Оксалиплатин - инструкции за употреба, цена, рецензии, странични ефекти

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Оксалиплатин

Оксалиплатин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско наименование: Оксалиплатин

ATX код: L01XA03

Активна съставка: оксалиплатин (Oxaliplatin)

Производител: концентрат за инфузионен разтвор - Oxford Laboratories, Pvt. ООД (Oxford Laboratories, Pvt. Ltd.) (Индия); лиофилизат за приготвяне на концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор - RUE "Belmedpreparaty" (Република Беларус)

Актуализация на описанието и снимката: 04.10.2019

Цени в аптеките: от 1649 рубли.

Купува

Оксалиплатинът е противотуморно лекарство.

Форма на издаване и състав

Оксалиплатин се предлага в следните лекарствени форми:

• концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: безцветна прозрачна течност (по 25 ml във флакони от тъмно прозрачно стъкло с вместимост 30 ml, запечатани с гумена запушалка и запечатани с алуминиеви капачки с отчупващи се дискове, в картонена кутия 1 бутилка; с вместимост 60 ml, запечатана с гумена запушалка и запечатана с алуминиеви капачки с отчупващи се дискове, в картонена кутия 1 бутилка; за болници - в картонени кутии с картонени разделители за 20, 25, 35 или 100 бутилки);
• лиофилизат за приготвяне на концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: пореста маса или прах от бяло до почти бяло (50 mg в стъклени флакони с вместимост 20 ml или 50 ml, в картонена кутия 1 бутилка; по 100 mg в стъклени флакони с вместимост 50 ml или 100 ml, в картонена кутия 1 бутилка; за болници - в картонени кутии от 15 или 40 бутилки с доза 50 mg; 12 или 15 бутилки с доза 100 mg).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на оксалиплатин.

Състав за 1 ml концентрат:

• активно вещество: оксалиплатин - 2 mg;
• помощни компоненти: вода за инжекции.

Състав за 1 бутилка с лиофилизат:

• активно вещество: оксалиплатин - 50 mg или 100 mg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Оксалиплатин е антинеопластично средство, което принадлежи към класа на платиновите производни. В това вещество платинените атоми образуват комплекс с 1,2-диаминоциклохексан и оксалат. Лекарството има широк спектър от цитотоксични ефекти. Той проявява своята активност в различни туморни модели, които са устойчиви на цисплатин както in vivo, така и in vitro. Като част от комбинираното лечение с флуороурацил се проявява синергизъм на цитотоксичното действие.

Хипотезата за взаимодействието на биотрансформирани водни производни на оксалиплатин с ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина) чрез образуването на междузвенни и вътревъзрастни мостове беше потвърдена чрез изучаване на механизма на действие на лекарството. В резултат на образуването на такива мостове се потиска синтеза на ДНК, което причинява цитотоксичност и антитуморен ефект.

Фармакокинетика

При условия in vivo оксалиплатин активно се трансформира и краят на доза от 85 mg / m ² (след 2 часа) вече не се открива в кръвната плазма. Около 15% от приложената доза присъства в кръвта чрез свързване с албумин, останалата част от платината (приблизително 85%) бързо се разпределя в тъканите или се екскретира с урината през първите 48 часа.

На 5-ия ден приблизително 54% от общата доза на лекарството се открива в урината, по-малко от 3% присъства във фекалиите.

При пациенти с бъбречна недостатъчност клирънсът на оксалиплатин е значително намален (от 17,6 ± 2,18 l / h на 9,95 ± 1,91 l / h). Няма данни за ефекта на тежка бъбречна недостатъчност върху стойността на платиновия клирънс.

Показания за употреба

• Колоректален рак с метастази (в комбинация с калциев фолинат / флуороурацил);
• Колоректален рак с метастази (като лекарство от първа линия в комбинация с бевацизумаб и калциев фолинат / флуороурацил);
• Рак на дебелото черво стадий III (според класификацията на Дюк - етап С) - адювантно лечение след радикална резекция на първичния тумор (като част от комбинираната терапия с калциев фолинат / флуороурацил);
• рак на яйчниците (като лекарство от втора линия).

Противопоказания

Абсолютно:

• периферна невропатия с функционално увреждане преди началото на първия курс на терапия;
• миелосупресия (брой на тромбоцитите по-малко от 100 000 / μl и / или неутрофили по-малко от 2000 / μl) преди началото на първия курс на терапия;
• деца и юноши до 18 години;
• период на бременност;
• кърмене;
• свръхчувствителност към лекарствени компоненти или други производни на платината.

Относително (оксалиплатин се използва с повишено внимание):

• тежка бъбречна дисфункция (с креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min);
• наличието на рискови фактори за удължаване на QT интервала или анамнеза за удължаване на QT интервала;
• едновременна употреба на лекарства, които имат потенциал да причинят рабдомиолиза.

Оксалиплатин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Разтворът на оксалиплатин се прилага чрез интравенозна капка под формата на инфузии с продължителност от 2 до 6 часа. Не се изисква допълнителна хидратация.

Ако лекарството се използва в комбинирано лечение с флуороурацил, тогава първо се прилага оксалиплатин, а ако в комбинация с бевацизумаб, след инфузия на оксалиплатин се извършва след приложението на бевацизумаб.

Лекарството се използва само за лечение на възрастни пациенти.

Препоръчителен режим на дозиране:

• метастатичен колоректален рак: 85 mg / m ² телесна повърхност интравенозно веднъж на всеки 2 седмици (в комбинация с калциев фолинат, флуороурацил или бевацизумаб). разтворът се прилага преди заболяването да прогресира или да се появи неприемлива токсичност;
• адювантно лечение на рак на дебелото черво: 85 мг / м2 ^от повърхността на тялото интравенозно веднъж на всеки 2 седмици (в комбинация с калциев фолинат или флуороурацил) в продължение на 6 месеца (12 цикъла);
• рак на яйчниците: 85 мг / м2 ^на телесна повърхност веднъж на всеки 2 седмици като част от комбинирано лечение с други химиотерапевтични средства, или като монотерапия.

Схемите на дозиране на калциев фолинат, флуороурацил и бевацизумаб се установяват в съответствие с инструкциите за употреба на тези лекарства.

Препоръки за режима на приложение и корекция на дозата на оксалиплатин

В случай на хематологични нарушения (ако броят на тромбоцитите е по-малък от 5000 / μl и / или неутрофилите е по-малък от 1500 / μl), следващият курс на лечение се отлага до възстановяване на лабораторните стойности.

При пациенти с тромбоцитопения степен 3-4 (брой на тромбоцитите по-малко от 50 000 / μl), неутропения степен 3-4 (брой неутрофили под 1000 / μl) и диария степен 4, дозата на оксалиплатин с последващи инжекции се намалява от 85 mg / m ² до 65 mg / m ² (при лечение на рак на яйчниците и дисеминиран колоректален рак) и от 85 mg / m ² до 75 mg / m ² (при адювантно лечение на колоректален рак, в допълнение към стандартното намаляване на дозата на флуороурацил, ако се използва комбинирана терапия).

На пациентите, които имат остра ларингеално-фарингеална дизестезия по време на инфузията на разтвора или в рамките на няколко часа след края на 2-часовата инфузия, се препоръчва да увеличат времето на следващата процедура до 6 часа.

Препоръки за коригиране на дозата на оксалиплатин в случай на невротоксичност:

• наличие на симптоми на невротоксичност на болка, продължаваща повече от 7 дни, а парестезията без функционални нарушения продължава до следващия цикъл, за да се намали последващата доза оксалиплатин с 85 mg / m ² до 65 mg / m ² (при лечение на рак на яйчниците и метастатичен колоректален рак), и от 85 mg / m ² до 75 mg / m ² (с адювантно лечение на колоректален рак);
• парестезия с функционални увреждания, продължаващи до следващия цикъл: оксалиплатинът трябва да бъде отменен (възобновяване на терапията е възможно след намаляване на тежестта на симптомите на невротоксичност).

В случай на мукозит и / или стоматит от 2-ра степен на токсичност и по-висока, лечението с лекарството трябва да бъде спряно, докато проявите на токсичност намалят или тяхното пълно облекчение.

В случай на леко увреждане на бъбречната функция, както и леко и умерено увреждане на чернодробната функция, не се изисква корекция на дозата на Оксалиплатин. При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност лечението с лекарството започва с доза от 65 mg / m ², като внимателно се проследява бъбречната функция. Няма данни за употребата на оксалиплатин при тежка бъбречна и / или чернодробна дисфункция.

При пациенти в напреднала възраст (над 65 години) Oxaliplatin се използва в обичайни дози.

Инструкции за приготвяне на инфузионен разтвор

При приготвянето на разтвора, както и по време на въвеждането му, не използвайте оборудване и игли, съдържащи алуминий.

Оксалиплатин не трябва да се разрежда и разтваря в 0,9% разтвор на натриев хлорид и да се смесва с хлорид-съдържащи и други алкални (физиологични) разтвори.

За да приготвите инфузионен разтвор, добавете 250-500 ml 5% разтвор на декстроза към концентрата. Концентрацията на получения разтвор трябва да бъде най-малко 0,2 mg / ml.

Когато се използва оксалиплатин под формата на лиофилизат, се използва следната схема на разреждане:

• дозировка 50 mg: флакони с вместимост 20 ml - 10 ml разтворител; флакони с вместимост 50 ml - 20 ml разтворител;
• дозировка 100 mg: флакони с вместимост 50 ml - 20 ml разтворител; флакони с вместимост 100 ml - 40 ml разтворител.

Разтворителят може да бъде 5% разтвор на декстроза или вода за инжекции. След това разтвореният препарат се разрежда съгласно описаната по-горе схема (добавят се 250-500 ml 5% разтвор на декстроза).

Препоръчва се приготвеният разтвор да се използва веднага. Той остава стабилен за 24 часа при температура от + 2 … + 8 ° C. Ако се появи утайка или мътност, разтворът трябва да се изхвърли.

Разтворът на оксалиплатин не трябва да се смесва в същия инфузионен комплект с други лекарства, особено калциев фолинат и флуороурацил. Не инжектирайте неразреден концентрат.

Странични ефекти

Когато се използва оксалиплатин като част от комбинирана терапия с калциев фолинат / флуороурацил, могат да се появят странични ефекти от следните системи и органи:

• храносмилателна система: много често - повръщане, гадене, запек или диария, коремна болка, мукозит или стоматит; често - гастроезофагеална рефлуксна болест, диспептични разстройства, кървене от ректума, стомашно-чревно кървене; рядко - панкреатит, колит, включително псевдомембранозен;
• хепатобилиарна система: много рядко - вено-оклузивна чернодробна болест и свързана с нея нодуларна регенеративна хиперплазия, пелиозен хепатит (бациларен пурпурен хепатит) и фиброза на перисинусоидалните пространства (проявяваща се с портална хипертония и / или повишена активност на чернодробните ензими);
• метаболизъм и хранене: много често - хипергликемия, анорексия; често - ниски нива на калций в кръвта;
• сърдечно-съдова система: много често - кървене от носа; често - повишено кръвно налягане, зачервяване, тромбоемболия, дълбока венозна тромбоза;
• дихателна система: много често - задух, кашлица; често - белодробна емболия, хълцане; рядко - белодробна фиброза, остро интерстициално белодробно увреждане (в изключително редки случаи с фатален изход);
• лимфна система и кръв: много често - левкопения, тромбоцитопения, анемия, неутропения, лимфопения; често - фебрилна неутропения (включително степен 3-4); рядко - дисеминирана вътресъдова коагулация, хемолитична анемия;
• нервна система: много често - главоболие, нарушение на вкусовите усещания, остри невросензорни симптоми (преходна дизестезия, хипестезия и парестезия; двойно виждане, дисфония и афония, птоза, пресипналост, намалена зрителна острота, болка в очите, стесняване на зрителните полета, лицеви болка, тригеминална невралгия; мускулни спазми, мускулни потрепвания, спазъм на дъвкателния мускул, миоклонус, неволни мускулни контракции; атаксия, нарушена координация, дисбаланс и походка; дискомфорт / усещане за натиск / болка / усещане за натиск в гърдите или фаринкса;, парестезия или дизестезия на крайниците); често - менингизъм, виене на свят; рядко - изчезване на дълбоки сухожилни рефлекси, дизартрия, заден обратим синдром на левкоенцефалопатия, симптом на Лермит;
• психика: често - безсъние, депресия; рядко - нервност;
• сетивни органи: рядко - стесняване на зрителните полета, преходна загуба на зрение, преходно намаляване на зрителната острота, неврит на зрителния нерв, глухота; рядко - ототоксичност;
• опорно-двигателния апарат: много често - болки в гърба; често - болки в костите, артралгия;
• пикочна система: често - дизурия, поява на кръв в урината; много рядко - остра бъбречна недостатъчност, остър интерстициален нефрит, остра тубулна некроза;
• кожа и подкожни мазнини: много често - кожни лезии; често - еритематозен обрив, хиперхидроза, патологичен косопад, промени в ноктите, палмарно-плантарна еритродизестезия;
• имунна система: много често - ринит, кожен обрив (включително коприва), конюнктивит; често - оток на Квинке, бронхоспазъм, чувство на болка в гърдите, спад на кръвното налягане, анафилактичен шок;
• паразитни и инфекциозни заболявания: много често - различни инфекции; често - неутропеничен сепсис, инфекции на горните дихателни пътища; рядко - сепсис (включително фатален);
• данни от инструментални и лабораторни изследвания: много често - хипербилирубинемия, повишено телесно тегло, повишена активност на алкална фосфатаза, чернодробни ензими и лактат дехидрогеназа; често - намаляване на телесното тегло, увеличаване на съдържанието на креатинин в кръвта;
• други реакции: много често - треска, астения, повишена умора, студени тръпки, реакции на мястото на инжектиране (хиперемия, болка, тромбоза, оток, възпаление и некроза на околните тъкани).

В хода на постмаркетинговата употреба са съобщени странични ефекти на оксалиплатин от следните системи и органи:

• храносмилателна система: неизвестна честота - язва на дванадесетопръстника с потенциални усложнения (перфорация на язва, язвено кървене), чревна исхемия (включително фатална);
• сърдечно-съдова система: неизвестна честота - удължаване на QT интервала на ЕКГ с развитие на тежка камерна аритмия;
• дихателна система: неизвестна честота - ларингоспазъм;
• лимфна система и кръв: честота неизвестна - хемолитично-уремичен синдром;
• нервна система: неизвестна честота - конвулсии;
• мускулно-скелетна система: неизвестна честота - случаи на рабдомиолиза, включително фатални случаи;
• паразитни и инфекциозни заболявания: неизвестна честота - септичен шок.

Когато се използват оксалиплатин и калциев фолинат / флуороурацил в комбинация с бевацизумаб, в допълнение към горните нежелани реакции са идентифицирани следните нежелани реакции: стомашно-чревна перфорация, кървене, артериална хипертония, нарушено заздравяване на рани, протеинурия.

Предозиране

При предозиране на оксалиплатин може да се очаква повишаване на тежестта на нежеланите реакции.

Лечението е симптоматично. Антидотът е неизвестен. Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван. Установява се строг контрол на хематологичните параметри.

специални инструкции

Въвеждането на оксалиплатин трябва да се извършва под наблюдението на опитен лекар. Необходимо е постоянно да се наблюдават възможните токсични ефекти на лекарството.

Веднъж седмично и преди всяка инфузия на разтвора трябва да се определи периферната кръвна картина и да се оценят показателите за чернодробната и бъбречната функция.

Преди началото на всеки цикъл на лечение, пациентът трябва да се подложи на неврологичен преглед, за да идентифицира своевременно симптомите на невротоксичност. Признаци на периферна сензорна невропатия, по-специално локални леки парестезии с функционални увреждания, могат да се наблюдават до 3 години след края на адювантната терапия (пациентите трябва да бъдат предупредени за това).

Ако при рентгенови лъчи се открият диспнея, суха кашлица, хрипове или белодробни инфилтрати, лечението с лекарства трябва да бъде спряно (докато диагнозата не бъде изяснена и интерстициалният пневмонит е изключен).

Силното повръщане или диария, особено когато оксалиплатин се използва в комбинация с флуороурацил, може да причини дехидратация, запушване на червата, бъбречна недостатъчност, хипокалиемия, паралитичен илеус и метаболитна ацидоза.

Ако историята на пациента показва алергични реакции към платинови съединения, е необходимо особено внимателно да се наблюдава появата на алергични симптоми. В случай на анафилактоидни и анафилактични реакции, приложението на оксалиплатин трябва да се прекрати незабавно и да се започне подходяща симптоматична терапия. По-нататъшното използване на лекарството е противопоказано.

С развитието на сепсис, чревна исхемия, язва на дванадесетопръстника, неутропеничен сепсис, дисеминирана интраваскуларна коагулация, септичен шок, хемолитично-уремичен синдром, удължаване на QT интервала и рабдомиолиза, приложението на оксалиплатин трябва да бъде прекратено.

Мъжете и жените трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението с лекарството.

Ако инфузионният разтвор попадне върху лигавиците и кожата, те трябва спешно да се изплакнат с вода (тъй като лекарството е цитотоксично).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на лечение с оксалиплатин могат да се появят странични реакции, които да повлияят на скоростта на психомоторните реакции и координацията на движенията (например световъртеж, преходна загуба на зрение и др.). Когато се появят тези нежелани събития, пациентите трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и други потенциално опасни и сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Оксалиплатин е противопоказан при бременни жени, тъй като резултатите от клиничните проучвания показват, че при терапевтични дози той ще има тератогенен ефект и / или ще доведе до смърт на плода.

По време на лечението, както и в продължение на 6 (за мъже) и 4 (за жени) месеца след края на терапията, е необходимо да се използват надеждни методи за контрацепция.

Няма данни за проникването на оксалиплатин в кърмата. Ако е необходимо да се проведе терапия по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Използване от детството

Оксалиплатин е противопоказан при пациенти на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с тежко увредена бъбречна функция Оксалиплатин се използва с повишено внимание и при по-ниски начални дози.

Лекарствени взаимодействия

Салицилатите, паклитаксел, еритромицин, натриев валпроат и гранисетрон не оказват значително влияние върху свързването на лекарството с плазмените протеини in vitro.

Не се препоръчва комбинация с алуминий, тъй като е възможно образуването на утайка и намаляване на активността на оксалиплатин.

Лекарството е фармацевтично несъвместимо с хлорид-съдържащи и алкални (физиологични) разтвори, включително изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Аналози

Аналози на оксалиплатин са Gessedil, Oxatera, Oksitan, Oxaliplatin Medak, Oxaliplatin-Teva, Oxaliplatin-Ebeve, Oxaliplatin-Russian Research Cancer Center, Oxaliplatin-Filaxis, Oxyplat, Platikad, Plaksat, Flatiplatin Exalomatin Exalomatin, Texalok.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Концентратът за приготвяне на инфузионен разтвор не трябва да се замразява.

Дръжте лекарството далеч от деца.

Срок на годност: концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор - 2 години; лиофилизат за приготвяне на концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за оксалиплатин

В рецензиите за оксалиплатин пациентите споделят своя опит от използването на антинеопластично средство при лечението на рак на яйчниците и колоректалния рак. В почти всички случаи динамиката е положителна. Въпреки това, почти винаги по време на приложението на лекарството или след инфузията се наблюдават странични ефекти на оксалиплатин (гадене, главоболие, слабост, летаргия, бронхоспазъм, болки в костите, изтръпване в ръцете, нарушения на вкуса и др.).

Цена за оксалиплатин в аптеките

Максималните продажни цени за оксалиплатин, регистрирани от производителя и посочени в регистъра VED (основни и основни лекарства):

• лиофилизат за приготвяне на концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор, 1 бутилка на опаковка: 50 mg на бутилка - 4900 рубли; 100 mg в бутилка - 9800 рубли;
• концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор, 2 mg / ml, 1 бутилка в опаковка: 25 ml в бутилка - 6441,5 рубли; 50 мл на бутилка - 12883 рубли.

Понастоящем действителната цена на дребно на оксалиплатин е неизвестна. Подобни лекарства, например, Oxaliplatin Medak, могат да бъдат закупени за 1600-1700 рубли. (бутилки от 50 mg) и 3380-3400 рубли. (бутилки от 100 mg).

Оксалиплатин: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Оксалиплатин медак 50 mg лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 1 бр. 1649 рубли Купува

Оксалиплатин ebeve conc. г / пригот. разтвор за инф. Флакон от 5 mg / ml No 10ml No 1 1849 РУБЛИЦИ Купува

Оксалиплатин медак 100 mg лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 1 бр. 2999 рубли Купува

Оксалиплатин ebeve конц. г / пригот. разтвор за инф. Флакон от 5 mg / ml 20мл No1 3735 рубли Купува

Оксалиплатин медак 150 mg лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 1 бр. 4759 РУБЛИЦИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!