Лоперамид хидрохлорид
Лоперамид хидрохлорид: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Лоперамид
ATX код: A07DA03
Активна съставка: лоперамид (Loperamide)
Производител: АД "Борисов завод за медицински продукти" (АД "BZMP") (Република Беларус)
Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019
Лоперамид хидрохлорид е антидиарейно средство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - капсули: цилиндрична с полусферични краища, твърда, желатинова, бяла или бяла с жълтеникав оттенък; съдържание - гранули от бял или бял цвят с жълтеникав оттенък (в картонена кутия 1-2 клетъчни контурни опаковки от 10 капсули и инструкции за употреба на Loperamide hydrochloride).
Състав на 1 капсула:
- активно вещество: лоперамид хидрохлорид - 2 mg;
- помощни компоненти: магнезиев стеарат, царевично нишесте, лактоза монохидрат;
- съставът на обвивката на капсулата: желатин, натриев лаурил сулфат, глицерин, пропил парахидроксибензоат Е 216, метил парахидроксибензоат Е 218, титанов диоксид Е 171, пречистена вода.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Лоперамид е периферен агонист на опиоидните рецептори. Неговият антагонист е налоксон.
Механизмът на действие на лоперамид хидрохлорид се дължи на способността да потиска освобождаването на ацетилхолин и простагландини, да намалява пропулсивната перисталтика, да намалява времето за преминаване на съдържанието през червата и да повишава способността на чревната стена да абсорбира течността.
Чрез повишаване на тонуса на аналния сфинктер, лекарството намалява желанието за дефекация и фекална инконтиненция.
Лоперамид е силно специфичен за чревната стена. Системната циркулация достига ограничено количество. Практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Максималната доза лоперамид хидрохлорид, проявяваща антидиаричен ефект, е доста под централния праг на действие.
Фармакокинетика
Попадайки в червата, по-голямата част от лоперамид хидрохлорид се абсорбира. Лекарството претърпява интензивен метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб, следователно системната бионаличност е около 0,3% и плазмената концентрация е много ниска.
При проучвания върху плъхове е установено, че лоперамид има висок афинитет към чревната стена и се свързва главно с рецепторите на надлъжния мускулен слой. Според предклинични данни лоперамид е субстрат за Р-гликопротеин.
Около 95% от дозата се свързва с плазмените протеини (главно албумин). Лоперамид не прониква през BBB (кръвно-мозъчната бариера).
Лоперамид хидрохлорид се метаболизира почти напълно в черния дроб чрез конюгация, след което се екскретира в жлъчката. Основният метаболитен път е окислителното N-деметилиране с участието на предимно изоензими CYPZA4 и CYP2C8.
Лоперамид и неговите метаболити се екскретират главно с изпражненията. Полуживотът е 9-14 часа.
Фармакокинетичните параметри на лоперамид при деца не са проучени. Очаква се характеристиките на лоперамид, включително при взаимодействие с други лекарства, да бъдат подобни на тези при възрастни.
Показания за употреба
Лоперамид хидрохлорид е показан за симптоматично лечение на диария (остра, хронична с различна етиология и диария на пътниците).
Противопоказания
- диария с кръв в изпражненията и висока температура;
- остър улцерозен колит;
- чревна обструкция;
- състояния, при които потискането на перисталтиката е противопоказано;
- дивертикулоза;
- псевдомембранозен ентероколит (диария, причинена от прием на антибиотици);
- остра дизентерия и други инфекции на стомашно-чревния тракт (включително тези, причинени от Campylobacter spp., Salmonella spp. и Shigella spp.);
- рядка вродена непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза, синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза;
- деца под 6 години;
- I триместър на бременността;
- лактационен период;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
С повишено внимание, Loperamide hydrochloride в капсули трябва да се използва при чернодробна недостатъчност, през II и III триместър на бременността.
Лоперамид хидрохлорид, инструкции за употреба: метод и дозировка
Лоперамид хидрохлорид капсули се приемат през устата, поглъщат се цели и се измиват с вода.
Препоръчителни дози за възрастни:
- остра диария: първа доза - 2 капсули, след това - 1 капсула след всяко изхождане в случай на разхлабени изпражнения;
- хронична диария: началната доза е 2 капсули, след което дозата се избира така, че честотата на изпражненията да е 1-2 пъти на ден, това изисква прием на Лоперамид хидрохлорид 1–6 капсули на ден.
Максималната дневна доза за възрастни с остра и хронична диария е 8 капсули.
Препоръчителни дози Лоперамид хидрохлорид за деца на възраст 6-17 години:
- остра диария: начална доза - 1 капсула, след това - 1 капсула след всяко изхождане в случай на разхлабени изпражнения;
- хронична диария: 1 капсула 1 път на ден.
Максималната доза за деца с остра и хронична диария се изчислява според телесното тегло: 6 mg (3 капсули) на 20 kg телесно тегло, но не трябва да надвишава 16 mg (8 капсули) на ден.
Терапията завършва след появата на нормално изпражнение или при липса на изпражнения за повече от 12 часа.
Ако при остра диария след 48 часа състоянието не се подобри, Loperamide hydrochloride трябва да се преустанови и да се потърси лекар.
Попълването на течности и електролити е важна предпоставка за лечение, особено при деца.
Странични ефекти
Нежеланите реакции според честотата на развитие се класифицират, както следва: много често -> 10%, често - от> 1% до 0,1% до 0,01% до <0,1%, много рядко - <0,01%, включително единични дела.
Странични ефекти както за остра, така и за хронична диария:
- от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност, анафилактични реакции (включително анафилактичен шок);
- от нервната система: често - главоболие, световъртеж; рядко - сънливост; рядко - загуба на съзнание, ступор, депресия на съзнанието, нарушена координация, повишен мускулен тонус;
- от страна на органа на зрението: рядко - миоза;
- от стомашно-чревния тракт: често - метеоризъм, гадене, запек; рядко - сухота в устата, дискомфорт и коремна болка, повръщане, диспепсия; рядко - подуване на корема, глосалгия, чревна непроходимост (включително паралитичен илеус), мегаколон (включително токсичен);
- от бъбреците и отделителната система: рядко - задържане на урина;
- от кожата и подкожните тъкани: рядко - обрив; рядко - сърбеж, уртикария, ангиоедем, булозен обрив (включително еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson);
- други: рядко - умора.
Предозиране
Предозирането на лоперамид причинява задържане на урина, чревна обструкция и депресия на централната нервна система (ЦНС), което се проявява със сънливост, нарушена координация на движенията, ступор, мускулна хипертония, миоза и респираторна депресия.
Мерки за първа помощ (не по-късно от 3 часа след прием на прекомерна доза Лоперамид хидрохлорид): стомашна промивка, приемане на активен въглен. По-нататъшното лечение е симптоматично. При респираторна депресия се извършва изкуствена вентилация. Антидотът на лоперамид е налоксон, който има по-кратка продължителност на действие от лоперамид и може да изисква повторно приложение. В продължение на поне 48 часа пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение, за да открие възможна депресия на централната нервна система.
специални инструкции
Ако се появи запек, подуване на корема или чревна непроходимост, докато приемате лоперамид, лекарството трябва незабавно да се прекрати.
Ако след 48 часа при пациенти с остра диария няма подобрение в състоянието им, е необходимо да спрете приема на Лоперамид хидрохлорид и да се консултирате с лекар. Необходим е допълнителен преглед, за да се изключи инфекциозният генезис на диария.
Лечението с лекарството е симптоматично, поради което се препоръчва едновременното използване на етиотропни агенти за отстраняване на причината за разстройството.
Диарията, особено при деца, може да причини хиповолемия и намалени нива на електролитите. В резултат на това попълването на течности и електролити е важно лечение. Препоръчва се диета.
Пациентите със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) трябва незабавно да прекратят лечението при първите признаци на подуване на корема. При инфекциозен и бактериален колит при такива пациенти в някои случаи може да се развие токсично разширение на дебелото черво.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Лоперамид хидрохлорид може да причини нежелани реакции от централната нервна система (включително сънливост и световъртеж), поради което се препоръчва да се въздържате от потенциално опасни дейности по време на периода на лечение.
Приложение по време на бременност и кърмене
През първия триместър на бременността Лоперамид хидрохлорид е противопоказан. Въпреки липсата на данни за тератогенни и ембриотоксични ефекти, през II и III триместър лекарството може да се използва само в случаите, когато очакваната полза е по-висока от възможните рискове.
Лоперамид преминава в кърмата. Ако се налага лечение по време на кърмене, кърменето трябва да се прекъсне.
Използване от детството
Лоперамид хидрохлорид е противопоказан при деца под 6-годишна възраст поради високото съдържание на активното вещество и характеристиките на лекарствената форма.
С нарушена бъбречна функция
Не е необходимо коригиране на дозата на Loperamide hydrochloride.
При нарушения на чернодробната функция
Лоперамид хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност, тъй като такива пациенти могат да имат намален метаболизъм на първо преминаване на лоперамид, поради което съществува риск от относително предозиране и в резултат на това развитие на токсични ефекти от централната нервна система.
Употреба при възрастни хора
Не се изисква корекция на дозата.
Лекарствени взаимодействия
Очаква се, че едновременната употреба на лекарства със сходни фармакологични свойства може да засили ефекта на лоперамид хидрохлорид, а лекарства, които засилват подвижността на стомашно-чревния тракт - намаляване на неговия ефект.
Едновременното приложение на хинидин или ритонавир, които са инхибитори на Р-гликопротеин, увеличава плазмената концентрация на лоперамид, използван в еднократна доза от 16 mg, с 2-3 пъти. Когато лекарството се приема в препоръчани дози, клиничното значение на това взаимодействие е неизвестно.
При едновременната употреба на лоперамид хидрохлорид в еднократна доза от 16 mg и кетоконазол, който е инхибитор на ензима CYP3A4 и Р-гликопротеин, е отбелязано 5-кратно увеличение на плазмената концентрация на лоперамид, но това не е придружено от увеличаване на неговите фармакодинамични ефекти.
При едновременната употреба на лоперамид в еднократна доза от 4 mg и итраконазол, който е инхибитор на ензима CYP3A4 и Р-гликопротеин, се наблюдава 3-4-кратно увеличение на плазмената концентрация на лоперамид. В същото проучване гемфиброзил (инхибитор на CYP2C8) повишава плазмените нива на лоперамид с около 2 пъти. При едновременната употреба на итраконазол и гемфиброзил, максималните плазмени концентрации на лоперамид се увеличават 4 пъти, а общата плазмена експозиция се увеличава 13 пъти. Резултатите от психомоторните тестове (тест за заместване на цифрови символи и тест за субективно усещане за сънливост) не показват нарастване на ефекта от комбинацията от тези вещества върху централната нервна система.
Лоперамид хидрохлорид, когато се използва заедно, утроява плазменото съдържание на дезмопресин (вероятно поради инхибиране на стомашно-чревната подвижност).
Лоперамид не трябва да се използва при деца в комбинация с лекарства, които могат да потиснат централната нервна система.
Аналози
Аналозите на лоперамид хидрохлорид са Vero-loperamide, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Предлага се без рецепта.
Отзиви за Лоперамид хидрохлорид
Според прегледите, Лоперамид хидрохлорид е ефективно, евтино и добре поносимо средство. Диарията е проблем, с който се сблъсква всеки човек по едно или друго време, така че това лекарство, според повечето, винаги трябва да присъства в домашната аптечка.
Лоперамид хидрохлорид цена в аптеките
В момента цената на Лоперамид хидрохлорид в капсули е неизвестна поради липсата на лекарството на пазара.
Приблизителната цена на популярните аналози:
- Веро-лоперамид - 19-22 рубли. за опаковка от 20 таблетки от 2 mg;
- Имодиум - 269–395 рубли. на опаковка от 10 таблетки за резорбция, 2 mg;
- Лопедиум - 26–31 рубли. на опаковка от 10 капсули от 2 mg.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
