Билумид
Bilumid: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Bilumide
ATX код: L02BB03
Активна съставка: бикалутамид (бикалутамид)
Производител: JSC "Veropharm" (Русия)
Актуализация на описанието и снимките: 16.06.2020
Билумид е нестероидно антиандрогенно лекарство за хормонална терапия на злокачествени новообразувания на простатната жлеза при мъжете.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, два слоя се открояват в напречното сечение - черупка от жълт филм и бяла до почти бяла сърцевина (в блистерна лента от 7, 10 или 14 бр.; в картонена кутия 4 опаковки от 7 бр., 3 опаковки от 10 бр. Или 2 опаковки по 14 бр. И инструкции за употреба на лекарството; в кутия от полимерни материали, 28 бр., В картонена кутия, 1 кутия и инструкции за употреба на Билумид).
Състав за 1 таблетка (50/150 mg):
- активно вещество: бикалутамид - 50 или 150 mg;
- помощни вещества: картофено нишесте - 30,8 / 92,4 mg; млечна захар (лактоза монохидрат) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (микрокристална целулоза) - 8/24 mg; поливинилпиролидон (повидон) - 8/24 mg; натриев карбоксиметил нишесте (примогел) - 4,8 / 14,4 mg; магнезиев стеарат - 1,6 / 4,8 mg; аерозил (колоиден силициев диоксид) - 1,1 / 3,3 mg;
- филмова обвивка: поливинилпиролидон (повидон) - 1,35 / 4,05 mg; хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза) - 2,15 / 6,45 mg; полисорбат 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; титанов диоксид - 0,4 / 1,2 mg; талк - 0,6 / 1,8 mg; багрило хинолин жълто (E104) - 0,05 / 0,15 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на препарата Билумид - бикалутамид, е рацемична смес, в която неговият (R) -енантиомер притежава предимно нестероидна антиандрогенна активност. Веществото не показва никакъв друг ендокринен ефект.
Като се свързва с андрогенните рецептори, но не активира генната експресия, бикалутамид инхибира стимулиращия ефект на андрогените, което води до регресия на злокачествените тумори на простатата.
Прекратяването на приема на бикалутамид при някои пациенти може да доведе до развитие на клиничен синдром на отнемане на антиандроген.
Фармакокинетика
Бикалутамид се абсорбира бързо и напълно от храносмилателния тракт след перорално приложение. Приемът на храна не влияе върху усвояването му. Ежедневната употреба на Bilumid в доза от 50 mg осигурява равновесната концентрация на (R) -енантиомера в плазмата на ниво ~ 9 μg / ml, при доза 150 mg - на ниво ~ 22 μg / ml. Делът на активния (R) -енантиомер, в зависимост от равновесната концентрация на веществото в плазмата, е до 99% от всички енантиомери, циркулиращи в кръвта.
Свързването с плазмените протеини е високо: рацемична смес - при 96%, (R) - енантиомер - 99,6%.
Бикалутамидът претърпява интензивен чернодробен метаболизъм чрез окисление, образувайки конюгати с глюкуронова киселина. Метаболитите се екскретират в приблизително равни пропорции чрез бъбреците и червата.
Тъй като полуживотът на (R) -енантиомера е около 7 дни, (S) -енантиомерът се елиминира от тялото много по-бързо. Ежедневният прием на бикалутамид приблизително 10 пъти увеличава равновесната концентрация на (R) -енантиомера в кръвната плазма поради дългия полуживот. Тази фармакокинетична характеристика на веществото ви позволява да приемате Билумид 1 път на ден.
Фармакокинетичните характеристики на (R) -енантиомера не се влияят от възрастта на пациента, състоянието на бъбречната функция и лека / умерена чернодробна дисфункция.
Има доказателства, че при тежка чернодробна дисфункция елиминирането на (R) -енантиомера от плазмата се забавя.
Показания за употреба
- напреднал рак на простатата (рак на простатата) - в комбинация с аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) или хирургична кастрация;
- локално напреднал рак на простатата (стадии T3 - T4, всеки N, M0; етапи T1 - T2, N +, M0) - като лекарство за монотерапия или адювантно лечение в допълнение към радикална простатектомия или лъчетерапия;
- локално напреднал неметастатичен рак на простатата - когато хирургичната кастрация и / или други медицински интервенции са неприложими или неподходящи.
Противопоказания
Абсолютно:
- хиполактазия, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция;
- едновременна употреба с астемизол, терфенадин, цизаприд;
- деца и юноши до 18 години;
- свръхчувствителност към бикалутамид или помощни компоненти на лекарството.
Bilumid не се предписва на пациенти от женски пол.
Лекарството се използва с повишено внимание в следните случаи:
- нарушения на чернодробната функция с умерена / тежка тежест;
- наличието на рискови фактори за удължаване на QT интервала, едновременната употреба на лекарства, които удължават QT интервала;
- едновременна употреба на циклоспорин; BMCC (бавни блокери на калциевите канали); лекарства, които инхибират микрозомалното окисление (циметидин, кетоконазол); лекарства, които се метаболизират главно с участието на изоензима CYP3A4.
Bilumid, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Билумид са предназначени за перорално приложение.
Препоръчителен режим на дозиране за възрастни и възрастни мъже:
- често срещан рак на простатата (в комбинация с използването на аналог на GnRH или хирургична кастрация): 50 mg (1 таблетка) 1 път на ден. Терапията започва едновременно с началото на аналога на GnRH или веднага след хирургична кастрация;
- локално напреднал рак на простатата: 150 mg (1 таблетка от 150 mg или 3 таблетки от 50 mg) 1 път на ден. Курсът на терапия е дълъг, лекарството се приема най-малко 2 години. Ако се появят симптоми на прогресия на заболяването, курсът трябва да бъде завършен.
Страничен ефект
Странични ефекти, които се развиват при прием на таблетки Билумид в доза от 50 mg:
- много често (10% или повече): астения, анемия, чувствителност на гърдите, гинекомастия (може да продължи дори след края на терапията, особено при продължителна употреба на бикалутамид), обрив;
- често (поне 1%, но по-малко от 10%): анемия *, горещи вълни *, замаяност *, гадене *, коремна болка *, запек *, хематурия *, оток *, хепатотоксичност, преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази, жълтеница (тези промени в чернодробната функция в редки случаи са оценени като сериозни, по-често са преходни, изчезват напълно или отслабват при продължаване на курса или след прекратяване на терапията), намалено либидо, намален апетит, депресия, сънливост, метеоризъм, диспепсия, алопеция или хирзутизъм (възстановяване на растежа на косата)), сърбеж, суха кожа, еректилна дисфункция, наддаване на тегло, болка в гърдите, удължаване на QT интервала, сърдечна недостатъчност **, инфаркт на миокарда (има съобщения за фатални случаи) **;
- рядко (не по-малко от 0,01%, но по-малко от 0,1%): реакции на свръхчувствителност, уртикария, ангиоедем, интерстициални белодробни заболявания (има съобщения за фатални случаи), реакции на фоточувствителност **;
- много редки (по-малко от 0,01%): чернодробна недостатъчност (има съобщения за фатални случаи).
Бележки
* Много често са наблюдавани нежелани реакции в случаите на комбинирано приложение на бикалутамид и аналози на GnRH.
** Нежелани реакции са наблюдавани при монотерапия с бикалутамид.
Странични ефекти, които се развиват при прием на таблетки Билумид в доза от 150 mg:
- много често (10% или повече): астения, чувствителност на гърдите, гинекомастия (може да продължи дори след края на терапията, особено при продължителна употреба на бикалутамид), кожен обрив;
- често (поне 1%, но по-малко от 10%): анорексия, депресия, световъртеж, сънливост, сърбеж, горещи вълни, запек, коремна болка, диспепсия, метеоризъм, алопеция или хирзутизъм (възстановяване на растежа на косата), намалено либидо, еректилна дисфункция, подуване, болка в гърдите, наддаване на тегло, хепатотоксичност, повишена активност на чернодробните трансаминази, жълтеница, нарушен апетит, анемия;
- рядко (не по-малко от 0,1%, но по-малко от 1%): реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем и уртикария, интерстициална белодробна болест (има съобщения за фатални случаи) *;
- рядко (не по-малко от 0,01%, но по-малко от 0,1%): реакции на фотосенсибилизация, чернодробна недостатъчност (има съобщения за фатални случаи) *.
Забележка
* Въз основа на данни от следрегистрационни изследвания.
Нежеланите реакции като холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази и жълтеница, в редки случаи, бяха оценени като сериозни. По-често те бяха преходни и с продължаването на курса или след отмяната на Bilumid напълно изчезнаха или тежестта им намаля. В изключително редки случаи на фона на терапията с бикалутамид се развива чернодробна функционална недостатъчност, но причинно-следствената връзка между неговото развитие и приема на лекарството не е надеждно установена.
Предозиране
Случаи на предозиране на бикалутамид при хора не са описани.
В случай на съмнение за интоксикация с Билумид се препоръчва провеждането на симптоматично и общо поддържащо лечение, като същевременно се наблюдават жизнените функции на организма.
Диализата е неефективна, тъй като бикалутамид е почти напълно свързан с плазмените протеини и не се екскретира непроменен с урината. Специфичният антидот за лекарството е неизвестен.
специални инструкции
Като се има предвид вероятността от намаляване на скоростта на екскреция на бикалутамид и възможното му натрупване в организма на пациенти с чернодробна недостатъчност, препоръчително е периодично да се прави оценка на чернодробната функция при тази категория пациенти. Повечето нарушения на хепатобилиарната система се наблюдават през първите шест месеца след започване на лечението с бикалутамид.
В случай на прогресия на заболяването на фона на повишаване на нивата на PSA (простатно-специфичен антиген), трябва да се обмисли прекратяване на терапията.
Необходимо е редовно проследяване на протромбиновото време при предписване на Bilumid на пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти.
Едновременната употреба на Bilumid с лекарства, метаболизирани главно с участието на CYP3A4, изисква повишено внимание, тъй като бикалутамид е способен да инхибира активността на този изоензим на цитохром Р 450.
Антиандрогенната терапия може да увеличи риска от удължаване на QT интервала. Преди да се предпише Bilumid, се извършва задълбочена оценка на връзката между ползите от лечението и риска от камерна тахикардия от типа "пирует" при предразположени пациенти с известни рискови фактори за удължаване на QT интервала или използване на лекарства, които удължават QT интервала.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Билумид не влияе върху скоростта на психомоторните реакции и способността на пациентите да повишават концентрацията на внимание, които са необходими за шофиране на превозни средства или извършване на други дейности, които представляват потенциална опасност.
Приложение по време на бременност и кърмене
Bilumid не се предписва на пациенти от женски пол.
Използване от детството
Употребата на Bilumid в педиатрията е противопоказана.
С нарушена бъбречна функция
Пациентите с нарушена бъбречна функция не се нуждаят от корекция на дозата на Билумид.
При нарушения на чернодробната функция
Не се изисква коригиране на дозата на бикалутамид при пациенти с лека чернодробна дисфункция.
В случай на умерена / тежка чернодробна дисфункция е вероятно увеличаване на натрупването на бикалутамид, лекарството трябва да се приема с повишено внимание.
В случай на развитие на изразени промени в чернодробната функция, приемането на Билумид таблетки трябва да се прекрати.
Употреба при възрастни хора
Няма специални показания за употребата на Bilumid при пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
Няма данни за фармакодинамични или фармакокинетични взаимодействия между аналози на GnRH и бикалутамид.
In vitro беше установено, че (R) -енантиомерът на бикалутамид инхибира ензима цитохром Р 450 3А4; в по-малка степен влияе върху активността на цитохром Р 450 ензимите 2C9, 2C19 и 2D6.
Не е установена потенциалната способност на бикалутамид да взаимодейства с други лекарства. Но беше установено, че когато се приема бикалутамид в продължение на 4 седмици едновременно с мидазолам, площта под AUC кривата на последния се увеличава с 80%.
Билумид е несъвместим с астемизол, терфенадин, цизаприд.
Ако е необходимо едновременното приложение на бикалутамид и циклоспорин или BMCC, трябва да се внимава. Може да се наложи намаляване на дозите на тези лекарства, главно с развитието или усилването на нежелани странични ефекти. В началото на употребата или след анулирането на бикалутамид, пациентите трябва да контролират нивото на циклоспорин в кръвната плазма и внимателно проследяване на клиничното състояние.
Употребата на бикалутамид в комбинация с инхибитори на микрозомалното окисление, като циметидин или кетоконазол, може да увеличи плазменото му съдържание и вероятно ще доведе до увеличаване на честотата на отрицателни странични реакции.
Показването на конкуренция за връзката с протеини, бикалутамид, когато се използва едновременно с кумаринови антикоагуланти, например варфарин, засилва техния ефект.
При провеждане на антиандрогенна терапия рискът от удължаване на QT интервала се увеличава и следователно трябва да се внимава при употребата на Bilumid едновременно с лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, или лекарства, които насърчават развитието на камерна тахикардия от типа "пирует". Те включват антиаритмици от клас IA (хинидин, дизопирамид), клас III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), моксифлоксацин, метадон, антипсихотици и др.
Аналози
Аналозите на Bilumid са Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Bilumid
Няколко отзива за Bilumid са положителни. Мъжете, които са приемали лекарството, отбелязват неговата ефективност както при монотерапия, така и при комплексно лечение на рак на простатата. В същото време те подчертават значението на насочването към специалисти и започването на лечение в ранните стадии на заболяването.
Цена за Bilumid в аптеките
Прогнозна цена за Bilumid, филмирани таблетки:
- дозировка 50 mg: 30 бр. в опаковката - 1550-2111 рубли;
- дозировка 150 mg: 28 бр. в опаковката - 2785–3798 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
