Vesikar - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Весикар

Vesikar: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Vesicare

ATX код: G04BD08

Активна съставка: солифенацин (солифенацин)

Производител: Astellas Pharma Europe (Холандия)

Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019

Цени в аптеките: от 530 рубли.

Купува

Везикар е лекарство, което намалява тонуса на гладката мускулатура на пикочните пътища, използвано за лечение на урологични заболявания.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: кръгли, изпъкнали от двете страни, светло жълт (5 mg таблетки) или светло розов (10 mg таблетки) цвят, с фирменото лого и маркировка „150“(5 mg таблетки) или „ 151 (таблетки 10 mg) от едната страна (10 бр. В блистер, в картонена кутия 1 или 3 блистера).

Активната съставка на Vesikar: солифенацин сукцинат, в 1 таблетка - 5 или 10 mg.

Помощни вещества: хипромелоза 3 mPa × s, царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.

Съставът на филмовото покритие на таблетки 5 mg: опадър жълт 03F12967 (макрогол 8000, талк, хипромелоза 6 mPa × s, титанов диоксид и железен оксид жълт).

Съставът на филмовото покритие от 10 mg таблетки: розов опадрид 03F14895 (макрогол 8000, талк, хипромелоза 6 mPa s, титанов диоксид и железен оксид червен).

Фармакологични свойства

Солифенацин е специфичен състезателен антагонист на мускариновите рецептори. Пикочният мехур се инервира от парасимпатиковите холинергични нерви. Поради действието на ацетилхолин върху мускариновите рецептори (главно М ₃), настъпва свиване на детрузора.

Проучванията показват, че солифенацин е специфичен конкурентен инхибитор на мускариновите рецептори от подтипа М ₃. Освен това беше установено, че солифенацинът липсва или има нисък афинитет към различни други рецептори и йонни канали.

Фармакодинамика

В резултат на проведените контролирани клинични проучвания беше установено, че при пациенти от двата пола със синдром на свръхактивен пикочен мехур, подобрение на състоянието се наблюдава още през първите седем дни от терапията, стабилизиране - след 12 седмици от употребата на Vesikar.

Лечението на свръхактивни симптоми на пикочния мехур води до значително подобрение в качеството на живот. Максималният ефект обикновено се открива след 4 седмици прием на Vesikar.

Фармакокинетика

С _max (максимална концентрация на веществото) в плазмата се постига за 3–8 часа, независимо от дозата. C _max и AUC (площ под кривата концентрация-време) са зависими от дозата и се увеличават пропорционално на увеличението на дозата от 5 на 40 mg. Абсолютната бионаличност е 90%. Приемът на храна няма ефект върху C _max и AUC.

След интравенозно приложение обемът на разпределение на солифенацин е около 600 литра. Солифенацин се свързва с плазмените протеини (приблизително 98%), главно с α ₁ -киселинен гликопротеин.

Веществото се метаболизира активно от черния дроб, главно от изоензима CYP3A4, докато има алтернативни метаболитни пътища. Системният клирънс на солифенацин е приблизително 9,5 l / h, крайният полуживот е в диапазона от 45 до 68 часа. След перорално приложение на Vesicar в плазма, в допълнение към солифенацин се идентифицират следните метаболити: 4R-хидроксизолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-хидрокси-N-оксид на солифенацин (първият от тях проявява фармакологична активност, а останалите три са неактивни).

Пътят на елиминиране е изследван с помощта на ¹⁴ С-маркиран солифенацин. След еднократна инжекция от 10 mg, след 26 дни, около 23% от радиоактивността се открива във фекалиите, 70% в урината. В урината около 11% от радиоактивността се открива като непроменено активно вещество, 18%, 9% и 8% са метаболити N-оксид, 4R-хидрокси-N-оксид и 4R-хидроксизолифенацин (съответно).

Фармакокинетиката на солифенацин в терапевтичния диапазон на дозите е линейна.

Стойностите на AUC и C _{max на} солифенацин при лека и умерена бъбречна недостатъчност се различават незначително от съответните стойности при здрави доброволци. При тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс ≤ 30 ml / min) експозицията на солифенацин се увеличава значително (C _max - с 30%, AUC - повече от 100%, полуживот - повече от 60%). Съществува статистически значима връзка между клирънса на солифенацин и креатининовия клирънс. Фармакокинетичните параметри при пациенти на хемодиализа не са проучени.

При умерено чернодробно увреждане (според класификацията на Child-Pugh - етап В) стойността на C _max не се променя, AUC се увеличава с 60%, полуживотът се удвоява. Фармакокинетичните параметри при тежка чернодробна недостатъчност не са проучени.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Vesicar се използва за лечение на императивна (спешна) инконтиненция на урината, императивна (спешна) нужда от уриниране и често уриниране - признаци, характерни за синдрома на свръхактивен пикочен мехур.

Противопоказания

Абсолютно:

• Тежка чернодробна недостатъчност;
• Умерено чернодробно увреждане, ако е необходимо, едновременна употреба на инхибитори на CYP3A4 (напр. Кетоконазол);
• Тежки стомашно-чревни заболявания (включително токсичен мегаколон);
• Забавяне на уринирането;
• Глаукома със затворен ъгъл;
• Хемодиализа;
• Миастения гравис;
• Редки наследствени нарушения на толерантността към галактоза, лактазен дефицит на Lapps (Сами), глюкозо-галактозна малабсорбция;
• Възраст под 18 години;
• Кърмене;
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Относително (употребата на Vesikar е възможна, но с изключително внимание, тъй като съществува риск от усложнения):

• Клинично значимо запушване на изхода на пикочния мехур, изпълнено с развитие на задържане на урина;
• Стомашно-чревни обструктивни заболявания (включително стагнация на храната в стомаха);
• Рискът от намалена подвижност на стомашно-чревния тракт;
• Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤30 ml / минута) и умерена чернодробна недостатъчност (7-9 точки по скалата на Child-Pugh) (за такива пациенти дозата на Vesicar не трябва да надвишава 5 mg);
• Едновременна употреба на мощен инхибитор на изоензима CYP3A4 (например кетоконазол);
• Херния на езофагеалния отвор на диафрагмата, гастроезофагеален рефлукс;
• Едновременна употреба на лекарства, които могат да причинят или засилят езофагита (например бисфосфонати);
• Автономна невропатия;
• Наличието на рискови фактори като хипокалиемия или синдром на дълъг QT;
• Бременност.

Инструкции за употреба на Vesikar: метод и дозировка

Vesicar трябва да се приема през устата, като се поглъщат таблетките цели и се пие много течности, независимо от храненето.

В началото на лечението на възрастни пациенти се предписват 5 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 10 mg веднъж дневно.

Странични ефекти

• Храносмилателна система: често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - копростаза, чревна обструкция; много рядко (<1/10 000, включително изолирани случаи) - намален апетит *, повръщане *, повишени чернодробни ензими *, хиперкалиемия *;
• Пикочна система: рядко - затруднено уриниране, инфекции на пикочните пътища; рядко - остра задръжка на урина; много рядко - бъбречна недостатъчност *;
• Централна нервна система: рядко - нарушение на вкуса (дисгевзия), сънливост, много рядко - главоболие * и световъртеж *;
• Психични разстройства: много рядко - сънливост *, обърканост *, налудно състояние *, халюцинации *;
• Орган на зрението: често - нарушение на акомодацията (замъглено зрително възприятие); рядко - сухота в очите;
• Дихателна система: рядко - сухота на носната лигавица;
• Сърдечно-съдова система: удължаване на QT интервала *, тахикардия от тип пирует *;
• Кожа и подкожна тъкан: рядко - суха кожа; много рядко - обрив *, сърбеж *, уртикария *, ексфолиативен дерматит *, еритема мултиформе *, ангиоедем *;
• Алергични реакции: анафилактични реакции *;
• Други: рядко - оток на долните крайници, умора.

* - тези нежелани реакции са наблюдавани в периода след регистрация на употребата на Vesikar. Данните за тях са получени по метода на спонтанните съобщения, поради което е трудно да се определи честотата и причинно-следствената връзка на тези реакции с приемането на Vesikar.

Предозиране

В проучване за предозиране максималната използвана доза е 100 mg солифенацин веднъж. Най-характерните симптоми: умерена тежест - сухота в устата, световъртеж, замъглено зрение; лека тежест - главоболие, сънливост.

Няма съобщения за остро предозиране.

Терапия: активен въглен, стомашна промивка; не се препоръчва повръщане.

Терапевтичните мерки се определят от показанията:

• конвулсии или тежка раздразнителност: бензодиазепини;
• тежки централни антихолинергични ефекти (тежка възбудимост, халюцинации): карбахол или физостигмин;
• тахикардия: бета-блокери;
• задържане на урина: катетеризация;
• дихателна недостатъчност: изкуствено дишане;
• мидриаза: пилокарпин (вливане в очите) и / или потъмняване на стаята, където е пациентът.

Пациенти с установен риск от удължаване на QT интервала (т.е. с брадикардия, хипокалиемия, на фона на комбинирана терапия с лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала) и сърдечни заболявания (застойна сърдечна недостатъчност, аритмия, миокардна исхемия) се нуждаят от специално внимание.

специални инструкции

Преди назначаването на Vesikar, пациентът трябва да се подложи на пълен медицински преглед, за да установи дали има други причини за нарушения на уринирането, като бъбречно заболяване или сърдечна недостатъчност. Ако се диагностицира инфекция на пикочните пътища, се предписва подходяща антимикробна терапия.

Солифенацин, подобно на други m-антихолинергици, може да причини замъглено зрение, умора и сънливост. Поради тази причина, по време на периода на лечение, трябва да се внимава особено при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват скоростта на психофизични реакции и висока концентрация на внимание.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на терапията е необходимо да се вземе предвид вероятността от развитие на замъглено зрително възприятие, сънливост и чувство на умора, което може да повлияе отрицателно върху способността за шофиране на превозни средства.

Приложение по време на бременност и кърмене

• бременност: лекарството може да се използва под лекарско наблюдение след оценка на съотношението на очакваната полза и възможния риск; проучвания върху животни не са разкрили пряко отрицателно въздействие върху плодовитостта, развитието на ембриона / плода или раждането;
• лактационен период: терапията с Vesikar е противопоказана.

Използване от детството

Терапията с везикар е противопоказана при пациенти под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

• тежка бъбречна недостатъчност, когато се използва в комбинация със силни инхибитори на изоензима CYP3A4, по-специално с кетоконазол: терапията е противопоказана;
• тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс <30 ml / min): Vesicar трябва да се използва под лекарско наблюдение в максимална дневна доза от 5 mg.

При нарушения на чернодробната функция

• тежко чернодробно увреждане: терапията е противопоказана;
• умерено чернодробно увреждане, когато се комбинира със силни инхибитори на изоензима CYP3A4, по-специално с кетоконазол: терапията е противопоказана;
• умерено чернодробно увреждане (според класификацията на Child-Pugh - етап В): Vesicar трябва да се използва под лекарско наблюдение в максимална дневна доза от 5 mg.

Лекарствени взаимодействия

Vesicar намалява ефективността на лекарства, които стимулират стомашно-чревната подвижност (например цизаприд и метоклопрамид).

В случай на едновременна употреба на кетоконазол в дневна доза от 200 mg, общата концентрация на солифенацин в кръвната плазма се увеличава 2 пъти, когато се приема кетоконазол в дневна доза от 400 mg - 3 пъти. Ако е необходимо да използвате Vesikar едновременно с кетоконазол или други инхибитори на CYP3A4 (като нелфинавир, ритонавир, итраконазол), дозата му не трябва да надвишава 5 mg / ден. Тази комбинация е противопоказана при пациенти с умерено чернодробно увреждане и тежко бъбречно увреждане. Като се има предвид, че солифенацин се метаболизира от CYP3A4, не са изключени фармакокинетичните взаимодействия с други субстрати на CYP3A4 с по-висок афинитет (дилтиазем, верапамил), както и с индуктори на CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, карбамазепин).

Трябва да се има предвид, че Vesicar, подобно на всички лекарства с m-антихолинергични свойства, може да повлияе ефекта на всички едновременно използвани лекарства, включително тежестта на техните странични ефекти. Преди да започнете лечение с друг m-антихолинергичен антагонист, след прием на солифенацин, трябва да направите седмична почивка.

Терапевтичният ефект на Vesikar може да бъде намален чрез m-холиномиметици.

Аналози

Аналози на Vesikar са: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ºС, недостъпни за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Весикар

Според прегледите, Vesicar няма заявения терапевтичен ефект във всички случаи. Освен това мнозина съобщават за развитието на тежки нежелани реакции. Разходите за лекарството обикновено се оценяват като надценени.

Цената на Vesicar в аптеките

Приблизителната цена за Vesicar е 759-820 рубли (в опаковка от 30 бр. 5 mg) или 1177-1235 рубли (в опаковка от 30 бр. 10 mg).

Vesikar: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Везикар 5 mg филмирани таблетки 30 бр. 530 рубли Купува

Везикар 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 790 рубли Купува

Везикар таблетки p.o. 5mg 30 бр. 799 рубли Купува

Везикар таблетки p.o. 10mg 30 бр. 1220 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!