Доксиламин
Доксиламин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Доксиламин
ATX код: R06AA09
Активна съставка: доксиламин (доксиламин)
Производител: NPO PharmVILAR LLC (Русия)
Актуализация на описанието и снимките: 17.07.2020
Доксиламинът е хипнотично лекарство; антагонист на хистаминови Н 1 рецептори.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - филмирани таблетки: двойноизпъкнали, продълговати, със заоблени краища, нанесена е разделителна линия от едната страна, филмова обвивка и вътрешен слой на напречно сечение - от бяло до почти бяло (10 бр. В блистери от поливинилхлорид фолио и алуминиево лакирано фолио за печат, в картонена кутия 1, 2, 3 или 4 клетъчни опаковки и инструкции за употреба на доксиламин).
Състав за 1 таблетка:
- активна съставка: доксиламин сукцинат - 15 mg;
- помощни съставки: лактоза монохидрат - 50 mg; аерозил (колоиден силициев диоксид) - 0,5 mg; MCC (микрокристална целулоза) - 27,7 mg; кроскармелоза натрий - 5 mg; магнезиев стеарат - 1 mg; поливинилпиролидон К-17 - 0,8 mg;
- филмова обвивка: бял Opadray II 85F48105 (поливинилов алкохол - 46,9%; макрогол-3350 - 23,6%; титанов диоксид - 12,1%; талк - 17,4%) - 3 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на лекарството е доксиламин, е блокер на Н 1 -хистаминовите рецептори, принадлежи към групата на етаноламините. Има хипнотично, седативно, антихистаминово и m-антихолинергично действие. Намалява периода на заспиване, увеличава продължителността и качеството на съня, не влияе на фазите на съня.
Продължителността на продукта е от 6 до 8 часа.
Фармакокинетика
Основните фармакокинетични параметри на доксиламин:
- абсорбция: след перорално приложение доксиламинът се абсорбира до голяма степен, максималната концентрация (C max) в кръвната плазма достига средно след 2 часа;
- метаболизъм и разпределение: биотрансформацията на веществото се случва в черния дроб; той прониква добре през хистохематогенните бариери, включително през кръвно-мозъчната бариера;
- екскреция: T 1/2 (полуживот) на доксиламин е около 10 часа. Той се екскретира непроменен: главно чрез бъбреците - до 60%, частично - през храносмилателния тракт.
При бъбречна / чернодробна недостатъчност, както и при пациенти в напреднала възраст, е възможно да се удължи Т 1/2 от доксиламин.
След многократно приложение на лекарството, равновесната концентрация на доксиламин и неговите метаболити в кръвната плазма достига по-късно и на по-високо ниво.
Показания за употреба
Доксиламинът се използва за лечение на преходни нарушения на съня.
Противопоказания
Абсолютно:
- заболявания на уретрата и простатата, придружени от нарушение на изтичането на урина;
- закритоъгълна глаукома (включително фамилна анамнеза за заболяването);
- липса на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- деца и юноши на възраст под 15 години;
- лактационен период;
- установена свръхчувствителност към доксиламин, други антихистамини и / или спомагателни компоненти на лекарството.
Под лекарско наблюдение лекарството трябва да се използва при пациенти с анамнеза за епизоди на апнея, тъй като доксиламинът може да влоши синдрома на внезапно спиране на дишането по време на сън (сънна апнея), както и при бъбречна и чернодробна недостатъчност, тъй като тези заболявания могат да увеличат T 1/2 от лекарството.
Внимание при прием на доксиламин трябва да се спазва от пациенти на възраст над 65 години: страничните ефекти под формата на замаяност и забавяне на реакциите са изпълнени с падания, например по време на нощни събуждания след приемане на хапчета за сън. Освен това по-възрастните хора са по-склонни да увеличат T 1/2.
Доксиламин, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките доксиламин се приемат 15-30 минути преди лягане с достатъчно количество течност.
Препоръчителната дневна доза за деца над 15 години и възрастни е 0,5 или 1 таблетка (7,5 или 15 mg) на доза.
При липса на изразен терапевтичен ефект, след съгласие с лекаря, дневната доза може да бъде увеличена до 2 таблетки (30 mg) на доза.
Продължителността на курса е 2–5 дни. Ако безсънието продължава, консултирайте се с лекар.
Странични ефекти
Когато доксиламин се приема от човешки системи и органи, могат да се развият следните нежелани реакции:
- стомашно-чревен тракт: сухота в устата, запек;
- нервна система: сънливост през деня (изисква намаляване на дозата), халюцинации, объркване;
- орган на зрението: замъглено зрение, нарушено акомодация на окото, замъглено зрение;
- сърдечно-съдова система: сърцебиене;
- бъбреци и пикочни пътища: задържане на урина;
- мускулно-скелетна система: рабдомиолиза;
- лабораторни показатели: повишаване на концентрацията на CPK (креатин фосфокиназа).
В случай на влошаване на някоя от тези нежелани реакции или развитие на други нежелани реакции, които не са отбелязани в инструкциите, е необходима консултация с лекар.
Предозиране
Симптомите на предозиране на доксиламин са възбуда, сънливост през деня, нарушения в акомодацията на окото, мидриаза (разширяване на зеницата), сухота в устата, хиперемия на съдовете на кожата на лицето и шията, хипертермия (повишаване на телесната температура), синусова тахикардия, халюцинации, нарушение на съзнанието, лабилност, настроение тремор, нарушена координация на движенията, атетоза (неволеви движения на пръстите на ръцете и краката), конвулсивен синдром, кома.
В някои случаи неволевите движения могат да бъдат предвестници на гърчове, което показва тежка степен на интоксикация. Но дори липсата на конвулсии при тежко отравяне с доксиламин не изключва възможността за рабдомиолиза, която често е придружена от остра бъбречна недостатъчност. На такива пациенти е показано стандартно лечение с постоянно наблюдение на концентрацията на CPK в кръвния серум.
Появата на тези симптоми на предозиране изисква спешно посещение на специалист.
Като първа помощ за поглъщане на високи дози доксиламин е посочено използването на активен въглен в еднократна доза за възрастни - 50 g, за деца - 1 g / kg телесно тегло. В бъдеще се провежда симптоматична терапия, включително m-холиномиметици и други лекарства според показанията.
специални инструкции
Важно е да се има предвид, че нарушенията на съня могат да възникнат по различни причини, включително тези, които не изискват лекарствена терапия.
Приемът на доксиламин има седативен ефект върху пациента, инхибира когнитивните способности и забавя психомоторните му реакции.
Антихистамините от първо поколение са способни да упражняват m-антихолинергични, анти-α-адренергични и антисеротонинови ефекти, които могат да доведат до сухота в устата, задържане на урина, запек, нарушено приспособяване на очите и зрително увреждане.
Както всички лекарства с хипнотичен или успокояващ ефект, Доксиламин увеличава риска от синдром на сънна апнея (внезапно спиране на дишането по време на сън) и увеличава броя и продължителността на пристъпите на апнея.
Пациентите с редки генетични заболявания - Lapp лактазен дефицит, тежка непоносимост към галактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция - трябва да имат предвид, че 1 таблетка Доксиламин съдържа лактоза монохидрат в количество от 50 mg.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Приемът на лекарството през нощта може да причини сънливост при пациента през деня и поради това трябва да се избягва шофиране, работа със сложни механизми и извършване на други дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и висока скорост на психомоторни реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
В хода на адекватни и добре контролирани клинични проучвания е потвърдено, че доксиламин може да се използва от бременни жени през целия гестационен период. Но когато се предписва лекарство в края на бременността, е необходимо да се вземе предвид вероятността от подобен на атропин и седативен ефект на веществото върху състоянието на новороденото.
Няма надеждни данни за проникването на доксиламин в кърмата на жената. В тази връзка, предвид възможността за седативен и стимулиращ ефект на веществото върху детето, ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се откаже.
Използване от детството
В педиатричната практика употребата на таблетки Доксиламин е противопоказана за лечение на деца и юноши на възраст под 15 години.
С нарушена бъбречна функция
Пациенти с бъбречна недостатъчност, като се имат предвид данните за повишаване на нивото на доксиламин в кръвната плазма и намаляване на плазмения му клирънс, може да се наложи коригиране на дозата надолу.
При нарушения на чернодробната функция
Пациенти с чернодробно увреждане, като се имат предвид данните за повишаване на нивото на доксиламин в кръвната плазма и намаляване на плазмения му клирънс, може да се наложи корекция на дозата надолу.
Употреба при възрастни хора
Пациенти в напреднала възраст (над 65 години) блокери на Н 1 хистамин рецептори, включително доксиламин, трябва да се вземат с повишено внимание. Вероятността от развитие на замаяност и забавяне на реакциите е свързана с риска от падания и нараняване, например по време на нощни събуждания след използване на хапчета за сън.
Предвид данните за повишаване на нивото на дадено вещество в кръвната плазма и намаляване на плазмения му клирънс при тази група пациенти, може да се наложи дозата на лекарството да се коригира надолу.
Лекарствени взаимодействия
- успокоителни антидепресанти (амитриптилин, доксепин, миртазапин, миансерин, тримипрамин), бензодиазепини, барбитурати, клонидин, морфинови производни (антитусивни, аналгетици), антипсихотици, анксиолитици, успокоителни Не- 1- антихистамини, централни антихистамини: когато се използват едновременно с доксиламин, техният потискащ ефект върху централната нервна система се засилва;
- m-антихолинергици (атропин, имипраминови антидепресанти, антипаркинсонови лекарства, атропинови спазмолитици, дизопирамид, фенотиазинови антипсихотици): доксиламин увеличава риска от нежелани реакции като запек, задържане на урина, сухота в устата;
- етанол: алкохолът усилва седативния ефект на повечето H 1 блокери - хистаминови рецептори, включително доксиламин; по време на терапията е необходимо да се избягва едновременната употреба на лекарства, съдържащи етанол и употребата на алкохолни напитки.
Аналози
Аналозите на доксиламин са Andante, Valocordin-Doxylamine, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температура не по-висока от + 25 ° С на място, недостъпно за деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за доксиламин
Няма отзиви за доксиламин, произведен от NPO PharmVILAR, за наличните медицински ресурси. Всички пациенти реагират изключително положително на хапчета за сън, съдържащи едноименното вещество като активна съставка. Твърди се, че е най-ефективното средство за лечение на проблеми със заспиването и / или продължителност на съня, с малко или никакви нежелани реакции.
Цената на доксиламин в аптеките
Понастоящем цената на доксиламин е неизвестна, тъй като лекарството не се предлага на пазара.
Приблизителната цена на директните аналози, чиято активна съставка е доксиламин, под формата на филмирани таблетки, на опаковка 30 бр. е: Reslip - 325 рубли; Slipzon - от 273 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
