Тамоксифен
Тамоксифен: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско наименование: Tamoxifenum
ATX код: L02BA01
Активна съставка: Тамоксифен цитрат (Тамоксифен цитрат)
Производител: Shreya Life Science Pvt. Ltd (Индия), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Русия), Orion Corporation (Финландия)
Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019
Цени в аптеките: от 30 рубли.
Купува
Тамоксифен е нестероидно антиестрогенно лекарство с антитуморен ефект.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма на Тамоксифен е таблетки: от бяло до бяло с кремообразен или сивкав оттенък, плоско цилиндрични; По 10 mg - с фаска; По 20 mg - с линия и фаска (30, 50, 100 бр. В бутилки, 1 бутилка в картонена кутия; 10 или 30 бр. В блистери, 1–6 или 10 опаковки в картонена кутия; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 бр. В полимерни контейнери, 1 контейнер в картонена кутия).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: тамоксифен - 10 или 20 mg (тамоксифен цитрат - 15,2 mg или 30,4 mg);
- спомагателни компоненти (съответно 10/20 mg): магнезиев стеарат - 1,8 / 3,6 mg; лактоза монохидрат - 117,2 / 234,4 mg; повидон - 6,1 / 12,2 mg; картофено нишесте - 39,7 / 79,4 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Тамоксифен е нестероидно антиестрогенно лекарство, което също има слаба естрогенна активност. Механизмът му на действие се дължи на способността му да блокира естрогенните рецептори. Метаболитите на лекарството и самият тамоксифен са конкуренти за естрадиола, свързвайки се с цитоплазмените естрогенни рецептори, разположени в тъканите на предния лоб на хипофизната жлеза, матката, влагалището, гърдата, както и в туморните тъкани. Рецепторният комплекс на тамоксифен, за разлика от естрогенния рецепторен комплекс, не стимулира образуването на ДНК в ядрото. Той инхибира клетъчното делене, причинявайки туморни клетки да умрат.
Фармакокинетика
Тамоксифен се абсорбира добре, когато се приема през устата. Максималната му серумна концентрация се достига в рамките на 4-7 часа след приемане на единична доза. Равновесни концентрации на лекарството се наблюдават в серума след около 3-4 седмици лечение. Тамоксифен се свързва на 99% с плазмените протеини.
Метаболизмът на лекарството се извършва в черния дроб с участието на изоензима CYP2C9. В резултат на това се образуват няколко метаболита.
Тамоксифен се екскретира в две фази: началният полуживот е 7-14 часа, крайният полуживот е 7 дни. Лекарството се екскретира главно под формата на метаболити и главно през червата. Само малка част от тамоксифен се екскретира през бъбреците.
Показания за употреба
- ранен рак на гърдата с естроген-позитивни рецептори (адювантна терапия);
- локално напреднал или метастатичен рак на гърдата с естроген-положителни рецептори (лечение);
- рак на гърдата, включително при пациенти от мъжки пол след кастрация.
При наличие на свръхекспресия на естрогенни рецептори, Тамоксифен може да се използва и при лечението на други солидни тумори, които са устойчиви на стандартни терапии.
Противопоказания
Абсолютно:
- възраст до 18 години (за тази категория пациенти профилът на безопасност не е проучен);
- бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Относително (Тамоксифен се предписва с повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния):
- очни заболявания, включително катаракта;
- хиперлипидемия;
- хиперкалциемия;
- тромбоцитопения;
- тежък тромбофлебит;
- чернодробно заболяване;
- тромбоемболично заболяване, включително наличие на анамнестични данни;
- левкопения;
- наследствена непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или малабсорбция на галактоза / глюкоза (лактозата е част от тамоксифен).
Инструкции за употреба на тамоксифен: метод и дозировка
Тамоксифен се приема през устата с малко количество течност. Не дъвчете таблетките.
Дневната доза се приема 1 път на ден (сутрин) или се разделя на 2 дози (сутрин и вечер).
Обикновено лекарят определя режима на дозиране индивидуално.
Дневната доза може да варира от 20 до 40 mg.
Като стандартна доза се препоръчва дневен прием от 20 mg за дълго време.
Ако се появят симптоми на прогресия на заболяването, Tamoxifen се преустановява.
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции на Тамоксифен са свързани с неговия антиестрогенен ефект, те се проявяват като горещи вълни (горещи вълни), вагинално кървене или отделяне, сърбеж в областта на гениталиите, алопеция, болка в областта на лезията, осалгия, наддаване на тегло.
По-рядко се наблюдава развитие на следните нарушения: алергични реакции (включително ангиоедем), треска, анорексия, задържане на течности, гадене, запек, повръщане, объркване, депресия, умора, главоболие, сънливост, световъртеж, кожен обрив (включително единични случаи мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson и булозен пемфигоид), зрителни увреждания (включително ретинопатия, катаракта, промени в роговицата), ретробулбарен неврит, намалено либидо при мъжете, импотентност.
В много редки случаи по време на употребата на Тамоксифен се отбелязва развитието на интерстициален пневмонит.
В началото на курса може да има локално обостряне на заболяването (под формата на увеличаване на размера на образуванията на меките тъкани), в някои случаи то е придружено от изразена еритема на засегнатите области и съседните области. По правило тези нарушения са с преходен характер и изчезват в рамките на 14 дни.
Други възможни нарушения: често - крампи на краката; рядко - преходна тромбоцитопения / левкопения, повишаване на активността на чернодробните ензими (в много редки случаи, придружено от по-тежки функционални нарушения на черния дроб - мастна чернодробна инфилтрация, хепатит, холестаза); рядко - повишаване на концентрацията на серумни триглицериди (понякога се случва в комбинация с панкреатит).
При някои пациенти с костни метастази в началото на курса се наблюдава развитието на хиперкалциемия. По време на периода на употреба на тамоксифен вероятността от тромбоемболия и тромбофлебит може да се увеличи.
Възможни нежелани реакции на тамоксифен при жени: аменорея или нередовна менструация (в пременопаузалния период), обратими кистозни тумори на яйчниците; при продължителна употреба на лекарството - промени в ендометриума, включително миома на матката, полипи, хиперплазия, в редки случаи - сарком на матката и рак на ендометриума.
Предозиране
Случаи на остро предозиране не са регистрирани. При прием на свръхвисоки дози от лекарството е възможно развитието на симптоми на невротоксичност: замаяност, хиперрефлексия, тремор, нестабилност на походката.
Няма специфичен антидот за тамоксифен. В случай на предозиране се предписва симптоматично лечение.
специални инструкции
На жените по време на приема на Тамоксифен е показано да извършват редовни (1 път на 3 месеца) гинекологични прегледи. В случаите на вагинално кървене или вагинално кървене терапията се отменя.
Тамоксифен може да причини овулация, което увеличава шанса за бременност. По време на периода на употреба на лекарството и в продължение на 3 месеца след края на курса, на жените в репродуктивна възраст се препоръчва да използват надеждни нехормонални методи за контрацепция.
При наличие на костни метастази, периодично по време на началния период на терапията, е необходимо да се определи серумната концентрация на калций в кръвта. В случай на тежки нарушения (хиперкалциемия), Tamoxifen временно се спира.
На фона на хиперлипидемия е необходимо да се контролира серумната концентрация на холестерол и триглицериди в кръвта.
В случаи на признаци на венозна тромбоза на долните крайници (под формата на болка в краката или тяхното подуване), белодробна емболия (под формата на задух), терапията се отменя.
По време на лечението трябва периодично да се следят следните показатели: коагулация на кръвта, чернодробна функция, съдържание на калций в кръвта, кръвна картина (левкоцити, тромбоцити). Също така е необходимо да се следи кръвното налягане и да се прави очен преглед на всеки 3 месеца.
По време на периода на употреба на тамоксифен се препоръчва да бъдете внимателни при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасна работа, която изисква повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според инструкциите, Тамоксифен е забранен за употреба по време на бременност. Ако има нужда от приема на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Експериментални проучвания показват, че тамоксифен има тератогенен ефект върху плода.
Използване от детството
Лекарството е забранено за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като няма данни за безопасността и ефективността на приложението на Тамоксифен при деца.
Лекарствени взаимодействия
При комбинираната употреба на Тамоксифен с някои лекарства / вещества могат да се развият следните ефекти:
- индиректни антикоагуланти - кумаринови производни (например варфарин): повишен антикоагулантен ефект;
- цитостатици: увеличаване на вероятността за образуване на тромби;
- тегафур: повишена вероятност от развитие на чернодробна цироза и активен хроничен хепатит;
- лекарства, които намаляват отделянето на калций (например, тиазидни диуретици): увеличаване на вероятността от хиперкалциемия;
- бромокриптин: повишаване на плазмената концентрация на тамоксифен и N-дезметилтамоксифен в кръвта;
- други хормонални лекарства (особено естроген-съдържащи контрацептиви): отслабване на ефекта и на двете лекарства.
Аналози
Аналозите на тамоксифен са: Tamoxifen Hexal, Tamoxifen-Ferein, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Fareston, Fazlodeks.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно място при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за тамоксифен
Лекарството се използва за лечение на сериозни заболявания, включително хормонални нарушения и рак. Отзивите за тамоксифен обикновено са положителни, тъй като лекарството е наистина ефективно средство за защита. Оценката на Тамоксифен обаче само въз основа на прегледи не е напълно правилна поради индивидуалния ефект на лекарството върху всеки пациент.
Основният недостатък на лекарството е появата на странични ефекти и появата на други, не по-малко сериозни патологии, например рак на ендометриума, по време на лечението. Това заболяване обаче се развива само при продължителна (повече от 10 години) терапия и честотата на появата му не надвишава 3% (при жените, приемали Тамоксифен в продължение на 5 години - не повече от 1,6%).
Резултатите от проучванията показват, че при продължителна терапия с тамоксифен процентите на преживяемост при жени с рак на гърдата се увеличават с порядък, следователно въпросът за ефективността на лекарството и целесъобразността на назначаването му се решава изключително от лекуващия лекар, независимо от наличието на положителни или отрицателни отзиви за лекарството.
Цена за тамоксифен в аптеките
Цените на тамоксифен зависят от дозировката, опаковката и страната на произход. Така че, таблетки в доза от 10 mg руско производство (30 бр. В опаковка) могат да бъдат закупени на цена от 40-50 рубли, финландски - 100-125 рубли. Тамоксифен в таблетки от 20 mg (30 на опаковка), произведен в Русия, струва 50-135 рубли, а произведен във Финландия - 130-215 рубли. Таблетките от финландско производство в доза от 20 mg (100 броя на опаковка) се продават в аптеките на цена от 600-700 рубли.
Тамоксифен: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Тамоксифен 10 mg таблетки 30 бр. 30 рубли Купува |
|
Тамоксифен 20 mg таблетки 30 бр. 49 рубли Купува |
|
Тамоксифен таблетки 10 mg No 30 Озон 50 рубли Купува |
|
Тамоксифен 20 mg таблетки 30 бр. 80 рубли Купува |
|
Тамоксифен 10 mg таблетки 30 бр. 95 рубли Купува |
|
Тамоксифен таблетки 20mg 30 бр. Озон 118 РУБЛИ Купува |
|
Тамоксифен таблетки 10mg 30 бр. 118 РУБЛИ Купува |
|
Тамоксифен Хексал 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 130 РУБЛИ Купува |
|
Тамоксифен таблетки p.p. 20mg 30 бр. 180 рубли Купува |
|
Тамоксифен таблетки 20mg 30 бр. 209 рубли Купува |
|
Тамоксифен 20 mg таблетки 100 бр. 399 РУБЛИ Купува |
|
Тамоксифен таблетки 20mg 100 бр. 555 рубли Купува |
| Вижте всички оферти от аптеките |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
