Нолодатак
Nolodatak: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Nolodatac
ATX код: N02BG07
Активна съставка: флупиртин (флупиртин)
Производител: Akrikhin, JSC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 22.11.2018
Nolodatak е аналгетично ненаркотично лекарство.
Форма на издаване и състав
Nolodatak се произвежда под формата на капсули: кафяво, желатиново твърдо вещество, размер No 1; съдържанието на капсулите е прах от бяло до бяло със сив или жълт цвят (10 бр. в блистерна лента, в картонена кутия от 1, 3 или 5 опаковки).
1 капсула съдържа:
- активно вещество: флупиртин малеат - 100 mg (по отношение на 100% вещество);
- допълнителни вещества: натриев карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, калциев хидрогенфосфат дихидрат, коповидон, колоиден силициев диоксид;
- обвивка на капсулата: титанов диоксид, желатин, багрила - железни оксиди червено, жълто и черно.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Флупиртин е централно действащ неопиоиден аналгетик и принадлежи към класа на селективен невронален отварятел на калиеви канали (SNEPCO). Активното вещество Nolodatak не води до пристрастяване и синдром на отнемане, а също така проявява мускулен релаксиращ ефект.
Поради способността на флупиртина да активира невронални калиеви канали за вътрешно коригиране, свързани с G-протеин, се освобождават калиеви йони, което води до стабилизиране на потенциала за покой и намаляване на възбудимостта на невронните мембрани. Този процес осигурява инхибиране на активността на NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторите, поради факта, че блокадата на NMDA рецепторите от магнезиеви йони протича преди началото на деполяризацията на клетъчната мембрана (индиректен антагонизъм срещу NMDA рецепторите).
Флупиртин в терапевтични концентрации не показва връзка с алфа1-, алфа2-адренергични рецептори, серотонин 5НТ1-, 5НТ2-рецептори, бензодиазепин, допамин, опиоид, централни мускаринови и никотин-чувствителни холинергични рецептори (m- и n-холинергични рецептори).
Централното действие на активното вещество Nolodataka се осъществява благодарение на три основни ефекта:
- аналгетичен ефект: флупиртин, в резултат на активирането на независими от напрежението калиеви канали, стабилизира мембранния потенциал на нервната клетка; това е придружено от потискане на активността на NMDA рецепторите и причинява блокада на невроналните калциеви йонни канали и намаляване на тока на калциеви йони вътре в клетката; поради възникващото инхибиране на възбуждането на невроните в отговор на ноцицептивните стимули (инхибиране на ноцицептивното активиране) се появява аналгетичен ефект и се наблюдава забавяне на реакцията на невроните при многократно излагане на болкови стимули, което предотвратява усилването на болката и нейния преход в хронична форма, а при наличие на синдром на хронична болка, осигурява нейното отслабване интензивност;разкрива също способността на флупиртина да влияе върху възприемането на болката чрез низходящата норадренергична система;
- мускулно-релаксиращ ефект: антиспастичният ефект на веществото върху мускулите се дължи на инхибиране на предаването на импулси към двигателните неврони и интернейрони, в резултат на което мускулното напрежение се облекчава; това свойство на флупиртин демонстрира на фона на много хронични заболявания, протичащи с болезнени мускулни спазми (фибромиалгия, напрежение, главоболие, артропатии, мускулно-скелетна болка във врата и гърба);
- ефектът от процесите на хронизация: процесите на хронизация се разглеждат като процеси на импулсна проводимост от неврони, свързани със способността на последните да се регенерират и да създават нови невронни връзки (еластичност на невронните функции); чрез активиране на вътреклетъчните процеси, пластичността на невроналните функции осигурява условията за задействане на механизми като инфлация, по време на което се отбелязва увеличаване на отговора на всеки следващ болков импулс, NMDA рецепторите имат важна роля в осъществяването на такива промени (генна експресия); поради влиянието на флупиртина настъпва индиректна блокада на тези рецептори и потискане на тяхното действие; по този начин лекарството предотвратява процеса на преход на болката в хронична форма, а в случай на вече съществуваща хронична болка, насърчава изтриването на паметта на болката чрез стабилизиране на мембранния потенциал,което води до намаляване на чувствителността към болка.
Фармакокинетика
След перорално приложение на Nolodatak, флупиртин се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт, нивото на активното вещество в кръвната плазма е пропорционално на дозата.
В черния дроб до 75% от приетата доза от агента претърпява метаболитна трансформация с образуването на активен метаболит М1 и неактивен метаболит М2. Метаболитът М1 [2-амино-3-ацетамино-6- (4-флуоро) -бензиламинопиридин], образуван чрез хидролиза на уретановата структура (фаза I на реакцията) и по-нататъшно ацетилиране (фаза II на реакцията), осигурява около 25% от аналгетичния ефект на флупиртин. Вторият метаболит М2 се образува в резултат на реакцията на окисление (фаза I) на p-флуоробензил, последвано от конюгиране (фаза II) на p-флуоробензоена киселина с глицин.
Кой от изоензимите участва предимно в пътя на окислително разрушаване не е установено. Предполага се, че флупиртинът има само лека способност да взаимодейства с други лекарства.
Полуживотът (T1 / 2) от кръвната плазма е приблизително 7 часа (10 часа за метаболита М1 и флупиртин), което е достатъчно условие за осигуряване на аналгетичен ефект, когато лекарството се приема в съответствие с препоръчания режим на дозиране.
Около 69% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците: под формата на метаболит М1 (ацетил метаболит) - 28%, под формата на метаболит М2 (р-флуорохидрапурова киселина) - 12%, непроменен - 27%, останалата част (1/3) се екскретира под формата на метаболити, структурата на които все още не е изяснена. Малка част от дозата се екскретира в червата с жлъчка.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Nolodatak се препоръчва за лечение на остра болка с лека до умерена интензивност при възрастни.
Противопоказания
Абсолютно:
- наличието на риск от развитие на чернодробна енцефалопатия и холестаза (може да възникне енцефалопатия или протичането на вече съществуваща енцефалопатия или атаксия);
- миастения гравис (поради мускулно-релаксиращия ефект на флупиртин);
- съпътстващо чернодробно заболяване;
- алкохолизъм;
- възраст до 18 години;
- съществуващ или наскоро излекуван шум в ушите (поради висок риск от повишена активност на чернодробните ензими);
- комбинирана употреба с други лекарства, които могат да имат хепатотоксичен ефект;
- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
Относително (изисква да се използва Nolodatak с повишено внимание):
- напреднала възраст (над 65);
- хипоалбуминемия;
- бъбречна недостатъчност.
Инструкции за употреба на Nolodatak: метод и дозировка
Nolodatak се приема през устата. Капсулата, без да се дъвче, се поглъща цяла със 100 ml течност. Препоръчително е да приемате лекарството, докато седите или стоите.
Ако е необходимо, в някои случаи можете да отворите капсулата и да използвате само съдържащия се в нея прах, разтваряйки го във вода. За неутрализиране на много горчивия вкус на получения разтвор се препоръчва да се яде.
Дозата се избира, като се вземе предвид степента на интензивност на болката и индивидуалната чувствителност на пациента към флупиртин. Препоръчва се прием на Nolodatak по 1 капсула (100 mg) 3-4 пъти дневно с равни интервали между дозите. При синдром на силна болка се предписват 2 капсули (200 mg) 3 пъти на ден. Максимално допустимата дневна доза не трябва да надвишава 6 капсули (600 mg). Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар след оценка на динамиката на синдрома на болката и в зависимост от поносимостта на лекарството. На фона на продължителната употреба е необходимо да се наблюдава активността на чернодробните трансаминази, за да се открият възможни ранни признаци на хепатотоксичност. Курсът на терапия не трябва да надвишава 14 дни.
При пациенти с хипоалбуминемия Nolodatak се предписва в дневна доза, която не надвишава 3 капсули (300 mg). Ако е необходимо да се приемат по-високи дози, е необходимо да се наблюдава състоянието на пациента.
Странични ефекти
- нервна система: често - световъртеж, нарушение на съня, главоболие, треперене, тревожност / нервност, депресия; рядко - объркано съзнание;
- черен дроб и жлъчни пътища: много често - повишена активност на чернодробните трансаминази; с неизвестна честота - чернодробна недостатъчност, хепатит;
- метаболизъм: често - липса на апетит;
- Стомашно-чревен тракт: често - гадене, болка в епигастриума, диспепсия, повръщане, коремна болка, запек, метеоризъм, сухота в устната лигавица, диария;
- имунна система: рядко - алергични реакции (понякога се проявяват с кожен обрив, сърбеж, копривна треска, треска), свръхчувствителност към лекарството;
- кожа и подкожна тъкан: често - изпотяване;
- орган на зрението: рядко - зрително увреждане;
- други: много често - умора / слабост (при 15% от пациентите), в повечето случаи в началото на курса.
Страничните ефекти, като правило, зависят от дозата на флупиртина (с изключение на алергичните реакции) и в много случаи изчезват сами при по-нататъшна терапия или след нейното завършване.
Предозиране
Има единични случаи на предозиране с Nolodatak с цел самоубийство. В същото време, докато приемате флупиртин в доза от 5 g, се наблюдават следните реакции: сухота в устата, гадене, сълзливост, състояние на прострация, зашеметяване, объркване, тахикардия. След принудителна диуреза или повръщане, въвеждане на електролити и прием на активен въглен, подобрението на благосъстоянието се отбелязва след 6-12 часа. Няма съобщения за развитието на животозастрашаващи симптоми.
Трябва да се има предвид, че на фона на предозиране или когато се появят признаци на интоксикация, могат да се появят нежелани ефекти от централната нервна система и проява на токсични ефекти върху черния дроб от вида на влошаване на метаболитните нарушения в черния дроб. В този случай се предписва симптоматично лечение. Няма специфичен антидот.
специални инструкции
Nolodatak се препоръчва да се приема само когато терапията с други болкоуспокояващи, включително нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) или опиоиди, е противопоказана.
Докато приемате лекарството, трябва да обърнете внимание на всички симптоми, характерни за увреждане на черния дроб (например чувство на умора, гадене, загуба на апетит, повръщане, коремна болка, тъмна урина, сърбеж, жълтеница). Ако се появи някое от тези нарушения, трябва да спрете приема на Nolodatak и спешно да се консултирате с лекар.
По време на периода на терапията са възможни фалшиво положителни резултати от установяване на концентрацията на уробилиноген, билирубин и протеин в урината при извършване на тест с диагностични ленти. Има вероятност за подобна реакция при количествено определяне на съдържанието на плазмен билирубин.
На фона на употребата на флупиртин във високи дози, в някои случаи урината може да стане зелена; това явление не се отнася за клинични признаци на някакво разстройство.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Във връзка с възможната поява на сънливост и световъртеж при използване на Nolodatak по време на лечението, пациентите трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и други потенциално опасни и сложни механизми. Наложително е да имате предвид това, докато пиете алкохол.
Приложение по време на бременност и кърмене
Няма достатъчно информация за употребата на флупиртин по време на бременност. При експериментални проучвания върху животни активното вещество демонстрира репродуктивна токсичност, но не е открит тератогенен ефект. Потенциалната заплаха за хората е неизвестна.
Употребата на Nolodatak по време на бременност е разрешена само в екстремни случаи, когато предвидените ползи от терапията за майката значително надвишават възможния риск за плода.
Според резултатите от изследванията флупиртин се намира в малки количества в кърмата. В резултат на това е невъзможно да се приема лекарството по време на кърмене, освен в случаите, когато назначаването му е изключително необходимо, по време на курса се изисква да се спре кърменето.
Използване от детството
Nolodatak е противопоказан при пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
При наличие на бъбречна недостатъчност по време на лекарствената терапия е необходимо да се контролира нивото на креатинин в кръвната плазма. Не се изисква корекция на дозата на Nolodatak при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане.
Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност трябва да променят дозата на лекарството, максималната дневна доза при тази категория пациенти не трябва да бъде повече от 3 капсули (300 mg). Ако е необходимо да се предписва Nolodatak в по-висока доза, пациентите се нуждаят от внимателно медицинско наблюдение.
При нарушения на чернодробната функция
С оглед на риска от повишена активност на чернодробните трансаминази, както и появата на чернодробна недостатъчност и хепатит, по време на лечението с Nolodatak се препоръчва да се наблюдава състоянието на чернодробната функция веднъж седмично.
Ако резултатите от изследването на чернодробната активност се отклоняват от нормата или проявата на клинични симптоми, характерни за чернодробните заболявания, лекарството трябва да бъде прекратено.
Ако пациентът има намалена чернодробна функция, лекарството трябва да се приема в дневна доза, която не надвишава 2 капсули (200 mg).
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст, в сравнение с млади пациенти, е отбелязано повишаване на T1 / 2 на флупиртин (с еднократна доза - до 14 часа, когато се използва в продължение на 12 дни - до 18,6 часа), а максималната плазмена концентрация в кръвта, съответно, при 2 –2,5 пъти.
Пациенти над 65 години се препоръчват да приемат Nolodatak в началото на терапията, по 1 капсула (100 mg) 2 пъти дневно - сутрин и вечер. В зависимост от тежестта на болката и поносимостта на лекарството е възможно да се увеличи дозата до 3 капсули.
Лекарствени взаимодействия
- успокоителни, мускулни релаксанти, етанол: ефектът от тези лекарства се засилва;
- бензилпеницилин, глибенкламид, ацетилсалицилова киселина, дигоксин, клонидин, пропранолол, диазепам, варфарин: възможно е повишаване на активността на тези лекарства, причинени от флупиртин, когато те се изместват от връзката с протеините (това важи особено за варфарин и диазепам);
- кумаринови производни (включително варфарин): възможно е промяна на протромбиновия индекс (увеличаване на антикоагулантния ефект), необходимо е редовно да се следи този показател за навременна корекция на дозата на кумарина; няма информация за взаимодействието на лекарството с други антикоагуланти / антитромбоцитни агенти;
- лекарства, метаболизмът на които протича в черния дроб: възможно е повишаване на активността на чернодробните ензими, необходимо е редовно проследяване на нивото им;
- лекарства, съдържащи карбамазепин и парацетамол: тази комбинация не се препоръчва.
Аналози
Аналози на Nolodatak са Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Нолодатак
Според многобройни рецензии Nolodatak е ефективно средство, използвано за облекчаване на синдрома на болката с лека до умерена тежест от различен произход. Пациентите отбелязват, че лекарството ефективно и бързо облекчава главоболие, зъбобол и мускулни болки, болки в гърба, кръста и задните части на фона на междупрешленна херния, болка след фрактури и не предизвиква пристрастяване и зависимост.
В същото време, по време на приема, има често развитие на нежелани ефекти, като гадене, болки в стомаха, киселини, диария, главоболие, световъртеж, нервност.
Цена за Nolodatak в аптеките
Приблизителната цена за Nolodatak е (капсули 100 mg): 10 бр. в опаковка - 300-380 рубли, 30 бр. - 570-680 рубли, 50 бр. - 1080-1140 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
