Lyukrin Depot - инструкции за употреба, цена на лекарството, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Депо Лукрин

Депо Lyukrin: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. Употреба при възрастни хора
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: депо Лукрин

ATX код: L02AE02

Активна съставка: леупрорелин (Leuprorelin)

Производител: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Япония)

Актуализация на описанието и снимката: 08.10.2019

Цени в аптеките: от 6799 рубли.

Купува

Lukrin depot е антинеопластично лекарство, аналог на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH).

Форма на издаване и състав

Lukrin депо лекарствена форма:

• лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно (i / m) и подкожно (s / c) приложение с удължено действие: включен бял прах с безцветен прозрачен разтворител. В готовата бяла суспензия при утаяване се образува бяла утайка, която при разклащане лесно се ресуспендира [в блистерна опаковка 1 комплект за еднократна доза, включително компонентите, необходими за еднократно инжектиране с интравенозно или SC: 1 бутилка от прозрачно стъкло с обем 9 ml, съдържащ 44,1 mg лиофилизат, 1 ампула прозрачно стъкло, съдържащо 2 ml разтворител, 2 блистера, съдържащи по 1 стерилна игла, 1 празна стерилна спринцовка за еднократна употреба, 1 салфетка, напоена със 70% изопропилов алкохол в хартия, ламинирана с полиетилен. В пластмасов калъф с първа система за контрол на отваряне, 1 комплект за еднократно приложение,включително компонентите, необходими за една интравенозна или подкожна инжекция: 1 двукамерна спринцовка (състои се от опора за пръсти, стъклен патрон с гумени запушалки и преден комплекс, върху който е прикрепена игла, затворена с пластмасова капачка), първата камера на която е пълна с 44, 1 или 130 mg лиофилизат и втората 1 ml разтворител, 1 пластмасово бутало, 1 или 2 кърпички, напоени със 70% изопропилов алкохол в хартия, ламинирана с полиетилен];1 или 2 кърпички, импрегнирани със 70% изопропилов алкохол в полиетиленова ламинирана хартия];1 или 2 кърпички, импрегнирани със 70% изопропилов алкохол в полиетиленова ламинирана хартия];
• лиофилизат за приготвяне на суспензия за подкожно приложение с удължено действие: бял прах с включен безцветен прозрачен разтворител. Готовата суспензия е бяла; когато престои, в нея се образува бяла утайка, която при разклащане лесно се ресуспендира [в пластмасов калъф с първа система за контрол на отваряне 1, зададена за еднократна доза, включително компонентите, необходими за едно подкожно инжектиране: 1 двукамерна спринцовка (се състои от подложка за пръсти, стъклен патрон с гумени запушалки и преден комплекс, върху който е прикрепена игла, затворена с пластмасова капачка), първата камера на която е пълна с 352,9 mg лиофилизат, а втората с 1 ml разтворител, 1 пластмасово бутало, 1 или 2 напоени 70 % изопропилов алкохол кърпички в полиетиленова ламинирана хартия].

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Lukrin Depot.

Състав от 44,1 mg лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно (i / m) и подкожно (s / c) приложение с удължено действие:

• активно вещество: леупрорелин ацетат - 3,75 mg;
• спомагателни компоненти: манитол - 6,6 mg; съполимер на млечна и гликолова киселина - 33,1 mg; желатин - 0,65 mg.

Състав на 1 ml разтворител: полисорбат 80 - 1 mg; манитол - 50 mg; кармелоза натрий - 5 mg; вода за инжекции - до 1 ml.

Състав от 130 mg лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно (i / m) и подкожно (s / c) приложение с удължено действие:

• активно вещество: леупрорелин ацетат - 11,25 mg;
• спомагателни компоненти: манитол - 19,45 mg; полимер на млечна киселина - 99,3 mg.

Състав на 1 ml разтворител: полисорбат 80 - 1 mg; манитол - 50 mg; кармелоза натрий - 5 mg; вода за инжекции - до 1 ml; оцетна киселина - до рН 5 до 7.

Състав от 352,9 mg лиофилизат за приготвяне на суспензия за s / c приложение с удължено действие:

• активно вещество: леупрорелин ацетат - 30 mg;
• помощни компоненти: манитол - 52,9 mg; полимер на млечна киселина - 270 mg.

Състав на 1 ml разтворител: оцетна киселина - от 0 до 0,05 mg; полисорбат-80 - 1 mg; манитол - 50 mg; кармелоза натрий - 5 mg; вода за инжекции - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Лейпрорелин е агонист на GnRH, който, когато се използва продължително в терапевтични дози, ефективно инхибира секрецията на гонадотропини. Употребата на веществото при хората служи като първоначално увеличение на концентрацията на фоликулостимулиращ и лутеинизиращ хормон, което води до преходно повишаване на концентрациите на полови хормони - естрадиол и естрон при жените, дихидротестостерон и тестостерон при мъжете.

Въпреки това, продължителната употреба на леупрорелин води до намаляване на концентрацията на полови, лутеинизиращи и фоликулостимулиращи хормони. Нивата на тестостерон при мъжете спадат до нивата на препубертета или кастрацията. При жени, които са в състояние преди менопаузата, концентрацията на естроген намалява до нивото след менопаузата. Такива хормонални промени се появяват в рамките на един месец от началото на употребата на Lucrin Depot в препоръчани дози.

Потискането на стероидогенезата в тестисите и яйчниците е обратим процес, който спира след завършване на терапията.

Фармакокинетика

Бионаличността на леупрорелин при подкожно и интрамускулно приложение е сравнима. Когато лекарството се прилага в доза от 7,5 mg, абсолютната бионаличност е приблизително 90%.

При пациенти с рак на простатата след еднократно интрамускулно и подкожно инжектиране на Lucrin Depot в дози от 3,75 / 7,5 mg, плазмената му концентрация до края на първия месец е била средно съответно 0,7 / 1 ng на 1 ml.

Единадесет пациенти с рак на гърдата в пременопауза са имали серумна концентрация на леупрорелин от 3,75 mg за 12 месеца. Средно концентрацията на веществото надвишава 0,1 ng на ml след 4 седмици и след многократно приложение (на 8 и 12 седмици) остава стабилна.

Няма натрупване на лекарството. Средният равновесен обем на разпределение на веществото е 27 литра. Свързването с плазмените протеини варира от 43 до 49%. Системният клирънс е 7,6 литра на час. Времето на полуживот е приблизително 3 часа.

Тъй като леупрорелинът е пептид, той основно е обект на метаболитно разграждане от пептидаза до по-къси неактивни пептиди: метаболит I - пентапептид; метаболити II и III - трипептиди; метаболит IV е дипептид.

Максималната концентрация на основния метаболит М1 се достига за период от 2 до 6 часа и съответства на 6% от максималната концентрация на леупрорелин. След 7 дни след инжектирането средната концентрация на M1 в плазмата е 20% от средната концентрация на веществото.

След приложението на Lukrin Depot в доза от 3,75 mg, съдържанието му в урината, подобно на съдържанието на M1, е по-малко от 5% от дозата, използвана 27 дни след прилагането на лекарството.

Фармакокинетиката на Lucrin Depot при пациенти с нарушена чернодробна / бъбречна функция не е проучена.

Показания за употреба

Лукрин депо под формата на лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно и подкожно приложение с удължено действие се използва в случаи като:

• прогресиращ рак на простатата, включително случаи, при които орхиектомия или употребата на естрогени не са показани или не са приложими при този пациент (за палиативна терапия);
• ендометриоза (като основна терапия или в допълнение към хирургично лечение за период не по-дълъг от шест месеца). В комбинация с хормонозаместителна терапия за лечение на заболяването и неговите рецидиви;
• миома на матката (за период до шест месеца като предоперативна подготовка за отстраняване на миома / хистеректомия или за симптоматична терапия и подобряване на състоянието на пациентите по време на менопаузата, които отказват операция);
• преждевременен пубертет от централен произход при деца (Lucrin depot в доза 3,75 mg);
• рак на гърдата в перименопаузалния период (в комбинация с хормонална терапия).

Лиофилизат за приготвяне на суспензия за s / c приложение с удължено действие се предписва на пациенти с рак на простатата, които изискват намаляване на нивата на тестостерон до нива на кастрация.

Противопоказания

Абсолютно:

• хирургична кастрация;
• хормон-независим рак на простатата;
• бременност и кърмене;
• възраст под 18 години (за лекарството в доза 3,75 mg, изключение са децата с диагноза преждевременно пубертета от централен произход);
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството Lukrin Depot и подобни лекарства с протеинов произход.

В допълнение, за лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно и подкожно приложение с продължително действие, противопоказания са вагинални кръвоизливи с неизвестен произход и възраст над 65 години при жените.

Относително (Lukrin депо се предписва под лекарско наблюдение): метастази в гръбначния стълб, запушване на пикочните пътища, хематурия.

Lyukrin depot, инструкции за употреба: метод и дозировка

Лиофилизат за приготвяне на суспензия за i / m и s / c приложение с удължено действие 3,75 mg

Суспензията, приготвена от лиофилизата на Lukrin Depot, се прилага i / m или s / c.

Инжекциите се извършват веднъж месечно. Важно е периодично да сменяте мястото на инжектиране. Непосредствено преди употреба лиофилизатът (3,75 mg) се смесва с доставения разтворител (1 ml).

Еднократна доза за пациенти с рак на простатата или гърдата е 3,75 mg. Продължителността на терапията се определя от лекаря индивидуално.

Дозата Lukrin Depot за миома на матката и ендометриоза е 3,75 mg. Първата инжекция за пациенти в репродуктивна възраст се прилага на 3-ия ден от менструацията. Продължителността на лечението не трябва да надвишава шест месеца.

Началната доза за деца с преждевременен пубертет е 0,3 mg на 1 kg телесно тегло (минималната доза е 7,5 mg). Лекарството се прилага веднъж на всеки 28 дни.

Общата доза от лекарството / брой спринцовки или флакони за инжектиране на Lucrin Depot в доза 3,75 mg, в зависимост от теглото на детето, са съответно:

• по-малко от 25 kg: 7,5 mg / 2 бр.;
• от 25 до 37,5 кг: 11,25 мг / 3 бр.;
• 37,5 кг: 15 mg / 4 бр.

В случаите, когато необходимата обща доза включва въвеждането на две или повече инжекции, те се извършват едновременно.

При липса на пълно потискане на прогресията на преждевременния пубертет, дозата на лекарството се увеличава с 3.75 mg на всеки 28 дни.

Оттеглянето на терапията трябва да се обмисли на възраст 11 години при момичета и 12 години при момчета.

Лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно и подкожно приложение с удължено действие 11 mg

Суспензията, приготвена от лиофилизат Lukrin депо, се прилага веднага след разреждане i / m или s / c в доза от 11 mg веднъж на всеки 3 месеца.

Лекарственият продукт се използва само под лекарско наблюдение.

Лиофилизат за приготвяне на суспензия за подкожно приложение с удължено действие 30 mg

Суспензията, приготвена от лиофилизат депо Lukrin, се инжектира s / c в доза от 30 mg веднъж на всеки шест месеца веднага след разреждането.

Лекарственият продукт се използва само под лекарско наблюдение. Важно е периодично да сменяте мястото на инжектиране.

Инструкции за приготвяне на суспензия

Когато използвате Lukrin Depot в доза от 3,75 mg във флакони, първо разтворителят от ампулата се изтегля в спринцовката с иглата и след това се добавя към лекарството (останалият разтворител се изхвърля). Бутилката се разклаща добре, докато се образува хомогенна млечна суспензия. Веднага след разреждането цялото съдържание на флакона се изтегля в спринцовка (максимум - 2 ml) и се извършва подкожно или интрамускулно инжектиране.

Въпреки факта, че суспензията Lukrin Depo остава стабилна в продължение на 24 часа след приготвянето, тя трябва да се използва веднага след разреждане. Остатъците от лекарството трябва да се изхвърлят.

Когато се използва лекарството в доза 3,75, 11 или 30 mg в двукамерни спринцовки, първо бялото бутало се завинтва в крайната тръба, докато запушалката започне да се върти. Спринцовката се държи изправена. Бавно, натискайки буталото, започнете да инжектирате разтворителя, докато първата запушалка е в средата на спринцовката на синята линия. Спринцовката се държи изправена.

След това, чрез леко разклащане, препаратът се смесва старателно с разтворителя, докато се образува хомогенна суспензия (суспензия) с млечен цвят. Продължавайки да държи спринцовката в изправено положение, капачката се отстранява от иглата нагоре с другата ръка, без да я отвива и буталото се избутва напред (поради това въздухът се отстранява от спринцовката). Тъй като суспензията се утаява много бързо, веднага след образуването й, цялото съдържание на лекарството в доза от 3,75 или 11 mg се инжектира i / m или s / c, в доза от 30 mg - s / c.

Странични ефекти

• сърдечно-съдова система: нарушена периферна циркулация, повишено / намалено кръвно налягане, палпитации, оток, тромбоза, артериална и венозна тромбоемболия (включително белодробна емболия), инсулт, флебит, миокарден инфаркт, преходни исхемични атаки, ортостатична хипотония, промени в вазодилатацията на електрокардиограмата, хронична сърдечна недостатъчност, аритмия, тахикардия, брадикардия, ангина пекторис, внезапна сърдечна смърт;
• храносмилателна система: нарушение на вкуса, метеоризъм, гадене, диария / запек, повръщане, жажда, сухота в устата или хипосаливация, намален / липса на апетит, гастрит, дисфагия, повишена активност на чернодробните трансаминази, стомашно-чревно кървене, тежко чернодробно увреждане;
• ендокринна система: чувствителност на гърдите, захарен диабет, нарушен глюкозен толеранс, апоплексия на хипофизата, увеличена щитовидна жлеза, галакторея, гинекомастия, андроген-подобни ефекти (промяна на гласа, повишен растеж на косата, себорея, акне, вирилизация);
• хематопоетични органи: повишен протромбин и активирано частично тромбопластиново време, неутропения, левкопения, увеличен брой левкоцити, тромбоцитопения, анемия;
• мускулно-скелетна система: остеопороза, промени в костната плътност на фона на костна денситометрия при жени поради намаляване на нивата на естроген, повишен мускулен тонус, миалгия, артралгия, болки в костите;
• централна и периферна нервна система: халюцинации, замаяност, нарушение на съня (повишена сънливост, безсъние), главоболие, увреждане на паметта, депресия, повишена раздразнителност, припадък, объркване, хиперестезия, парестезии, суицидни мисли и опити за самоубийство, мускулна слабост, припадъци, периферна невропатия, нервно-мускулни разстройства, промени в личността, емоционална лабилност, летаргия;
• дихателна система: фарингит, кървене от носа, дихателен дистрес, задух, кашлица, интерстициална белодробна болест, инфилтрати или фиброзни образувания в белите дробове, плеврален излив;
• кожа и нейните придатъци: реакции на фоточувствителност, промени в ноктите, екзема, суха кожа, дерматит, обезцветяване на кожата, алопеция, уртикария, хиперпигментация, екхимоза, сърбеж / обрив (включително макулопапулозен); при жените - хирзутизъм, хипертрихоза, акне;
• сетивни органи: шум в ушите, влошаване на слуха и зрението, конюнктивит;
• пикочно-половата система: еректилна дисфункция, намалено либидо, болка в тестисите или простатната жлеза, атрофия на тестисите, оток на пениса, вагинално течение, вагинит, сухота на вагиналната лигавица, вагинално кървене, дисменорея, нарушения в менструалния цикъл, полиурия, хематурия, дизурия;
• лабораторни параметри: повишаване на концентрацията на специфичен за простатата антиген, пикочна киселина, азот в уреята в кръвта, билирубин в кръвта, броя на ретикулоцитите, появата на протеин в урината, повишаване на активността на аспартат аминотрансфераза, лактат дехидрогеназа, алкална фосфатаза, хиперурикемия, хипокалиемия, хипергликемикемия, хипергликемикемия, хипергликемикемия, хипергликемикемия, липопротеинов холестерол с ниска плътност и общ холестерол), хипопротеинемия, хиперкреатининемия, хиперкалциемия;
• локални реакции: абсцес, хиперемия, втвърдяване на тъканите, дразнене, подуване и болка на мястото на инжектиране;
• други: повишено изпотяване, зачервяване на кожата на лицето и горната част на гръдния кош, грипоподобен синдром, промени в телесната миризма, увеличаване / намаляване на телесното тегло, периферни отоци, повишена умора, астения, алергични реакции (включително анафилактичен шок), забавяне на растежа при деца, присъединяване на вторични инфекции, компресия на гръбначния мозък и / или остра задръжка на урина при мъжете през първите 14 дни от терапията, увеличаване на лимфните възли през първите 7 дни от употребата на Lucrin Depot, поява на вторични туморни заболявания (рак на млечните жлези, шийката на матката, кожата).

Нежелани събития, свързани с фармакологичния ефект на леупрорелин върху стероидогенезата:

• доброкачествени / злокачествени / неуточнени новообразувания, включително полипи и кисти: прогресия на рак на простатата;
• метаболизъм: увеличаване / намаляване на телесното тегло;
• нервна система: повишена емоционална лабилност, мускулна слабост, главоболие;
• съдова система: ортостатична хипотония, понижаване на кръвното налягане, горещи вълни, вазодилатация;
• кожа и подкожна тъкан: разстройства на ноктите / косата, екзема, хирзутизъм, студена пот, нарушения на пигментацията, хипотрихоза, нощно изпотяване, необичаен растеж на косата, уртикария, обрив, ненормална миризма на кожата, хиперхидроза, суха кожа, себорея, акне
• репродуктивна система и млечна жлеза: повишаване / загуба / намаляване на либидото, болка в тестисите, еректилна дисфункция, тестикуларна атрофия, оток на пениса, болка в простатата, менорагия, вагинит, диспареуния, симптоми на менопауза, метрорагия, галакторея, болка / задръствания в гърди, уголемяване на гърдите, вагинално течение, нежност / атрофия на гърдите, менструални нарушения, вагинално кървене, гинекомастия;
• други: повишаване на концентрацията на специфичен за простатата антиген, намаляване на костната плътност, раздразнителност, чувство на топлина, сухота на лигавиците.

При продължително излагане на левпрорелин (от 6 до 12 месеца) се наблюдава развитие на остеопороза, захарен диабет, повишаване на концентрацията на триглицериди, липопротеини с ниска плътност и общ холестерол и нарушен глюкозен толеранс.

Странични ефекти на Lucrin Depot, които са отбелязани в клинични проучвания и постмаркетингови наблюдения:

• инвазии и инфекции: грип, сепсис, кандидоза, вирусна инфекция, циреи, пиелонефрит, бронхит, инфекция на пикочния мехур и пикочните пътища;
• доброкачествени / злокачествени / неуточнени тумори (включително полипи и кисти): псевдолимфом;
• кръв и лимфна система: еозинофилия, анемия;
• имунна система: реакции на свръхчувствителност;
• метаболизъм: прекомерна загуба / увеличаване на теглото, хиперхолестеролемия, дехидратация, хипогликемия, хипергликемия, повишен апетит, анорексия;
• нервна система: периферна невропатия, прости частични припадъци, тремор, атаксия, хипертоничност, мигрена, припадък, сънливост, парестезия, главоболие, замаяност, апатия, враждебност, еуфория, объркване, делириум, тревожност, депресия, безсъние, намалено сексуално желание, нервност, личностни разстройства, промени в настроението;
• сетивни органи: вестибуларно замайване, зрителни нарушения (включително амблиопия), болка в очите, сухота в очите, намалена зрителна острота;
• сърдечно-съдова система: хематом, съдов колапс, аневризма, тромбофлебит, повишено кръвно налягане, лимфедем, вазодилатация, горещи вълни, атриовентрикуларен блок, брадикардия, сърцебиене, сърдечна недостатъчност, тахикардия, ангина пекторис;
• дихателна система: хронична обструктивна белодробна болест, бронхоспазъм, астма, кашлица, емфизем, хемоптиза, задух, кървене от носа;
• храносмилателна система: коремна болка, сухота в устата, кървене на венците, гадене, запек, повръщане, диария, подуване на корема, метеоризъм, стомашно-чревно кървене, диспепсия, гастрит, хепатоцелуларно увреждане, чернодробна холестаза, чувствителност на черния дроб, дисфункция черен дроб;
• кожа и подкожни мазнини: сърбеж, нарушения на растежа на косата, хирзутизъм, хиперхидроза, реакции на фоточувствителност, себорея, акне, суха кожа, макулопапулозен обрив, екхимоза, алопеция;
• мускулно-скелетна система: мускулни спазми, болка в крайниците и костите, мускулна слабост, скованост на врата, артрит, болки в гърба, артралгия, миалгия;
• пикочно-полова система: болка в простатната жлеза, оток на пениса, болка в таза, изпускане от гениталиите, вагинит, галакторея, натрупване / атрофия / уголемяване на млечните жлези, болка в млечните жлези, еректилна дисфункция, гинекомастия, нарушения на уринирането, задържане на урина / инконтиненция, никтурия, хематурия, полакиурия, дизурия;
• други: нарушения на походката, грипоподобно състояние, неразположение, жажда, студени тръпки, свръхчувствителност / оток / болка / втвърдяване / реакция на мястото на инжектиране, умора, астения, сухи лигавици, оток на долните крайници и лицето, гравитационен и периферен оток, болка в гърдите;
• лабораторни параметри: повишаване на концентрацията на билирубин, тестостерон и триглицериди в кръвта, липопротеини с ниска плътност и простатен специфичен антиген, сърдечни шумове, увеличаване на активирания частичен тромбопластин и протромбиново време, намаляване на концентрацията на калий в кръвта, отклонения в електрокардиограмата, повишаване на активността на гама-глутама лактата транкта, аспартат аминотрансфераза и аланин аминотрансфераза, алкална фосфатаза в кръвта, намален брой тромбоцити, анормални чернодробни тестове, повишена скорост на утаяване на еритроцитите.

Тъй като лекарството има няколко показания за употреба, не всички изброени странични ефекти могат да бъдат приписани на всеки пациент. За повечето нежелани събития не е установена причинно-следствена връзка с приема на Lukrin depot.

В постмаркетингови проучвания са отбелязани следните нежелани реакции (честотата на тяхното развитие е неизвестна):

• инвазии и инфекции: пневмония, фарингит;
• тумори, доброкачествени / злокачествени / неуточнени (включително кисти и полипи): рак на кожата;
• имунна система: анафилактични реакции;
• ендокринна система: апоплексия на хипофизата, гуша;
• метаболизъм: хипопротеинемия, хиперфосфатемия, хиперлипидемия, захарен диабет;
• нервна система: нарушения на съня, повишено либидо, промени в настроението, невромиопатия, парализа, припадъци, преходна исхемична атака, загуба на съзнание, включително припадък, мозъчно-съдови нарушения, периферна хипестезия, невропатия, дисгевзия, нарушения на паметта, включително амнезия, летаргия, опити за самоубийство;
• сетивни органи: увреждане на слуха, звънене в ушите, сухота в очите, намалена зрителна острота;
• сърдечно-съдова система: разширени вени, понижено кръвно налягане, тромбоза, флебит, инфаркт на миокарда, аритмия, застойна сърдечна недостатъчност, внезапна сърдечна смърт;
• дихателна система: интерстициална белодробна болест, белодробна емболия, запушване на синусите, инфилтрация на белите дробове, плеврален излив, хемоптиза, белодробна фиброза, шум от триене на плеврата;
• храносмилателна система: жълтеница, тежка чернодробна недостатъчност, чернодробна дисфункция, ректални полипи, язва на дванадесетопръстника, пептична язва, дисфагия, стомашно-чревно кървене;
• кожа и подкожни мазнини: нарушения на растежа на косата, кожни обриви, нарушения на пигментацията, дерматит, уртикария;
• мускулно-скелетна система: теносиновит, анкилозиращ спондилит, артропатия, подуване на костите;
• пикочно-полова система: болка в простатната жлеза, оток на пениса, болка в тестисите, атрофия на тестисите, метрорагия, менструални нарушения, вагинално кървене, болезненост в гърдите, запушване на пикочните пътища, спазъм на пикочния мехур, постоянни позиви за уриниране;
• други: възпаление, втвърдяване или реакция на мястото на инжектиране; интрапелвична фиброза, възпаление, възел, хематом, асептичен абсцес, треска, гръбначен счупване;
• отклонения на лабораторните показатели: повишаване на концентрацията в кръвта на калций, триглицериди, билирубин, урея азот, креатинин, липопротеини с ниска плътност; шум в областта на сърцето, признаци на миокардна исхемия на електрокардиограма, намаляване или увеличаване на броя на левкоцитите, намаляване на концентрацията на калий в кръвта, отклонение от нормата в чернодробните тестове, увеличаване на активирания частичен тромбопластин и протромбиново време, намаляване на броя на тромбоцитите.

На фона на употребата на Lucrin Depot при мъже са разкрити сериозни случаи на артериална и венозна тромбоемболия, включително преходна исхемична атака, инсулт, инфаркт на миокарда, белодробна емболия и тромбоза на дълбоки вени. Въпреки факта, че в някои случаи е отбелязана временна връзка, в повечето епизоди е имало съпътстващо лечение или рискови фактори. Не е известно дали има връзка между тези събития и употребата на GnRH агонисти.

Употребата на леупрорелин при пациенти е свързана с промени в костната плътност. В клинично проучване при жени с ендометриоза, които са получавали терапия с Lukrin Depot в доза от 3,75 mg в продължение на 6 месеца, костната плътност е измерена с помощта на метода на рентгеновата абсорбциометрия. В хода на проучването е установено намаляване на нивото на плътност средно с 3,9% в сравнение със стойностите преди началото на терапията. Средната костна плътност на тъканта след 6-12 месеца след прекратяване на лечението се възстановява до първоначалната (± 2%).

Инжекциите на Lukrin Depot в доза от 3,75 mg в продължение на 3 месеца с миома на матката са свързани с намаляване на минералната плътност на костите на гръбначния стълб с 2,7% в сравнение с първоначалните стойности, установени чрез количествена рентгенография. Шест месеца след прекратяването на терапията се наблюдава тенденция към възстановяване.

Предозиране

Няма данни за предозиране на Lucrin Depot при хора.

Употребата на лекарството в доза до 20 mg на ден в продължение на 2 години при пациенти с рак на простатата не е причинила развитието на нежелани ефекти, различни от тези при използване на лекарството в доза до 1 mg на ден.

Препоръчва се да се използва симптоматична терапия в случай на предозиране.

специални инструкции

Използването на Lukrin Depot трябва да се извършва само под лекарско наблюдение.

В постмаркетингови проучвания на лекарството са регистрирани случаи на гърчове. Появата им се отбелязва при деца, жени, пациенти с мозъчно-съдови нарушения, епилепсия, гърчове, аномалии в развитието или тумори на централната нервна система, на фона на комбинираната употреба на лекарства, които могат да причинят гърчове (например селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин или бупропион). Пристъпи са се случвали и при пациенти без тези състояния.

По време на 1 седмица лечение, в повечето епизоди, концентрацията на тестостерон се увеличава в сравнение с изходното ниво. В края на 2 седмици съдържанието на хормона намалява до или под първоначалната стойност. Посткастрационната концентрация се постига в рамките на 2-4 седмици и се поддържа през целия период на редовна употреба на леупрорелин.

На фона на първите няколко седмици от инжекциите на Lucrin Depot може да има преходни признаци на влошаване на състоянието на пациента или да се появят допълнителни симптоми и прояви на основната патология. В малък брой случаи болката в костите се увеличава, което се облекчава със симптоматична терапия.

Ако състоянието на пациенти с хематурия, обструкция на пикочните пътища или метастази в гръбначния стълб се влоши през първите няколко седмици от употребата на Lucrin Depot, могат да се появят неврологични проблеми - влошаване на урологичните симптоми, парестезия, временна слабост на долните крайници. Използването на леупрорелин, както и други аналози на GnRH, е свързано с обструкция на пикочните пътища и компресия на гръбначния мозък, което може да бъде усложнено от парализа със или без фатален изход. В тази връзка при наличие на метастази в гръбначния стълб и тежка обструкция на пикочните пътища през първите няколко седмици от терапията трябва да се следи внимателно.

Използването на аналози на GnRH при мъже доведе до развитие на хипергликемия и повишена вероятност за захарен диабет. Хиперкалиемията може да показва както развитието на захарен диабет, така и влошаването на гликемичния контрол при пациенти, страдащи от заболяването. Важно е да се контролират нивата на кръвната захар и / или гликозилиран хемоглобин, както и да се лекува хипергликемия или захарен диабет.

Има съобщения за повишен риск от инсулт, миокарден инфаркт и внезапна смърт при мъже, използвали аналози на GnRH, които показват, че този риск е нисък. Когато се предписва Lucrin Depot за лечение на рак на простатата, той трябва да бъде оценен, като се вземат предвид рисковите фактори за развитието на сърдечно-съдови патологии. Важно е да се следи за признаци и показатели, които показват появата на сърдечно-съдови патологии при пациенти, получаващи аналози на GnRH.

Удължен QT интервал е наблюдаван при продължително лечение на андрогенна депривация. Ако е необходима комбинирана употреба на антиаритмични лекарства от клас IA (например прокаинамид, хинидин) или клас III (соталол, амиодарон), с хронична сърдечна недостатъчност, необичайни нива на електролити или вроден синдром на дълъг QT, решението за използване на Lukrin Depot трябва да бъде взето от лекар след оценка на потенциалните ползи от лечението с лишаване от андроген с възприетите рискове.

Обикновено в самото начало на употребата на Lukrin Depot се отбелязва преходно повишаване на концентрацията на половите хормони, което е свързано с физиологичните прояви на неговото действие. Някои влошаване на проявите в началото на лечението преминават достатъчно бързо с продължаване на курса с адекватно подбрани дози от лекарството. Има съобщения за развитието на тежко вагинално кървене, което изисква хирургична или консервативна терапия.

По време на периода на употреба на леупрорелин и до възстановяване на менструацията трябва да се използват нехормонални методи за контрацепция. Фертилитетът, потиснат поради лечение или способността за оплождане, се възстановява в рамките на период до 2 години след отмяната му.

При жени с костна денситометрия намаляването на костната плътност поради намаляване на съдържанието на естроген е обратимо и се възстановява след прекратяване на лечението.

При жените, получаващи Lukrin Depot, функциите на хипофизно-гонадотропната система са инхибирани. Функцията се възстановява 3 месеца след края на терапията. Трябва да се има предвид, че резултатите от диагностичните тестове, които показват функцията на половите жлези или хипофизната жлеза, които се извършват по време на периода на лечение и в рамките на 3 месеца след неговото завършване, могат да бъдат изкривени.

Критериите, по които да се определи дали дадено лекарство може да се използва за лечение на преждевременен пубертет, включват:

• клинична диагноза на идиопатичен или неврогенен преждевременен пубертет с появата на вторични сексуални характеристики при момичета под 8-годишна възраст и при момчета под 9-годишна възраст;
• потвърждение на диагнозата с тест за стимулиране на GnRH. Трябва да се има предвид, че костната възраст е с 1 година по-висока от биологичната възраст.

Първоначалният преглед включва измерване на телесното тегло и височина на детето, определяне на концентрацията на полови хормони, надбъбречни стероиди (с цел да се изключи вродена надбъбречна хиперплазия), човешки хорион гонадотропин (за да се изключи наличието на хормон-секретиращ тумор). Също така се извършват ултразвуково изследване на надбъбречните жлези и тазовите органи (за да се изключи тумор, произвеждащ стероиди) и компютърна томография на главата (за да се изключи наличието на вътречерепен тумор).

Дозата на леупрорелин за приготвяне на депо суспензии за деца трябва да бъде индивидуализирана. Изчисляването му се основава на съотношението на количеството на лекарството (mg) към телесното тегло (kg). За малки деца се изискват по-високи дози от лекарството по отношение на mg на 1 kg телесно тегло. След 1 или 2 месеца от началото на употребата на Lucrin Depot или промяна в дозата му при използване на каквато и да е форма на дозиране, за да се потвърди потискането, се провежда контролен преглед на деца с тест за стимулиране на GnRH, полови хормони и стадиране според Tammer.

Измерванията на напредъка на костната възраст трябва да се правят на всеки шест месеца / година. Лекарят трябва да титрира дозата, докато няма прогресия на патологията, според лабораторни и / или клинични проучвания. При повечето деца първата доза, достатъчна за поддържане на адекватно потискане, може да се поддържа през целия курс на лечение. Няма достатъчно данни за установяването на коригирана доза, когато пациентите преминат към по-високи тегловни категории след започване на употребата на Lucrin Depot в много млада възраст и използване на ниски дози. За пациенти, чието телесно тегло се е увеличило значително по време на терапията, трябва да се извърши потвърждение за адекватно потискане.

При момичета / момчета, навършили съответно 11/12 години, трябва да се има предвид необходимостта от отнемане на наркотици. Неправилно избраната доза, както и нарушение на режима на лиофилизат, могат да доведат до неадекватен контрол на процеса на пубертета. Последиците от недостатъчния контрол включват възобновяване на пубертетни прояви (растеж на тестисите, развитие на млечните жлези, менструация). Дългосрочните последици от неадекватния контрол на секрецията на гонадни стероиди са неизвестни. Предполага се, че това може да включва последващо увреждане на растежа в зряла възраст.

След 1-2 месеца от началото на инжекциите с Lucrin Depot, отговорът на лечението трябва да се наблюдава. За това се използва тест за стимулиране на GnRH и определяне на съдържанието на полови хормони. Фактът, че на пациента е предписана неадекватна доза леупрорелин, ще бъде посочен от концентрацията на полови хормони, надвишаваща границите на пубертета. След установяването на терапевтична доза, концентрацията на полови хормони и гонадотропини ще намалее до предпубертетно ниво.

Родителите или настойниците на детето трябва да бъдат уведомени за необходимостта от непрекъснато лечение преди започване на детето. При момичетата могат да се появят кървави отделяния или менструация през първите два месеца от приложението на лекарството. В случаите, когато кървенето продължава повече от 2 месеца, трябва да потърсите медицинска помощ. Важно е незабавно да уведомите Вашия лекар, ако се появи дразнене на мястото на инжектиране и ако има някакви необичайни симптоми или прояви.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Тъй като замайване, сънливост и други нежелани явления могат да се появят на фона на употребата на Lyukrin Depot, пациентите по време на периода на лечение се съветват да се въздържат от шофиране и да участват в потенциално опасни дейности, чието изпълнение изисква скорост на психомоторни реакции и повишена концентрация на внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

Lucrin depot не се предписва по време на бременност / кърмене. Важно е да се изключи бременността преди употребата на лекарството.

Използване от детството

При пациенти под 18-годишна възраст Lucrin Depot не се използва. Изключение правят децата с преждевременен пубертет, за лечението на които се използва лиофилизат в доза 3,75 mg.

Употреба при възрастни хора

За пациенти на възраст над 65 години е противопоказано назначаването на лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно и подкожно приложение с удължено действие (3,75 и 11 mg).

Лекарствени взаимодействия

Няма данни за взаимодействието на Lucrin Depot с други лекарства, тъй като не са провеждани фармакокинетични проучвания.

Тъй като леупрорелинът е от пептидна природа и под въздействието на пептидаза, а не на цитохром Р450 ензими, той претърпява първично разграждане и приблизително 46% от дозата му се свързва с протеините в кръвната плазма, лекарствените взаимодействия са малко вероятни.

Аналози

Аналози на Lukrin depot са Eligard, Leiprorelin Sandoz, Buserin depot, Buserin, Suprefakt depot.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температура от 15 до 25 ° C. Не замразявайте, пазете на място, недостъпно за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за депо Лукрин

Според прегледите Lukrin Depot е безопасно и ефективно лекарство, използвано за лечение на онкология, ендометриоза, миома на матката и преждевременно пубертетно развитие при деца.

Сред недостатъците най-често се посочва наличието на широк списък от възможни странични ефекти, произтичащи от инжекции, високата цена на лекарството и дълъг период на терапия.

Цена за депо Lukrin в аптеките

Приблизителната цена на Lukrin depot, лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно и подкожно приложение с удължено освобождаване (в картонена кутия, 1 бутилка от 3,75 mg) е от 7050 до 8735 рубли.

Депо Lukrin: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Lukrin depot 3,75 mg лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно и подкожно приложение с удължено действие 1 бр. 6799 рубли Купува

Люкрин депо лиоф. г / окачване. за i / m и p / c int. удължи. 3,75 mg n1 (флакон 9 ml) 7039 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!