Мипексол
Mipexol: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: Mipexole
ATX код: N04BC05
Активна съставка: прамипексол (Pramipexole)
Производител: АД "Фармацевтично предприятие" Оболенское "(Русия)
Актуализация на описанието и снимките: 20.08.2020
Цени в аптеките: от 230 рубли.
Купува
Mipexol е антипаркинсоново лекарство; допаномиметичен.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на таблетки: почти бели или бели; дозировка 0,25 mg - продълговати, двойноизпъкнали, със заоблени краища, с риск; дозировка от 1 mg - плоско цилиндрична, кръгла, с фаска и риск (10 бр. в блистерна лента; в картонена кутия 1 или 3 опаковки и инструкции за употреба на Mipexol).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: прамипексол дихидрохлорид монохидрат - 0,25 или 1 mg;
- допълнителни компоненти: колоиден силициев диоксид (аеросил), царевично нишесте, манитол, магнезиев стеарат, повидон К-30.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активният компонент на Mipexol - прамипексол, принадлежи към агонистите на допаминовите рецептори; се отличава със способността си да взаимодейства с D2 подтипа на допаминовите рецептори, показвайки висока селективност и специфичност, с най-висок афинитет към D3 рецепторите от този подтип.
Чрез стимулиране на допаминовите рецептори в стриатума, прамипексол при болестта на Паркинсон намалява дефицита на двигателната активност. Той блокира синтеза, освобождаването и метаболизма на допамина, in vitro предотвратява дегенерацията на допаминовите неврони в резултат на исхемия или метамфетаминова невротоксичност.
Понастоящем при лечението на синдрома на неспокойните крака (RLS) точният механизъм на действие на Mipexol не е определен. Въпреки че патофизиологията на RLS не е проучена задълбочено, са получени неврофармакологични доказателства, че допаминергичната система участва основно в процеса. В хода на проучванията, проведени с използване на изследвания с позитронно-емисионна томография (PET), беше установено, че умереното увреждане на пресинаптичната регулация на допаминергичната функция в стриатума може да бъде включено в патогенезата на RLS.
Mipexol помага да се защитят невроните от невротоксичността на леводопа. Намалява секрецията на пролактин в зависимост от дозата.
Когато терапията с прамипексол се провежда повече от 3 години, при пациенти с идиопатичен паркинсонизъм не се регистрират признаци на отслабване на ефективността на лекарството. Когато се използва лекарството в продължение на 1 година при пациенти с RLS, се отбелязва и запазването на ефективността на Mipexol.
Фармакокинетика
След перорално приложение прамипексол се абсорбира напълно и интензивно. Едновременният прием на храна намалява скоростта на усвояване на лекарството, но не влияе върху общия му обем. Абсолютната бионаличност на активното вещество е повече от 90%, в плазмата максималната концентрация (C max) може да се наблюдава средно след 1-3 часа. Прамипексол се характеризира с относително ниска вариабилност в концентрацията между пациентите, както и линейна кинетика.
Обемът на разпределение (Vd) е 400 литра, връзката с плазмените протеини е по-малка от 20%.
Прамипексол се биотрансформира в незначителна степен, елиминира се чрез бъбреците около 90% от приложената доза (непроменена - около 80%) и чрез червата - по-малко от 2%. Общият клирънс на лекарството е средно 500 ml / min, а бъбречният клирънс е 400 ml / min. Стойността на полуживота (T 1/2) може да варира от 8 часа при млади пациенти до 12 часа при възрастни хора.
Показания за употреба
Mipexol се препоръчва за симптоматично лечение на следните заболявания:
- идиопатична болест на Паркинсон, като монотерапевтично лекарство или като част от комбинирано лечение с леводопа, когато ефектът от последния е отслабен или става нестабилен и настъпват колебания в терапевтичния ефект (включване-изключване);
- идиопатичен RLS.
Противопоказания
Абсолютно:
- деца и юноши до 18 години;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
Относително (изисква се употребата на Mipexol с изключително внимание поради повишения риск от нежелани реакции):
- сърдечно-съдови заболявания;
- артериална хипотония;
- бъбречно и / или чернодробно увреждане;
- комбинирано приложение със седативи, агонисти на допаминовите рецептори, етанол, циметидин, амантадин.
Mipexol, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Mipexol се приемат през устата с вода, независимо от времето на хранене.
Симптоматична терапия за болестта на Паркинсон
За симптоматично лечение на болестта на Паркинсон началната дневна доза е 0,375 mg, след което тя трябва да се увеличава на интервали от 5-7 дни, докато се постигне максимален терапевтичен ефект. Предписаната доза трябва да бъде разделена равномерно на 3 дози на ден.
Препоръчителни дневни дози Mipexol през първите 3 седмици от лечението:
- I седмица: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
- II седмица: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
- III седмица: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.
Ако е необходимо допълнително да се увеличи дозата на Mipexol, тя се увеличава на седмични интервали с 0,75 mg. В този случай максимално допустимата доза не трябва да бъде повече от 4,5 mg / ден.
Когато се провежда поддържащ курс на лечение, индивидуалната дневна доза може да варира от 0,375 mg / ден до 4,5 mg / ден. При пациенти в начален и напреднал стадий на заболяването е установена ефективността на употребата на Mipexol в доза от 1,5 mg / ден. Възможно е обаче в някои случаи приемът на допаминомиметик в дози над 1,5 mg / ден да допринесе за постигането на допълнителен терапевтичен ефект, особено в по-късните стадии на заболяването, когато се налага намаляване на дозата на леводопа.
Курсът на прием на Mipexol трябва да завършва постепенно, като дозата се намалява в продължение на няколко дни с 0,75 mg на ден, докато достигне 0,75 mg, и след това се намалява дозата с 0,375 mg на ден.
Когато се провежда комбинирана терапия с леводопа, на фона на нарастващи дози прамипексол и по време на поддържащ курс на лечение, за да се избегне прекомерно увеличаване на допаминергичната стимулация, се препоръчва да се намали дозата на леводопа.
Симптоматична терапия за идиопатична RLS
За симптоматично лечение на идиопатични RLS, в началото на курса, Mipexol трябва да се приема 2-3 часа преди лягане в дневна доза от 0,125 mg. Ако е необходимо да се увеличи дозата, тя може да се увеличава на интервали от 4-7 дни до максимално допустимата дневна доза от 0,75 mg.
Препоръчителният режим на повишаване на дозата (посочени са стъпки за увеличаване и дозата, взета 1 път / ден преди лягане):
- I стъпка - 0,125 mg;
- II * стъпка - 0,25 mg;
- III * стъпка - 0,5 mg;
- IV * стъпка - 0,75 mg.
* повишаване на дозата се извършва, ако е необходимо, за допълнително намаляване на симптомите.
Когато се предписва Mipexol за поддържаща терапия, дозата се определя индивидуално и може да варира от 0,125 до 0,75 mg / ден.
Тъй като според резултатите от изследванията рязкото отнемане на Mipexol само при 10% от пациентите с RLS влошава тежестта на симптомите, курсът на лечение може да бъде завършен без постепенно намаляване на дозата. Този ефект се наблюдава при всяка доза.
Странични ефекти
По-долу са най-честите нежелани събития, съобщени с лекарството при пациенти с RLS и болестта на Паркинсон. По-голямата част от нежеланите реакции са леки или умерени и като правило се развиват в ранните етапи на лечението и след това преминават в процеса на по-нататъшна употреба на Mipexol:
- ендокринна система: рядко - нарушена секреция на антидиуретичен хормон 1;
- инфекциозни и паразитни заболявания: рядко - пневмония;
- психични разстройства: често - безсъние, ненормални сънища; допълнително с болестта на Паркинсон - нарушение на съня, нарушение на поведението, халюцинации, объркване; рядко - преяждане 2, тревожност, параноя 3, делириум 3, нарушения на сексуалното желание, хиперсексуалност, хиперфагия 1, компулсивно пазаруване, патологичен хазарт 3 (пациентите и болногледачите трябва да бъдат информирани за възможната поява на такова ненормално поведение; с развитието на тези ефекти дозата трябва да се намали или да се реши въпросът с постепенното оттегляне на Mipexol);
- орган на зрението: често с болестта на Паркинсон / рядко с RLS - намалена яснота на възприятие и зрителна острота; зрително увреждане, включително диплопия (ако се появят такива явления, зрението трябва да се наблюдава на редовни интервали или веднага след началото на курса в случай на вече съществуващи нарушения);
- нервна система: много често с болестта на Паркинсон / често с RLS - сънливост, световъртеж, дискинезия (рядко при RLS); често - главоболие; рядко - внезапно заспиване, амнезия, хиперкинезия, припадък;
- дихателна система: рядко - хълцане, задух;
- сърдечно-съдова система: рядко - сърдечна недостатъчност 1; понижаване на кръвното налягане (BP) (с болестта на Паркинсон - често);
- кожа и подкожна тъкан: рядко - обрив, сърбеж и други признаци на свръхчувствителност;
- храносмилателен тракт: много често - гадене; често - повръщане, запек;
- общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - умора; често с болестта на Паркинсон / рядко с RLS - намален апетит, загуба на тегло, периферен оток; рядко - наддаване на тегло.
Нежелани ефекти на Mipexol, наблюдавани по време на наблюдението след регистрация (категорията на честотата не надвишава "рядко" с вероятност от 95%, но може да бъде и по-ниска).
¹ - при пациенти с болест на Паркинсон и RLS.
² - при пациенти с болест на Паркинсон.
³ - при пациенти с RLS.
Предозиране
Няма данни за тежко предозиране на Mipexol. Основните възможни симптоми, характерни за фармакодинамичния профил на агонистите на допаминовите рецептори, могат да бъдат следните нарушения: повръщане и гадене, хиперкинезия, възбуда, халюцинации и понижено кръвно налягане.
Няма специфичен антидот. Препоръчват се стомашна промивка, симптоматично лечение и динамично проследяване на състоянието. Ако се открият признаци на възбуждане на централната нервна система, е възможно да се предписват невролептици. Хемодиализата е неефективна.
специални инструкции
Объркването и халюцинациите са най-честите нежелани реакции на комбинираната терапия с допаминов агонист и леводопа. При комбинираната употреба на Mipexol с леводопа в късните стадии на заболяването, развитието на халюцинации (главно зрителни) се регистрира по-често, отколкото при използването на прамипексол в монотерапия в ранен стадий на заболяването.
Трябва да се внимава за лечение на пациенти с тежки сърдечно-съдови лезии. Поради повишения риск от ортостатична хипотония, когато се използва Mipexol, трябва да се следи кръвното налягане, особено в началото на курса.
По време на лечението е необходимо да се помни за възможния седативен ефект на антипаркинсоновото лекарство. Има съобщения за случаи на сънливост и внезапно заспиване при пациенти по време на ежедневни дейности през всеки период на терапия.
В случай на рязко спиране на приема на Mipexol с паркинсонизъм е възможно развитието на симптомокомплекс, според прояви, подобни на невролептичен злокачествен синдром.
Използването на допаминергични лекарства за лечение на RLS може да доведе до увеличаване на последното, което е по-ранна проява на симптомите вечер или дори следобед, влошаване на тези ефекти и тяхното разпространение в други крайници. Освен това, според резултатите от клинично проучване, няма значителна разлика в нарастването на тежестта на симптомите между групата на прамипексол и групата на плацебо.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради възможното развитие на халюцинации и седативни ефекти по време на терапията, включително сънливост и епизоди на заспиване, пациентите, получаващи Mipexol, трябва да откажат да шофират и да извършват други потенциално опасни дейности.
Приложение по време на бременност и кърмене
Ефектът от терапията с Mipexol върху бременността и кърменето при хора не е проучен.
При изследване на възможния ефект на лекарството върху репродуктивната функция при експерименти с животни беше установено, че той не е тератогенен за плъхове и зайци. В същото време, когато се прилага в дози, токсични за бременни жени, прамипексол е ембриотоксичен при плъхове.
По време на бременност антипаркинсоново лекарство трябва да се използва само ако планираната полза от терапията за жената значително надвишава потенциалната заплаха за здравето на плода.
Екскрецията на лекарството в кърмата не е проучена. Поради факта, че допаминомиметикът инхибира производството на пролактин, се предполага, че той също инхибира лактацията. В резултат на това Mipexol не трябва да се използва по време на кърмене.
Използване от детството
За лица под 18-годишна възраст терапията с Mipexol е противопоказана, тъй като профилът на безопасност на прамипексол не е проучен при тази категория пациенти.
С нарушена бъбречна функция
При наличие на нарушена бъбречна функция, таблетките Mipexol трябва да се приемат внимателно, тъй като екскрецията на прамипексол зависи от бъбречната функция.
По време на първоначалната терапия на болестта на Паркинсон при пациенти с креатининов клирънс (CC)> 50 ml / min не е необходимо да се намалява дневната доза или честотата на приложение на Mipexol. Ако CC е 20-50 ml / min, препоръчително е да започнете да приемате с дневна доза от 0,25 mg - 0,125 mg 2 пъти на ден, докато максимално допустимата доза не трябва да надвишава 2,25 mg / ден. Ако CC е <20 ml / min, Mipexol се приема 1 път / ден, започвайки с доза от 0,125 mg, докато максималната доза трябва да бъде не повече от 1,5 mg / ден. В случай на влошаване на бъбречната функция по време на поддържаща терапия, дневната доза трябва да се намали със същия процент, с който CC намалява (ако CC намалява с 30%, тогава дозата, съответно, също с 30%). Ако CC е 20-50 ml / min, дневната доза може да бъде разделена на 2 дози, ако CC е <20 ml / min, лекарството се приема 1 път на ден.
При пациенти с CC> 20 ml / min не е необходимо намаляване на дневната доза Mipexol за симптоматична терапия на идиопатична RLS. Употребата на допаминергичен агент при пациенти с този синдром и нарушена бъбречна функция не е проучена.
При нарушения на чернодробната функция
При лечение на пациенти с чернодробни функционални нарушения няма нужда от коригиране на дозата.
Лекарствени взаимодействия
- лекарства, които влияят върху връзката на мипексол с плазмените протеини или неговото елиминиране поради биотрансформация: такива взаимодействия са малко вероятни, тъй като прамипексол се характеризира със слаба способност да се свързва с плазмените протеини и лека биотрансформация;
- леводопа, селегилин: няма промени във фармакокинетиката на прамипексол, както и ефекта на последния върху абсорбцията / елиминирането на леводопа; C max на леводопа се увеличава с 40% и периодът на нейното постигане намалява от 2,5 на 0,5 часа; в случай на увеличаване на дозата на прамипексол, дозата на леводопа трябва да бъде намалена, но дозите на други антипаркинсонови лекарства трябва да останат на постоянно ниво;
- циметидин (инхибитори на активна секреция на катионни лекарства в бъбречните тубули), както и лекарства, елиминирани в резултат на активна секреция през бъбречните тубули: може да има взаимодействие с прамипексол, проявяващо се в намаляване на клирънса на единия или и на двата агента; при прилагане на такава комбинация (включително с амантадин) е необходимо да се следи за възможни симптоми на прекомерна стимулация на допамин, включително възбуда, дискинезия, халюцинации; ако се открият такива ефекти, дозата на прамипексол трябва да се намали;
- успокоителни, етанол; лекарства, които повишават плазмените нива на прамипексол (циметидин): трябва да се внимава с тези комбинации, поради възможни адитивни ефекти;
- антипсихотици: тази комбинация трябва да се избягва поради възможния антагонистичен ефект; при наличие на психотични разстройства едновременната употреба на тези лекарства с прамипексол е разрешена само ако очакваната полза значително надвишава възможната заплаха;
- антихолинергици: тези лекарства се метаболизират в повечето случаи, така че тяхното взаимодействие с прамипексол е малко вероятно.
Аналози
Аналозите на Mipexol са Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Mipexol
Понастоящем няма отзиви за Mipexol на специализирани сайтове, поради което не е възможно обективно да се оцени ефективността и недостатъците на използването на антипаркинсоново лекарство.
Цена за Mipexol в аптеките
Цената на Mipexol, под формата на таблетки, за 30 бр. в опаковката може да бъде: дозировка 0,25 mg - 230 рубли; доза от 1 mg - 820 рубли.
Mipexol: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Мипексол таблетки 0,25mg 30 бр. 230 РУБЛИЦИ Купува |
|
Mipexol таблетки 1mg 30 бр. 815 РУБЛИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
