Leflunomid Canon - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Лефлуномид канон

Leflunomide Canon: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Leflunomide Canon

ATX код: L04AA13

Активна съставка: лефлуномид (Leflunomide)

Производител: CJSC Kanonpharma production (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 05.05.2019

Цени в аптеките: от 889 рубли.

Купува

Leflunomide Canon е имуносупресивно средство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки: кръгли, изпъкнали от двете страни, почти бели или бели; върху напречно сечение почти бяло (дозировка от 10 и 20 mg: в картонена кутия 3, 6 или 10 блистерни контурни опаковки, съдържащи 10 таблетки; 3 или 5 блистерни контурни опаковки, съдържащи 20 таблетки; 1, 2, 3 или 4 блистерни контурни опаковки съдържащ 30 таблетки, дозировка 100 mg: в картонена кутия 1 контурна клетъчна опаковка, съдържаща 3 или 10 таблетки. Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Leflunomide Canon).

Състав на 1 филмирана таблетка (10/20/100 mg):

• активно вещество: лефлуномид - 10, 20 или 100 mg;
• помощни компоненти: хипролоза (хидроксипропил целулоза) - 4,6 / 6,7 / 7,5 mg; калциев хидрогенфосфат дихидрат - 48,2 / 72/90 mg; царевично нишесте - 22,8 / 31,7 / 54,1 mg; кроскармелоза натрий (примелоза) - 5 / 7,5 / 12,9 mg; микрокристална целулоза - 28,4 / 40,6 / 43 mg;
• обвивка от филм: Selecoat AQ-02003 - 4/6/10 mg [включително титанов диоксид - 0,8 / 1,2 / 2 mg; макрогол (полиетилен гликол) 6000 - 0,8 / 1,2 / 2 mg; хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза) - 2,4 / 3,6 / 6 mg].

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството - лефлуномид - принадлежи към класа на основните антиревматични лекарства. Има противовъзпалително, имуномодулиращо, антипролиферативно и имуносупресивно действие.

Лефлуномидът се метаболизира, за да образува активния метаболит A771726, който инхибира ензима дехидрооротат дехидрогеназа и има антипролиферативни свойства. При in vitro условия A771726 инхибира индуцираната от митоген пролиферация и синтеза на дезоксирибонуклеинова киселина (ДНК) на Т-лимфоцитите.

Антипролиферативната активност на A771726 вероятно се проявява на нивото на биосинтеза на пиримидин, тъй като добавянето на уридин към клетъчната култура елиминира инхибиторния ефект на метаболита A771726.

Използването на радиоизотопни лиганди демонстрира, че активният метаболит селективно се свързва с дехидрооротат дехидрогеназата. Това се дължи на способността на Leflunomide Canon да инхибира този ензим, както и да потиска пролиферацията на лимфоцити в стадий G1, което е един от ключовите етапи в развитието на ревматоиден артрит.

В допълнение, A771726 инхибира експресията на рецептори за интерлевкин-2 (CB-25), антигени на ядрото Ki-67 и PCNA, свързани с клетъчния цикъл.

Лефлуномид е показал терапевтични ефекти в няколко експериментални модела на автоимунни заболявания, включително ревматоиден артрит.

С активна форма на ревматоиден артрит, Лефлуномид Канон забавя прогресирането на ставното увреждане и намалява тежестта на симптомите на заболяването.

Ефектът на имуносупресивното средство обикновено се проявява след 4–6 седмици и може да се увеличи през следващите 4–6 месеца.

Фармакокинетика

След перорално приложение лефлуномидът се подлага на първичен метаболизъм в чревната стена и черния дроб, поради което бързо се превръща в A771726, метаболит с фармакологична активност. В непроменена форма лефлуномидът се намира в плазмата, изпражненията и урината само в следи. А771726 е единственият откриваем метаболит, който определя основните свойства на Leflunomide Canon in vivo.

82–95% от получената доза от лекарството се абсорбира. Максималната плазмена концентрация на активния метаболит се определя в периода от 1 до 24 часа след еднократна доза. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията.

Равновесната плазмена концентрация на A771726 може бързо да бъде постигната с помощта на Leflunomide Canon в зареждаща дневна доза от 100 mg за 3 дни. Без използването на натоварваща доза са необходими 2 месеца редовно приложение на лекарството, за да се постигне равновесна концентрация.

В клинични проучвания с продължителна употреба на лефлуномид, фармакокинетичните параметри на A771726 са дозозависими в дозовия диапазон от 5-25 mg. Резултатите показват тясна връзка на клиничния ефект с плазмената концентрация на A771726 и дневната доза лефлуномид. При пациенти, получавали лекарството в дневна доза от 20 mg, плазмените концентрации на A771726 в стационарно състояние са средно 35 μg / ml.

В плазмата активният метаболит бързо се свързва с албумин, количеството на несвързаната фракция е приблизително 0,62%. При пациенти с ревматоиден артрит и пациенти с хронична бъбречна недостатъчност свързването е леко намалено и по-променливо.

В резултат на биотрансформацията на лефлуномид, в допълнение към A771726, се образуват още няколко второстепенни метаболити, включително 4-трифлуорометилаланин. Преходът на лефлуномид към A771726 и по-нататъшният метаболизъм на този химикал се осъществява в микрозомални и други клетъчни фракции с участието на няколко ензима (не е точно известно). При проучвания на взаимодействието на лекарството с рифампицин (неспецифичен индуктор на цитохром Р ₄₅₀) и циметидин (неспецифичен инхибитор на цитохром Р ₄₅₀) е установено, че in vivo CYP ензимите участват в метаболизма на лефлуномид само в малка степен.

А771726 се отделя от тялото бавно, клирънсът е 31 ml / час. Полуживотът (T _1/2) е около 2 седмици. Екскретира се с изпражненията и урината.

При пациенти на хронична амбулаторна перитонеална диализа фармакокинетичните характеристики на основния метаболит са подобни на тези при здрави доброволци. При пациенти на хемодиализа A771726 се екскретира по-бързо, което е свързано с изместването му от връзката с протеина (не с екстракцията на лекарството в диализата). Клирънсът на A771726 се увеличава с около 2 пъти, но крайният T _1/2 не се променя значително, тъй като обемът на разпределение се увеличава заедно с коефициента на клирънс.

При лица с чернодробно увреждане няма данни за фармакокинетиката на лекарството.

При деца и юноши под 18-годишна възраст фармакокинетичните параметри на Leflunomide Canon не са проучени.

При пациенти на възраст над 65 години фармакокинетиката на лекарството е приблизително подобна на тази в средната възрастова група.

Показания за употреба

• активна форма на ревматоиден артрит - с цел забавяне развитието на структурно увреждане на ставите и намаляване на симптомите (като основно лекарство);
• активна форма на псориатична артропатия (псориатичен артрит).

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка имунна недостатъчност [включително синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН)];
• бъбречна недостатъчност с умерена и тежка степен [креатининов клирънс (CC) под 60 ml / min];
• чернодробна дисфункция;
• тежка хипопротеинемия (например поради нефротичен синдром);
• тежки инфекции, които не могат да бъдат контролирани;
• сериозни нарушения на хемопоезата на костния мозък или тежка анемия, левкопения или тромбоцитопения поради причини, различни от ревматоиден артрит;
• възраст до 18 години;
• репродуктивна възраст при жени, които не използват надеждни методи за контрацепция (лекарството е противопоказано да се използва, докато плазмената концентрация на активния метаболит намалее до най-малко 0,02 mg / l);
• период на бременност и кърмене;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на таблетките Leflunomide Canon.

Употребата на лекарството не се препоръчва за мъже в репродуктивна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция, поради възможния фетотоксичен ефект на Leflunomide Canon, свързан с вероятния ефект върху спермата на бащата.

Leflunomide Canon, инструкции за употреба: метод и дозировка

Лефлуномид Канон таблетки се предписват само от лекар, който има опит в лечението на ревматоиден и псориатичен артрит. Терапията се провежда под строго наблюдение.

Лекарството трябва да се приема през устата, като таблетките се поглъщат цели с достатъчно количество течност, независимо от храненето.

Лечението започва с натоварваща доза от 100 mg 1 път на ден в продължение на 3 дни. В бъдеще назначавайте 10-20 mg 1 път на ден за ревматоиден артрит, 20 mg 1 път на ден - за псориатичен артрит.

Ефектът на Лефлуномид Канон се появява като правило след 4-6 седмици, през следващите 4-6 месеца може да се увеличи.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции (според честотата на развитие те се разделят на следните групи: много често - повече от 1/10; често - повече от 1/100, но по-малко от 1/10; рядко - повече от 1/1000, но по-малко от 1/100; рядко - повече от 1 / 10000, но по-малко от 1/1000; много рядко - по-малко от 1/10000; неизвестна честота - наличните данни не ни позволяват да установим точно честотата на развитие на нежелани реакции):

• от имунната система: често - алергични реакции; много рядко - ангиоедем, тежки анафилактични / анафилактоидни реакции;
• от страна на мускулно-скелетната система: често - тендовагинит; рядко - разкъсване на сухожилията; неизвестна честота - мускулни спазми, миалгия, артроза, артралгия, бурсит, синовит, костна некроза;
• от дихателната система: често - кашлица, респираторни инфекции на горните дихателни пътища; рядко - интерстициален белодробен процес (включително интерстициална пневмония, белодробна фиброза) с възможен летален изход; неизвестна честота - кървене от носа, задух, астма;
• от храносмилателната система: често - заболявания на устната лигавица (например, язва на устните, афтозен стоматит), гадене, коремна болка, диария, повръщане; рядко - нарушение на вкуса; много рядко - панкреатит; неизвестна честота - орална кандидоза, гингивит, метеоризъм, колит, диспепсия, мелена, запек, гастрит, гастроентерит, езофагит;
• от нервната система: често - парестезия, главоболие, световъртеж; рядко - безпокойство; много рядко - периферна невропатия; неизвестна честота - повишено изпотяване, нарушения на съня, депресия, тревожност, неврит, невралгия, сухота на устната лигавица;
• от страна на хемопоетичната и лимфната система: често - левкопения (левкоцити - над 2000 / μL); рядко - анемия, лека тромбоцитопения (тромбоцити - над 100 000 / μl); рядко - левкопения (левкоцити - под 2000 / μl), еозинофилия, панцитопения; много рядко - агранулоцитоза. Предишна, едновременна или последваща употреба на потенциално миелотоксични агенти може да увеличи риска от хематологични ефекти;
• от бъбреците и пикочната система: неизвестна честота - инфекции на пикочните пътища, цистит, хематурия, дизурия, албуминурия, бъбречна недостатъчност, вагинална кандидоза, често уриниране, участие на простатата;
• от страна на репродуктивната система: неизвестна честота - леко намаляване на концентрацията на сперматозоиди, намаляване на общия брой на сперматозоидите и тяхната подвижност;
• от страна на метаболизма и храненето: често - повишаване на креатин фосфокиназата; рядко - хипофосфатемия, хиперлипидемия, хипокалиемия; рядко - повишаване на нивото на лактатдехидрогеназа; неизвестна честота - периферен оток, хипертиреоидизъм, хипоурикемия, захарен диабет;
• от хепатобилиарната система: често - хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази (аланин аминотрансфераза, гама-глутамил транспептидаза, алкална фосфатаза); рядко - жълтеница, хепатит, холелитиаза, холестаза; много рядко - тежко чернодробно увреждане (включително чернодробна недостатъчност и остра чернодробна некроза), което може да бъде фатално;
• от страна на сърдечно-съдовата система: често - умерено повишаване на кръвното налягане; рядко - изразено повишаване на кръвното налягане; неизвестна честота - сърцебиене, ангина пекторис, тахикардия, вазодилатация, мигрена, васкулит, разширени вени;
• от сетивата: неизвестна честота - нарушения на вкуса, замъглено зрение, конюнктивит, катаракта;
• от страна на кожата и подкожната тъкан: често - кожен обрив (включително макулопапулозен), суха кожа, сърбеж, екзема, алопеция, повишен косопад; рядко - уртикария; много рядко - мултиформен еритем, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), синдром на Stevens-Johnson; неизвестна честота - нарушение на пигментацията на кожата, гъбичен дерматит, контактен дерматит, увреждане на ноктите, херпес зостер, херпес симплекс, язви на кожата, обезцветяване на косата, акне;
• инфекции и инвазии: рядко - повишен риск от развитие на инфекциозни заболявания (по-специално ринит, бронхит и пневмония), тежки инфекции (включително сепсис и опортюнистични инфекции), които могат да бъдат фатални;
• общи: често - астения, загуба на тегло, анорексия; неизвестна честота - слабост, треска;
• друго: с едновременната употреба на някои имуносупресивни лекарства - увеличаване на риска от развитие на злокачествени заболявания, особено лимфопролиферативни заболявания.

Предозиране

Известни са случаи на остро предозиране при възрастни и деца, както и хронично предозиране при пациенти, които са приемали Leflunomide Canon в дози, надвишаващи препоръчителната дневна доза до 5 пъти. Няма съобщения за сериозни нежелани реакции. Получените нежелани събития като цяло са сравними с профила на безопасност на лефлуномид. Най-честите симптоми са коремна болка, диария, анемия, левкопения и повишени чернодробни функционални тестове.

В случай на предозиране се препоръчва прием на активен въглен или холестирамин, за да се ускори прочистването на организма. Активният въглен, приеман през устата или приложен през стомашна сонда (50 g на всеки 6 часа през деня), намалява плазменото съдържание на A771726 с 37% след 24 часа, с 48% след 48 часа. Колестирамин в доза 8 g 3 пъти на ден намалява концентрацията на активния метаболит в плазмата с 40% след 24 часа, с 49-65% след 48 часа. При необходимост тези процедури се повтарят.

Диализата е неефективна.

специални инструкции

Leflunomide Canon може да се предписва на пациенти само след задълбочен медицински преглед.

Преди започване на лечението и периодично по време на него трябва да се наблюдават показателите на кръвното налягане.

При предписване на лекарството на пациенти, които преди това са получавали други основни лекарства за лечение на ревматоиден артрит с хепато- и хематотоксични ефекти, трябва да се има предвид повишен риск от нежелани реакции.

Активният метаболит бавно се екскретира от организма, поради което сериозни нежелани реакции могат да продължат или да се появят дори след отмяна на Leflunomide Canon. В този случай е необходимо да се извърши процедурата "измиване": прилагане на холестирамин за 11 дни, 8 g 3 пъти на ден или активен въглен, смачкан на прах, 50 g 4 пъти на ден. Според клиничните показания процедурата може да се повтори. Ако подозирате развитието на тежки имунологични или алергични реакции, например синдром на Lyell или синдром на Stevens-Johnson, задължителна е пълна процедура на измиване.

Процедурата за „пране“също трябва да се извърши, когато пациентът бъде прехвърлен от Leflunomide Canon към друго основно лекарство (например метотрексат), тъй като без тази процедура рискът от допълнителен риск от нежелани реакции се увеличава, дори след доста дълго време след прехода (например органотоксичност или кинетично взаимодействие) … По подобен начин предишното лечение с хематотоксични или хепатотоксични лекарства може да доведе до увеличаване на броя на страничните ефекти. Поради тази причина, преди да предпише лефлуномид, лекарят трябва внимателно да сравни всички положителни и отрицателни аспекти, свързани с употребата му.

Поради своите имуносупресивни свойства, лефлуномид повишава чувствителността на пациентите към различни инфекции, включително опортюнистични инфекции (инфекции, причинени от гъбички и микроорганизми, които могат да възникнат само при намален имунитет). Развиването на инфекциозни заболявания обикновено е трудно и изисква ранно и интензивно лечение. В случай на сериозно инфекциозно заболяване, лекарят преценява целесъобразността да продължи терапията или да я отмени и да проведе процедурата за „пране“.

Изисква се внимателно наблюдение при пациенти с положителен тест за туберкулин, тъй като съществува риск от реактивиране на туберкулозата.

Развитието на улцерозен стоматит е в основата на отмяната на Leflunomide Canon.

Има редки случаи на тежки кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, на фона на употребата на лефлуномид. Ако се появят реакции върху кожата и / или лигавиците, Leflunomide Canon трябва да бъде отменен и процедурата за "измиване" трябва да започне незабавно. Трябва да се постигне пълно отделяне на лекарството от организма. Преназначаването на лефлуномид в такива случаи е забранено.

Има данни за редки случаи на тежко увреждане на черния дроб (до смърт) при пациенти, лекувани с лефлуномид. По принцип тези нарушения са открити през първите 6 месеца от лечението. Причинната връзка на тяхното развитие с продължаваща терапия не е надеждно установена. Освен това повечето пациенти имат свързани подозрителни фактори. Внимателното наблюдение по време на лечението обаче е наложително.

Нивото на чернодробната трансаминаза аланин аминотрансфераза (ALT) трябва да се определи преди назначаването на Leflunomide Canon, след това на всеки 2 седмици през първите 6 месеца от приложението му, след това на всеки 6-8 седмици. Необходима е корекция на режима на дозиране или отнемане на лекарството в зависимост от постоянството и тежестта на повишаването на нивото на този ензим. При потвърдено 2-3-кратно превишаване на горната граница на нормалния ALT се препоръчва да се намали дневната доза лефлуномид до 10 mg и внимателно да се следи този показател в бъдеще. Ако 2-3-кратното превишаване на горната граница на нормата продължава или нивото на ALT се е увеличило повече от 3 пъти, лефлуномидът се отменя и се извършва процедура за „пране“.

Предвид потенциалния риск от допълнителни хепатотоксични ефекти, силно се препоръчва да се въздържате от пиене на алкохол по време на терапията.

Преди назначаването на Leflunomide Canon, след това - на всеки 2 седмици през първите 6 месеца от приложението му, след това - на всеки 6-8 седмици също се изисква пълен клиничен кръвен тест, включително определяне на броя на тромбоцитите и левкоцитната формула. При пациенти с нарушена функция на костния мозък или с риск от тяхното развитие, както и при пациенти с предшестваща анемия, тромбоцитопения и / или левкопения, рискът от развитие на хематологични нарушения се увеличава. В случай на такива реакции, Leflunomide Canon се отменя, за да се понижи плазменото ниво на A771726, се извършва процедура "измиване". Подобни мерки и отмяна на всички съпътстващи лекарства, които потискат хемопоезата на костния мозък, са необходими при развитието на сериозни хематологични реакции, включително панцитопения.

В редки случаи медикаментозната терапия насърчава интерстициалния белодробен процес. Появата на симптоми като кашлица и диспнея може да е причина за отнемането на лефлуномид.

Изисква се повишено внимание при едновременната употреба на лекарства, които се метаболизират с участието на CYP2C9 (толбутамид, фенитоин, варфарин), с изключение на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС).

Leflunomide Canon може да има токсичен ефект върху сперматозоидите. Няма обаче доказателства в подкрепа на появата на фетотоксичност поради излагане на сперматозоидите на бащата. За да се сведе до минимум потенциалният риск, мъжете се съветват да използват надеждни методи за контрацепция по време на терапията. Когато планирате появата на дете, трябва да отмените лекарството и да изпълните процедурата "пране".

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Поради вероятността от главоболие и замаяност по време на терапията, се препоръчва да се спазват предпазните мерки при шофиране на кола и работа със сложни и потенциално опасни машини.

Приложение по време на бременност и кърмене

Лефлуномид е противопоказан при бременни жени, както и при жени в фертилна възраст, които не използват надеждни контрацептиви. Започването на приема на Leflunomide Canon е разрешено само след изключване на бременност.

Всички пациенти трябва да бъдат предупредени за необходимостта от незабавна медицинска помощ в случаите, когато има основание да се подозира бременност (забавена менструация или друга причина). Ако тестът за бременност е положителен, възможните рискове трябва да бъдат внимателно оценени. Възможно е при първото забавяне бързото намаляване на активния метаболит в кръвта, използвайки процедура на измиване, да помогне за намаляване на риска.

Всички жени в репродуктивна възраст, на които е предписан Leflunomide Canon, трябва да бъдат уведомени, че след прекратяване на лечението трябва да минат 2 години, преди да се опитат да забременеят. Ако считат този период за неоправдан, възможно е да се посъветва провеждането на процедурата за „пране“с цел превенция.

Жените, които приемат Leflunomide Canon и вече планират бременност, се съветват да се уверят, че плодът няма да бъде изложен на токсичните ефекти на A771726 преди оплождането. В този случай се показва една от двете опции:

1. Период на изчакване: смята се, че плазмената концентрация на A771726 може да стане по-ниска от контролната концентрация (0,02 mg / l) 2 години след спиране на лекарството. Първият път нивото на метаболита се измерва след 2 години изчакване, вторият път - след поне още 14 дни. Ако и при двете измервания стойността на A771726 е под 0,02 mg / L, не се очаква тератогенен риск.
2. Процедурата „измиване“: в рамките на 11 дни се инжектират 8 g холестирамин 3 пъти на ден или прахообразен активен въглен, 50 g 4 пъти на ден. Първият път нивото на A771726 се измерва не по-рано от 14 дни, вторият път - 1,5 месеца след момента, когато в предишния тест плазмената концентрация на лекарството е по-малка от 0,02 mg / l.

Както холестираминът, така и активният въглен могат да намалят абсорбцията на прогестагени и естрогени, поради което употребата на орални контрацептиви през периода на „пране“не гарантира напълно защита срещу бременност. Препоръчват се алтернативни методи.

При проучвания върху животни е установено, че лекарството преминава в кърмата, поради което Leflunomide Canon е противопоказан по време на кърмене.

Използване от детството

Лефлуномид Канон е противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

Не предписвайте Leflunomide Canon на пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане (CC под 60 ml / min), тъй като опитът от клинично наблюдение е ограничен.

Няма специални препоръки относно режима на дозиране на лекарството за пациенти с лека бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

В случай на нарушена чернодробна функция и тежка хипопротеинемия, употребата на Leflunomide Canon е противопоказана.

Не се препоръчва предписването на лекарството на пациенти с предишни остри / хронични чернодробни заболявания, както и на пациенти, при които нивото на ALT е 2 пъти по-високо от горната граница на нормата преди започване на лечението.

Употреба при възрастни хора

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти на възраст над 65 години.

Лекарствени взаимодействия

Предишната и едновременна употреба на хепатотоксични (включително етанол) или хематотоксични лекарства, както и приемът на тези лекарства след прекратяване на лефлуномид без процедура за „пране“, може да увеличи нежеланите реакции.

Не са открити лекарствени взаимодействия между лефлуномид (в дневна доза 10–20 mg) и метотрексат (в седмична доза 10–25 mg) при пациенти с ревматоиден артрит.

Ако няма нужда да извършвате процедурата "измиване", не трябва да приемате активен въглен и холестирамин, тъй като те намаляват концентрацията на активния метаболит в кръвта.

Използването на имуносупресори увеличава риска от развитие на инфекциозни и злокачествени заболявания, особено лимфопролиферативни заболявания.

Проведено е проучване на взаимодействието на лефлуномид с трифазни орални контрацептиви, съдържащи 30 μg етинил естрадиол. Не е установено намаляване на контрацептивния ефект. Фармакокинетиката на А771726 също съответства на необходимия диапазон.

Пациентите, които приемат кортикостероиди и / или НСПВС, могат да продължат да ги приемат след започване на лечението с лефлуномид.

Досега ензимите, които участват в метаболизма на самия лефлуномид и неговите метаболити не са точно установени. При проучвания in vivo на взаимодействието на лекарството с циметидин, който е неспецифичен инхибитор на цитохром Р ₄₅₀, не са открити значителни промени. След прилагане на единична доза лефлуномид на доброволци, които са получавали дълго време рифампицин (неспецифичен индуктор на цитохром Р ₄₅₀), е отбелязано увеличение на пиковите концентрации на A771726 с около 40%, но площта под кривата концентрация-време (AUC) не се е променила значително. Механизмът на този ефект е неизвестен. Проучванията in vitro показват, че основният метаболит на лекарството инхибира активността на цитохром Р ₄₅₀2C9 (CYP2C9). В хода на клиничните проучвания не са регистрирани нарушения при пациенти, получаващи едновременно лефлуномид и НСПВС, метаболизирани от CYP2C9. Препоръчва се да бъдете особено внимателни при комбинираната употреба на други лекарства, които се метаболизират от CYP2C9, но не са НСПВС, като толбутамид, варфарин, фенитоин. Има данни за увеличаване на протромбиновото време при комбинираната употреба на варфарин с лефлуномид.

Все още липсват данни от наблюдения относно комбинираната употреба на лефлуномид и антималарийни лекарства, използвани в ревматологията (например хлорохин, хидроксихлорохин), D-пенициламин, златни препарати, азатиоприн и други имуносупресивни лекарства. Рисковете от комбинирана терапия, особено дългосрочна терапия, са неизвестни. Предполага се, че комбинираната употреба на тези лекарства може да причини развитието на допълнителна и дори синергична токсичност (например хематотоксичност или хепатотоксичност), поради което е нежелателно да се предписва Лефлуномид Канон в комбинация с други основни лекарства, например метотрексат.

Предишната, съпътстваща или последваща употреба на потенциално миелотоксични агенти може да увеличи риска от хематологични ефекти.

Няма клинични данни относно ефикасността и безопасността на ваксинацията при пациенти, получаващи Leflunomide Canon. Не се препоръчва имунизация с живи ваксини. Когато планирате ваксинация с жива ваксина, е необходимо да се вземе предвид дългият период на елиминиране на лекарството от тялото след неговото оттегляне.

Аналози

Аналозите на Leflunomide Canon са Arava, Leflayd, Leflunomid, Lefomid, Orencia, Ralef, Elafra и др.

Условия за съхранение

Условия за съхранение: сухи, защитени от светлина и недостъпни за деца, температура - не по-висока от 25 ° С.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Leflunomide Canon

Според прегледите, Leflunomide Canon е ефективно имуносупресивно средство, което забавя развитието на структурни увреждания на ставите и значително намалява симптомите на заболяването, като болки в ставите, усещане за скованост сутрин, повишена умора, мускулни болки. Лечението, макар и продължително, е ефективно.

Страничните ефекти описват намаляване на апетита и намаляване на телесното тегло, развитие на анемия, но с продължаване на терапията те постепенно изчезват.

Недостатъкът на Leflunomide Canon, като правило, е доста високата му цена, тъй като курсът на терапия е дълъг.

Цена за Leflunomide Canon в аптеките

Приблизителни цени за Leflunomide Canon за 30 филмирани таблетки: дозировка 10 mg - 1059-1427 рубли, дозировка 20 mg - 1157-1880 рубли.

Leflunomide Canon: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Лефлуномид Канон 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 889 r Купува

Лефлуномид Canon 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 999 рубли Купува

Лефлуномид Canon таблетки p.o. 20mg 30 бр. 1896 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!