Аторвастатин
Аторвастатин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Аторвастатин
ATX код: С10АА05
Активна съставка: аторвастатин (аторвастатин)
Производител: ЗАО "ALSI Pharma" (Русия); JSC Vertex (Русия); ЗАО „Биоком“(Русия); Izvarino Pharma LLC (Русия); ЗАО Kanonpharma Production (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 26.11.2018
Цени в аптеките: от 102 рубли.
Купува
Аторвастатин е лекарство за понижаване на липидите.
Форма на издаване и състав
Аторвастатин се предлага под формата на филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, 10 и 20 mg - бели, 40 и 80 mg - светложълти с кафяв оттенък, сърцевината - бели или бели с кремав оттенък [дозировка 10 и 20 mg: 7 бр. в блистери, в картонена кутия 1, 2, 3 или 4 опаковки; дозировка от 10, 20 и 40 mg: 10 бр. в блистери, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 опаковки; 15 бр. в блистери, в картонена кутия 1, 2, 3 или 4 опаковки; 30 бр. в блистери, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 9 или 10 опаковки; 10 бр. в двустранни алуминиеви блистери, в картонена кутия 1, 2, 3, 6, 9 или 10 блистера, в картонена кутия 20, 30, 60 или 100 блистера (за болници); дозировка от 10, 20, 40 и 80 mg: 10, 20, 30, 40, 50,60, 90 или 100 бр. в полимерни кутии, в картонена кутия 1 кутия; 7 бр. в блистери, в картонена кутия 4 блистера; 10 бр. в блистери, в картонена кутия 3 или 9 блистера; дозировка 80 mg: 10 бр. в блистери, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 9 или 10 опаковки; 15 бр. в блистери, в картонена кутия 1, 2 или 4 опаковки; 30 бр. в блистерни опаковки, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 9 или 10 опаковки].в блистерни опаковки, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 9 или 10 опаковки].в блистерни опаковки, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 9 или 10 опаковки].
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: аторвастатин калциев трихидрат - 10,85; 21,7; 43,4 или 86,8 mg, което се равнява на 10; 20; Съответно 40 или 80 mg аторвастатин;
- помощни компоненти: калциев карбонат, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид (аеросил), магнезиев стеарат, поливинилов алкохол, StarKap1500 (царевично нишесте, предварително желатинизирано нишесте), макрогол (полиетилен гликол), титанов диоксид, талк; допълнително за доза от 10 и 20 mg: лактоза монохидрат (млечна захар); допълнително за дози от 40 и 80 mg: желязна боя жълт оксид, желязна боя червен оксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Аторвастатин е хиполипидемично лекарство, което е селективен конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата (3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А редуктаза) и синтеза на мевалонова киселина, междинен продукт на холестерол и други стероли. Триглицеридите (TG) и холестеролът навлизат в кръвната плазма и периферните тъкани в черния дроб чрез включването им в липопротеини с много ниска плътност (VLDL). По време на взаимодействието на VLDL с липопротеинови рецептори с ниска плътност (LDL), LDL се синтезира. Механизмът на действие на лекарството се дължи на способността на аторвастатин да понижава нивата на холестерола и липопротеините в кръвната плазма. Поради инхибирането на HMG-CoA редуктазата и производството на холестерол в черния дроб, броят на LDL рецепторите се увеличава на повърхността на чернодробните клетки. Това причинява изразено и трайно повишаване на активността на LDL рецепторите, поради намаляване на образуването на LDL на фона на увеличаване на тяхното улавяне и катаболизъм.
При хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, която обикновено не реагира на лекарства за понижаване на липидите, определени дози аторвастатин понижават нивата на LDL. Действието на лекарството помага да се намали нивото на общия холестерол с 30–46%, TG - с 14–33%, LDL - с 41–61%, аполипопротеин В - с 34–50%. Причинява повишаване на липопротеините с висока плътност (HDL) холестерол и аполипопротеин А.
Фармакокинетика
Аторвастатин калциев трихидрат се абсорбира силно. След перорално приложение максималната концентрация (C max) на аторвастатин в кръвната плазма се достига след 1-2 часа. С едновременния прием на храна, абсорбцията на активното вещество се намалява, но това не влияе върху понижаването на LDL холестерола. След прием на лекарството вечер, нивото на концентрация на аторвастатин е приблизително 30% по-ниско, отколкото след приемането му сутрин. Установена е линейна връзка между дозата на активното вещество и степента на абсорбция.
Бионаличността на лекарството е 12%, системната бионаличност на инхибиторната активност срещу HMG-CoA редуктазата е 30%.
Ниското ниво на системна бионаличност се дължи на факта, че метаболизмът на аторвастатин се случва в лигавицата на стомашно-чревния тракт и по време на първото преминаване през черния дроб.
Свързването с плазмените протеини е 98%. Средният обем на разпределение е 381 литра.
Метаболизмът на аторвастатин в черния дроб се осъществява под въздействието на изоензими CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Фармакологично активните метаболити са орто- и парахидроксилирани производни и бета-окислителни продукти. Инхибиторният ефект на лекарството върху HMG-CoA редуктазата е приблизително 70% поради активността на циркулиращите метаболити.
T 1/2 (полуживот) е 14 часа. Активните метаболити допринасят за запазването на инхибиторния ефект на лекарството срещу HMG-CoA редуктаза за 20-30 часа.
Екскретира се предимно с жлъчка през червата, без да се подлага на значителна чревно-чернодробна рециркулация, през бъбреците - до 2% от приетата през устата доза.
C max на аторвастатин в плазмата при жените е с 20% по-висок, отколкото при мъжете, а общата плазмена концентрация (AUC) е с 10% по-ниска.
C max при алкохолна цироза на черния дроб (клас В по скалата на Child-Pugh) се увеличава приблизително 16 пъти, AUC - 11 пъти.
C max с 40%, AUC с 30% по-висока при пациенти на възраст над 65 години, отколкото при млади пациенти.
Функционалните нарушения на бъбреците не засягат нивото на концентрация на аторвастатин в кръвната плазма и степента на неговата ефективност спрямо параметрите на липидния профил. В случай на нарушена бъбречна функция, не е необходимо коригиране на дозата.
По време на хемодиализа лекарството не се екскретира.
Показания за употреба
Употребата на Atorvastatin е показана в комбинация с диета за лечение на следните състояния:
- повишен общ холестерол (CS), LDL-C, TG и аполипопротеин В, нисък HDL-холестерол при пациенти с първична хиперхолестеролемия, хетерозиготна несемейна и фамилна хиперхолестеролемия или смесена хиперлипидемия тип IIa и IIb според Fredrickson;
- повишени серумни нива на TG (Fredrickson тип IV);
- дисбеталипопротеинемия от тип III според Frederickson - при липса на адекватен ефект от спазването на диетата.
Освен това, Atorvastatin се предписва за понижаване на нивата на общия холестерол и LDL холестерол при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, при липса на достатъчен клиничен ефект от използването на нефармакологични методи на лечение, включително диетична терапия.
Противопоказания
- активно чернодробно заболяване;
- чернодробно увреждане клас A и B по скалата на Child-Pugh;
- повишена активност на чернодробните ензими (повече от 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата) с неизвестен произход;
- период на бременност;
- кърмене;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Според инструкциите, Atorvastatin трябва да се предписва с повишено внимание при хроничен алкохолизъм, анамнеза за чернодробно заболяване, артериална хипотония, неконтролирана епилепсия, тежък електролитен дисбаланс, метаболитни и ендокринни нарушения, тежки форми на остри инфекции (сепсис), заболявания на скелетните мускули, травма, обширни хирургични операции.
Инструкции за употреба на аторвастатин: метод и дозировка
Лечението трябва да се извършва, докато пациентът се придържа към стандартна липидо-понижаваща диета.
Таблетките Аторвастатин се приемат през устата, независимо от приема на храна, веднъж дневно по всяко удобно време.
Лекарят предписва началната доза, като взема предвид индивидуалното изходно ниво на LDL-C и клиничните показания. Освен това може да се регулира в зависимост от терапевтичния ефект.
В началото на употребата на лекарството и при всяко увеличаване на дозата трябва редовно (на всеки 14-28 дни) да проверявате нивото на липидите в кръвната плазма, за да коригирате съответно дозата.
Началната дневна доза е средно 10 mg, максималната дневна доза е 80 mg.
При едновременно лечение с циклоспорин, дозата на аторвастатин не трябва да надвишава 10 mg на ден.
Препоръчителна дневна доза:
- първична хиперхолестеролемия, смесена хиперлипидемия тип IV според Fredrickson с повишени серумни нива на TG, дисбеталипопротеинемия (тип III според Fredrickson): 10 mg всяка. Достатъчен терапевтичен ефект настъпва след 14 дни прием на таблетките, максималният - след 28 дни и персистира на фона на продължителна терапия;
- хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия: 80 mg всяка.
При бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата.
Пациенти с чернодробно увреждане трябва да намалят дозата на аторвастатин.
Странични ефекти
- от дихателната система: често - ринит, бронхит; понякога - обостряне на бронхиална астма, диспнея, кървене от носа, пневмония;
- от нервната система: често - виене на свят, безсъние; понякога - неразположение, сънливост, главоболие, кошмари, мигрена, астения, парестезия, емоционална лабилност, периферна невропатия, атаксия, хиперкинеза, лицева парализа, депресия, хипестезия, амнезия, загуба на съзнание;
- от хемопоетичната система: понякога - тромбоцитопения, анемия, лимфаденопатия;
- от страна на сърдечно-съдовата система: често - болка в гърдите; понякога - сърцебиене, повишено кръвно налягане (АН), ортостатична хипотония, симптоми на вазодилатация, аритмия, ангина пекторис, флебит;
- от храносмилателната система: често - гадене; понякога - сухота в устата, запек, диария, киселини, коремна болка, дисфагия, повръщане, метеоризъм, гастралгия, намален или повишен апетит, оригване, глосит, езофагит, стоматит, ерозивни и язвени лезии на устната лигавица, кървене на венците, тенезми, ректално кървене, мелена, хейлит, язва на дванадесетопръстника, гастроентерит, жлъчни колики, панкреатит, чернодробна дисфункция, холестатична жълтеница, хепатит;
- от сетивата: понякога - звънене в ушите, глухота, амблиопия, суха конюнктива, кръвоизлив в ретината, глаукома, нарушение на акомодацията, паросмия, перверзия на вкуса, загуба на вкус;
- от опорно-двигателния апарат: често - артрит; понякога - мускулна хипертония, крампи на мускулите на краката, подуване на ставите, бурсит, тендосиновит, миопатия, миозит, артралгия, миалгия, тортиколис, рабдомиолиза, тендинит (включително разкъсване на сухожилията), контрактури на ставите;
- от ендокринната система: понякога - мастодиния, гинекомастия;
- от пикочно-половата система: често - периферни отоци, урогенитални инфекции; понякога - дизурия (включително полакиурия, ноктурия, уринарна инконтиненция, задържане на урина или позив за уриниране), нефрит, левкоцитурия, хематурия, нефроуролитиаза, епидидимит, вагинално кървене, метрорагия, намалено либидо, нарушение на еякулацията, импотентност;
- от страна на метаболизма: понякога - увеличаване на телесното тегло, обостряне на подагра;
- алергични реакции: понякога - сърбеж по кожата, обрив, контактен дерматит; рядко - уртикария, оток на лицето, ангиоедем, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), мултиформен ексудативен еритем (включително синдром на Stevens-Johnson), анафилаксия;
- дерматологични реакции: често - фотосенсибилизация, алопеция, ксеродермия, повишено изпотяване, екхимоза, петехии, екзема, себорея;
- лабораторни параметри: понякога - хипогликемия, хипергликемия, албуминурия, повишена серумна креатин фосфокиназа.
Предозиране
Симптоми: не е установено.
Лечение: няма специфичен антидот. В случай на прием на висока доза от лекарството се предписва симптоматична терапия. Хемодиализата е неефективна.
специални инструкции
Преди да предписвате аторвастатин, се препоръчва да се опитате да контролирате хиперхолестеролемията, като се придържате към адекватна диета, увеличавате физическата активност, намалявате телесното тегло при затлъстяване и лекувате състояния, които причиняват заболяването.
Употребата на лекарството трябва да бъде придружена от проследяване на чернодробната функция. Проучванията се извършват преди началото на терапията, след всяко увеличаване на дозата, след 1,5 и 3 месеца и след това периодично веднъж на 6 месеца. С повишаване на активността на чернодробните ензими в кръвния серум, състоянието на пациентите се следи, докато те се нормализират. Ако стойностите на аланин аминотрансфераза или аспартатаминотрансфераза надвишават горната граница на нормата повече от 3 пъти, се препоръчва да се намали дозата на аторвастатин или временно да се спре приема на таблетките.
На фона на употребата на лекарството е възможно развитието на миопатия, което изисква отмяна на терапията. Признаци на това заболяване са широко разпространената миалгия, болезненост или мускулна слабост с подчертано увеличение (над 10 пъти в сравнение с горната граница на нормата) в активността на креатин фосфокиназата (CPK). При изразено повишаване на активността на CPK, лечението трябва да бъде прекратено. Необходимо е да се вземе предвид, че биотрансформацията на аторвастатин се осъществява под въздействието на изоензима CYP3A4, поради което трябва да се внимава, когато се използва едновременно с лекарства, които инхибират транспорта на лекарства и / или метаболизма, медииран от този изоензим. Необходима е внимателна оценка на очаквания клиничен ефект и възможния риск от миопатия, когато аторвастатин се предписва в комбинация с еритромицин,азолови противогъбични средства, фибрати, имуносупресори, никотинова киселина в хиполипидемични дози. Ако е необходимо да се предпише лекарството в комбинация с тези средства, състоянието на пациента изисква редовно проследяване за поява на болка или слабост в мускулите, включително през първите месеци на съвместната терапия или когато дозата на което и да е средство се увеличава. Систематичното наблюдение на активността на CPK не предотвратява развитието на тежка миопатия. Систематичното наблюдение на активността на CPK не предотвратява развитието на тежка миопатия. Систематичното наблюдение на активността на CPK не предотвратява развитието на тежка миопатия.
При предписване на лекарството пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта незабавно да се консултират с лекар, ако се появи болка или слабост в мускулите с неизвестна етиология, придружени от неразположение или висока температура.
Съществува риск от развитие на рабдомиолиза с остра бъбречна недостатъчност, причинена от миоглобинурия. В случай на признаци на миопатия, тежка остра инфекция, артериална хипотония, тежки метаболитни нарушения, ендокринни и електролитни нарушения, неконтролирани припадъци, сериозно нараняване или обширна операция, лечението с аторвастатин временно или напълно се спира.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Приемането на таблетки Аторвастатин може да причини замаяност, така че пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и работа със сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на аторвастатин е противопоказана по време на бременност и кърмене.
Ако е необходимо, се препоръчва назначаването на лекарството по време на кърмене за спиране на кърменето.
Жените в репродуктивна възраст трябва да бъдат информирани за необходимостта от използване на надеждни методи за контрацепция и възможния риск за плода в случай на зачеване по време на приема на лекарството.
Използване от детството
Поради липсата на информация за безопасността и ефикасността на аторвастатин при лечението на деца и юноши, назначаването на лекарството на възраст под 18 години е противопоказано.
С нарушена бъбречна функция
Не се изисква корекция на дозата при пациенти с бъбречно заболяване.
При нарушения на чернодробната функция
Употребата на лекарството е противопоказана при следните нарушения на чернодробната функция:
- чернодробно увреждане клас A и B по скалата на Child-Pugh;
- активно чернодробно заболяване;
- повишаване на активността на чернодробните ензими (в сравнение с горната граница на нормата с повече от 3 пъти) с неизвестен генезис.
При лечението на пациенти с чернодробно увреждане е необходимо намаляване на дозата.
Употреба при възрастни хора
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
- еритромицин, кларитромицин, хинупристин / далфопристин (антибиотици), циклоспорин, индинавир, ритонавир, противогъбични средства от азолната група (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), нефазодон, никотинова киселина; развитие на миопатия с остра бъбречна недостатъчност и рабдомиолиза;
- суспензия, съдържаща магнезиев хидроксид и алуминиев хидроксид: причинява намаляване на нивото на аторвастатин в кръвната плазма с около 35%, но не влияе върху степента на намаляване на нивото на холестерол-LDL;
- антипирин (феназон) и други лекарства, метаболизирани от изоензими от системата цитохром Р450; варфарин, циметидин; антихипертензивни лекарства: не се очакват лекарствени взаимодействия;
- колестипол: има намаляване на концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма с около 25%, въпреки това хиполипидемичният ефект от комбинацията на двете лекарства се постига по-висок от приема на всяко от тях поотделно;
- дигоксин: докато приемате аторвастатин в дневна доза от 80 mg, нивото на дигоксин в кръвта се увеличава с 20%;
- еритромицин, кларитромицин: приемането на еритромицин в дневна доза от 2000 mg или кларитромицин - 1000 mg (инхибитори на изоензима CYP3A4), води до повишаване на концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма;
- орални контрацептиви, съдържащи норетиндрон или етинилестрадиол: трябва да се има предвид при избора на контрацептив за перорално приложение, че AUC на норетиндрон се увеличава с около 30%, етинилестрадиол - с 20%;
- циметидин, кетоконазол, спиронолактон и други лекарства, които намаляват концентрацията на ендогенни стероидни хормони: рискът от понижаване на ендогенните стероидни хормони се увеличава;
- сок от грейпфрут (инхибитори на CYP3A4): допринася за клинично значимо повишаване на концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма;
- ефавиренц, рифампицин и други индуктори на изоензима CYP3A4: предизвикват намаляване на концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма;
- терфенадин и други лекарства, метаболизирани с участието на изоензима CYP3A4: техните фармакокинетични параметри не се променят;
- азитромицин: докато приемате азитромицин в дневна доза от 500 mg, концентрацията на аторвастатин (10 mg) в кръвната плазма не се променя;
- амлодипин: съпътстващата терапия с амлодипин в доза от 10 mg, докато аторвастатин се приема в доза от 80 mg, не води до промени във фармакокинетиката на последния в равновесно състояние.
Фармацевтична несъвместимост не е установена.
Аналози
Аналози на Atorvastatin са: Atorvastatin Avexima, Atorvastatin MS, Atorvastatin-OBL, Anvistat, Atomax, Ator, Atorvox, Atoris, Vasator, Liptonorm.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C, защитени от светлина и влага.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за аторвастатин
Отзивите за аторвастатин са положителни. Пациентите посочват високата ефикасност на лекарството за контрол на нивата на холестерола в кръвта. Като цяло те отбелязват добрата поносимост и достъпната цена на лекарството. В същото време те отбелязват необходимостта от едновременно спазване на строга диета.
Цената на Аторвастатин в аптеките
Цената на аторвастатин за опаковка, съдържаща 30 таблетки, може да бъде:
- доза от 10 mg - 50–250 рубли;
- дозировка 20 mg - 76-345 рубли;
- дозировка 40 mg - 147–557 рубли;
- дозировка 80 mg - от 704 рубли.
Аторвастатин: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Аторвастатин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 102 рубли Купува |
|
Аторвастатин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 105 РУБЛИ Купува |
|
Аторвастатин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 109 РУБЛИЦИ Купува |
|
Аторвастатин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 110 РУБЛИ Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. 10mg 30 бр. 121 РУБЛИ Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. плен. 10mg 30 бр. 125 рубли Купува |
|
Аторвастатин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 133 руб. Купува |
|
Аторвастатин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 134 р Купува |
|
Аторвастатин MS 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 139 рубли Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. 10mg 30 бр. Canonpharm 141 r Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. плен. 10mg 30 бр. 144 рубли Купува |
|
Аторвастатин 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 149 r Купува |
|
Аторвастатин MS таблетки p.o. плен. 10mg 30 бр. 151 РУБЛИЦИ Купува |
|
Аторвастатин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 153 r Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. плен. 10mg 30 бр. Irbitsky KhFZ 159 r Купува |
|
Аторвастатин 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 160 рубли Купува |
|
Аторвастатин 40 mg филмирани таблетки 30 бр. 163 r Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. 10mg 30 бр. 164 рубли Купува |
|
Аторвастатин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 164 рубли Купува |
|
Аторвастатин Алкалоид 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 168 рубли Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. 20mg 30 бр. 169 r Купува |
|
Аторвастатин 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 179 r Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. плен 10mg 30 бр. 184 r Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. плен. 20mg 30 бр. 192 рубли Купува |
|
Аторвастатин 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 193 r Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. 20mg 30 бр. 195 РУБЛИ Купува |
|
Аторвастатин Алкалоид 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 199 РУБЛИ Купува |
|
Аторвастатин MS 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 199 РУБЛИ Купува |
|
Аторвастатин таблетки p.p. плен. 20mg 30 бр. 202 РУБЛИ Купува |
|
Аторвастатин Medisorb таблетки p.o. плен. 20mg 30 бр. 216 r Купува |
| Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
