функция, след това периодично; при пациенти с бъбречно увреждане близо до умерена тежест - най-малко 2-4 пъти годишно, с намаляване на креатининовия клирънс <60 ml / min, или изчислена GFR <60 ml / min / 1,73 m 2, лекарството се отменя.
При тежки чернодробни дисфункции експозицията на дапаглифлозин се увеличава.
При много високи концентрации на глюкоза в кръвта диуретичният ефект може да бъде по-изразен.
Пациенти, за които намаляването на кръвното налягане, причинено от дапаглифлозин, може да представлява риск, например при обременена анамнеза за сърдечно-съдови заболявания, артериална хипотония, както и по време на антихипертензивна терапия и при пациенти в напреднала възраст, трябва да се внимава по време на терапията.
Докато приемате Forsiga, се препоръчва внимателно да се следи обема на циркулиращата кръв и концентрациите на електролити (по-специално физически преглед, лабораторни тестове, включително хематокрит, измерване на кръвното налягане) на фона на съпътстващи състояния, които могат да доведат до намаляване на този показател. Когато намалява до коригиране на това състояние, се посочва временно спиране на терапията.
Ако по време на терапевтичния период се появят симптоми като коремна болка, гадене, задух, неразположение, повръщане, е необходимо да се провери пациентът за кетоацидоза (дори в случаите на концентрация на глюкоза в кръвта до 14 mmol / l). Ако подозирате развитието на това заболяване, трябва да обмислите възможността за отмяна / краткосрочно прекратяване на употребата на Forsiga и незабавно да проведете преглед.
Основните фактори, предразполагащи към развитието на кетоацидоза, включват намаляване на дозата инсулин, ниска функционална активност на β-клетките поради дисфункция на панкреаса, намаляване на приема на калории или повишена нужда от инсулин поради инфекция, заболяване, злоупотреба с алкохол или операция. Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при тази група пациенти.
Когато глюкозата се екскретира през бъбреците, може да има повишен риск от инфекции на пикочните пътища и следователно, при лечение на уросепсис или пиелонефрит, трябва да се има предвид временно отмяна на Forsig.
При употреба след регистрация са докладвани сериозни инфекции на пикочните пътища, включително развитие на уросепсис и пиелонефрит, което изисква хоспитализация на пациенти, приемащи Forsyga и други инхибитори на SGLT2. Тъй като терапията с инхибитори на SGLT2 увеличава вероятността от инфекции на пикочните пътища, пациентите трябва да бъдат наблюдавани за развитието на такива инфекции. Ако диагнозата се потвърди, е необходимо незабавно лечение.
Опитът от използването на Forsiga при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност от I - II функционален клас съгласно класификацията NYHA е ограничен; по време на клинични изпитвания лекарството не се използва при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност от III - IV клас.
Поради механизма на действие на Forsiga по време на терапията, резултатите от теста за глюкоза в урината ще бъдат положителни.
Не се препоръчва да се оценява гликемичният контрол, като се определя определянето на 1,5-анхидроглюцитол, тъй като измерването на 1,5-анхидроглюцитол е ненадежден метод за пациенти, приемащи инхибитори на SGLT2. За целите на оценката на гликемичния контрол трябва да се използват алтернативни методи.
Приложение по време на бременност и кърмене
Профилът на безопасност не е проучен; поради това Forsiga не е предназначен за бременни и кърмещи жени.
Използване от детството
Профилът на безопасност не е проучен, поради което лекарството не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност или умерена / тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс <60 ml / min или GFR <60 ml / min / 1,73 m 2) са противопоказани да приемат Forsyga.
При нарушения на чернодробната функция
При тежко чернодробно увреждане терапията трябва да се прилага с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Профилът на безопасност на Forsiga не е проучен; следователно пациентите на възраст над 75 години са противопоказани да започнат терапия.
Лекарствени взаимодействия
Възможни взаимодействия:
- тиазидни и бримкови диуретици: увеличаване на диуретичния им ефект и увеличаване на вероятността от артериална хипотония и дехидратация;
- инсулин и лекарства, които повишават секрецията на инсулин: развитието на хипогликемия; комбинацията изисква повишено внимание и, вероятно, корекция на дозата на тези лекарства.
Аналози
Няма информация за аналози на Forsiga.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Forsyge
Според прегледите, Forsiga е ефективно лекарство, използвано за отстраняване на глюкозата от тялото. В някои случаи терапията ви позволява напълно да се откажете от инсулина. Мнозина обаче отбелязват развитието на тежки нежелани реакции, включително твърде често уриниране, обостряне на възпалителни заболявания на пикочно-половата система, нарушения на съня, сърбеж, треска, задух.
Цена за Forsyga в аптеките
Приблизителната цена за Forsyga 10 mg (30 таблетки в опаковка) е 1470–2580 рубли.
Forsiga: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Forsiga 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 2003 РУБ Купува |
|
Раздел Forsiga. п / о плен. 10mg No. 30 2062 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
