Iressa - инструкции за употреба на таблетки, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Иреса

Iressa: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Iressa

ATX код: L01XE02

Активна съставка: гефитиниб (Gefitinib)

Производител: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (Великобритания)

Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018

Цени в аптеките: от 73 000 рубли.

Купува

Iressa е антинеопластично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, кафяви, гравирани от едната страна с "IRESSA" и "250"; сърцевината при счупването на таблетката е бяла (10 бр. в блистер, в торбичка от алуминиево фолио 3 блистера, в картонена кутия с първо отваряне 1 контролен пакет и инструкции за употреба на Iressa)

Състав на 1 филмирана таблетка:

• активно вещество: гефитиниб - 250 mg;
• допълнителни компоненти: кроскармелоза натрий, лактоза монохидрат, повидон (К29-32), натриев лаурил сулфат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;
• филмова обвивка: макрогол 300, хипромелоза, титанов диоксид (Е171), железен оксид жълт (Е172) и железен оксид червен (Е172).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Гефитиниб е антинеопластично средство, свързано със селективни инхибитори на рецептора на епидермален растежен фактор (EGFR) тирозин киназа, чиято експресия е установена при много солидни тумори. Активното вещество забавя растежа на тумора, неговата ангиогенеза и метастази и също така инициира смъртта на раковите клетки. Той инхибира развитието на различни линии ракови клетки при хората и засилва антитуморния ефект на химиотерапевтичните средства, както и лъчевата и хормоналната терапия. Според клиничните данни Iressa проявява обективен антитуморен ефект, увеличава периода до прогресиране на недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC) при пациенти с метастатична или локално напреднала форма на това заболяване.

Гефитиниб, в сравнение с доцетаксел, показва сходни нива на обща преживяемост, по-добър профил на поносимост и по-добро качество на живот при преди това лекувани пациенти с напреднал НДКБЛ. Клинични характеристики като установената морфологична вариация на аденокарциномния тумор, липса на анамнеза за пушене, женски пол и азиатска раса са свързани с висока честота на туморни EGFR мутации и са предсказващи фактори за ефективна лекарствена терапия.

Проведени проучвания за ефикасността на Iressa и комбинацията от карбоплатин и паклитаксел в първата линия на терапия за напреднал NSCLC (етап IIIB / IV) при представители на азиатската раса, които нямат анамнеза за пушач (които са се отказали от пушенето преди повече от 15 години и са пушили по-малко от 10 пакета годишно), с хистологичен тип аденокарциномните тумори демонстрират статистически значими предимства на гефитиниб по отношение на безсимптомно оцеляване и обективен отговор както в цялата група, така и в групата пациенти с идентифицирана EGFR мутация.

Няма статистически значима разлика в общата преживяемост между групата на гефитиниб и групата карбоплатин + паклитаксел.

В присъствието на често забелязвани EGFR мутации (делеции в екзон 19; L858R), чувствителността към гефитиниб е доказана убедително в клинични проучвания. Съобщени са някои данни за отговора на терапията с гефитиниб при наличие на по-рядко срещани мутации. Разкрита чувствителност към активното вещество с редки мутации L861Q, G719X и S7681, но с изолирани вмъквания на екзон 20 или изолирана мутация T790M, беше установена резистентност към лекарството.

Фармакокинетика

След перорално приложение на Iressa има доста бавна абсорбция на гефитиниб. Максималната концентрация (C _max) на веществото в плазмата се наблюдава след 3–7 часа. Средната стойност на абсолютната бионаличност е 59%. Бионаличността на лекарството не зависи от времето на приема на храна и намалява с 47%, когато рН на стомашния сок е повече от 5. На фона на редовната употреба на лекарството веднъж дневно, концентрацията се увеличава с 2–8 пъти в сравнение с еднократна доза.

Равновесната концентрация (C _ss) се определя след приемане на 7-10 дози. При достигане на _Css, обемът на разпределение на гефитиниб (V _d) е равен на 1400 l, което е доказателство за широкото разпределение на веществото в тъканите. С плазмените протеини (α ₁ -гликопротеин и серумен албумин) агентът се свързва до почти 90%.

Изоензимът CYP3A4 на системата цитохром Р ₄₅₀ е най-отговорен за окислителния метаболизъм на гефитиниб. Метаболитната трансформация на веществото протича чрез трансформация на N-пропилморфолиновата група, деметилиране на метоксилната група и окислително дефосфорилиране на халогенираната фенилна група. Въз основа на in vitro проучвания е установено, че гефитиниб е в състояние да инхибира леко ензима CYP2D6. Приемът на гефитиниб в комбинация с метопролол, който е субстрат за CYP2D6, води до леко повишаване на концентрацията на метопролол (с 35%), което не е клинично значимо.

Основният метаболит на гефитиниб, О-дезметилгефитиниб, открит в кръвната плазма, показва 14 пъти по-ниска фармакологична активност в сравнение с тази на основното вещество по отношение на клетъчния растеж, активиран от епидермалния растежен фактор. Следователно се приема, че значителен принос на О-дезметилгефитиниб към клиничната активност на гефитиниб е малко вероятно. Общият плазмен клирънс на активното вещество е приблизително 500 ml / min, полуживотът (T _½) е средно 41 часа. Лекарството се екскретира главно с изпражнения, по-малко от 4% от приетата доза - с урина.

Не е установена връзка между телесното тегло, възрастта, пола, етническата принадлежност или креатининовия клирънс (CC) и по-ниското ниво на _Css на лекарството.

В случай на ежедневна употреба на Iressa в доза от 250 mg, периодът на достигане на _Css, общ плазмен клирънс и _Css стойности са сходни за групи пациенти с нормална чернодробна функция и умерена чернодробна недостатъчност.

Данните за 4 пациенти с тежко нарушена чернодробна функция поради чернодробни метастази показват, че _Css агентите при тези пациенти са подобни на тези при тези с нормална чернодробна функция.

Показания за употреба

• метастатична или локално напреднала форма на NSCLC с активиращи мутации на EGFR тирозин киназния домен в първата линия на терапия;
• метастатична или локално напреднала форма на NSCLC, рефрактерна на режими на химиотерапия, съдържащи платинени препарати.

Противопоказания

Абсолютно:

• възраст до 18 години;
• бременност и кърмене;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относително (изисква се употребата на Iressa таблетки с повишено внимание поради забележимата повишена смъртност от тези заболявания по време на лекарствена терапия):

• интерстициална пневмония;
• идиопатична белодробна фиброза;
• пост-лъчева пневмония;
• пневмокониоза;
• лекарствена пневмония.

Също така трябва да приемате Iressa с повишено внимание в случай на леко / умерено повишаване на концентрацията на билирубин и активността на чернодробните трансаминази.

Iressa, инструкции за употреба: метод и дозировка

Iressa таблетки се приемат през устата, независимо от приема на храна, 1 път на ден, 1 бр. (250 mg).

Ако пациентът е забравил да приеме следващата доза, тя трябва да се използва само ако периодът преди приема на следващата доза е поне 12 часа. За да компенсирате пропуснатата доза, не трябва да приемате двойна доза от лекарството.

Преди да приемете, можете да разтворите таблетката в 100 ml (½ чаша) питейна тиха вода, други течности не могат да се използват за тази цел. Таблетката трябва да се потопи във вода, без да се раздробява и разбърква за около 15 минути, докато се разтвори напълно. Приготвеният разтвор трябва да се изпие незабавно и след това да се излее още ½ чаша вода, като се изплакнат стените, а също така веднага да се изпие получената суспензия. Разрешаването на приложение на разтвора през назогастрална сонда.

При наличие на нежелани ефекти върху частта от кожата или диария, която не се повлиява добре от лечението, можете да спрете приема на Iressa и след това да го възобновите не по-късно от 14 дни по-късно с дневна доза от 250 mg.

Странични ефекти

Като правило, нежеланите ефекти, настъпили по време на употребата на Iressa, са наблюдавани през първия месец от курса на терапия и са обратими. Приблизително 10% от пациентите са развили сериозно увреждане (съгласно общите критерии за степен на токсичност 3-4). В същото време само 3% от пациентите отказват да продължат лечението с лекарството поради появата на странични ефекти. Най-честите нарушения, отбелязани в повече от 20% от случаите, са суха кожа, сърбеж, акне, кожен обрив, диария.

Нежелани реакции от системи и органи (класифицирани както следва: много често - повече от 10%, често - повече от 1% и по-малко от 10%, рядко - повече от 0,1% и по-малко от 1%, рядко - повече от 0,01% и по-малко 0,1%):

• храносмилателни органи: много често - диария (понякога тежка), стоматит, гадене (предимно леко), повръщане, анорексия, повишена активност на аланин аминотрансфераза (предимно лека / умерена); често - дехидратация (в резултат на повръщане, диария, анорексия и гадене), сухота в устата (лека), повишени нива на билирубин, повишена активност на аспартатаминотрансферазата (предимно лека / умерена); рядко - хепатит (регистрирани са единични случаи на чернодробна недостатъчност, включително с фатален изход), панкреатит, перфорация на храносмилателния тракт;
• система за кръвосъсирване: често - кървене от носа, хематурия; рядко - хипокоагулация и / или увеличаване на честотата на кървене при едновременна употреба на варфарин;
• дихателни органи: често - интерстициална пневмония (3-4 степени на токсичност, до смърт);
• орган на зрението: често - блефарит, конюнктивит, ксерофталмия (обикновено лека); рядко - нарушен растеж на миглите, обратима ерозия на роговицата, кератит;
• пикочна система: често - асимптоматично повишаване на концентрацията на креатинин в кръвта, цистит, протеинурия; рядко - хеморагичен цистит;
• алергични реакции: рядко - уртикария, ангиоедем;
• кожа: много често - суха кожа (включително появата на кожни пукнатини на фона на еритема), сърбеж, пустулозен обрив; често - алопеция, промени в ноктите; рядко - булозни кожни нарушения, включително токсична епидермална некролиза, мултиформен ексудативен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън, кожен васкулит;
• други: много често - астения (обикновено лека); често пирексия.

Предозиране

Възможните симптоми на предозиране на Iressa са увеличаване на честотата и тежестта на някои нежелани реакции, главно кожен обрив и диария. Лечението на тези нарушения се препоръчва симптоматично, няма антидот.

специални инструкции

Преди Iressa да бъде предписана в първата линия на терапия за локално напреднал или метастатичен NSCLC, е изключително важно да се установи наличието на EGFR мутация в туморната тъкан при всички пациенти, тъй като лекарството не може да се използва вместо химиотерапия при липса на EGFR мутация. Изборът на валидирана и надеждна техника, която минимизира риска както от фалшиво-отрицателни, така и от фалшиво-положителни резултати, е от голямо значение при идентифицирането на тази мутация.

В някои случаи, по време на периода на терапията, е регистрирано развитието на интерстициални белодробни лезии, понякога с фатален изход. Ако има влошаване на проявата на симптоми като повишена температура, задух, кашлица, е необходимо да се спре приема на лекарството и спешно да се направи преглед. След потвърждаване на диагнозата интерстициална белодробна болест, употребата на Iressa се прекратява и се провежда необходимото лечение. Най-често това усложнение се наблюдава в Япония (средно 2% от случаите при 27 000 пациенти, получаващи лекарството) в сравнение с други страни (в 0,3% от случаите сред 39 000 пациенти).

Факторите, които повишават риска от интерстициално увреждане на белите дробове, включват: наличие на по-малко от 50% от нормалната белодробна тъкан (според компютърна томография), пушене, тежко общо състояние, анамнеза за интерстициална пневмония, продължителност на NSCLC по-малко от 6 месеца, възраст над 55 години, съпътстваща сърдечна дейност заболявания.

Пациентите, получаващи варфарин, изискват редовно проследяване на протромбиновото време.

В случай на тежка / продължителна диария, повръщане, гадене или анорексия или някакво зрително увреждане, пациентът трябва незабавно да потърси съвет от лекар.

По време на терапевтичния период са регистрирани изолирани случаи на стомашно-чревна перфорация, обикновено със следните рискови фактори: анамнеза за язвена болест, тютюнопушене, напреднала възраст, комбинирана употреба с нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), стероиди, метастази в дебелото черво на мястото на перфорация. В същото време причинно-следствена връзка между тези явления и употребата на Iressa не е установена.

Поради лактозата, включена в лекарството, Iressa трябва да се приема с повишено внимание при наличие на непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция или дефицит на лактаза.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Пациентите, управляващи сложни и потенциално опасни механизми (включително превозни средства), трябва да бъдат внимателни по време на периода на лечение, тъй като Iressa може да провокира развитието на нежелани реакции под формата на повръщане, гадене и астения.

Приложение по време на бременност и кърмене

Iressa е противопоказан по време на бременност и кърмене. Мъжете и жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждна контрацепция по време на терапията и поне 3 месеца след нейното завършване.

Използване от детството

При пациенти под 18-годишна възраст Iressa е противопоказан, тъй като ефикасността и безопасността на лекарствената терапия при деца и юноши не е оценена.

С нарушена бъбречна функция

Не е необходимо да се коригират дозите на Iressa в зависимост от дейността на бъбреците.

При нарушения на чернодробната функция

Пациенти с умерено / тежко чернодробно увреждане, свързано с метастатично увреждане на черния дроб, не изискват индивидуален подбор на дози от лекарството. Iressa трябва да се използва с повишено внимание, ако има повишена активност на чернодробните трансаминази. В случай на значително повишаване на нивото на билирубин и активността на трансаминазите, лечението с лекарства трябва да бъде прекратено.

Характеристиките на действието на гефитиниб при пациенти с чернодробно функционално увреждане в резултат на цироза или хепатит не са проучени. По време на терапията се препоръчва периодично да се оценява чернодробната функция.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата на Iressa.

Лекарствени взаимодействия

• итраконазол (инхибитор на изоензима CYP3A4) - стойностите на площта под фармакокинетичната крива (AUC) на гефитиниб се увеличават с 80%, което може да доведе до увеличаване на тежестта и честотата на страничните ефекти, тъй като последните зависят от концентрацията и дозата на агента;
• рифампицин (мощен индуктор на изоензима CYP3A4) - средната AUC на гефитиниб може да намалее с 83%;
• винорелбин - може да има увеличаване на неутропеничния ефект на това цитостатично вещество;
• лекарства, които осигуряват продължително и значително (≥ 5) повишаване на рН на стомашния сок, - AUC на гефитиниб намалява с 47%;
• барбитурати, карбамазепин, фенитоин, тинктура от жълт кантарион (лекарства, които стимулират активността на изоензима CYP3A4) - метаболизмът се увеличава и плазмената концентрация на гефитиниб намалява, като по този начин отслабва ефекта на последния.

Аналози

Аналозите на Iressa са Gefitinib, роден на Gefitinib.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C.

Срокът на годност е 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Иреса

Отзивите за Iresa са малко, тъй като лекарството има тесен терапевтичен ефект и доста висока цена. В наличните рецензии много пациенти обикновено отбелязват положителна динамика на заболяването, когато използват Iressa в комбинация с други лекарства. Доста често обаче те също показват развитието на странични ефекти, като суха кожа, кожен обрив, гадене, повръщане, слабост и сънливост.

Iressa цена в аптеките

Цената за Iressa може да бъде 99 500-104 500 рубли. на опаковка, съдържаща 30 филмирани таблетки.

Iressa: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Iressa 250 mg филмирани таблетки 30 бр. 73 000 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!