Флостерон - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Флостерон

Флостерон: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Лекарствени взаимодействия
11. 11. Аналози
12. 12. Условия за съхранение
13. 13. Условия за отпускане от аптеките
14. 14. Отзиви
15. 15. Цена в аптеките

Латинско име: Flosteron

ATX код: Н02АВ01

Активна съставка: бетаметазон (бетаметазон)

Производител: D. d. KRKA (Словения)

Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019

Цени в аптеките: от 704 рубли.

Купува

Флостеронът е лекарство с противовъзпалително, антитоксично, десенсибилизиращо, имуносупресивно, антиалергично и антишоково действие. Синтетичен GCS (глюкокортикостероид).

Форма на издаване и състав

Flosterone се предлага под формата на инжекционна суспензия: бяла, без видими механични примеси (по 1 ml в прозрачни стъклени ампули с цветна точка в точката на скъсване на ампулата, по 5 ампули в блистери от поливинилхлорид и алуминиево фолио, една опаковка в картонена кутия)

Състав за 1 ml суспензия:

• активно вещество: бетаметазон - 7 mg [под формата на бетаметазон дипропионат - 6,43 mg (съответства на 5 mg бетаметазон) и бетаметазон натриев фосфат - 2,63 mg (съответства на 2 mg бетаметазон)];
• помощни компоненти: натриев хлорид, полисорбат 80, пропил парахидроксибензоат, метил парахидроксибензоат, полиетилен гликол, динатриев фосфат дихидрат, концентрирана солна киселина, натриев едетат, натриев кроскармелоза, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Бетаметазонът е синтетичен глюкокортикостероид (GCS), който инхибира освобождаването на интерферон-гама, интерлевкин-1 и интерлевкин-2 от макрофаги и лимфоцити. Това съединение инхибира производството на бета-липотропин и адренокортикотропен хормон (ACTH) от хипофизната жлеза, като същевременно не намалява съдържанието на бета-ендорфин, циркулиращ в кръвната плазма. Също така, бетаметазон инхибира синтеза на фоликулостимулиращ хормон (FSH) и тиреостимулиращ хормон (TSH).

Активният компонент на Flosterone повишава възбудимостта на централната нервна система и намалява броя на еозинофилите и лимфоцитите, а също така допринася за увеличаване на броя на червените кръвни клетки поради увеличеното производство на еритропоетини.

Бетаметазон взаимодейства със специфични цитоплазмени рецептори, образувайки комплекс, който прониква в клетъчното ядро и активира производството на матрична рибонуклеинова киселина (РНК). РНК принадлежи към индукторите на образуването на протеини, включително липокортин, които са отговорни за клетъчните ефекти. Липокортинът е инхибитор на фосфолипаза А2, инхибира освобождаването на арахидонова киселина и производството на простагландини, ендопероксиди, левкотриени, които допринасят за развитието на алергии, възпаления и др.

Бетаметазон индуцира протеинов катаболизъм в мускулната тъкан, засилва производството на албумин в бъбреците и черния дроб, намалява съдържанието на протеин в кръвната плазма поради глобулини, увеличавайки съотношението албумин / глобулин. Също така активният компонент на лекарството насърчава преразпределението на мазнините (натрупва се главно в корема, лицето, раменния пояс), засилва производството на триглицериди и висши мастни киселини, провокира развитието на хиперхолестеролемия.

Бетаметазон засилва производството на аминотрансферази, които насърчават активирането на глюконеогенезата, а активността на фосфоенолпируват карбоксилазата, повишава степента на абсорбция на въглехидратите от стомашно-чревния тракт, осигурява висока активност на глюкоза-6-фосфатаза, което причинява повишено снабдяване с глюкоза от чернодробната тъкан в кръвта. Съединението подобрява отделянето на калциеви йони през бъбреците, "измива" ги от костите на скелета и забавя абсорбцията на калций от стомашно-чревния тракт. Той също така насърчава елиминирането на калиевите йони (повишена минералокортикостероидна активност) и задържането на вода и натриеви йони в тялото.

Бетаметазон има противовъзпалителен ефект поради потискане на синтеза на възпалителни медиатори от еозинофили, стабилизиране на органелни мембрани (особено лизозомни) и клетъчни мембрани, намаляване на пропускливостта на капилярите, стимулиране на производството на липокортин и намаляване на броя на мастоцитите, произвеждащи хиалуронова киселина.

Лекарството се характеризира с антиалергичен ефект, който се развива в резултат на промени в имунните реакции на организма, инхибиране на секрецията и синтеза на медиатори на алергия, потискане на производството на антитела, инхибиране на освобождаването на хистамин и други биологично активни съединения, както и Т и В лимфоцити от базофили и сенсибилизирани мастоцити, намаляване на чувствителността на ефектора клетки към медиатори на алергия. Когато Flosterone се приема от пациенти с хронична обструктивна белодробна болест, предотвратяване или потискане на развитието на оток на лигавиците, натрупване на имунни комплекси в бронхиалната лигавица, подлежащи на циркулация, намаляване на еозинофилната инфилтрация в субмукозния слой на бронхиалния епител, потискане на десквамацията и ерозия на мекоза, декумация и ерозия. Бетаметазон подобрява чувствителността на бета-адренергичните рецептори, разположени в бронхите от малък и среден калибър към екзогенни симпатомиметици и ендогенни катехоламини, а също така прави слузта по-малко вискозна, като намалява или потиска нейното производство.

Антитоксичният и антишоков ефект се дължи на повишаване на кръвното налягане (поради повишеното съдържание на катехоламини, циркулиращи в кръвоносната система, и регенериране на чувствителността на адренергичните рецептори към тях, както и вазоконстрикция), активиране на чернодробните ензими, участващи в процесите на метаболизма на ксено- и ендобиотиците, мембранно-защитните свойства на съдовите стени.

Имуносупресивният ефект е свързан с инхибиране на освобождаването на цитокини (гама-интерферон, интерлевкин-2 и интерлевкин-1) от макрофаги и лимфоцити. Също така, бетаметазон намалява секрецията и синтеза на ACTH и като вторичен ефект производството на ендогенни GCS. Веществото нарушава хода на реакциите на съединителната тъкан, които се задействат по време на възпалителния процес и намалява риска от образуване на белези.

Бетаметазон натриевият фосфат е силно разтворим и се абсорбира добре след парентерално приложение в тъканите, което гарантира бърз ефект на лечение. Бетаметазон дипропионат се абсорбира по-бавно. Комбинацията от тези соли дава възможност да се разработи режим на лечение както с кратко (но бързо), така и с по-дълго действие.

Когато се използва Flosterone, ефектът може да бъде както локален, така и общ, в зависимост от начина на приложение (интрадермално, интрамускулно, интравенозно, периартикуларно, интраартикуларно).

Фармакокинетика

Бетаметазон натриев фосфат се разтваря добре във вода, след интрамускулно приложение той бързо се хидролизира и почти моментално се абсорбира от мястото на инжектиране, което причинява бързо начало на терапевтичния ефект. Съединението се екскретира почти напълно от тялото в рамките на 1 ден след попадане в тялото.

Бетаметазон дипропионат се абсорбира от депото с ниска скорост, постепенно преминавайки под формата на метаболити. Веществото се екскретира напълно от тялото за около 10 дни и определя дългосрочния ефект на Флостерон.

Степента на свързване на бетаметазон с белтъците в кръвната плазма е доста висока (62,5%). Веществото се метаболизира в черния дроб, образувайки главно метаболити, които нямат фармакологична активност, и се екскретира главно с урината.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Flosteron се използва за локално лечение (периартикуларно и интраартикуларно инжектиране, инжектиране в лезията) за следните заболявания и състояния:

• възпалителни ревматични заболявания (серонегативен спондилоартрит, ревматоиден артрит, артрит при системни заболявания на съединителната тъкан), псориатичен артрит с тендосиновит и множество ставни лезии, посттравматичен артрит, кристален артрит;
• възпалителни заболявания на периартикуларните тъкани (тендинит, епикондилит, бурсит, плантарен фасциит, тендосиновит);
• дегенеративни ревматични заболявания, особено при наличие на синовит (с изключение на артроза на тазобедрената става);
• кожни заболявания (рядко, само ако няма реакция към други методи за локално лечение): келоиди, саркоидоза на кожата, псориазис, лишей планус, екзема, подобна на монета, склерозиращ фоликулит, диабетна липодистрофия, пръстеновиден гранулом, невродерматит, дискоиден лупус еритематозус, алопеция ареата.

Системното действие на Flosterone се използва при такива тежки алергични заболявания като оток на Quincke, алергичен ринит, алергични реакции към ухапвания от насекоми, серум и лекарства, астматичен статус.

Противопоказания

Абсолютно:

• остри бактериални, вирусни и гъбични системни инфекции (при липса на подходяща терапия);
• пептична язва на дванадесетопръстника или стомаха, дивертикулит, новосъздадена чревна анастомоза;
• тромбофлебит;
• Синдром на Иценко-Кушинг;
• туберкулоза;
• диабет;
• идиопатична тромбоцитопенична пурпура (за интрамускулно приложение);
• глаукома;
• патологично кървене (причинено от употребата на антикоагулантни лекарства или поради ендогенни причини);
• остеопороза;
• периартикуларни инфекции и инфекциозни възпалителни процеси в ставата (включително анамнеза);
• асептична некроза на епифизите на костите, които образуват ставата;
• екстраартикуларна костна фрактура;
• нестабилност на ставите като резултат от артрит (поради риск от разкъсване на сухожилията);
• тежка деформация и костно разрушаване на ставата (анкилоза, рязко стесняване на ставното пространство);
• състояния след тежки наранявания и хирургични интервенции (GCS може да забави зарастването на фрактури и зарастване на рани);
• предходна артропластика;
• вмъкване в областта на ахилесовото сухожилие (поради риск от разкъсване на сухожилието);
• период преди и след ваксинация: 8 седмици преди ваксинацията и в рамките на 2 седмици след нея (тъй като вероятността от развитие на очаквания защитен ефект е намалена);
• деца под 3-годишна възраст (тъй като лекарството съдържа бензилов алкохол);
• период на кърмене;
• свръхчувствителност към бетаметазон или помощни компоненти на лекарството.

Относително (Флостеронът се използва с повишено внимание):

• улцерозен колит, гастрит, езофагит;
• хронична бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром, нефроуролитиаза;
• хипо- или хипертиреоидизъм, хроничен хепатит или цироза на черния дроб (ефектът от GCS се засилва);
• затлъстяване (III и IV степен), хиперлипидемия;
• сърдечно-съдови заболявания (сърдечна недостатъчност, тромбоемболия, артериална хипертония, скорошен инфаркт на миокарда);
• анамнеза за алергии или бронхиална астма;
• Миастения гравис;
• състояния на имунна недостатъчност (включително ХИВ или СПИН);
• полиомиелит (изключение е формата на булбарен енцефалит);
• епилепсия, психоневроза или психоза;
• период на бременност;
• деца и старост.

В допълнение, Flosterone се използва с повишено внимание при пациенти, които преди това не са имали варицела, тъй като случайният контакт със заразени лица увеличава риска от развитие на херпесна инфекция или варицела.

Инструкции за употреба на Flosterone: метод и дозировка

Флостерон се прилага парентерално (периартикуларни, интраартикуларни и интрадермални инжекции, инжекции в областта на засегнатите тъкани, в изключителни случаи - интрамускулни инжекции).

Дозата се определя индивидуално, като се вземат предвид естеството и тежестта на заболяването, големината на ставата и реакцията на пациента към лечението.

Препоръчителни дози Flosterone за периартикуларно и интраартикуларно приложение:

• малки стави (междуфалангови, метакарпофалангеални, стерноклавикуларни) - 0,25-0,5 ml (при остър подагрозен артрит - 0,5-1 ml);
• стави със среден размер (китка, лакът) - 0,5-1 ml;
• големи стави (глезен, рамо, коляно) - 1 ml;
• много големи стави (тазобедрена става) - 1-2 ml.

Инжекциите на флостерон в големи стави трябва да се извършват не повече от 3 или 4 пъти годишно в една става. Лекарството се инжектира във фокуса на лезията интрадермално (не подкожно!).

Максималната единична доза е 0,2 ml / cm ², общата седмична доза е не повече от 1 ml седмично (общо във всички засегнати области).

Препоръчителни дози Flosterone за локално проникване:

• фиброзит - 0,5-1 ml всеки;
• тендинит, тендосиновит - по 0,5 ml;
• бурсит - 0,25–1 ml (в острия стадий дозата може да бъде увеличена до 2 ml).

Въвеждането на Flosterone се повтаря на всеки 1-2 седмици. Ако е необходимо, лекарството може да се смеси с еднакъв обем местни анестетици (1% разтвор на лидокаин хидрохлорид или 1% разтвор на прокаин хидрохлорид) в една спринцовка, но не и в ампула.

При тежки алергични заболявания Flosteron се инжектира дълбоко интрамускулно (в седалищния мускул) в доза 1-2 ml еднократно.

Началната доза за деца на възраст 3-5 години е 2 mg (0,3 ml суспензия), на 6-12 години - 4 mg (0,5-0,6 ml суспензия).

Странични ефекти

• храносмилателна система: орофарингеална кандидоза, гадене, хълцане, повръщане, намален или повишен апетит, панкреатит, коремна болка, метеоризъм, стероидна язва на дванадесетопръстника, повишена активност на чернодробните ензими, ерозивен езофагит, кървене и перфорация на стомашно-чревния тракт (повръщане ", Черен стол);
• сърдечно-съдова система: повишено кръвно налягане, брадикардия, аритмии, промени в ЕКГ, характерни за хипокалиемия, повишена тежест или развитие на сърдечна недостатъчност (при пациенти с предразположение); при пациенти с подостър и остър миокарден инфаркт - венозна тромбоза, разпространение на фокуса на некроза, хиперкоагулация, забавяне на образуването на белези;
• централна и периферна нервна система: безсъние, главоболие, еуфория, депресия, тревожност или нервност, дезориентация, халюцинации, повишено вътречерепно налягане, конвулсии, замаяност, параноя, маниакално-депресивна психоза, псевдотумор на малкия мозък;
• сетивни органи: задна субкапсуларна катаракта, диплопия, внезапна загуба на зрение (поради възможно отлагане на лекарствени кристали в предната и задната камера на окото), повишено вътреочно налягане (може да причини увреждане на зрителния нерв), трофични промени в роговицата, екзофталм, тенденция за развитие на вторичен вирусен, бактериални или гъбични инфекции на очите;
• мускулно-скелетна система: разкъсване на мускулни сухожилия, слабост на проксималните мускули (особено в краката и ръцете), остеопороза, стероидна миопатия, преждевременно затваряне на зоните на епифизарен растеж при деца, намалена мускулна маса
• кожа и подкожна тъкан: хиперпигментация или хипопигментация, атрофия на кожата, петехии, стероидни акне, екхимоза, стрии, забавено зарастване на рани, изтъняване на кожата, тенденция за развитие на кандидоза и пиодермия;
• ендокринна система: синдром на Иценко-Кушинг, проява на латентен захарен диабет или стероиден захарен диабет, забавен пубертет при деца, потискане на надбъбречната функция, намален глюкозен толеранс;
• метаболизъм: повишено телесно тегло, хипокалиемичен синдром, отрицателен азотен баланс, хипернатриемия, хипокалциемия, периферен оток;
• алергични реакции: бронхоспазъм (при пациенти с астма), сърбеж, кожен обрив, локални алергични реакции, еозинофилия, анафилактичен шок;
• други реакции: левкоцитоза, левкоцитурия, опортюнистични инфекции (когато се използват по време на ваксинационния период и едновременно с имуносупресори), болки в гърба, абстинентен синдром с рязко спиране на терапията;
• локални реакции: болка, парене, изтръпване или изтръпване на мястото на инжектиране, некроза на околните тъкани, атрофия на подкожната тъкан и кожата (с интрамускулно инжектиране), белези и инфекция на мястото на инжектиране.

Предозиране

Острото предозиране на Flosterone обикновено не води до сериозни последици с заплашителна смърт. Приложението на лекарството в продължение на няколко дни във високи дози, като правило, не провокира животозастрашаващи ситуации (с изключение на случаите на приложение на изключително високи дози, употребата на Флостерон при пациенти с обостряне на ерозивни и улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт, глаукома или захарен диабет, или когато лекарството се комбинира с диуретици, отделящи калий, индиректни антикоагуланти или сърдечни гликозиди).

В случай на предозиране е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента. Препоръчва се постоянно да се следи концентрацията на електролити в урината и кръвната плазма (главно съотношението на натриеви и калиеви йони) и да се гарантира оптимален прием на течности. При необходимост се предписва симптоматична терапия.

специални инструкции

Флостеронът няма право да се прилага интравенозно. Периартикуларните и интраартикуларните инжекции трябва да се извършват от специално обучен специалист.

Преди и по време на лечението с лекарството е необходимо да се следи съдържанието на електролити в плазмата, пълна кръвна картина, глюкозурия и гликемия.

За да се изключи септичен процес, се извършва изследване на синовиалната течност във всяка става. Ако сепсисът се потвърди, трябва да се започне антимикробна терапия.

По време на употребата на лекарството е възможно да се променят показателите на тестовете за свръхчувствителност.

При деца през периода на растеж, Flosterone, подобно на други GCS, трябва да се използва изключително за абсолютни показания и под строг контрол от лекар.

0,6 mg бетаметазон е еквивалентно на 4 mg метилпреднизолон, 4 mg триамцинолон, 20 mg хидрокортизон и 0,75 mg дексаметазон.

По време на лечението с Flosteron трябва да се въздържате от шофиране и други превозни средства, както и работа, изискваща бърза реакция и висока концентрация на внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

Тъй като не са провеждани контролирани проучвания за безопасността на употребата на бетаметазон по време на бременност, предписването на Флостерон по време на бременност или при пациенти със запазен репродуктивен потенциал е възможно само ако потенциалната полза от лекарството за майката значително надвишава риска от възможни отрицателни ефекти върху плода. Новородените, чиито майки са се лекували с лекарството по време на бременност, трябва да бъдат наблюдавани от лекар, за да се определят ранните признаци на надбъбречна недостатъчност. Бетаметазон преминава плацентарната бариера и е в състояние да се натрупва в плода във високи концентрации.

Въвеждането на флостерон при бременни женски животни е причинило различни фетални малформации, включително цепнатина на небцето (цепнатина на небцето), забавяне на вътрематочния растеж и е повлияло отрицателно на растежа и развитието на мозъка. Няма информация, че употребата на лекарството при хора допринася за по-висока честота на вродени малформации (като цепнатина на устната или небцето). Въпреки това, при продължителна терапия с Флостерон по време на бременност, рискът от вътрематочно забавяне на растежа се увеличава. Предполага се, че след перинаталната употреба на бетаметазон при новородени може да се развие хипофункция на надбъбречните жлези, която обикновено спонтанно изчезва след раждането на детето и само в единични случаи е от клинично значение. Когато се предписва бетаметазон на бременни жени, гастроезофагеален рефлукс и миокардна хипертрофия рядко се наблюдават при новородени. Ако обаче е необходимо да се използва Флостерон при бременни жени по строги показания, такова лечение е приемливо. При гестоза през втората половина на бременността или задържане на течности (особено в състояние на прееклампсия) е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента.

При системното лечение на бременни жени с бетаметазон е възможно временно намаляване на сърдечната честота и потискане на биофизичната активност на плода, което се изразява в намаляване на двигателната активност на плода и намаляване на броя на дихателните движения.

Тъй като употребата на Флостерон по време на кърмене може да доведе до нежелани последици за здравето на детето, препоръчително е да се спре кърменето.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на бетаметазон с етанол и нестероидни противовъзпалителни лекарства, рискът от язви и развитие на стомашно-чревно кървене се увеличава; с парацетамол - увеличава се вероятността от хепатотоксичен ефект на парацетамол; със салицилати - бъбречният клирънс на салицилатите намалява; с карбамазепин, фенитоин, ефедрин, рифампицин, аминоглутетимид, примидон и фенобарбитал - ефективността на бетаметазон намалява; с циклоспорин - метаболизмът на циклоспорин се забавя и неговата токсичност се увеличава; с живи антивирусни ваксини и други видове ваксини - рискът от вирусно активиране и инфекция се увеличава.

Вероятността от развитие на странични ефекти на Flosterone се увеличава, когато се комбинира със следните вещества / лекарства: имуносупресори, азатиоприн, трициклични антидепресанти, дигиталисови гликозиди, карбутамид, нитрати, m-антихолинергици, антипсихотици, антихистамини, инхибитори на карбоанхидразата B.

GCS намалява ефективността на антихипертензивните лекарства, антидиабетните средства и антикоагулантите.

При едновременната употреба на високи дози флостерон и бета _2- адреномиметици, рискът от хипокалиемия се увеличава.

Бетаметазон повишава токсичността на аспарагиназата, намалява серумната концентрация на празиквантел и плазмените концентрации на мексилетин и изониазид, намалява ефекта на соматотропин, увеличава тежестта на хипергликемичния ефект на стрептозоцин, при продължително лечение - увеличава съдържанието на фолиева киселина.

Стероидните анаболни стероиди, естрогени, андрогени и орални контрацептиви могат да засилят ефекта на GCS, което води до повишена честота на нежелани реакции като акне и хирзутизъм.

GCS не трябва да се приема едновременно с ритодрин (възможен е белодробен оток).

Аналози

Аналозите на флостерон са: хидрокортизон, Betaspan Depo, Celeston, Beloderm, Soderm, Diprospan, Loracort, Betazone, Betametasone, Betaspan, Mesoderma, Celestoderm-V.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Flosterone

Според прегледите, Flosterone е ефективно, но доста „тежко“лекарство за организма. При използването му често се наблюдават странични ефекти, които се изразяват в набор от мастна маса, замаяност, изтъняване на кожата и обща слабост. Ето защо някои пациенти се страхуват да приемат лекарството поради страх от сериозни последици за здравето. Също така, експертите съветват стриктно да спазват режима на лечение с Флогестерон и в никакъв случай да не се отклоняват от него.

Цената на Flosterone в аптеките

Средно цената на Flosterone е около 2869 рубли (за опаковка от 5 ампули).

Флостерон: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Флостерон 7 mg / ml инжекционна суспензия 1 ml 5 бр. 704 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!