Losartan-Teva - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Лосартан-Тева

Лозартан-Тева: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Лосартан-Тева

ATX код: C09CA01

Активна съставка: лозартан (Losartan)

Производител: TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company (Унгария)

Актуализация на описанието и снимката: 08.10.2019

Цени в аптеките: от 162 рубли.

Купува

Лосартан-Тева е антихипертензивно лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки: двойноизпъкнали, овални, бели; таблетки с доза 12,5 mg - от едната страна с гравиране L; с доза 25 mg - с линия от двете страни, от едната страна, гравирана с „2“над линията и „5“под линията; дозировка от 50 и 100 mg - от едната страна с разделителна линия, от друга - с гравиране, съответно "50" или "100" (12,5; 25, 50 и 100 mg - 10 бр. в блистер, в картонена кутия 3 блистери; 25 mg - 10 бр. в блистер, в картонена кутия 5 блистера; 50 mg - 14 бр. в блистер, в картонена кутия 1 блистер. Всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Losartan-Teva).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: лозартан калий - 12,5 / 25/50/100 mg;
• помощни компоненти: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, предварително желатинизирано нишесте;
• обвивка на филма: Opadry II 85F18422 бял (макрогол, титанов диоксид, талк, частично хидролизиран поливинилов алкохол).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Лосартан принадлежи към специфични антагонисти на ангиотензин II рецептори (AT ₁ подтип) за перорално приложение. Ангиотензин II селективно се свързва с AT ₁ -рецептори, локализирани в много тъкани (в гладката мускулатура на съдовите стени, бъбреците, надбъбречните жлези и сърцето) и изпълнява редица важни биологични функции като вазоконстрикция и освобождаване на алдостерон. Също така, ангиотензин II стимулира пролиферацията на гладкомускулните клетки.

Активното вещество Losartan-Teva и неговият метаболит (E 3174), който проявява фармакологична активност, както in vitro, така и in vivo, потискат всички физиологични ефекти на ангиотензин II, независимо от пътя и източника на производство. Селективно свързващ се с AT ₁ -рецептори, лозартан не взаимодейства и не инхибира рецепторите на други хормони и йонни канали, отговорни за регулирането на функцията на сърдечно-съдовата система. В допълнение, лосартан не потиска ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) - кининаза II, в резултат на което не противодейства на разрушаването на брадикинин и рядко води до развитие на странични ефекти, косвено свързани с последния, включително появата на ангиоедем.

Когато се използва лозартан, липсата на отрицателна обратна връзка за производството на ренин причинява повишаване на плазмената активност на ренина в кръвта, което от своя страна води до увеличаване на съдържанието на ангиотензин II в кръвната плазма. В същото време антихипертензивният ефект и намаляването на нивото на алдостерон в плазмата продължават, което е потвърждение за ефективната блокада на ангиотензин II рецепторите.

Лосартан и неговият активен метаболит (Е 3174) се характеризират с по-голяма степен на афинитет към рецепторите за ангиотензин I, отколкото към рецепторите за ангиотензин II. Основният метаболит на лозартан проявява активност 10–40 пъти по-висока от тази на основното вещество. След еднократно перорално приложение на Лосартан-Тева хипотензивният ефект [намаляване на систолното и диастоличното кръвно налягане (АН)] достига максимум след 6 часа, след което постепенно намалява в продължение на 24 часа. Максималният хипотензивен ефект се наблюдава 3-6 седмици след началото на курса на терапия.

При наличие на артериална хипертония без захарен диабет с протеинурия (над 2000 mg / ден), лечението с лекарството осигурява надеждно намаляване на протеинурията, екскреция на албумин и имуноглобулин G. рефлекси.

При пациенти с артериална хипертония употребата на лозартан в дневна доза от 150 mg не води до промяна в серумната концентрация на липопротеинов холестерол с висока плътност (HDL), общ холестерол и триглицериди в кръвта. Също така приемът на лекарството в същата доза не променя нивото на глюкозата на гладно.

Фармакокинетика

След перорално приложение на Losartan-Teva, активното вещество се абсорбира активно от стомашно-чревния тракт (GIT) и се подлага на биотрансформация по време на първото преминаване през черния дроб през реакцията на карбоксилиране, което се случва с участието на изоензима CYP2C9. В резултат на метаболизма на лозартан се образува карбокси производно - активен метаболит. Бионаличността на лозартан е средно 33% и не зависи от времето на хранене. В кръвния серум се наблюдава максималната концентрация на лекарството и неговото активно производно, съответно 1 и 3-4 часа след перорално приложение.

Обемът на разпределение на средствата е 34 литра. Повече от 99% от лозартан и неговият основен метаболит се свързват с протеините в кръвната плазма, главно албумин. Лозартан-Тева практически не преминава през кръвно-мозъчната бариера.

Средно 14% от лозартан, прилаган перорално или интравенозно (iv), се превръща в Е 3174 (активен метаболит), чийто плазмен клирънс е приблизително 50 ml / min. Плазменият клирънс на лозартан е 600 ml / min. Бъбречният клирънс на активното вещество и неговото карбокси производно е съответно приблизително 74 и 26 ml / min. Когато се приемат през устата, бъбреците отделят приблизително 4% от приложената доза от лекарството непроменени и 6% под формата на активен метаболит. Когато се използват перорално в дози до 200 mg, лозартанът и неговият основен метаболит се характеризират с линейна фармакокинетика. Крайният полуживот на лозартан е приблизително 2 часа, а Е 3174 е 6-9 часа. Когато се приема Лосартан-Тева в дневна доза от 100 mg, няма натрупване нито на активното вещество, нито на неговото активно производно.

Лосартан и неговите метаболити се елиминират чрез бъбреците и чрез червата. След перорално приложение на ^14- маркиран лозартан на здрави доброволци, приблизително 35% от радиоактивния етикет се открива в урината и 59% във фекалиите.

При жени с хипертония плазмените нива на лозартан са 2 пъти по-високи от тези при мъжете с подобна диагноза. Стойностите на концентрацията на активния метаболит в кръвта при мъжете и жените не се различават.

При показания за креатининов клирънс (CC) над 10 ml / min, плазменото съдържание на лозартан в кръвта не се различава от това по време на нормална бъбречна активност.

При пациенти, които се нуждаят от хемодиализа, площта под кривата концентрация-време (AUC) е средно 2 пъти по-голяма от тази при тези с нормална бъбречна функция.

Ако пациентите имат лека и умерена алкохолна цироза на черния дроб, нивото на лозартан и неговото активно производно в кръвта е съответно 5 и 1,7 пъти по-високо, отколкото при здрави мъже доброволци.

При пациенти в напреднала възраст с артериална хипертония плазмените концентрации на лозартан и неговия активен метаболит не се различават значително от стойностите на тези параметри при млади мъже със същото заболяване.

Показания за употреба

• артериална хипертония;
• диабетна нефропатия или хиперкреатининемия и протеинурия (съотношението на уринен албумин и креатинин над 300 mg на ден) при пациенти със захарен диабет тип 2 и артериална хипертония - с цел забавяне на прогресията на диабетната нефропатия до краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност (CRF);
• хронична сърдечна недостатъчност (СНС) в случай на неефективност или непоносимост към лечение с АСЕ инхибитори - като част от комплексната терапия;
• намаляване на заплахата от развитие на сърдечно-съдови лезии (включително инсулт) и смъртност при пациенти с левокамерна хипертрофия (LVH) и артериална хипертония.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежко чернодробно увреждане (над 9 точки по скалата на Child-Pugh);
• синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на лактаза, наследствена непоносимост към галактоза;
• комбинирана терапия с алискирен или лекарства, съдържащи алискирен при пациенти със захарен диабет и / или с нарушена бъбречна функция със скорост на гломерулна филтрация (GFR) по-малка от 60 ml / min / 1,73 m²;
• бременност и кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на продукта.

Относително (изисква се с повишено внимание таблетките Лосартан-Тева):

• артериална хипотония;
• митрална и аортна стеноза;
• тежък CHF функционален клас IV според класификацията на Нюйоркската сърдечна асоциация (NYHA);
• исхемична болест на сърцето (ИБС);
• сърдечна недостатъчност с животозастрашаващи аритмии;
• обструктивна хипертрофична кардиомиопатия;
• мозъчно-съдови заболявания;
• нарушения на водния и електролитния баланс;
• сърдечна недостатъчност, придружена от тежко бъбречно увреждане;
• намален обем на циркулиращата кръв (BCC);
• бъбречна недостатъчност;
• стеноза на артерия на единичен бъбрек или двустранна стеноза на бъбречните артерии (по време на терапията е възможно повишаване на концентрацията на урея в кръвта и нивото на серумен креатинин);
• състояние след бъбречна трансплантация;
• чернодробна недостатъчност (под 9 точки по скалата на Child-Pugh);
• първичен хипералдостеронизъм;
• анамнеза за ангиоедем.

Лосартан-Тева, инструкции за употреба: метод и дозировка

Лосартан-Тева се приема през устата, независимо от времето на хранене, веднъж дневно (при използване на доза от 100 mg е възможно да се приема 2 пъти на ден). Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се смачкват или дъвчат, с вода.

Препоръчителният режим на дозиране на Losartan-Teva, като се вземат предвид показанията:

• артериална хипертония: средната дневна доза е 50 mg, за да се постигне по-изразен терапевтичен ефект, дневната доза може да бъде увеличена до 100 mg за 1 доза;
• намаляване на заплахата от развитие на сърдечно-съдови лезии (включително инсулт) и смъртност при пациенти с LVH и артериална хипертония: началната дневна доза е 50 mg, в хода на по-нататъшното лечение е възможно да се добавят ниски дози хидрохлоротиазид към лечението или да се увеличи дневната доза лозартан до 100 mg (с като се вземат предвид промените в кръвното налягане), взети на 1 или 2 дози;
• CHF: начална дневна доза - 12,5 mg (можете да използвате ½ таблетка с доза 25 mg); обикновено дозата може да се увеличава на седмични интервали (12,5; 25 и 50 mg на ден) до средна поддържаща дневна доза от 50 mg на доза, в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството; не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст;
• протеинурия при пациенти с артериална хипертония и съпътстващ захарен диабет тип 2: началната дневна доза е 50 mg, в бъдеще е възможно да се увеличи дозата до 100 mg (като се вземе предвид степента на спадане на кръвното налягане) в 1 или 2 дози.

При пациенти с намалена BCC (например, когато се използват диуретици в големи дози), се препоръчва да се приема Лосартан-Тева в начална доза 25 mg 1 път на ден.

Странични ефекти

Като правило, на фона на лечението с лекарството може да има преходни и не изискващи странични реакции за отнемане. В случай на прием на Лосартан-Тев за лечение на артериална хипертония в хода на контролирани проучвания, само честотата на поява на световъртеж се различава от плацебо с повече от 1% (4,1 срещу 2,4%). Дозозависимият хипотензивен ефект, характерен за антихипертензивните лекарства през периода на употреба на лозартан, се наблюдава при по-малко от 1% от пациентите.

Нежелани реакции, регистрирани по време на клинични изпитвания и наблюдения след регистрация с честота над 1% (често):

• дихателна система: назална конгестия, синузит, фарингит, кашлица, бронхит, инфекции на горните дихателни пътища;
• мускулно-скелетна система: болка в краката, гърба, крампи на мускулите на прасеца;
• сърдечно-съдова система: сърцебиене, тахикардия;
• храносмилателна система: диспептични разстройства, гадене, коремна болка, диария;
• неврология / психиатрия: безсъние, главоболие, световъртеж;
• общи симптоми: умора, астения, периферен оток, болка в гърдите.

Нежелани реакции, отбелязани с честота по-малка от 1% (рядко):

• хематопоетична система: тромбоцитопения, анемия (намаляване на хемоглобина и хематокрита съответно с около 0,11 g% и 0,09 об.%, в редки случаи с клинично значение), еозинофилия, пурпура на Шенлайн-Хенох;
• нервна система и сетивни органи: сънливост, нарушения на съня, тревожност, нарушения на паметта, треперене, атаксия, нарушения на вкуса, зрителни нарушения, звънене в ушите, конюнктивит, мигрена, периферна невропатия, хипостезия, парестезии, припадък, депресия;
• кожа: повишено изпотяване, суха кожа, екхимоза, алопеция, еритем, фоточувствителност;
• храносмилателна система: сухота на устната лигавица, зъбобол, анорексия, метеоризъм, повръщане, запек, гастрит, чернодробна дисфункция, хепатит;
• сърдечно-съдова система: епистаксис, ортостатична хипотония (зависима от дозата), аритмии, брадикардия, ангина пекторис, миокарден инфаркт, васкулит;
• пикочно-половата система: спешност за уриниране, нарушена бъбречна функция, инфекции на пикочните пътища;
• репродуктивна система: импотентност, намалено либидо;
• мускулно-скелетна система: болка в рамото, коляното, фибромиалгия, артралгия, артрит;
• алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, включително оток на ларинкса и езика, водещи до запушване на дихателните пътища и / или подуване на устните, лицето, фаринкса;
• други: подагра.

Може да има и нарушения на лабораторните параметри: често - хиперурикемия (плазмени нива на калий в кръвта над 5,5 mmol / l); рядко - увеличаване на съдържанието на урея, остатъчен азот, креатинин в кръвния серум; изключително рядко - умерено повишаване на активността на аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (ACT), хипербилирубинемия.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Лосартан-Тева могат да включват значително намаляване на кръвното налягане и тахикардия; в резултат на парасимпатиковата стимулация може да се развие брадикардия. При това състояние се препоръчва принудителна диуреза и симптоматична терапия. Нито лозартанът, нито неговият активен метаболит могат да бъдат отстранени от тялото с помощта на хемодиализа.

специални инструкции

Преди започване на курса на лечение с Лосартан-Тева е необходимо да коригирате BCC или да започнете да приемате лекарството с по-ниска начална доза.

Ако има анамнеза за ангиоедем (лице, устни, език и / или фаринкс), пациентите трябва да използват лекарството с изключително внимание под строго наблюдение.

По време на терапията се препоръчва редовно да се следи концентрацията на калий в кръвта, особено при пациенти в напреднала възраст и при наличие на нарушена бъбречна функция.

Няма данни за безопасността на лекарствената терапия при пациенти, които наскоро са претърпели бъбречна трансплантация.

Както при употребата на други антихипертензивни лекарства, прекомерно рязкото понижаване на кръвното налягане при пациенти с мозъчно-съдови лезии и исхемична болест на сърцето може да провокира инфаркт на миокарда или исхемичен инсулт.

На практика няма терапевтичен опит с употребата на лозартан при лечение на пациенти със сърдечна недостатъчност и тежко бъбречно увреждане, при тези с тежка ХСН (клас IV според класификацията NYHA), както и при пациенти със сърдечна недостатъчност и животозастрашаващи аритмии. В резултат на това Лосартан-Тева трябва да се приема с изключително внимание при тези категории пациенти. Установено е, че при наличие на сърдечна недостатъчност със или без съпътстващо бъбречно увреждане по време на лечение с лекарства, действащи върху ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS), рискът от тежка артериална хипотония и остра бъбречна недостатъчност се влошава.

Според наличните данни пациентите с първичен хипералдостеронизъм, като правило, показват резистентност към действието на антихипертензивни лекарства, които засягат RAAS. Следователно, Лосартан-Тева не се препоръчва за тази група пациенти.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани специални проучвания за оценка на ефекта на Лосартан-Тева върху способността за шофиране и други сложни, движещи се механизми, но през периода на терапията трябва да се има предвид рискът от сънливост и световъртеж. Когато се извършва потенциално опасна работа, която изисква повишено внимание, и шофиране на превозни средства, трябва да се внимава, особено в началото на курса и когато дозата на антихипертензивното лекарство се увеличи.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Лосартан-Тева по време на бременност е противопоказана. Според резултатите от изследванията употребата на лекарства, които повлияват RAAS по време на II и III триместър на бременността, може да предизвика дефекти в развитието и смъртност на плода и новороденото. Появата на олигохидрамнион (олигохидрамнион) може да причини хипоплазия на белите дробове на плода и деформация на костите на скелета. Възможните реакции, които възникват при плода в резултат на излагане на тези лекарства, включват: артериална хипотония, анурия, забавено осифициране на черепните кости, бъбречна недостатъчност, смърт. В резултат на това, след потвърждаване на бременността, лекарствената терапия трябва незабавно да бъде отменена. Ако през периода, започващ от втория триместър на бременността,на жената е предписано антихипертензивно лечение с лекарства, действащи върху RAAS поради невъзможността за провеждане на алтернативна терапия, е необходимо периодично да се извършват ултразвукови изследвания (US) за оценка на интраамниотичното пространство. Също така, като се вземе предвид седмицата на бременността, трябва да се направят подходящи фетални тестове.

Не е установено дали лозартан се екскретира в кърмата, поради което употребата му по време на кърмене е противопоказана. Ако употребата на Лосартан-Тева е необходима по време на кърмене, тогава детето трябва да бъде прехвърлено на изкуствено хранене.

Използване от детството

При пациенти под 18-годишна възраст употребата на Лосартан-Тева е противопоказана поради липсата на информация, потвърждаваща безопасността и ефикасността на лечението с лозартан при деца и юноши.

С нарушена бъбречна функция

Пациенти с бъбречна недостатъчност, стеноза на артерия на единичен бъбрек или двустранна стеноза на бъбречните артерии трябва да приемат таблетки Лосартан-Тева с повишено внимание.

При провеждане на процедурата на хемодиализа, началната доза лозартан трябва да бъде 25 mg веднъж дневно.

При нарушения на чернодробната функция

Поради липсата на опит в употребата на лекарството при пациенти с тежко чернодробно увреждане (над 9 точки по скалата на Child-Pugh), приемът на Лосартан-Тева при тази категория пациенти е противопоказан.

При пациенти с умерено чернодробно увреждане (под 9 точки по скалата на Child-Pugh), началната дневна доза Лосартан-Тева не трябва да надвишава 25 mg.

Употреба при възрастни хора

Пациентите на възраст над 75 години се препоръчват да използват Лосартан-Тева при по-ниска начална дневна доза от 25 mg.

Лекарствени взаимодействия

• АСЕ инхибитори, алискирен (директен ренинов инхибитор): в сравнение с монотерапията, рискът от хиперкалиемия, артериална хипотония, припадък и функционално бъбречно увреждане (включително остра бъбречна недостатъчност) се влошава, когато тези лекарства се комбинират с ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARA II), което води до удвояване блокада на RAAS; необходимо е постоянно да се следи кръвното налягане, бъбречната функция и концентрацията на електролити в кръвта; при пациенти със захарен диабет и / или с нарушена бъбречна функция (GFR под 60 ml / min / 1,73 m²), комбинацията от лекарството с алискирен е противопоказана; за пациенти с диабетна нефропатия комбинираната употреба на лозартан с АСЕ инхибитори също е противопоказана, за останалите пациенти не се препоръчва;
• други антихипертензивни лекарства: тази комбинация е разрешена;
• симпатолитици, бета-блокери: има взаимно засилване на ефекта;
• диуретици: записва се адитивен ефект;
• дигоксин, хидрохлоротиазид, варфарин, фенобарбитал, кетоконазол, циметидин, еритромицин: не са открити фармакокинетични взаимодействия;
• флуконазол, рифампицин: плазменото ниво на активния метаболит в кръвта намалява; към днешна дата клиничното значение на тези взаимодействия не е установено;
• калий-съхраняващи диуретици като триамтерен, спиронолактон, еплеренон, амилорид; калиеви препарати, соли, съдържащи калий: нараства заплахата от хиперкалиемия;
• нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), включително селективни инхибитори на пиклооксигеназа-2 (COX-2): може да се регистрира отслабване на ефекта на диуретиците и други антихипертензивни лекарства;
• литиеви препарати: серумната концентрация на литий се увеличава, необходимо е редовно проследяване на нивото му в кръвния серум; при предписване на тази комбинация се изисква да се съпоставят ползите и рисковете от комбинираната употреба на лозартан с литиеви соли.

Аналози

Аналози на Losartan-Teva са: Bloktran, Vasotenz, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Losartan, Losartan-Canon, Losartan-Richter, Losartan-McLeodz, Losartan-TAD, Lotor, Karzartan, Kozaar, Lozap, Renicard, Losakar, Losakart, Лориста, Лозарел и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Лосартан-Тева

Според прегледите на Losartan-Teva, намерени на медицински уебсайтове, това е ефективно лекарство, което помага за нормализиране и контрол на стойностите на кръвното налягане по време на лечението. Много пациенти отбелязват, че лекарството леко намалява налягането, премахва болката и чувството за тежест в главата, като същевременно се понася добре. Също така отзивите показват постепенно развитие на действието на лекарството, достигайки своя максимум само след 3-6 седмици терапия. В резултат на това пациентите се предупреждават, че Лосартан-Тева не може да се използва като линейка, тъй като не е предназначен за облекчаване на хипертонична криза.

Недостатъците на лекарството включват развитието на нежелани реакции. В някои отзиви няма положителен ефект при лечението на наркотици.

Цената на Лосартан-Тева в аптеките

Цената на Лосартан-Тева за опаковка, съдържаща 30 филмирани таблетки, може да бъде: дозировка от 25 mg - 90 рубли, 50 mg - 160 рубли, 100 mg - 180 рубли.

Лосартан-Тева: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Лосартан-Тева 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 162 РУБЛИ Купува

Лосартан-Тева 100 mg филмирани таблетки 30 бр. 173 r Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!