Temodal - инструкции за употреба на лекарството, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Temodal

Temodal: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Temodal

ATX код: L01AX03

Активна съставка: Темозоломид (Temozolomide)

Производител: Orion Pharma (Финландия, Дания), Schering-Plough Labo NV (Белгия, Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 07.07.2019

Цени в аптеките: от 5945 рубли.

Купува

Temodal е противотуморно и алкилиращо лекарство.

Форма на издаване и състав

• Капсули от 5 mg: непрозрачни, със зелена капачка и бяло тяло, размер No 3, с надписи с черно мастило: „5 mg“и търговска марка на производителя върху тялото, TEMODAL върху капачката;
• капсули 20 mg: непрозрачни, с жълта капачка и бяло тяло, размер No 2, с надписи с черно мастило: "20 mg" и търговска марка на производителя върху тялото, TEMODAL върху капачката;
• капсули 100 mg: непрозрачни, с розова капачка и бяло тяло, размер No 1, с надписи с черно мастило: „100 mg“и търговската марка на производителя - върху тялото, TEMODAL - върху капачката;
• капсули 140 mg: непрозрачни, със синя капачка и бяло тяло, размер No 0, с надписи с черно мастило: „140 mg“и търговската марка на производителя - върху тялото, TEMODAL - върху капачката;
• капсули 180 mg: непрозрачни, с червено-кафява капачка и бяло тяло, размер No 0, с надписи с черно мастило: „180 mg“и търговската марка на производителя - върху тялото, TEMODAL - върху капачката;
• капсули 250 mg: непрозрачни, с бяла капачка и бяло тяло, размер No 0, с надписи с черно мастило: „250 mg“и търговската марка на производителя - върху тялото, TEMODAL - върху капачката;
• лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор: бял с розов оттенък, без механични включвания (в безцветни стъклени флакони с вместимост 100 ml, в картонена кутия 1 бутилка).

Съдържанието на всички капсули е бяло до светло жълто-кафяво или светло розово на прах.

Опаковката на капсулата е стандартна и не зависи от дозировката: 5 бр. или 20 бр. във флакони от тъмно стъкло, в картонена кутия 1 бутилка; 1 бр. в саше от алуминиево фолио, в кашон 5 или 20 сашета.

Състав за 1 капсула:

• активно вещество: темозоломид - 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg или 250 mg;
• помощни вещества: винена киселина, колоиден силициев диоксид, лактоза, натриев карбоксиметил нишесте, стеаринова киселина;
• тяло на капсулата и капачка: натриев лаурил сулфат, желатин, багрило за жълт железен оксид (за Temodal 5 mg, 20 mg и 180 mg), индиго кармин (за Temodal 5 mg и 140 mg), багрило за червен железен оксид (за Temodal 100 mg и 180 mg), титанов диоксид;
• мастило: черно багрило (етанол, пропилей гликол, бутанол, воден амоняк, калиев хидроксид, шеллак, багрило за черен железен оксид, изопропанол, пречистена вода).

Състав за 1 бутилка с лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор:

• активно вещество: темозоломид - 100 mg;
• помощни вещества: манитол, полисорбат 80, натриев цитрат дихидрат, концентрирана солна киселина, треонин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Temodal е имидазотетразин алкилиращо лекарство с антитуморен ефект. Когато попадне в системната циркулация (в зависимост от стойностите на pH във физиологичните норми), той бързо се превръща в активно съединение - MTIK (монометилтриазеноимидазол карбоксамид). Цитотоксичният ефект на MTIK се дължи на алкилирането на гуанин в позиция О ⁶, както и на допълнително алкилиране в позиция N ⁷. Предполага се, че полученото цитотоксично увреждане включва механизма на аберативно намаляване на метиловия остатък.

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо. Той преминава кръвно-мозъчната бариера и се намира в цереброспиналната течност. Максималната плазмена концентрация на Temodal се достига за 0,5-1,5 часа след приема на лекарството. Полуживотът е приблизително 1,8 часа. Свързването с плазмените протеини е незначително (около 12-16% от Temodal се свързва с плазмените протеини). Полуживотът, обемът на разпределение и клирънс не зависят от дозата на лекарството.

Основният път на екскреция на Temodal е през бъбреците с урина. С изпражненията около 0,8% от лекарството се екскретира в рамките на 7 дни (това показва пълно усвояване на Temodal). 24 часа след поглъщането, приблизително 5-10% от приетата доза се определя в урината непроменена, останалата част се екскретира под формата на метаболити.

Когато лекарството се приема едновременно с храна, максималната плазмена концентрация намалява с 33%, а показателят AUC намалява с 9%.

Плазменият клирънс на Temodal не зависи от възрастта на пациента, консумацията на тютюн или бъбречната функция. При пациенти с умерена и лека чернодробна дисфункция фармакокинетичните параметри не се различават от тези при пациенти с нормална чернодробна функция.

Индикаторът AUC при деца е малко по-висок, отколкото при възрастни, а максималната поносима доза Temodal е еднаква за възрастни пациенти и деца и е 1000 mg / m ² за терапевтичен цикъл.

Показания за употреба

• първи открит мултиформен глиобластом (комбинирано лечение с лъчева терапия и допълнителна адювантна монотерапия);
• злокачествен глиом, който се появява по време на прогресия или рецидив на заболяването след стандартна терапия (мултиформен глиобластом, анапластичен астроцитом);
• злокачествен широко разпространен меланом с метастази (Temodal е лекарство от първа линия).

Противопоказания

• тежка миелосупресия;
• синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на ензима лактаза или непоносимост към галактоза (за капсули);
• бременност;
• лактационен период;
• деца под 3-годишна възраст (с рецидив или прогресия на злокачествен глиом);
• възраст до 18 години (със злокачествен меланом или мултиформен глиобластом, открит за първи път);
• повишена индивидуална чувствителност към който и да е компонент на лекарството и / или дакарбазин.

Temodal се предписва с повишено внимание на пациенти с тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, както и на лица над 70-годишна възраст.

Инструкции за употреба на Temodal: метод и дозировка

Капсулите са предназначени за перорално приложение на гладно. Те не трябва да се дъвчат или отварят, а трябва да се поглъщат цели с чаша вода. Еднократна доза Temodal трябва да съдържа минимално възможния брой капсули.

За приготвяне на инфузионен разтвор към флакона с лиофилизат се добавят 41 ml вода за инжекции. Концентрацията на активното вещество в разтворения разтвор е 2,5 mg / ml. Приготвеният инфузионен разтвор може да се използва в рамките на 14 часа (включително времето, необходимо за приложение на лекарството).

Temodal разтвор е предназначен за интравенозно приложение, продължителността на инфузията е 90 минути. Като вторичен разтворител може да се използва изотоничен разтвор на натриев хлорид. Темозоломид не трябва да се смесва с разтвор на декстроза.

В случай на мултиформен глиобластом, открит за първи път, основното лечение с лекарството се провежда в комбинация с лъчева терапия. Temodal се предписва в доза от 75 мг / м2 ^от повърхността на тялото. Лекарството се приема ежедневно в продължение на 42 дни. Не се препоръчва да се намалява дозата, но лечението може да бъде периодично, в зависимост от поносимостта на темозоломид. Лечението може да бъде възобновено през целия цикъл, до 49 дни. За възобновяване на терапията трябва да бъдат изпълнени следните условия: абсолютният брой на неутрофилите е най-малко 1500 / μl, броят на тромбоцитите е най-малко 100 000 / μl, общият критерий за токсичност не е по-висок от 1-ва степен.

По време на периода на медикаментозно лечение е необходимо всяка седмица да се дава кръв за анализ, за да се преброи броят на клетките. Въз основа на получените резултати лекарят намалява дозата Temodal или я отменя.

Един месец след края на комбинираната терапия на пациента се предписва адювантно лечение, което включва шест допълнителни цикъла:

• цикъл 1 (продължителност 5 дни): 150 mg / m ² на ден, след това почивка за 23 дни;
• цикъл 2 (продължителност 5 дни): 200 mg / m ² на ден (увеличаването на дозата до 200 mg / m ^{2 е} възможно само ако абсолютният брой на неутрофилите е най-малко 1500 / μl, броят на тромбоцитите е най-малко 100 000 / μl, а общият критерий за токсичност не е по-висок от 2-ра степен); след това почивка за 23 дни;
• цикли 3–6 (всяка продължителност е 5 дни): 150 mg / m ² на ден (ако дозата в цикъл 2 не е била увеличена) или 200 mg / m ² на ден (ако дозата в цикъл 2 е била увеличена); след всеки цикъл, почивка от 23 дни.

По време на адювантното лечение също е необходимо периодично проследяване на броя на кръвните клетки. Като се има предвид токсичността на лекарството, дозата се коригира или временно се анулира от темозоломид.

В случай на злокачествен глиом (рецидивиращ или прогресиращ) и метастатичен широко разпространен злокачествен меланом при пациенти, които не са получавали химиотерапия, Temodal се предписва в доза от 200 mg / m ². Лекарството се приема веднъж дневно в продължение на 5 дни, последвано от почивка от 23 дни, т.е. продължителността на един курс е 28 дни.

Пациенти, подложени на химиотерапия, предварително приготвени Temodal в начална доза от 150 mg / m ² на ден. В цикъл 2 е възможно да се увеличи дозата до 200 mg / m ² (ако през първия ден от цикъл 2 абсолютният брой неутрофили е най-малко 1500 / μl, а броят на тромбоцитите е най-малко 100 000 / μl).

Лечението се придружава от пълен CBC на 22-ия ден, последван от седмичен брой кръвни клетки. Ако е необходимо, дозата на лекарството се коригира. Възможни дози темозоломид: препоръчителната минимална доза е 100 mg / m ², стандартната терапевтична доза е 150 mg / m ² или 200 mg / m ².

Продължителността на медикаментозното лечение е до 2 години (максимум). Когато болестта прогресира, е необходимо да се отмени темозоломид.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции при лечението на първо диагностициран мултиформен глиобластом (при възрастни):

• сърдечно-съдова система: палпитации, отоци (включително периферни), белодробна емболия, кръвоизливи, артериална хипертония, дълбока венозна тромбоза, мозъчен кръвоизлив;
• дихателна система: назална конгестия, инфекции на горните дихателни пътища, кашлица, синузит, бронхит, пневмония, задух;
• стомашно-чревен тракт: запек, коремна болка, подуване на корема, диария, диспепсия, гастроентерит, фекална инконтиненция, повишена активност на чернодробните ензими, гадене, сухота в устата, повръщане, нарушения на вкуса, стоматит, зъбни заболявания, обезцветяване на езика, дисфагия, анорексия, хемороиди;
• хематопоетична система: неутропения, анемия, левкопения, тромбоцитопения;
• ендокринна система: хиперкортизолизъм;
• сетивни органи: сухота в очите, болка в окото, замъглено зрение, замъглено зрение, диплопия, намалена зрителна острота, ограничение на зрителните полета, болка и шум в ушите, нарушение на слуха (до глухота), хиперакузия;
• нервна система: безсъние или сънливост, поведенчески разстройства, главоболие, амнезия, замаяност, депресия, неврологични разстройства, гърчове, нарушена концентрация, увреждане на паметта, намалено и объркано съзнание, апатия, жажда, обонятелни халюцинации, тревожност, треперене, мускулна слабост в едната половина тяло, нарушения на равновесието, нарушения на говора, парестезии, свръхчувствителност, халюцинации, невропатия, нарушено възприятие, емоционална лабилност, екстрапирамидни нарушения, нарушения на походката, епилептичен статус;
• мускулно-скелетна система: болки в гърба, мускули и стави, миопатия, мускулно-скелетна болка, мускулна слабост;
• кожа и подкожна тъкан: алопеция, дерматит, сърбеж, петехии, повишено изпотяване, еритем, обрив, оток на лицето, ексфолиация, суха кожа, нарушения на пигментацията, фоточувствителност, болка в млечната жлеза;
• репродуктивна система: вагинит, менорагия, аменорея, вагинално кървене, импотентност;
• пикочна система: дизурия, често уриниране, уринарна инконтиненция;
• лабораторни изследвания: миелосупресия;
• метаболизъм: хипергликемия, хипокалиемия, увеличаване или намаляване на телесното тегло;
• устойчивост на инфекциозни заболявания: херпес симплекс вирус, грипоподобни симптоми, орална кандидоза, фарингит, херпес зостер, инфекция на рани;
• общи реакции: треска, горещи вълни, синдром на болката, алергични реакции, студени тръпки, умора, увреждане от радиация, астения, влошаване.

Възможни нежелани реакции при лечението на злокачествен глиом (прогресиращ или рецидивиращ) и злокачествен меланом:

• стомашно-чревен тракт: гадене, повръщане, перверзия на вкуса, анорексия, диария или запек, диспептични разстройства, коремна болка;
• хематопоетична система: анемия, неутропения, левкопения, тромбоцитопения, лимфопения, панцитопения;
• нервна система: главоболие, парестезия, сънливост, световъртеж, астения;
• кожа и подкожна тъкан: обрив, екзантем, еритродермия, сърбеж, алопеция, петехии, уртикария, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза;
• общи реакции: треска, общо неразположение, задух, студени тръпки, повишена умора, опортюнистични инфекции, загуба на тегло, алергични реакции; много рядко - продължителна панцитопения, вторични злокачествени процеси, миелодиспластичен синдром, необратимо безплодие.

Предозиране

Когато лекарството се използва в дози 500, 750, 1000 и 1250 mg / m ² (това са общите дози, които пациентите получават в рамките на един 5-дневен цикъл), ограничаващата дозата токсичност е хематологична токсичност. Наблюдава се при приемане на всяка доза, но е особено изразено при използване на Temodal във високи дози.

Има информация за случай на предозиране (при прием на лекарството в доза от 2000 mg на ден в продължение на 5 дни), който е причинил развитието на пирексия, панцитопения, полиорганна недостатъчност и смърт. Когато Temodal се приема повече от 5 дни (до 64 дни), също се забелязва потискане на хематопоезата, понякога усложнено от инфекция, а в някои случаи тежко и продължително, с фатален изход.

Антидотът на Temodal е неизвестен. Препоръчително е да се извършва редовно проследяване на хематологичните параметри и, ако е необходимо, да се предписва симптоматично лечение.

специални инструкции

При лечение на мултиформен глиобластом, открит за първи път, се препоръчва провеждането на антиеметична терапия (за предпочитане преди започване на комбинирано лечение и силно - по време на адювантно лечение). Антиеметици могат да се приемат преди и след приема на Темодал.

При пациенти, получаващи комбинирано лечение с лъчева терапия, се препоръчва профилактично лечение срещу патогена Pneumocystis carinii, който причинява пневмония.

Избягвайте попадането на лиофилизат или съдържанието на капсулата върху лигавиците и кожата, в противен случай е необходимо местата, които са получили лекарството, да се изплакнат обилно с вода.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на друга потенциално опасна работа, тъй като някои странични ефекти (замаяност, умора, сънливост и др.) Могат да повлияят отрицателно на скоростта на психомоторните реакции и концентрацията.

Приложение по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.

Жените и мъжете в репродуктивна възраст, докато приемат Temodal и поне 6 месеца след края на терапията, трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

На фона на лечението с лекарството е възможно развитието на необратимо безплодие, поради което пациентите от мъжки пол преди да предписват Temodal трябва да обсъдят възможността за криоконсервация на сперма с лекар.

Използване от детството

Лекарството е противопоказано при деца под 3-годишна възраст при лечение на прогресиращ или рецидивиращ глиом и при деца и юноши под 18-годишна възраст със злокачествен меланом или новодиагностициран мултиформен глиобластом.

С нарушена бъбречна функция

Temodal се предписва с повишено внимание на пациенти с тежко бъбречно увреждане.

При нарушения на чернодробната функция

Temodal се предписва с повишено внимание на пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Употреба при възрастни хора

Според инструкциите Temodal се предписва с повишено внимание на пациенти на възраст над 70 години.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с валпроева киселина настъпва леко, но клинично значимо намаляване на клирънса на темозоломид.

Фенитоин, фенобарбитал, дексаметазон, карбамазепин, прохлорперазин, хистамин H ₂ рецепторни блокери, и ондансетрон не променя клирънса на темозоломид.

Когато се използва заедно с други лекарства, които потискат костния мозък, рискът от развитие на миелосупресия се увеличава.

Аналози

Аналозите на Temodal са: Astroglyph, Temomid, Temozolomid, Temozolomid-Rus, Temozolomid-Teva, Temtsital.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура от + 2 … + 30 ° C (капсули) или + 2 … +8 ° C (лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор). Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Temodal

На медицински форуми и портали често се срещат отзиви за Temodal. Пациентите описват лекарството като скъпо, но много ефективно лекарство, което рядко причинява странични ефекти. Изключение правят гадене и главоболие, които се наблюдават при почти всеки трети пациент, приемащ темозоломид.

Цена за Temodal в аптеките

Цената на лекарството е доста висока и варира значително в зависимост от формата на освобождаване и дозировката. Средни цени за Temodal днес:

• капсули 100 mg (5 бр. в саше или стъклена бутилка) - 6460-6536 рубли;
• капсули 140 mg (5 бр. в саше или стъклена бутилка) - 12 942-12 999 рубли;
• капсули 180 mg (5 броя в саше или стъклена бутилка) - 16 860–20 500 рубли;
• капсули 250 mg (5 броя в саше или стъклена бутилка) - 46 000 рубли;
• лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 100 mg - 9 000 рубли.

Temodal: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Temodal 100 mg капсули 5 бр. 5945 РУБЛИ Купува

Temodal 100 mg капсули 5 бр. 6148 рубли Купува

Temodal 100 mg лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 1 бр. 11359 рубли Купува

Temodal 140 mg капсули 5 бр. 11 999 рубли Купува

Temodal 140 mg капсули 5 бр. 12 500 рубли Купува

Temodal 180 mg капсули 5 бр. 15949 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!