Небидо
Nebido: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Nebido
ATX код: G03BA03
Активна съставка: тестостерон (тестостерон)
Производител: Bayer AG (Германия)
Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019
Nebido е андрогенно лекарство, използвано за заместителна терапия с тестостерон.
Форма на издаване и състав
Nebido се предлага под формата на разтвор за интрамускулно приложение: мазен, прозрачен, с жълтеникав оттенък (4 ml в амперни стъклени стъклени ампули или флакони от тъмно стъкло тип I, 1 ампула или бутилка в картонена кутия със залепен държач).
Съставът от 4 ml (1 ампула или 1 бутилка) от разтвора включва:
- Активна съставка: тестостерон ундеканоат - 1 g;
- Спомагателни компоненти: бензил бензоат - 2 g, пречистено рициново масло - 1,18 g.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активното вещество на Nebido е тестостерон ундеканоат, естер на естествения мъжки хормон тестостерон, чиято активна форма се образува в резултат на разделянето на страничната верига.
Тестостеронът е най-важният андроген в мъжкото тяло, синтезиран предимно в тестисите и в по-малка степен в надбъбречната кора. По време на периода на вътрематочно формиране и развитие на плода, в ранна детска възраст, по време на пубертета, хормонът е отговорен за мъжките характеристики, по-късно - за поддържане на мъжкия фенотип, както и андроген-зависимото функциониране на тялото (половите жлези, сперматогенезата). Недостатъчното производство на тестостерон може да доведе до мъжки хипогонадизъм, който се характеризира с ниски нива на серумен тестостерон. Последицата от мъжкия хипогонадизъм, наред с други симптоми, се счита за еректилна дисфункция, намалено либидо, повишена умора, депресия, повишен риск от остеопороза, както и отсъствие, недоразвитие или регресия на вторични (външни) сексуални характеристики. Екзогенни андрогени се използват, когато е необходимо да се увеличи ендогенния тестостерон в случай на негов дефицит за облекчаване на симптомите на хипогонадизъм.
Естеството на действието на тестостерона, в зависимост от прицелния орган, често е андрогенно (семенни везикули, простатна жлеза, епидидимис), но е протеиново-анаболно (мускулна маса, хемопоетична система, кости, черен дроб, бъбреци).
В някои органи действието на хормона се проявява след периферната му трансформация в естрадиол, който впоследствие се свързва с естрогенните рецептори в ядрата на целевите клетки, като хипофизната жлеза, мастната тъкан, мозъка, костите, клетките на Leydig.
Използването на андрогени при хипогонадни мъже може да помогне за намаляване на телесната мастна маса, увеличаване на чистата телесна маса и предотвратяване загубата на костна маса. Мъжките полови хормони могат да подобрят сексуалната функция и да имат положителни психотропни ефекти чрез подобрено настроение.
Фармакокинетика
- абсорбция: в резултат на интрамускулно инжектиране на масления разтвор на Nebido, тестостеронният ундеканоат се освобождава от депото постепенно, почти напълно разделен от серумните естерази на ундеканова киселина и тестостерон. Повишаване на серумните нива на тестостерон след инжектиране спрямо изходните нива може да се определи на следващия ден;
- разпределение: според независими проучвания при мъже с хипогонадизъм средните стойности на максималната плазмена концентрация (C max) на тестостерон след еднократно интрамускулно инжектиране на тестостерон ундеканоат в доза от 1 g са 45 nmol / L след 1 седмица и 24 nmol / L след 2 седмици. До 98% от екзогенния хормон се свързва с плазмените протеини (главно албумин и глобулин, които свързват половите хормони). Смята се, че само свободната фракция на тестостерона има биологична активност. Привидният обем на разпределение (V d) поради интравенозна инфузия на тестостерон при възрастни мъже достига 1 L / kg. Стационарна плазмена концентрация (C ss) на тестостерон след многократни интрамускулни инжекции на 1 g тестостерон ундеканоат при пациенти с хипогонадизъм е постигнат в интервала от 3-та до 5-та инжекция с честота на приложение на Nebido веднъж на 10 седмици. Средният показател за максималната Css стойност на тестостерона е около 42 nmol / L, минималният - 17 nmol / L. T 1/2 (полуживот) на тестостерон е приблизително 90 дни, което съответства на скоростта на освобождаването му от депото;
- Метаболизъм: Екзогенният тестостерон, резултат от разцепването на естерната връзка от тестостерон ундеканоат, се метаболизира и екскретира от тялото, като се използват същите пътища като ендогенния хормон. Метаболизмът на ундекановата киселина протича, както и в други алифатни карбоксилни киселини, чрез р-окисление;
- екскреция: Значително се метаболизира в и извън черния дроб. След въвеждането на маркиран тестостерон, до 90% от радиоактивността се открива в урината под формата на конюгати на глюкуронид и сулфатна киселина, до 6% се открива във фекалиите след преминаване през чревно-чернодробната циркулация. Метаболитите в урината съдържат андростерон и етиохоланолон.
Показания за употреба
Според инструкциите Nebido се предписва на мъже с дефицит на тестостерон при първичен и вторичен хипогонадизъм (заместителна терапия с тестостерон).
Противопоказания
- Чернодробни тумори (ако са посочени в историята или в момента)
- Андроген-зависим карцином на млечните или простатните жлези;
- Хиперкалциемия, придружаваща злокачествени тумори;
- Възраст до 18 години (поради липсата на необходимите данни за оценка на ефективността и безопасността на лекарството);
- Свръхчувствителност към компонентите на Nebido.
Вниманието изисква назначаването на Nebido за синдром на апнея.
Жените не трябва да използват лекарството.
Инструкции за употреба на Nebido: метод и дозировка
Nebido се инжектира интрамускулно, (не позволявайте на веществото да влезе в кръвоносните съдове), веднага след отваряне на опаковката.
За да се поддържа достатъчно ниво на тестостерон (без кумулиране на веществото), Nebido се прилага веднъж на всеки 10-14 седмици в доза от 1 g (съдържание на 1 ампула или 1 бутилка).
Преди започване на терапията е необходимо да се определи стойността на тестостерона в серума. Първият интервал между инжекциите може да бъде съкратен, но не трябва да бъде по-малък от 6 седмици. При доза от 1 g C ss (стационарна концентрация на веществото в кръвта) се достига бързо.
В края на интервала между инжекциите на Nebido се препоръчва да се измери серумната концентрация на тестостерон. По-нататъшната терапия се коригира в зависимост от този показател - при ниво под нормалните стойности може да се наложи да се съкрати интервалът между инжекциите и обратно. В този случай интервалът трябва да остане в рамките на препоръчания диапазон (10-14 седмици).
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.
Странични ефекти
Най-често по време на приложението на Nebido се отбелязва развитието на нарушения като болка на мястото на инжектиране и акне.
Нежелани реакции, които се появяват по време на терапията (от? 1/100 до <1/10 - често, от? 1/1000 до <1/100 - рядко):
- Сърдечно-съдова система: често - горещи вълни; рядко - повишено кръвно налягане, дисфункция на сърдечно-съдовата система, хипертония, световъртеж;
- Нервна система: рядко - главоболие, тремор, мигрена;
- Храносмилателна система: рядко - гадене, диария;
- Лимфна система и кръв: често - полицитемия; рядко - увеличаване на броя на еритроцитите и нивата на хемоглобина, увеличаване на хематокрита;
- Имунна система: рядко - свръхчувствителност;
- Жлъчни пътища и черен дроб: рядко - повишена активност на аспартат аминотрансфераза, отклонения в тестовете за "черен дроб";
- Пикочни пътища и бъбреци: рядко - дисфункция на пикочните пътища, намаляване на обема на отделената урина, дизурия, задържане на урина, никтурия;
- Съединителна и мускулно-скелетна тъкан: рядко - болка в крайниците, артралгия, мускулно-скелетна ригидност, мускулни спазми, миалгия, мускулно напрежение, повишена активност на креатин фосфокиназата в кръвта;
- Гърди и гениталии: често - доброкачествена простатна хиперплазия, патологични резултати от изследване на простатната жлеза, повишени нива на простатно специфичен антиген; рядко - простатит, интраепителна неоплазия на простатата, болка в тестисите, индурация на простатната жлеза, дисфункция на простатната жлеза, повишаване или намаляване на либидото, гинекомастия, болка и индурация в млечната жлеза, повишени нива на естрадиол, тестостерон и свободен тестостерон в кръвта;
- Подкожна тъкан и кожа: често - акне; рядко - сърбеж, сухота на кожата, обрив, алопеция, папулозен обрив, еритем;
- Хранене и метаболизъм: често - наддаване на тегло; рядко - хиперхолестеролемия, повишен апетит, повишени нива на триглицериди и холестерол в кръвта, както и гликозилиран хемоглобин;
- Органи на медиастинума и гръдния кош, дихателната система: рядко - синузит, бронхит, дисфония, кашлица, хъркане, задух;
- Ум: рядко - агресивност, депресия, безсъние, смущения в емоционалната сфера, безпокойство, раздразнителност;
- Нарушения на мястото на инжектиране и общи нарушения: често - различни реакции на мястото на инжектиране (под формата на болка, дискомфорт, сърбеж, оток, хематом, дразнене на мястото на инжектиране на Nebido); рядко - астения, умора, нощно изпотяване, хиперхидроза.
В редки случаи при микроемболия на белодробната артерия с маслени разтвори може да се появи поява на кашлица, задух, неразположение, хиперхидроза, болка в гърдите, световъртеж, парестезия или припадък. По правило тези нарушения, развиващи се по време на инжектирането или непосредствено след него, са обратими. По време на клинични и постмаркетингови проучвания са регистрирани редки случаи на мастна микроемболия на белодробната артерия.
Има данни за развитието на анафилактични реакции след инжекции с Nebido.
Освен това има информация за развитието на нервност, агресия, повишена ерекция, сънна апнея, различни кожни реакции (включително себорея), както и единични случаи на жълтеница.
Терапията с лекарства, съдържащи високи дози тестостерон, обикновено води до обратимо спиране или намаляване на сперматогенезата и съответно до намаляване на размера на тестисите. В редки случаи заместителната терапия с тестостерон за хипогонадизъм може да доведе до постоянни болезнени ерекции (приапизъм).
По време на висока доза или продължителна терапия с тестостерон понякога може да се наблюдава развитие на оток и увеличаване на задържането на течности в организма.
Предозиране
Неволното превишаване на препоръчителната доза изисква временно прекратяване на курса или намаляване на дозата на Nebido. Не се изискват други специални терапевтични мерки.
специални инструкции
Пациентите, подложени на продължителна андрогенна терапия, трябва периодично да проверяват нивата на хематокрита и хемоглобина, за да открият случаи на полицитемия.
При пациенти в напреднала възраст употребата на Nebido може да увеличи риска от хиперплазия на простатата. Също така, лекарството може да стимулира растежа на съществуващ карцином и затова се препоръчва да се изключи, преди да се предпише лечение.
В редки случаи по време на употребата на полови стероиди, включително тестостерон, е отбелязано развитието на доброкачествени чернодробни тумори, още по-рядко - злокачествени, което може да доведе до развитие на интраабдоминално кървене. Ако има силна болка в горната част на корема, увеличен черен дроб или симптоми на интраабдоминално кървене, не трябва да се изключва вероятността от чернодробен тумор по време на диференциална диагноза.
Пациентите, склонни към отоци, трябва да бъдат внимателни, когато използват Nebido, тъй като лечението с андрогени може да доведе до забавяне на екскрецията на натриеви йони.
Използването на тестостерон за лечение на пациенти под 18-годишна възраст, заедно с маскулинизация, може да доведе до ускорен растеж и съзряване на костната тъкан, както и преждевременно затваряне на зоната на растеж на епифизната жлеза и съответно намаляване на крайния растеж.
Когато използвате Nebido, трябва да вземете предвид вероятността от развитие на следните състояния:
- Появата на често срещано акне;
- Укрепване на съществуващия синдром на сънна апнея;
- Намалена сперматогенеза (обратима).
Андрогените не трябва да се използват за подобряване на производителността и развитието на мускулите при здрави мъже.
За да се избегне белодробна емболия (основни симптоми: хиперхидроза, кашлица, припадък, задух, парестезия, неразположение, замайване, болка в гърдите), Nebido трябва да се прилага бавно. С неговото развитие е показано поддържащо лечение, например се предписва допълнителен кислород.
Приемът на Nebido може да доведе до вирилизация на женски плод на някои етапи от развитието, но няма данни за риск от допълнително влошаване на развитието на органите.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Nebido не влияе неблагоприятно на когнитивните и психофизичните функции, така че по време на терапията пациентите да могат да шофират и да извършват други потенциално опасни видове работа.
Приложение по време на бременност и кърмене
Nebido не се използва за лечение на жени.
Използване от детството
Поради факта, че досега не са провеждани клинични изпитвания на Nebido с участието на деца или юноши под 18-годишна възраст, лекарството не се използва в педиатрията.
С нарушена бъбречна функция
Няма данни от официални проучвания за употребата на Nebido при бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
Употребата на Nebido е противопоказана при пациенти с настоящи чернодробни тумори или анамнеза.
Няма данни от официални проучвания за употребата на тестостерон при чернодробна недостатъчност.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст трябва да предписват Nebido с повишено внимание, тъй като екзогенните андрогени могат да увеличат риска от развитие на аденом на простатата.
Лекарствени взаимодействия
Когато Nebido се използва в комбинация с някои лекарства / вещества, могат да се наблюдават следните ефекти:
- Барбитурати и други ензимни индуктори: повишаване на клирънса на тестостерон;
- Оксифенбутазон: повишаване на концентрацията му в кръвния серум;
- Перорални антикоагуланти: повишаване на тяхната активност (може да се наложи коригиране на дозата; винаги трябва да се спазват ограничения върху интрамускулните инжекции при пациенти с наследствени или придобити нарушения на кървенето);
- Лекарства с хипогликемичен ефект: повишаване на хипогликемичния ефект на инсулина (може да се наложи намаляване на дозата на хипогликемичен агент).
Поради липсата на данни за съвместимостта, Nebido не трябва да се смесва с други лекарства.
Аналози
Аналози на Nebido са: Тестостерон пропионат, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Небидо
Според прегледите, Nebido е много ефективно лекарство с дозирано действие, което бързо повишава нивата на тестостерон. Предимствата на Nebido се забелязват и с неговия режим на дозиране, продължително и по-малко агресивно (по-малко пикове) действие.
Всички смятат, че високата цена на лекарството е недостатък. Няколко прегледа показват такива нежелани реакции на мястото на инжектиране, като парене и болка.
Цена за Nebido в аптеките
Приблизителната цена на Nebido (разтвор за интрамускулно инжектиране от 250 mg / ml) за 1 ампула с обем 4 ml е от 4730 до 5470 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
