Реленца
Relenza: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско име: Relenza
ATX код: J05AH01
Активна съставка: занамивир (занамивир)
Производител: Glaxo Wellcome Production (Франция)
Описание и снимка актуализирани: 23.11.2018
Цени в аптеките: от 436 рубли.
Купува
Relenza е антивирусно лекарство, използвано за лечение на грип тип А и Б.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма на Relenza е дозиран прах за инхалация: от почти бял до бял [в картонена кутия 1 бутилка, съдържаща 20 дози (5 ротадиска от 4 клетки), в комплект с Diskhaler].
Състав на 1 доза прах:
- активно вещество: занамивир (микронизиран) - 5 mg;
- спомагателен компонент: лактоза монохидрат - до 25 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Relenza е антивирусно лекарство, мощен и силно селективен инхибитор на невраминидазата (повърхностен ензим на грипния вирус). Поради вирусна невраминидаза, вирусни частици се освобождават от заразената клетка и е възможно да се ускори проникването на вируса през лигавичната бариера до повърхността на епителните клетки, което осигурява инфекция на други клетки на дихателните пътища.
Инхибиторната активност на занамивир включва всички 9 подтипа на грипните вирусни невраминидази, включително вирулентни и циркулиращи за различни видове. Половината инхибиторна концентрация (IC 50) за вирусни щамове А и В е 0.09-95.2 рМ.
Репликацията на грипния вирус е ограничена до клетки от повърхностния епител на дихателните пътища. Поради ефекта на занамивир в извънклетъчното пространство, възпроизвеждането на два вида грипни вируси А и В намалява и се предотвратява отделянето на вирусни частици от клетките на повърхностния епител на дихателните пътища.
За инхалаторно приложение ефикасността на занамивир е потвърдена в контролирани клинични проучвания. Използването на лекарството като терапия за остри инфекции, причинени от грипния вирус, в сравнение с плацебо, доведе до намаляване на освобождаването на вируса. Не се наблюдава развитие на резистентност към занамивир с нормален имунитет.
Използването на Relenza при рискови здрави хора в дози, използвани при грипна терапия, води до подобряване на симптомите и намаляване на продължителността на заболяването. Сборен анализ на фаза III проучвания показа, че средното време за облекчаване на симптомите е намалено до един и половина дни. Наблюдава се и намаляване на броя на усложненията след грип и използването на антибиотици, използвани при тяхното лечение.
Zanamivir е най-ефективен, когато терапията започне възможно най-скоро след появата на първите симптоми на заболяването. Доказано е също така, че е ефективен, когато се използва като профилактично средство.
Фармакокинетика
Zanamivir се характеризира с ниска абсолютна бионаличност (средно след перорално приложение - 2%). Абсорбира се след перорално вдишване на около 10-20% от приложената доза. C max (максимална концентрация на веществото) след еднократна доза от 10 mg е 97 ng / ml, времето за достигането му е 1,25 часа. Поради ниската степен на абсорбция има ниска системна концентрация и незначителна площ под фармакокинетичната крива „концентрация - време“. Поради ниската абсорбция, плазмената концентрация на занамивир в кръвта е ниска (при многократни инхалации стойностите остават на ниско ниво).
Свързването на веществото с протеините в кръвната плазма е <10%. V d (обем на разпределение) при възрастни е приблизително 16 литра, което приблизително съответства на обема на извънклетъчната течност. След перорално вдишване, занамивир се отлага в дихателните пътища във високи концентрации и осигурява доставката на Relenza до входната порта на инфекцията. В епителния слой на дихателните пътища след вдишване на 10 mg занамивир концентрацията на веществото значително надвишава средната IC 50 за невраминидаза (12 часа след вдишване - 340 пъти, 24 часа след вдишване - 52 пъти). Това осигурява бързо инхибиране на вирусния ензим. Основните места на отлагане са белите дробове и орофаринкса (средното е съответно 13,2% и 77,6%).
Zanamivir не се метаболизира; екскретира се непроменен през бъбреците.
След орално вдишване, T 1/2 (полуживот) от кръвната плазма варира от 2,6-5,05 часа. Общата скорост на клирънс е 2,5-10,9 l / h
Показания за употреба
Според инструкциите Relenza се предписва за лечение и профилактика на инфекции, причинени от вируси на грип А и В.
Противопоказания
Абсолютно:
- възраст до 5 години;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (Relenza се предписва под лекарско наблюдение):
- заболявания на дихателните пътища, протичащи с бронхоспазъм, включително обременена анамнеза;
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- бременност (особено първия триместър) и кърмене.
Инструкции за употреба на Relenza: метод и дозировка
Relenza е предназначен само за перорална инхалация. За да се гарантира правилната употреба на лекарството, трябва да се използва Diskhaler, включен в комплекта.
В случаите на необходимост от едновременна терапия с други инхалаторни лекарства (например с бързодействащи бронходилататори), за предпочитане е да се използват преди Relenza.
Препоръчителна схема за кандидатстване:
- лечение: 2 пъти на ден, две инхалации в продължение на 5 дни. Общата дневна доза е 20 mg. Когато се появят първите симптоми на заболяването, се препоръчва терапията да започне възможно най-рано (за предпочитане в рамките на 2 дни);
- профилактика: веднъж дневно, две инхалации в продължение на 10 дни (ако е необходимо, до 30 дни). Общата дневна доза е 10 mg.
За вдишване на занамивир се използва устройството Diskhaler, което се състои от следните части:
- калъф с капак и пластмасова игла, предназначена да пробие ротадисковата клетка;
- издърпваща се тава, която включва мундщук и въртящо се колело, върху което е поставен ротационен диск;
- калъф за мундщука.
Rotadisk е блистер с четири клетки, всяка от които съдържа 5 mg занамивир. Rotadisc може да се съхранява в устройство за инхалация; блистерът трябва да се пробие непосредствено преди вдишване на лекарството. Неспазването на тази препоръка може да доведе до нарушаване на работата на Diskhaler и съответно до намаляване на ефективността на Relenza.
Невъзможно е да се пробие ротадискът, докато не се постави в диспечера.
Алгоритъм за зареждане на ротадиск в Diskhaler и за вдишване:
- Отстранете капака от мундщука, уверете се, че мундщукът е чист отвътре и отвън.
- Извадете чекмеджето внимателно, хващайки ъглите на чекмеджето, докато пластмасовите скоби излязат. Тавата се простира докрай, така че да са видими прорезите отстрани на скобите.
- Издърпайте тавата напълно, като притискате прорезите отстрани на скобите с палеца и показалеца.
- Поставете ротадиска върху колелото, клетките надолу.
- Поставете отново тавата в дискалера.
- Повдигнете капака на дишалера до ограничителя, за да пробиете долната и горната опаковка (фолио) на ротадиска. Не повдигайте капака, преди чекмеджето да е напълно инсталирано.
- Затворете капака.
- Поставете мундщука между устните и зъбите след пълно издишване; не покривайте въздушните отвори от двете страни на мундщука. Поемете бавно дълбоко въздух през устата (не през носа).
- Извадете мундщука от устата си.
- Задръжте дъха си възможно най-дълго, след което издишайте бавно. Не можете да издишате в инхалатора.
- Внимателно издърпайте чекмеджето веднъж, без да натискате скобите, докато спре и го натиснете обратно. Това ще завърти ротадиска с една клетка и ще бъде готово за следващото вдишване.
Всеки ротадиск съдържа 4 клетки. След четири вдишвания празният ротадиск се заменя с нов.
Децата трябва да бъдат под наблюдение, за да използват инхалационното устройство.
Странични ефекти
Обикновено Relenza се понася добре от пациентите.
Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки):
- нервна система: много рядко - вазовагални реакции (наблюдавани при пациенти със симптоми на грипния вирус под формата на дехидратация и повишена температура, които се наблюдават веднага след вдишване на занамивир);
- имунна система: много рядко - алергични реакции, включително анафилактоидни / анафилактични реакции, орофарингеален и оток на лицето;
- сърдечно-съдова система: припадък, аритмия;
- психика: с неизвестна честота - объркване, конвулсии, халюцинации, тревожност, възбуда, поведенчески смущения, делириум, делириум (наблюдава се главно при деца и юноши; невропсихиатрични симптоми и конвулсии са отбелязани и при пациенти, които не са използвали Relenza);
- кожа и подкожни тъкани: много рядко - уртикария, обрив, тежки кожни реакции, включително токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, мултиформен еритем;
- дихателна система: много рядко - задух, бронхоспазъм.
Предозиране
Поради особеностите на лекарствената форма Relenza, начина на приложение и ниската бионаличност на активното вещество, случайното предозиране е малко вероятно. В контекста на клиничните проучвания не са регистрирани нежелани реакции при интравенозно приложение в дневна доза от 1200 mg за 5 дни.
Терапия: хемодиализа (може да се счита за вариант на лечение, тъй като занамивир има ниско молекулно тегло, ниско свързване с плазмените протеини и ниско Vd).
специални инструкции
Грипът може да се появи при повишена хиперреактивност на дихателните пътища. Има много редки съобщения за влошаване на белодробната функция и / или пристъпи на бронхоспазъм след инхалация на занамивир при пациенти с грипна терапия. В някои случаи не е имало анамнеза за хронични респираторни заболявания. Ако се появят такива симптоми, трябва да отмените Relenza и да се консултирате с лекар за медицински преглед. Пациентите с хронични респираторни заболявания по време на употребата на лекарството трябва да имат бързодействащ бронходилататор със себе си.
При тежка бронхиална астма трябва да се направи оценка на предвидените ползи и възможни рискове преди започване на лечението. Лечението не трябва да се провежда без подходящо медицинско наблюдение. При пациенти с тежка хронична обструктивна белодробна болест и бронхиална астма по време на употребата на Relenza, терапията на основното заболяване трябва да бъде оптимизирана. Необходимо е да се вземе предвид потенциалната опасност от развитие на бронхоспазъм.
Не използвайте Relenza прах за разтвор за пулверизатор или вентилатор.
Грипът може да бъде придружен от различни поведенчески и неврологични симптоми. Според докладите през периода на следрегистрационните проучвания при пациенти, заразени с грипния вирус и използващи инхалация на занамивир, е отбелязано развитието на следните нарушения: делириум, гърчове, халюцинации и девиантно поведение. Най-често се появяват в ранните стадии на заболяването, в повечето случаи започват внезапно и имат бързо разрешаване. Не е установена надеждна причинно-следствена връзка между лечението с Relenza и горните нарушения. В случаите на поява на някакви невропсихиатрични симптоми, преди по-нататъшното лечение е необходимо да се оцени съотношението полза / риск.
Приложение по време на бременност и кърмене
Relenza по време на бременност (особено през първия триместър) и кърмене може да се използва само след оценка на баланса на ползите и рисковете, което е свързано с недостатъчни клинични данни.
Използване от детството
Противопоказано е да се прилага терапия с Relenza при пациенти под 5-годишна възраст.
Лекарствени взаимодействия
Клиничните взаимодействия са малко вероятни.
Аналози
Аналозите на Relenza са: Tamiflu, Acyclovir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 7 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Relenze
Според рецензиите Реленца действа бързо. Други предимства показват възможността за използване на лекарството при деца на възраст от 5 години, дълъг срок на годност и наличието на инхалатор в комплекта. Основният недостатък е високата цена.
Цена за Relenza в аптеките
Приблизителната цена за Relenza (5 ротадиска, включени в Dischaler) е 874–1180 рубли.
Relenza: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Relenza 5mg / доза - 4 дози в ротадиск, дозиран прах за инхалация в комплект с инхалатора Diskhaler 5 бр. 436 r Купува |
|
Реленца на прах за в. дозировка. 5mg / доза 4 дози 5 бр. 1143 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
