Формотерол-роден - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози на капсули

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Формотерол роден

Формотерол-роден: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. производство и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Формотерол-натив

ATX код: R03AC13

Активна съставка: формотерол (Formoterol)

Производител: LLC "Nativa" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 2019-08-07

Цени в аптеките: от 353 рубли.

Купува

Formoterol-native е бронходилататор.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - капсули с прах за инхалация: твърда, размер No 3, прозрачна, светлокафява; съдържание - почти бял или бял прах (в блистерни контурни опаковки от 10 бр., в картонена кутия 3 или 6 опаковки със или без инхалационно устройство, както и инструкции за употреба на Formoterol-native).

Състав на 1 капсула:

• активно вещество: формотерол фумарат дихидрат - 12 μg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат, натриев бензоат;
• обвивка на капсулата: хипромелоза, карамелено багрило (E150c).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Формотерол е селективен β ₂ -адренорецепторен агонист (β ₂ -адреномиметик), който има бронходилататорен ефект при обратима обструкция на дихателните пътища. Ефектът се развива бързо (в рамките на 1-3 минути) и продължава до 12 часа след вдишване. Върху сърдечно-съдовата система лекарството в терапевтични дози има минимален ефект и в редки случаи.

Формотерол-нативният инхибира освобождаването на левкотриени и хистамин от мастоцитите. В експериментални проучвания върху животни е разкрита известна противовъзпалителна активност на лекарството, по-специално способността да се предотврати натрупването на възпалителни клетки и развитието на оток.

В ин витро изследвания на животни, е установено, че рацемичен формотерол и (R, R) и (S, S) енантиомерите са високо селективни β ₂ рецепторни агонисти. (S, S) енантиомерът показва 800–1000 пъти по-малка активност от (R, R) енантиомера и не влияе неблагоприятно върху ефективността на (R, R) енантиомера върху гладката мускулатура на трахеята. Не са получени фармакологични доказателства за превъзходството на използването на един от тези два енантиомера над използването на рацемична смес.

При хора, проучване на формотерол показа високата му ефективност при предотвратяване на бронхоспазъм, свързан с излагане на вдишани алергени, студен въздух, упражнения, метахолин и хистамин. След вдишване бронходилататорният ефект продължава 12 часа, поради което при продължителна поддържаща терапия двукратното приложение на лекарството на ден при повечето пациенти дава възможност за адекватен контрол на хроничните белодробни заболявания денонощно (както през деня, така и през нощта).

При стабилен ход на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), вдишването на Formoterol-native 12 или 24 μg два пъти дневно значително подобрява параметрите на качеството на живот.

Фармакокинетика

Формотерол се използва 2 пъти дневно в терапевтична доза 12-24 mcg. Фармакокинетичните параметри на лекарството са проучени при здрави доброволци, които са получавали инхалация с по-високи дози от препоръчаните, и при пациенти с ХОББ, които са получавали лекарството в терапевтични дози.

След еднократна доза от 120 μg при здрави доброволци, формотерол се абсорбира бързо в кръвната плазма. Максималната плазмена концентрация (C _max) от 266 pmol / L е достигната в рамките на 5 минути след вдишване.

Когато се използва формотерол 12 или 24 μg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици при пациенти с ХОББ, концентрациите на активното вещество, измерени след 10 минути, 2 часа и 6 часа от момента на вдишване, са в диапазона 11,5-25,7 или 23, 3–50,3 pmol / l, съответно.

При изследване на общата екскреция на формотерол и неговите енантиомери с урината беше установено, че съдържанието на формотерол в системната циркулация е пропорционално на размера на използваната доза (в диапазона от 12 до 96 μg).

Когато се използва формотерол 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици при пациенти с бронхиална астма, екскрецията на непроменен формотерол в урината се увеличава с 63-73%, а при пациенти с ХОББ - с 19-38%. Това показва известна кумулация на лекарството в организма при многократна употреба на Formoterol-native. В същото време при многократни инхалации не се наблюдава по-голяма кумулация на един от енантиомерите в сравнение с другия.

По-голямата част от инхалаторното лекарство се поглъща и след това се абсорбира от стомашно-чревния тракт (GIT). След перорално приложение на 3H-белязан формотерол в доза от 80 μg, най-малко 65% от дозата се абсорбира при здрави доброволци.

Формотеролът се свързва с плазмените протеини с 61–64%, включително 34% - със серумния албумин. В обхвата на концентрациите, наблюдавани след употребата на Formoterol-native в терапевтични дози, не се постига насищане на местата на свързване.

Формотеролът се метаболизира предимно чрез директно конюгиране с глюкуронова киселина, както и чрез О-деметилиране, последвано от конюгация с глюкуронова киселина (глюкурониране). Други незначителни метаболитни пътища включват конюгирането на формотерол със сулфат и последващо деформилиране. Много изозими участват в процесите на глюкурониране (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) и O-деметилиране (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) на формотерол. Това предполага ниска вероятност от развитие на лекарствени взаимодействия чрез инхибиране на всеки изоензим, участващ в метаболизма на формотерол. Лекарството, използвано в терапевтични дози, не инхибира изоцимите на цитохром Р ₄₅₀.

Когато се използва формотерол 12 или 24 μg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици при пациенти с бронхиална астма, 10 и 15-18% от общата доза се екскретират непроменени в урината, съответно, при пациенти с ХОББ - съответно 7 и 6-9% …

Делът на (R, R) и (S, S) енантиомери на непроменен формотерол в урината възлиза съответно на 40 и 60% след единична доза от лекарството при здрави доброволци и след еднократна и многократна доза при пациенти с бронхиална астма.

Формотеролът и неговите метаболити се екскретират напълно от организма. Приблизително ⅔ от приетата през устата доза се екскретира с урината, ⅓ с изпражненията. Бъбречният клирънс е 150 ml / min.

Крайният полуживот (T _½) на формотерол от плазма при здрави доброволци след еднократно вдишване на доза от 120 μg е 10 часа. Крайният T _½ (R, R) и (S, S) енантиомери, изчислени от отделянето с урината, са съответно 13,9. и 12,3 часа.

Фармакокинетика в някои случаи:

• пол: при жените и мъжете фармакокинетичните характеристики на лекарството не се различават значително;
• възраст: при пациенти над 65-годишна възраст не са установени значителни разлики в параметрите на формотерол, поради което не се налага корекция на дозата;
• бъбречна / чернодробна функция: при пациенти с функционално увреждане на бъбреците / черния дроб, фармакокинетиката на лекарството не е проучена.

Показания за употреба

• профилактика на бронхоспазъм, причинен от физическо натоварване, студен въздух или вдишване на алергени [като част от комплексната терапия с инхалаторни глюкокортикостероиди (GCS)];
• лечение и профилактика на нарушения на бронхиалната проходимост при ХОББ (с обратима и необратима бронхиална обструкция), хроничен бронхит и белодробен емфизем;
• лечение и профилактика на нарушения на бронхиалната проходимост при бронхиална астма (като част от комплексна терапия с инхалаторен GCS).

Противопоказания

Абсолютно:

• непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• възраст до 18 години;
• лактационен период;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Formoterol-native с изключително внимание и под строг медицински контрол, след оценка на ползите и рисковете, трябва да се използва при пациенти с исхемична болест на сърцето, сърдечни аритмии и нарушения на проводимостта (особено при атриовентрикуларен блок от III степен), тежка сърдечна недостатъчност, тежка артериална хипертония, идиоматична хипертрофична субаорта стеноза, аневризма на всяко място, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, известно или предполагаемо удължаване на QTc интервала (QT коригиран> 0,44 сек), кетоацидоза, феохромоцитом, тиреотоксикоза, захарен диабет, както и бременни жени.

Формотерол-роден, инструкции за употреба: метод и дозировка

Формотерол-роден се използва само чрез инхалация с помощта на включения в комплекта инхалатор CDM инхалатор. Забранено е приемането на капсули вътре!

Лекарят избира оптималната доза индивидуално, въз основа на характеристиките на заболяването на всеки пациент. Formoterol-native се препоръчва да се предписва в най-малките дози, които осигуряват достатъчен терапевтичен ефект. След постигане на стабилен контрол на симптомите на бронхиална астма е необходимо да се обмисли възможността за постепенно намаляване на дозата. Намаляването на дозата се извършва под строг медицински контрол.

Препоръчителни режими на дозиране:

• бронхиална астма: за редовна поддържаща терапия е посочена доза от 12-24 mcg (1-2 капсули) 2 пъти на ден. Максимално допустимата дневна доза е 48 mcg (4 капсули). При това заболяване Formoterol-native се предписва в допълнение към инхалаторния GCS. Като се вземе предвид максимално разрешената дневна доза, при необходимост и в зависимост от началната доза е възможен допълнителен епизодичен прием от 12-24 mcg на ден за облекчаване на симптомите на бронхиална астма. Ако необходимостта от допълнителни дози престане да бъде епизодична (например става по-често от два пъти седмично), това може да означава влошаване на хода на заболяването, като в този случай е необходима консултация с лекар. Не започвайте да използвате Formoterol-native или променяйте дозата му по време на обостряне на заболяването. Лекарството не е предназначено за облекчаване на остри пристъпи на бронхиална астма;
• ХОББ: за редовна поддържаща терапия е показана доза 12-24 mcg 2 пъти дневно;
• предотвратяване на бронхоспазъм по време на тренировка или излагане на известен алерген: препоръчителната доза е 12 mcg 15 минути преди тренировка или очакван контакт с алергена. Не вдишвайте допълнителни дози в рамките на 12 часа. Пациенти с анамнеза за тежък бронхоспазъм може да се наложи да увеличат еднократната доза до 24 mcg.

Правилно вдишване

За да се гарантира правилната употреба на капсули, които са естествени за формотерол, медицинският специалист трябва:

• предупреждават пациентите, че капсулите не могат да се поглъщат, разрешено им е да се използват само за инхалация, като се изваждат от опаковката непосредствено преди употреба;
• обяснете на пациентите, че капсулите могат да се използват само с инхалатора CDM инхалатор;
• обучете пациентите за използването на инхалатора.

"Инхалатор CDM" е пластмасово устройство с височина около 6 см с подвижен плот и прибиращо се отделение за капсули. Това е еднодозов инхалатор, който ви позволява да вдишвате много малки дози от лекарството.

Инструкции стъпка по стъпка за използване на инхалатора:

1. Отстранете прозрачната капачка от инхалатора.
2. Придържайки здраво устройството с едната ръка, палеца и показалеца на другата ръка, отворете отделението за капсули, като натиснете показалеца на PUSH в подвижната част на инхалатора и плъзнете отделението в обратната посока.
3. Докато държите устройството с една ръка, поставете капсулата в слота на отделението с другата.
4. Уверете се, че капсулата е поставена правилно.
5. Докато държите инхалатора строго в изправено положение, затворете отделението, като натиснете PUSH с палец в обратна посока, докато спре, докато чуете щракване.
6. Приведете устройството в работно състояние: натиснете мундщука с усилие, така че стрелката върху тялото да изчезне извън границите на долната част на инхалатора до горната линия, след това освободете мундщука, за да го върнете в първоначалното си положение (тази манипулация ви позволява да пробиете капсулата и да отворите достъпа до праха, съдържащ се в капсулата, в отвора на мундщука). Капсулата трябва да се пробие само веднъж, това свежда до минимум поглъщането на парчета желатин в устата и / или гърлото на разрушената обвивка на капсулата по време на вдишване.
7. Издишайте дълбоко (не през мундщука).
8. Внимателно стиснете мундщука със зъби и увийте плътно устните си около него. Поемете дълбоко и силно вдишване през устата. В този момент в отделението за капсулата ще се чуе вибриращ звук поради въртенето на капсулата и дисперсията на лекарството. Не стискайте и дъвчете мундщука със зъби, не го натискайте, докато вдишвате, в противен случай движението на капсулата може да бъде блокирано. Не затваряйте отворите, разположени отстрани на мундщука, в противен случай ще се наруши свободното движение на въздуха вътре в инхалатора и в резултат дисперсията на праха ще намалее.
9. Задръжте дъха си поне 10 секунди (ако е възможно, по-дълго). Извадете инхалатора от устата. Издишайте бавно. След това можете да дишате нормално.
10. Повторете стъпки 7-9, за да сте сигурни, че пълната доза се вдишва.
11. Отворете отделението, извадете празната капсула, затворете отделението.
12. Затворете мундщука плътно с капачката.

Поне веднъж седмично мундщукът трябва да се почиства със суха кърпа отвън.

Странични ефекти

Формотеролът може да причини следните нежелани реакции (изчислена честота на появата им: много често -> 1/10 от срещите, често - от 1/100 до 1/10, рядко - от 1/1000 до 1/100, рядко - от 1 / 10 000 до 1/1000, много рядко - <1/10 000, включително отделни съобщения):

• от дихателната система, гърдите и медиастиналните органи: често - повишено отделяне на храчки, синузит; рядко - дисфония, бронхоспазъм (включително парадоксален); много рядко - кашлица;
• от имунната система: много рядко - уртикария, сърбеж, обрив, ангиоедем, анафилактични реакции;
• от нервната система и психиката: често - тремор, главоболие; рядко - виене на свят, повишена възбудимост, безпокойство, възбуда, безсъние; много рядко - нарушение на вкуса, повишена умора;
• от страна на метаболизма и храненето: много рядко - метаболитна ацидоза;
• от сърцето и кръвоносните съдове: често - болка в гърдите, сърцебиене; рядко - тахикардия; много рядко - ангина пекторис, понижаване или повишаване на кръвното налягане (хипо- или хипертония), нарушения на сърдечния ритъм (включително тахиаритмия, предсърдно мъждене, камерни екстрасистоли), периферни отоци;
• от мускулно-скелетната и съединителната тъкан: често - болки в гърба, спазми на долните крайници; рядко - миалгия, мускулен спазъм;
• от стомашно-чревния тракт: рядко - сухота на устната лигавица; много рядко - гадене;
• инфекциозни и паразитни заболявания: често - фарингит, остра респираторна вирусна инфекция;
• лабораторни и инструментални данни: рядко - депресия на сегмента ST, изравняване или инверсия на Т-вълната, удължаване на QT-интервала на електрокардиограмата; много рядко - хипергликемия, хипокалиемия;
• други: често - треска; рядко - дразнене на лигавицата на фаринкса и ларинкса.

Предозиране

Случаи на предозиране на Formoterol-native не са регистрирани. Предполага се, че развитието на явления, присъщи на предозиране на други β ₂ -адреномиметици, или увеличаване на съществуващите странични реакции: сухота в устата, гадене, повръщане, метаболитна ацидоза, хипергликемия, хипокалиемия, замаяност, главоболие, сънливост, слабост, нервност, тревожност, тремор, повишаване или намаляване на кръвното налягане, сърцебиене, болка в гърдите, камерни аритмии, тахикардия до 200 удара в минута, конвулсии, сърдечен арест.

Изисква симптоматична и поддържаща терапия. В сериозни случаи пациентът е хоспитализиран. Индикаторите за сърдечна дейност трябва да се наблюдават. Ако е необходимо, е възможно да се използват кардиоселективни β _2- адренергични блокери, но под строг медицински контрол и при специални грижи, тъй като съществува риск от бронхоспазъм.

специални инструкции

При бронхиална астма Formoterol-native се предписва само в допълнение към основната терапия в случай на недостатъчен контрол на симптомите по време на монотерапия с инхалаторен GCS или тежки форми на заболяването, изискващи използването на комбинация от инхалаторни GCS и дългодействащ β ₂ -адрепорецепторен агонист. Формотерол-родният не трябва да се прилага едновременно с други дългодействащи β ₂ -адренорецепторни агонисти. Когато предписва лекарство, лекарят трябва да прецени състоянието на пациента по отношение на адекватността на противовъзпалителната терапия, която получава. Той трябва да продължи непроменен, докато се използва формотерол, дори в случай на значително подобрение на състоянието.

За облекчаване на остра атака на бронхиална астма, използването на бета ₂ адренорецептор е показан агонисти. В случай на рязко влошаване на състоянието, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Формотерол, роден в редки случаи, причинява развитие на хипокалиемия, което увеличава риска от аритмии и може да бъде потенциално опасно. Този ефект на лекарството може да се увеличи при хипоксия и под въздействието на съпътстващо лечение, поради което трябва да се обърне специално внимание при пациенти с тежка бронхиална астма. Препоръчва се редовно да се проследяват серумните нива на калий.

Подобно на други инхалаторни лекарства, Formoterol-native може да причини развитието на парадоксален бронхоспазъм. В този случай лекарството се отменя и се провежда алтернативно лечение.

При дневна доза над 54 mcg (повече от 4 инхалации), формотерол може да доведе до фалшиво положителни резултати от теста за лекарства.

Има отделни съобщения за случайно поглъщане на капсули, родни на формотерол. В повечето случаи не са наблюдавани нежелани събития.

Здравният специалист трябва да обясни на пациента как да използва лекарството правилно, особено ако той няма по-добро дишане след вдишване.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Няма информация за ефекта на формотерол върху когнитивните и психофизичните функции на хората. Пациентите, при които Formoterol-native предизвиква нежелани реакции под формата на замаяност, треперене, мускулни спазми и т.н., трябва да се въздържат от шофиране на кола и потенциално опасни видове работа, които изискват бързина на реакциите и / или повишено внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

Безопасността на формотерол при употреба по време на бременност и кърмене не е установена.

За бременни жени Formoterol-native може да бъде предписан от лекар само ако очакваната полза от предстоящата терапия за майката надвишава възможните рискове за плода. Трябва да се има предвид, че бета ₂ -адреномиметиците (включително формотерол) могат да забавят процеса на раждане поради релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на матката.

Не е известно дали лекарството прониква в майчиното мляко. Ако през този период е необходимо лечение, кърменето трябва да се преустанови.

При експериментални проучвания при животни с перорално приложение на формотерол не е имало отрицателен ефект върху плодовитостта. Ефектът на нативния формотерол върху репродуктивната система на човека не е установен.

Използване от детството

Употребата на Formoterol-native е противопоказана при деца и юноши под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с функционално увреждане на бъбреците, фармакокинетичните параметри на лекарството не са проучени.

При нарушения на чернодробната функция

При пациенти с функционални нарушения на черния дроб, фармакокинетиката на лекарството не е проучена.

Употреба при възрастни хора

Няма специални инструкции за режима на дозиране при пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

Formoterol-native трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със следните лекарства: трициклични антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), макролиди, антихистамини, фенотиазини, прокаинамид, дизопирамид, хинидин и други лекарства, които могат да удължат QT интервала. С такава комбинация е възможно да се засили ефектът на адреностимулантите върху сърдечно-съдовата система и да се увеличи рискът от камерни аритмии. Едновременната употреба на други симпатикомиметици може да влоши нежеланите реакции на Formoterol-native.

Глюкокортикостероидите, диуретиците и ксантиновите производни могат да засилят потенциалния хипокалиемичен ефект на формотерол.

При пациенти с бронхиална астма, едновременното използване на бета ₂ адренергични блокери може да отслаби ефекта на формотерол и да доведе до сериозни бронхоспазъм. Следователно, в бронхиална астма, Формотерол-роден е противопоказан за използване с бета ₂ адренергични блокери (включително очни капки), освен в случаите на остра нужда.

Анестезията с халогенирани въглеводороди по време на терапията с формотерол увеличава риска от аритмии.

Аналози

Аналози на Formoterol-native са: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Light Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol и други Cyclokaps.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С, недостъпна за деца, защитена от светлина.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Formoterol-native

На специализирани сайтове и форуми има много малко отзиви за формотерол, предимно те са отрицателни. Пациентите, на които е предписано лекарството в допълнение към основната терапия на бронхиална астма, наричат това лекарство "манекен" поради пълното отсъствие на бронходилататорно действие. Някои лекари отбелязват, че активното вещество формотерол е ефективно, но вярват, че може да не навлезе в белите дробове по време на вдишване поради некачествени добавки в състава на капсулата.

Цена за Formoterol-native в аптеките

В зависимост от региона на продажба и аптечната мрежа, цената на Formoterol-native (капсули с прах за инхалация, 12 mcg всяка) може да бъде: 290–396 рубли. на опаковка от 30 капсули, 548-630 рубли. за опаковка от 60 капсули с включен инхалатор.

Формотерол-роден: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Формотерол-роден 12 mcg капсули с прах за инхалация 30 бр. 353 r Купува

Формотерол-роден 12 mcg капсули с прах за инхалация 60 бр. 739 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!