Ksalakom - инструкции за употреба на капки за очи, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ксалак

Ksalakom: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. Употреба при възрастни хора
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: Xalacom

ATX код: S01ED51

Активна съставка: латанопрост (Latanoprost) + тимолол (Timolol)

Производител: Pfizer MFG. Белгия Н. В. (Pfizer MFG. Белгия NV) (Белгия) (Белгия)

Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018

Цени в аптеките: от 689 рубли.

Купува

Ksalakom е комбинирано антиглаукомно лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на капки за очи: бистра, безцветна течност (по 2,5 ml в бутилка от полиетиленова капкомер, в картонена кутия с контрола за първо отваряне, 1 бутилка и инструкции за употреба на Xalacom).

Състав от 1 ml капки за очи:

• активни съставки: тимолол малеат - 6,83 mg (което съответства на съдържанието на тимолол - 5 mg); латанопрост - 0,05 mg;
• допълнителни компоненти: натриев дихидроген фосфат монохидрат, бензалкониев хлорид (под формата на 50% разтвор), натриев хидроген фосфат безводен, натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ksalakom, е антиглаукомно лекарство, което съдържа аналог на простагландин F _2α (латанопрост) и неселективен β ₁ - и β ₂ -адренергичен блокер (тимолол). Тези активни компоненти имат различен механизъм на влияние върху повишеното вътреочно налягане (ВОН), което води до по-изразено намаляване на последното в сравнение с ефекта, наблюдаван, когато всеки от тях се използва като лекарство за монотерапия.

Латанопрост

Активното вещество принадлежи към селективните агонисти на FP простаноидните рецептори, спомага за намаляване на ВОН в резултат на засилено изтичане на водна течност, главно по увеосклерален път и през трабекуларната мрежа. Латанопрост няма значителен ефект върху производството на воден хумор и степента на пропускливост на кръвно-офталмологичната бариера.

На фона на краткосрочен курс на терапия с латанопрост при пациенти с псевдофакия не е имало изтичане на флуоресцеин в задния сегмент на окото. При използване на лекарството в терапевтични дози не е установен изразен фармакологичен ефект върху дихателната и сърдечно-съдовата система.

Тимолол

Като некардиоселективен β-адренергичен блокер, който не се характеризира със значителна вътрешна симпатомиметична активност, тимолол не показва директен депресивен ефект върху миокарда и също така няма локален анестетичен (стабилизиращ мембраната) ефект. Блокадата на β-адренергичните рецептори инициира намаляване на сърдечния дебит при здрави хора и при пациенти със сърдечни заболявания. При наличие на тежка миокардна дисфункция, β-блокерите могат да повлияят на стимулиращия ефект на симпатиковата нервна система, който е необходим за нормалното функциониране на сърцето.

В бронхите и бронхиолите блокадата на β-адренергичните рецептори причинява повишаване на съпротивлението на дихателните пътища поради влиянието на парасимпатиковата нервна система. Този ефект може да представлява заплаха за здравето на пациенти с бронхиална астма и други бронхоспастични заболявания.

Употребата на тимолол малеат под формата на капки за очи осигурява намаляване на повишен и нормален ВОН както при наличие, така и при липса на глаукома. Повишената ВОН се отнася до основните рискови фактори за глаукоматозна загуба на зрителните полета. Вероятността от това усложнение, както и увреждане на зрителния нерв, се увеличава с увеличаване на налягането на течността в окото.

Точният механизъм на понижаване на ВОН в резултат на излагане на тимололов малеат не е установен. Според резултатите от тонографията и флуорофотометрията, това може да бъде свързано с намаляване на производството на воден хумор. Въпреки това, по време на отделни проучвания също е установено леко увеличаване на изтичането на водна хума. Освен това е възможно да се потисне усиленият синтез на цикличен аденозин монофосфат (AMP), причинен от ендогенна β-адренергична стимулация. По отношение на пропускливостта на кръвно-офталмологичната бариера не е открит ефект на тимолол.

Първоначалният ефект от комбинираната употреба на тимололов малеат и латанопрост се отбелязва в рамките на 1 час след вливането на Xalacom, а максималният терапевтичен ефект се наблюдава в рамките на 6-8 часа. В случай на многократна употреба на лекарството след приложението му, адекватното намаляване на ВОН продължава 24 часа.

Фармакокинетика

Не са докладвани фармакокинетични взаимодействия между тимолол малеат и латанопрост. Въпреки това, 1–4 часа след въвеждането на Xalacom във водна хума, беше установено увеличение на нивото на латанопростовата киселина приблизително 2 пъти в сравнение с монотерапията.

Латанопрост

Активното вещество, като пролекарство, активно прониква през роговицата, като в процеса се хидролизира, образувайки киселина, биологично активна форма. Максималната концентрация (C _max) във водната хума се отбелязва 2 часа след локална употреба, системната бионаличност на латанопростовата киселина след вливането е 45%.

Обемът на разпределение на веществото (V _d) е 0,16 ± 0,02 l / kg. Във водната течност след локално приложение на Xalakom, латанопростовата киселина се открива през първите 4 часа, а в плазмата - само през първия час. Веществото се свързва с плазмените протеини с 87%.

Хидролизата на латанопрост възниква под въздействието на естерази в очната роговица с производството на киселина, която, навлизайки в системната циркулация, се метаболизира главно чрез бета-окисление на мастни киселини в черния дроб. В резултат се образуват 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболити. Полуживотът (T _1/2) на латанопростовата киселина от плазмата е 17 минути, плазменият клирънс е 0,4 l / h / kg. Метаболитите се елиминират главно чрез бъбреците: приблизително 88% от дозата се екскретира с урината след локална употреба.

Тимолол малеат

След въвеждането на капки за очи във воден хумор, C _{max на} тимолол малеат се достига след 1 час. Част от използваната доза се абсорбира системно и C _{max на} веществото в плазмата на ниво 1 ng / ml се отбелязва 10–20 минути след прилагане на лекарството 1 път на ден, по 1 капка във всяко око (0,3 mg).

Метаболитната трансформация на тимолол малеат протича интензивно в черния дроб, T _1/2 е приблизително 6 часа. Метаболитите и малки количества непроменени вещества се екскретират с урината.

Показания за употреба

Ksalakom се препоръчва за употреба при пациенти с глаукома с отворен ъгъл или повишен офталмотонус за намаляване на повишеното налягане на течността в окото с недостатъчен ефект от терапията с други локални лекарства, които намаляват ВОН.

Противопоказания

Абсолютно:

• атриовентрикуларен блок (AV блок) от II - III степен без контрол на пейсмейкър;
• синусова брадикардия;
• синоатриална блокада;
• синдром на болния синус (SSS);
• кардиогенен шок;
• клинично значима сърдечна недостатъчност;
• тежка хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ);
• реактивни заболявания на дихателните пътища, включително бронхиална астма или анамнеза за нея;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относително (Xalak трябва да се използва с изключително внимание):

• глаукома с отворен ъгъл в комбинация с псевдофакия;
• възпалителна, неоваскуларна, вродена или закрита с ъгъл глаукома;
• пигментарна глаукома (поради недостатъчен опит в лечението с Xalacom);
• афакия, псевдофакия с разкъсване на задната капсула на лещата;
• наличието на рискови фактори за оток на макулата (при използване на латанопрост са регистрирани случаи на оток на макулата, включително цистоиден оток);
• анамнеза за херпесен кератит;
• AV блокада на I степен (β-блокерите имат отрицателен ефект върху времето на импулса в миокарда);
• нарушения на периферната циркулация (включително тежки форми на болестта на Рейно или синдрома на Рейно);
• наличието на заболявания на роговицата (лекарството може да причини сухота на лигавицата на очите).

Препоръчва се да се избягва употребата на Xalacom при наличие на активен херпесен кератит и рецидивиращ херпетичен кератит, особено ако е свързано с лечение с аналози на простагландин F _2α.

При пациенти с ХОББ тимолол се предписва само ако потенциалната полза от употребата му за пациента надвишава вероятността от развитие на негативни нежелани реакции.

Ksalakom, инструкции за употреба: метод и дозировка

Ksalakom капки за очи се препоръчва да се вливат при възрастни (включително възрастни хора) 1 път на ден, 1 капка в едното или двете очи.

За да намалите риска от възможни системни ефекти, веднага след въвеждането на всяка капка, трябва да натиснете за 2 минути върху долния слъзен отвор, разположен на долния клепач във вътрешния ъгъл на окото.

Ако се пропусне доза, на следващия ден се извършва вливане в обичайното време, като се въвежда 1 препоръчителна доза (без да се удвоява).

Странични ефекти

Нарушения, отбелязани на фона на употребата на Xalacom:

• орган на зрението: много често - повишена пигментация на ириса; често - повишено сълзене, фотофобия, болка в очите, конюнктивит, блефарит, замъглено зрение, конюнктивална хиперемия, рефракционни грешки, катаракта, конюнктивални лезии (включително точковидни кръвоизливи, папиларни реакции на конюнктивата, фоликули), дразнене на очите усещане за парене / сърбеж в очите), лезии на роговицата (включително кератит, ерозия, точковиден кератит, пигментация), загуба на зрителни полета;
• метаболизъм: често - хиперхолестеролемия;
• ендокринна система: често - захарен диабет;
• сърдечно-съдова система: често - повишено кръвно налягане (АН);
• нервна система: често - главоболие;
• психични разстройства: често - депресия;
• опорно-двигателния апарат: често - артрит;
• кожа и подкожни тъкани: често - хипертрихоза, обрив, сърбеж и кожни промени (включително дерматохалаза, дразнене);
• инфекции и инвазии: често - инфекции на горните дихателни пътища, синузит и други инфекции.

По-долу са нежеланите реакции, регистрирани при използване на активните компоненти на Xalacom като лекарства за монотерапия (с изключение на споменатите по-горе нарушения).

Латанопрост:

• орган на зрението: дразнене на очите (сърбеж, усещане за парене, изтръпване, усещане за пясък в очите или чуждо тяло); ирит / увеит; оток на клепачите, временна точкова ерозия на епител на роговицата, кератит; удебеляване, удължаване, повишена пигментация и увеличаване на броя на миглите и окосмяването, промяна в посоката на растеж на миглите, понякога водеща до дразнене на очите (тези промени в миглите са обратими и изчезват след завършване на терапията); фотофобия, замъглено зрение; оток на макулата (при наличие на афакия, псевдофакия с разкъсване на задната капсула на лещата или рискови фактори за оток на макулата), включително цистоид; промени в периорбиталната област и клепачите, причиняващи задълбочаване на сулузата на горния клепач, кисти на ириса, периорбитален оток;
• дихателна система: задух, астма (включително остри пристъпи или обостряне на заболяването с анамнеза за бронхиална астма);
• нервна система: виене на свят;
• мускулно-скелетна система: мускулна / ставна болка;
• сърдечно-съдова система: сърцебиене, обостряне на ангина пекторис при пациенти с исхемична болест на сърцето (ИБС);
• инфекции и инвазии: херпесен кератит;
• кожа и подкожна тъкан: локални кожни реакции на клепачите, обрив, потъмняване на кожата на клепачите (може да бъде обратимо);
• други: неспецифична болка в гърдите.

Тимолол (като капки за очи):

• орган на зрението: симптоми и признаци на дразнене на очите (зачервяване, повишено сълзене, усещане за парене / пясък в очите, сърбеж); цистоиден оток на макулата, намалена чувствителност на роговицата; сухота на лигавицата на очите, замъглено зрение, кератит, блефарит, отделяне на хороидеята след операция за филтрация, ерозия на роговицата; зрително увреждане, включително диплопия и промени в рефракцията, птоза;
• нервна система: виене на свят, сънливост, главоболие, остри нарушения на мозъчната циркулация, церебрална исхемия, засилени симптоми на миастения гравис, парестезия, припадък;
• психични разстройства: поведенчески промени и психични разстройства като тревожност, нервност, безсъние, объркване, симптоми на депресия, халюцинации, дезориентация, депресия и кошмари, загуба на паметта;
• сърдечно-съдова система: понижаване на кръвното налягане, студени ръце и крака, синдром на Рейно, палпитации, интермитентна клаудикация, прогресиране на ангина пекторис, аритмия, AV блок, интракардиален блок за проводимост, хронична сърдечна недостатъчност, брадикардия, сърдечен арест;
• дихателна система: назална конгестия, кашлица, бронхоспазъм (главно при наличие на предишни бронхоспастични заболявания), задух, дихателна недостатъчност и белодробен оток;
• орган на слуха и вестибуларен апарат: шум в ушите;
• храносмилателна система: гадене, диария, повръщане, сухота в устата, нарушен вкус, коремна болка, диспепсия, ретроперитонеална фиброза;
• метаболизъм: скрити симптоми на хипогликемия при пациенти със захарен диабет;
• алергични реакции: сърбеж, уртикария, системни алергични реакции, включително ангиоедем, анафилаксия, анафилактични реакции, локализиран и генерализиран обрив;
• мускулно-скелетна система: миалгия, системен лупус еритематозус (SLE);
• кожа и подкожни тъкани: кожен обрив, алопеция, псевдопемфигоид, обостряне на псориазис или псориазис-подобен обрив;
• репродуктивна система: импотентност, намалено либидо, болест на Пейрони, нарушена полова функция;
• други: астения / умора, анорексия, оток, болка в гърдите.

Много рядко, със значително увреждане на роговицата, има случаи на калцификация на роговицата, свързани с употребата на фосфат-съдържащи капки за очи.

Предозиране

• латанопрост: на фона на предозиране се наблюдава конюнктивална хиперемия и дразнене на очите. В случай на неволно перорално приложение на Xalacom, трябва да се има предвид, че 2,5 ml разтвор съдържа 0,125 mg латанопрост. Над 90% от това вещество претърпява метаболитна трансформация по време на първото преминаване през черния дроб. Интравенозната инфузия на латанопрост в доза 0,003 mg / kg не показва нарушения при здрави доброволци, но при въвеждане на лекарството в доза 0,0055–0,01 mg / kg се забелязват световъртеж, коремна болка, гадене, приливи и умора, изпотяване. След завършване на инфузията тези ефекти отшумяват след 4 часа. При съществуващата умерена бронхиална астма, въвеждането на латанопрост в количество 7 пъти по-високо от терапевтичната доза не води до бронхоспазъм;
• тимолол малеат: при случайно предозиране на капки за очи са регистрирани нарушения, подобни на тези при системната употреба на β-блокери: задух, главоболие, световъртеж, бронхоспазъм, брадикардия, сърдечен арест. Проучванията in vitro показват, че тимололът лесно се изчиства чрез диализа от цяла кръв или плазма, но е по-малко диализиран при пациенти с бъбречна недостатъчност.

В случай на предозиране на Ksalakom се извършва симптоматично лечение.

специални инструкции

Ако е необходимо да се използват няколко капки за очи едновременно, те трябва да се прилагат на интервали от поне 5 минути.

Ksalakom капки за очи не трябва да се използват повече от 1 път на ден, тъй като по-честата употреба отслабва ефекта от понижаване на ВОН.

Препаратът съдържа бензалкониев хлорид, който може да се абсорбира от контактни лещи. Има съобщения, че този компонент може да причини появата на точковидна кератопатия и / или токсична улцеративна кератопатия. Бензалкониевият хлорид може също да причини дразнене на очите и обезцветяване на меките контактни лещи. Пациентите, които използват Xalac често или дълго време, при наличие на сухота на лигавицата на очите или при поява на състояния, които увреждат роговицата, се нуждаят от внимателно наблюдение на състоянието. Преди вливане контактните лещи трябва да бъдат отстранени и след това инсталирани 15 минути след процедурата.

Латанопрост

Латанопрост може да причини постепенно повишаване на концентрацията на кафяв пигмент в ириса. Повишена пигментация е отбелязана в 16–20% от случаите сред всички пациенти, които са използвали Xalacom в продължение на 1 година (въз основа на фотографска фиксация). Промяната в цвета на ириса е свързана с увеличаване на количеството меланин в неговите стромални меланоцити, а не с увеличаване на броя на самите меланоцити. По правило този ефект е незначителен и не винаги може да се определи клинично. Промяна в цвета на ириса на едното или двете очи се наблюдава при преобладаващото мнозинство при лица със смесен цвят на ириса, чиято основа е кафява. Латанопрост не засяга лентиго и невуси на ириса; не се наблюдава отлагане на пигменти в предната камера на окото или трабекуларна мрежа.

Нивото на намаляване на ВОН не зависи от увеличаването на концентрацията на кафяв пигмент в ириса. В резултат на това терапията може да продължи с повишена пигментация на ириса, но в този случай пациентите се нуждаят от редовно наблюдение. Употребата на Xalacom може да бъде прекратена в зависимост от клиничната картина.

Повишена пигментация се отбелязва главно през първата година от терапията, много по-рядко - втората или третата. След 4 години лечение тази реакция не е регистрирана. Скоростта на прогресия на промяната на цвета намалява с времето и се стабилизира след 5 години. След приключване на терапията не е имало увеличаване на кафявата пигментация на ириса, но промяната в цвета на очите може да е необратима.

Пациентите, които използват офталмологично средство за лечение само на едното око, имат повишен риск от развитие на хетерохромия.

Тимолол малеат

При локалната употреба на β-блокери е възможно развитието на същите нежелани реакции, както на фона на системната им употреба.

Пациентите с анамнеза за тежко сърдечно заболяване се нуждаят от постоянно наблюдение на състоянието за своевременно откриване на симптоми на сърдечна недостатъчност.

Преди голяма хирургическа интервенция е необходимо да се оцени възможността за постепенно прекратяване на употребата на β-блокери. Описани са случаи на продължителна тежка артериална хипотония по време на анестезия и трудности при възстановяване и поддържане на сърдечната дейност. По време на операцията такива нежелани реакции могат да бъдат елиминирани чрез използване на адекватни дози агонисти на адренергичните рецептори.

Лекарствата, които имат β-адренергичен блокиращ ефект, са в състояние да потиснат системния агонистичен ефект на епинефрина, поради което преди операцията е необходимо да информирате анестезиолога, че пациентът получава тимолол.

По време на терапията с блокери на β-адренергичните рецептори може да се наблюдава увеличаване на хипогликемичния ефект на пероралните хипогликемични средства и маскиране на проявите и симптомите на хипогликемия. Поради това Xalak трябва да се използва изключително внимателно при пациенти със захарен диабет (особено лабилен курс) или със спонтанна хипогликемия, приемащи перорални антидиабетни лекарства или инсулин.

Терапията с β-адренергични рецепторни блокери може да маскира признаците на хипертиреоидизъм, в резултат на което внезапното прекратяване на употребата им може да доведе до обостряне на това заболяване.

Когато се използват β-блокери при пациенти с анамнеза за индикации за атопия или тежки анафилактични реакции към различни алергени, е възможно да се увеличи отговорът при многократен контакт с тези алергени. Трябва да се има предвид, че в този случай ефектът на епинефрин (адреналин), използван в обичайни дози за спиране на анафилактичните реакции, може да бъде недостатъчен.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Инсталациите на Xalacom могат да причинят краткотрайно замъглено зрение. Докато това нарушение не бъде отстранено, пациентите не трябва да шофират кола или да работят с друго сложно оборудване.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на терапията с Xalacom. В процеса на епидемиологични изследвания на фона на приемането на орални β-блокери не са регистрирани случаи на фетални малформации, като в същото време има повишена заплаха от вътрематочно забавяне на растежа. Също така при новородени, чиито майки са получавали β-блокери по време на бременност, са разкрити симптоми и признаци на блокада на β-адренергичните рецептори (включително понижено кръвно налягане, брадикардия, нарушена дихателна функция, хипогликемия). Ако бременна жена е използвала β-блокери, новороденото се нуждае от внимателно наблюдение през първите дни от живота.

С оглед на гореизложеното, употребата на Xalacom по време на бременност е разрешена само ако очакваната полза от терапията за майката надвишава възможния риск за плода.

Латанопрост и неговите метаболити могат да преминат в кърмата, тимолол малеат се намира и в кърмата, когато се използва под формата на капки за очи. Ако назначаването на офталмологично лекарство е необходимо по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Използване от детството

Употребата на Xalacom при пациенти под 18-годишна възраст е противопоказана поради липсата на данни, потвърждаващи неговата ефективност и безопасност при юноши и деца.

Употреба при възрастни хора

Възрастните хора не трябва да коригират дозата на Xalacom.

Лекарствени взаимодействия

Не са провеждани специални проучвания за взаимодействието на Xalacom с други лекарства / агенти.

Реакции на взаимодействие, които могат да се наблюдават, когато Xalacom или един от неговите активни компоненти се комбинира с други лекарствени вещества / препарати:

• аналози на простагландини: може да настъпи парадоксално увеличение на ВОН при комбинираното вливане на 2 аналога на простагландин в очите; не се препоръчва едновременната употреба на 2 или повече простагландини, техните производни или аналози;
• други β-блокери (перорално приложение): възможно влошаване на системните прояви на тези лекарства или по-значително намаляване на ВОН; тази комбинация трябва да се избягва;
• епинефрин (адреналин): съществува риск от мидриаза, когато се комбинира с тимолол малеат;
• агенти, водещи до намаляване на съдържанието на катехоламини; блокери на бавни калциеви канали, сърдечни гликозиди, антиаритмични вещества, β-блокери, гуанетидин: може да се отбележи техният адитивен ефект с тимолол малеат, причиняващ системна артериална хипотония и / или тежка брадикардия;
• инхибитори на изоензима CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, хинидин): когато се комбинира с тимолол, системната β-блокада може да се увеличи (депресия, намален сърдечен ритъм);
• клонидин: с внезапната му отмяна хипертонията се увеличава, комбинираната употреба на клонидин с β-блокери може да увеличи тежестта на тази реакция.

Аналози

Аналози на Ksalakom са: Duoprost, DuoTrav, Taptikom, Azarga, Kosopt, Ksalatan, Latanoprost-Teva, Combigan, Ganfort, Ksalatamax и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура 2-8 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

След отваряне бутилката с капкомер с капки за очи трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C за не повече от 4 седмици.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Xalakom

Според няколко рецензии Xalakom ефективно и бързо намалява ВОН, предотвратявайки покачването на показателите му до критични стойности и помага за подобряване на състоянието на органите на зрението при глаукома. В същото време пациентите често посочват развитието на голям брой странични ефекти по време на лечението. Недостатъците на лекарството включват също значителен брой противопоказания и високата му цена. Във всички прегледи се отбелязва, че е необходимо да се използва този офталмологичен агент само според указанията на лекар и под негов надзор.

Цена за Ksalakom в аптеките

Цената на Ksalakom е приблизително 640-720 рубли. на бутилка, съдържаща 2,5 ml.

Ksalakom: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Ksalakom капки за очи 2,5 ml 1 бр. 689 r Купува

Ksalakom капки за очи 2,5мл 874 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!