Ентекавир Сандоз
Entecavir Sandoz: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Entecavir Sandoz
ATX код: J05AF10
Активна съставка: ентекавир (Entecavir)
Производител: Lek d.d. (LEK dd) (Словения)
Актуализация на описанието и снимката: 2019-08-07
Цени в аптеките: от 2810 рубли.
Купува
Entecavir Sandoz е антивирусно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, бели (0,5 mg) или розови (1 mg), гравирани с "108" (0,5 mg) или "109" (1 mg) с една ръка, и SZ - от другата (10 бр. в блистер, в картонена кутия 3 блистера и инструкции за употреба на Entecavir Sandoz).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: ентекавир монохидрат - 0,5325 или 1,065 mg, което е еквивалентно на ентекавир в количество съответно 0,5 и 1 mg;
- допълнителни компоненти: кросповидон, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза;
- филмова обвивка: макрогол 6000, хипромелоза 2910, талк, титанов диоксид; допълнително за 1 mg - железен багрил оксид червен (E172).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Ентекавир е антивирусно средство, което е аналог на гуанозин нуклеозид и проявява изразена и селективна активност срещу вируса на хепатит В полимераза (HBV полимераза). В резултат на реакцията на фосфорилиране на активното вещество се образува активен трифосфат (TF), вътреклетъчният полуживот (T ½) което е 15 часа. Концентрацията на TF вътре в клетката е пряко свързана с извънклетъчното съдържание на ентекавир, докато не се наблюдава значително натрупване на лекарството след първоначалното ниво на платото. Като се конкурира с естествения субстрат дезоксигуанозин-TF, ентекавир-TF инхибира и трите вида функционална активност на вирусната полимераза: I - грундиране на HBV полимераза, II - обратна транскрипция на отрицателна верига от прегеномна пратена РНК (тРНК), III - синтез на положителна HBV ДНК верига.
Ентекавир-TF се характеризира със слабо потискане на клетъчните ДНК полимерази α, β и δ с инхибираща константа Ki от 18–40 μM. Също така, при високо ниво на ентекавир и ентекавир-TF не са регистрирани нежелани реакции по отношение на γ-полимеразата и синтеза на ДНК в митохондриите на HepG2 клетки.
Фармакокинетика
При здрави доброволци е отбелязана бърза абсорбция на активното вещество и максималната му плазмена концентрация (C max) се наблюдава след 0,5–1,5 часа. След многократно приложение на ентекавир в доза, варираща от 0,1 до 1 mg, се регистрира пропорционално на дозата увеличение на C max и площта под фармакокинетичната крива (AUC). Стационарната концентрация на агента (C ss) се постига след 6–10 дни перорално приложение веднъж дневно, докато нивото на кръвната плазма се увеличава средно 2 пъти. В равновесие C max и минималната плазмена концентрация (C min) в кръвта са съответно 4,2 и 0,3 ng / ml, когато ентекавир се приема в доза от 0,5 mg; 8,2 и 0,5 ng / ml - когато се приемат в доза от 1 mg.
На фона на перорално приложение на Sandoz Entecavir в комбинация с храна с високо и ниско съдържание на мазнини е установено минимално забавяне на абсорбцията на лекарството (1-1,5 часа - при употреба с храна и 0,75 часа - при прием на празен стомах), както намаляване на AUC с 18–20% и C max с 44–46%.
Според резултатите от проучванията е установено, че обемът на разпределение (V d) на ентекавир надвишава общия обем течност в тялото, което потвърждава доброто проникване на лекарството в тъканите. Активното вещество се свързва с протеините в кръвната плазма in vitro с около 13%. Ентекавир не е член на групата индуктори, инхибитори или субстрати на изоензими от системата CYP450. В хода на проучванията, след прилагане на белязан 14 С-ентекавир на хора и плъхове, не са открити ацетилирани или окислени метаболити и продуктите от биотрансформация фаза II (сулфати и глюкурониди) са открити в незначителни количества.
Плазменото ниво на ентекавир от момента на достигане на C max намалява биекспоненциално, докато T ½ е равен на 128-149 часа. На фона на употребата на агента веднъж дневно, 2 пъти се отбелязва повишаване на неговата концентрация (кумулация), а ефективният T ½ в този случай е средно 24 часа. Ентекавир се екскретира предимно чрез бъбреците; в равновесно състояние в урината непроменената форма се определя от 62-73% от приложената доза. Бъбречният клирънс може да варира от 360 до 471 ml / min и е независим от дозата, което показва тубулна секреция и гломерулна филтрация на антивирусния агент.
Показания за употреба
Entecavir Sandoz се препоръчва за лечение на хроничен хепатит В при възрастни, ако са налице следните фактори:
- компенсирано чернодробно увреждане, наличие на вирусна фаза на репликация, хистологично потвърждение на признаци на възпалителен процес в черния дроб и / или чернодробна фиброза, повишаване нивото на активност на серумните трансаминази [аспартат аминотрансфераза (AST) или аланин аминотрансфераза (ALT)];
- декомпенсирано увреждане на черния дроб.
Противопоказания
Абсолютно:
- възраст до 18 години;
- малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза;
- лактационен период;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на продукта.
С повишено внимание и само ако ползите надвишават възможните рискове, лекарството може да се предписва на бременни жени, тъй като не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за употребата на Entecavir Sandoz при пациенти от тази група.
Entecavir Sandoz, инструкции за употреба: метод и дозировка
Entecavir Sandoz се приема през устата. Капсулите трябва да се приемат на гладно - трябва да има поне 2 часа между приема им и храненето.
При наличие на компенсирано чернодробно увреждане се предписва 1 таблетка Entecavir Sandoz 0,5 mg веднъж дневно. В случай на резистентност към ламивудин, т.е. с анамнеза за виремия на вируса на хепатит В, която не изчезва по време на лечението с ламивудин, или с установена резистентност към ламивудин, ентекавир се препоръчва да се приема веднъж дневно в доза от 1 mg.
При наличие на некомпенсирано увреждане на черния дроб, Entecavir Sandoz се предписва 1 път на ден в доза от 1 mg.
Тъй като с намаляване на креатининовия клирънс (CC) клирънсът на лекарството намалява, е необходимо да се коригират дозите на ентекавир при пациенти с бъбречна недостатъчност с CC <50 ml / min, включително при пациенти, подложени на хемодиализно лечение и по време на дългосрочна амбулаторна перитонеална диализа …
Препоръчителният режим на дозиране на Entecavir Sandoz, в зависимост от CC (дозите са посочени за следните групи пациенти - които преди това не са приемали нуклеозидни лекарства / са резистентни към ламивудин или с декомпенсирано чернодробно увреждане):
- CC ≥ 50 ml / min: веднъж дневно, 0,5 / 1 mg;
- CC - 30–49 ml / min: на всеки 48 часа, 0,5 / 1 mg;
- CC - 10-29 ml / min: на всеки 72 часа, 0,5 / 1 mg;
- CC <10, хемодиализа * или амбулаторна перитонеална диализа: на всеки 5-7 дни, 0,5 / 1 mg.
* Препоръчително е да приемате Entecavir Sandoz след края на сесията за хемодиализа.
Странични ефекти
- имунна система: рядко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000) - анафилактоидни реакции;
- нервна система: често (от ≥ 1/100 до <1/10) - сънливост, световъртеж, главоболие;
- психични разстройства: често - безсъние;
- кожа и подкожни тъкани: рядко (от ≥ 1/1000 до <1/100) - обрив, алопеция;
- черен дроб и жлъчни пътища: често - повишена активност на чернодробните трансаминази;
- храносмилателна система: често - гадене, диария, повръщане, диспепсия;
- общи нарушения: често - умора.
Регистрирани са и случаи на лактатна ацидоза, свързани главно с тежка чернодробна недостатъчност или други сериозни заболявания или свързани с употребата на други лекарства.
При продължителен курс на лечение (до 96 седмици) не са открити значителни промени в профила на безопасност на ентекавир.
Освен това на фона на декомпенсирано чернодробно увреждане се наблюдават следните нежелани реакции:
- често: броят на тромбоцитите е по-малък от 50 000 / mm³; концентрация на албумин под 2,5 g / dl; намаляване на нивото на бикарбонат в кръвта, увеличаване на активността на ALT и повишаване на нивото на билирубина с повече от 2 пъти в сравнение с горната граница на нормата (UHN), увеличаване на активността на липазата с повече от 3 пъти в сравнение с нормата;
- рядко: бъбречна недостатъчност.
Предозиране
Има много малко съобщения за предозиране на ентекавир. Когато здрави доброволци са приемали лекарството в дневни дози до 20 mg за период до 14 дни и когато са приемали единични дози, които не надвишават 40 mg, не са регистрирани непредвидени нежелани ефекти.
Ако се подозира предозиране, пациентът трябва да бъде наблюдаван, за да се открият възможни признаци на токсичност и, ако е необходимо, да се проведе стандартно поддържащо лечение.
специални инструкции
При употребата на ентекавир и други нуклеозидни аналози при монотерапия или в комбинация с антиретровирусни лекарства се съобщава за случаи на лактатна ацидоза (без хипоксемия), обикновено свързани с чернодробна стеатоза и тежка хепатомегалия, понякога водеща до смърт. Симптомите на това усложнение могат да включват следните нарушения: внезапна загуба на тегло, повръщане, гадене, обща умора, коремна болка, мускулна слабост, учестено дишане, задух. В тежки случаи, понякога фатални, могат да се появят чернодробна недостатъчност / чернодробна стеатоза, панкреатит, бъбречна недостатъчност и повишен серумен лактат.
Лечението с Entecavir Sandoz трябва да се прекрати, ако се появи прогресираща хепатомегалия, симптоми на метаболитна ацидоза / лактатна ацидоза или внезапно повишаване на активността на аминотрансферазата. Рисковите фактори за развитието на лактатна ацидоза включват затлъстяване, женски пол, хепатомегалия и продължителна терапия с нуклеозидни аналози. Когато прави диференциална диагноза за увеличаване на съдържанието на аминотрансферази, възможно в резултат на отговор на употребата на лекарството или поради вероятността от поява на лактатна ацидоза, лекарят трябва да се увери, че промените в нивото на АЛАТ са свързани с подобряване на други лабораторни маркери на хода на хроничния хепатит В.
По време на периода на лечение спонтанните обостряния на хроничния хепатит В, характеризиращи се с временно повишаване на серумната активност на ALT, са относително чести. При някои пациенти след началния период на терапията е възможно повишаване на серумните нива на ALT и едновременно намаляване на HBV ДНК показателите. Подобно увеличаване на активността на ALT на фона на компенсирано чернодробно увреждане в преобладаващото мнозинство не доведе до повишаване на концентрацията на билирубин или декомпенсация на чернодробната функция. При пациенти с цироза на черния дроб, след обостряне на хепатита, заплахата от декомпенсация на чернодробната функция може да се влоши, в резултат на което те трябва да бъдат внимателно наблюдавани през периода на терапията.
Има описания на случаи на обостряне на хепатит след прекратяване на антивирусната терапия, главно свързани с увеличаване на HBV ДНК и преминаване сами. Регистрирани са обаче и случаи на тежки обостряния, включително фатални. С отмяната на ентекавир причинно-следствената връзка на тези усложнения не е установена. Необходимо е да се извършва редовно проследяване на чернодробната активност, клиничните симптоми и лабораторните параметри в продължение на поне шест месеца след прекратяване на антивирусната терапия. Ако е необходимо, лечението на хепатит може да бъде подновено.
Изисква се да се вземе предвид, че употребата на ентекавир от пациенти с коинфекция на вируса на човешката имунна недостатъчност (ХИВ), които не получават антиретровирусна терапия, влошава заплахата от появата на резистентни щамове на ХИВ. Употребата на Entecavir Sandoz за лечение на HIV инфекция не е проучена, поради което не се препоръчва употребата на лекарството в такива случаи.
Няма информация за ефективността на лекарствената терапия при пациенти с комбинирани инфекции с хепатит В / хепатит С / хепатит D.
Повишен риск от тежки нежелани реакции от страна на черния дроб е отбелязан при декомпенсирано чернодробно увреждане (независимо от причината), особено клас С според класификацията на Child-Pugh. Освен това при пациенти с тази патология рискът от лактатна ацидоза и такова явление като хепатореналния синдром може да се влоши. В тази връзка при пациенти от тази група е необходимо внимателно да се наблюдават резултатите от съответните лабораторни тестове (съдържание на млечна киселина, ниво на серумен креатинин, активност на чернодробните ензими), клинични признаци на лактатна ацидоза и нарушена бъбречна функция.
Пациентите с резистентни към ламивудин HBV имат по-висок риск от развитие на последваща резистентност към ентекавир, отколкото тези, които нямат резистентност към ламивудин. Следователно, ако пациентите са резистентни към ламивудин, вирусологичният отговор трябва да се наблюдава по-често и да се извършват необходимите тестове за установяване на резистентност към ентекавир. След 24 седмици от приема на последния, терапевтичният режим може да бъде променен при пациенти със субоптимален вирусологичен отговор. В началото на курса на лечение при пациенти с документирана резистентност към ламивудин, комбинираната терапия на Entecavir Sandoz с друго антивирусно средство (към което няма кръстосана резистентност) е за предпочитане пред лекарствената монотерапия.
Трябва да се има предвид, че лечението със Sandoz с Entecavir не намалява риска от предаване на хепатит В, така че не трябва да се пренебрегват подходящи предпазни мерки.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Ефектът на Entecavir Sandoz върху способността за контролиране на сложни движещи се механизми не е проучен. Възможната поява на умора, сънливост и световъртеж обаче по време на терапията може да повлияе отрицателно на способността за шофиране на кола и друго оборудване.
Приложение по време на бременност и кърмене
Не са провеждани добре контролирани и адекватни проучвания за лечение на бременни жени с ентекавир. Entecavir Sandoz трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза от терапията за майката значително надвишава потенциалната заплаха за здравето на плода. Няма данни за ефекта на лекарството върху предаването на HBV от майка на дете, поради което е необходимо да се вземат необходимите мерки за предотвратяване на възможна новородена HBV инфекция.
Когато се използва антивирусно средство по време на кърмене, детето трябва да се преведе на изкуствено хранене, тъй като няма надеждна информация за възможната екскреция на ентекавир в кърмата.
Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на терапията поради възможния риск за развиващия се плод.
Използване от детството
Entecavir Sandoz не е показан за пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
При наличие на функционални нарушения на бъбреците е необходимо да се коригира режимът на дозиране, като се вземат предвид стойностите на CC. По време на терапията е необходимо да се наблюдава вирусологичният отговор.
При нарушения на чернодробната функция
Ако имате чернодробно увреждане, не е необходимо да променяте дозата на Entecavir Sandoz.
Ефикасността и безопасността на употребата на лекарството при пациенти, претърпели чернодробна трансплантация, не са проучени. Пациентите от тази рискова група преди и по време на терапията изискват внимателно проследяване на бъбречната активност. Такъв мониторинг е необходим и когато пациентите получават имуносупресивни лекарства (включително такролимус и циклоспорин), които могат да повлияят бъбречната функция.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от индивидуален подбор на дозите на ентекавир.
Лекарствени взаимодействия
- лекарства, които намаляват бъбречната функция или се конкурират с ентекавир на нивото на тубулна секреция: може да има повишаване на серумната концентрация в кръвта на тези лекарства или ентекавир, тъй като последният се екскретира предимно чрез бъбреците;
- адефовир, ламивудин, тенофовир: не са наблюдавани значими фармакокинетични взаимодействия;
- други лекарства, които се елиминират чрез бъбреците или повлияват бъбречната функция: взаимодействието с ентекавир не е проучено, поради което трябва да се установи медицински мониторинг на състоянието на пациента на фона на такава комбинирана терапия.
Аналози
Аналозите на Entecavir Sandoz са: Elgravir, Baraklud, Entecavir и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Entecavir Sandoz
На медицинските уебсайтове прегледите на Entecavir Sandoz са много редки, тъй като лекарството е регистрирано в Руската федерация едва в началото на 2018 г. По принцип лекарството, както и неговите аналози, получиха положителна оценка - пациентите отбелязват ефективността на лекарството в борбата с последиците от хепатит В и относително добрата му поносимост. Недостатъците на антивирусното средство включват възможната поява на нежелани реакции.
Цена на Entecavir Sandoz в аптеките
Средната цена за Entecavir Sandoz 0,5 mg е 3300 рубли. за опаковка от 30 таблетки, за Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 рубли. на опаковка от 30 таблетки.
Entecavir Sandoz: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Ентекавир Сандоз 0,5 mg филмирани таблетки 30 бр. 2810 РУБЛИ Купува |
|
Раздел Entecavir Sandoz. Покрийте p / o 0,5 mg No 30 3856 РУБЛИ Купува |
|
Ентекавир Сандоз 1 mg филмирани таблетки 30 бр. 6159 рубли Купува |
|
Entecavir Sandoz таблетки p.o. 1,0mg 30 бр. 8617 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
