Nadolol - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози на лекарства

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Надолол

Nadolol: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Верига от аптеки

Латинско име: Nadolol

ATX код: C07AA12

Активна съставка: надолол (Nadololum)

Производител: Sanofi (Франция)

Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019

Nadolol е бета-блокер.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки (10 бр. В блистери и 100 бр. Във флакони, в картонена кутия 3 блистера или 1 бутилка и инструкции за употреба на Надолол).

Активното вещество на лекарството е надолол: в 1 таблетка - 20, 40, 80, 120 или 160 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Надолол е неселективен бета-блокер, който има антиангинален, антиаритмичен и антихипертензивен ефект, няма симпатомиметична активност.

Чрез блокиране на β-адренергичните рецептори на сърцето (от които 75% са β ₁ -адренергични рецептори, 25% са β _2- адренергични рецептори), лекарството намалява образуването на цикличен аденозин монофосфат (cAMP) от аденозин трифосфат (ATP), стимулиран от катехоламини, в резултат на което интрацелулите намаляват интрацелула.

Има отрицателен батмо-, дромо-, хроно- и инотропен ефект: забавя сърдечната честота (HR), намалява контрактилитета на миокарда, инхибира възбудимостта и проводимостта. През първите 24 часа след приема на лекарството, поради реципрочно повишаване на активността на α-адренергичните рецептори и елиминиране на стимулация на β _2- адренергичните рецептори, се увеличава обемът на периферното съдово съпротивление (OPSR), но след 1–3 дни този показател се връща към първоначалната стойност и при продължителна употреба на надолол намалява.

Антиангиналният ефект се развива поради намаляване на нуждите на миокарда от кислород на фона на намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета. Също така, намаляването на сърдечната честота причинява подобрение на миокардната перфузия и увеличаване на диастолата. Повишаването на крайното диастолично налягане в лявата камера и увеличаването на разтягането на мускулни влакна на вентрикулите може да увеличи нуждата от кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Антиаритмичният ефект се обяснява със способността на надолол да инхибира някои аритмогенни фактори, като високо кръвно налягане (BP), тахикардия, cAMP (което играе важна роля при появата на камерно мъждене по време на миокардна исхемия), повишена активност на симпатиковата нервна система (с камерна тахиаритмия и миокардна миокардия). Надолол намалява скоростта на спонтанно възбуждане на синусите и извънматочните пейсмейкъри. Потиска импулсната проводимост в антеградна посока (в по-малка степен - в ретроградна посока) през атриовентрикуларния възел (AV възел), практически без да се засяга проводимостта по допълнителни пътища.

Хипотензивният ефект се дължи на намаляване на минутния кръвен обем и симпатикова стимулация на периферните съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS) (важно при пациенти с начална хиперсекреция на ренин), възстановяване на чувствителността на барорецепторите на аортната дъга (тяхната активност не се увеличава в отговор на намаляване на AD), както и ефекта върху централната нервна система.

Лекарството също така възстановява чувствителността на барорецепторния депресорен рефлекс.

Блокирането на пресинаптичните β ₂ адренергични рецептори води до намаляване на освобождаването на норепинефрин от окончания на симпатикови влакна и намаляване на адренергичен инервация на кръвоносните съдове.

Надолол повишава концентрацията на тиреоглобулин (TG) и липопротеин с ниска плътност (LDL), понижава концентрацията на липопротеин с висока плътност (HDL) в кръвната плазма.

Фармакокинетика

След перорално приложение надололът се абсорбира слабо и неравномерно от стомашно-чревния тракт (около 30%). Максималната плазмена концентрация (C _max) се постига в рамките на 3-4 часа, равновесната концентрация в кръвта се установява след 6-9 дни редовна употреба на лекарството.

Свързва се с плазмените протеини 4–30% от дозата. Лекарството се характеризира с ниска разтворимост на мазнини. Той прониква слабо през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери. Екскретира се в кърмата.

Претърпява минимална биотрансформация в черния дроб. Екскретира се непроменен главно през бъбреците (70–90%), в по-малка степен - с жлъчката. Полуживотът (T _½) е 20-24 часа и може да се увеличи при пациенти с бъбречна недостатъчност. След еднократна доза тя се екскретира напълно след 4 дни.

Надолол се отстранява от тялото чрез хемодиализа.

Показания за употреба

• артериална хипертония;
• ангина пекторис;
• хиперкинетичен сърдечен синдром;
• сърдечна исхемия;
• нарушения на ритъма (суправентрикуларна тахикардия, пароксизмална предсърдна тахикардия, синусова тахикардия, суправентрикуларна екстрасистолия);
• вторична профилактика на миокарден инфаркт (с клинично стабилно състояние на пациента);
• контрол на сърдечната честота с предсърдно мъждене или трептене;
• контрол на аритмия при феохромоцитом (в комбинация с алфа-блокери), вроден синдром на удължен QT интервал, пролапс на митралната клапа, инфаркт на миокарда без признаци на сърдечна недостатъчност и тиреотоксикоза;
• тремор;
• профилактика на мигрена.

Противопоказания

Абсолютно:

• декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност или остра сърдечна недостатъчност;
• Ангина на Принцметал;
• артериална хипотония (систолично кръвно налягане <90 mm Hg, особено при инфаркт на миокарда);
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок II - III степен;
• синоатриална блокада;
• кардиогенен шок;
• кардиомегалия (без признаци на сърдечна недостатъчност);
• брадикардия (сърдечна честота <40 удара в минута);
• Болест на Рейно и периферна съдова оклузивна болест, усложнена от периодична клаудикация, болка в покой или гангрена;
• тежка бронхиална астма;
• диабет;
• тежка бъбречна и / или чернодробна дисфункция;
• едновременно приложение на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО);
• период на бременност и кърмене;
• свръхчувствителност към лекарството.

Относително (Nadolol трябва да се използва с изключително внимание):

• компенсирана хронична сърдечна недостатъчност;
• ниска фракция на лявата камера на ехокардиограма;
• бъбречно / чернодробно увреждане;
• тиреотоксикоза;
• Миастения гравис;
• феохромоцитом;
• депресия (текуща или анамнеза);
• псориазис;
• анамнеза за алергични реакции;
• деца и старост.

Nadolol, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Nadolol трябва да се приемат през устата, независимо от храненето.

Препоръчителни режими на дозиране:

• аритмия: 40 mg веднъж дневно, ако е необходимо, на интервали от 7 дни, дозата постепенно се увеличава до оптималната терапевтична, максималната дневна доза е 160 mg;
• ангина пекторис: 40 mg 1 път на ден, след това на интервали от 7 дни дозата постепенно се увеличава до оптималните терапевтични 120–160 mg, максималната дневна доза е 240 mg;
• артериална хипертония: начална доза - 80 mg 1 път на ден, след това, ако е необходимо, като се спазват 7-дневни интервали, дозата постепенно се увеличава до оптималните терапевтични 160 mg, максималната дневна доза е 240 mg;
• мигрена: началната доза е 40 mg веднъж дневно, след това, при необходимост, като се спазват 7-дневни интервали, дозата постепенно се увеличава до 80–160 mg;
• хипертиреоидизъм: в зависимост от клиничния отговор дневната доза може да бъде 80–160 mg.

В случай на нарушена бъбречна функция, в зависимост от креатининовия клирънс (CC), интервалите между дозите на лекарството трябва да бъдат:

• CC 50 ml / min - 20 h;
• CC 31–49 ml / min - 24–36 h;
• CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
• CC 10 ml / min - 40-60 h.

Странични ефекти

• от страна на сърдечно-съдовата система: отслабване на контрактилитета на миокарда, аритмии, нарушена миокардна проводимост, палпитации, синусова брадикардия, понижено кръвно налягане, болка в гърдите, ортостатична хипотония, проява на ангиоспазъм (охлаждане на долните крайници, повишено нарушение на периферната циркулация, синдром на Рейно) / влошаване на хронична сърдечна недостатъчност (задух, подуване на глезените и стъпалата), AV блок до развитие на пълна напречна блокада и сърдечен арест;
• от дихателната система: назална конгестия, ларингоспазъм, затруднено дишане, бронхоспазъм;
• от централната и периферната нервна система: астеничен синдром, виене на свят, повишена умора, кошмари, сънливост, главоболие, безсъние, безпокойство, слабост, краткотрайна загуба на паметта, халюцинации, объркване, депресия, парестезия в крайниците, мускулна слабост, тремор;
• от храносмилателната система: промени във вкуса, сухота на устната лигавица, диария, запек, коремна болка, гадене, повръщане, промени в активността на чернодробните ензими и нивата на билирубин, чернодробна дисфункция (холестаза, тъмна урина, пожълтяване на кожата или склерата);
• от хемопоетичната система: левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизлив);
• от ендокринната система: хипотиреоидизъм, хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин) или хипергликемия (при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет);
• от страна на органа на зрението: намаляване на секрецията на слъзна течност, болезненост и сухота в очите, замъглено зрение, конюнктивит;
• дерматологични и алергични реакции: обрив, уртикария, сърбеж, зачервяване на кожата, обостряне на симптомите на псориазис, псориазисоподобни кожни реакции, екзантема, повишено изпотяване;
• други: синдром на отнемане (повишено кръвно налягане, повишени пристъпи на стенокардия), артралгия, болки в гърба, намалена потентност, отслабено либидо.

Предозиране

При прием на прекомерна доза надолол могат да се появят следните симптоми: артериална хипотония, замаяност, аритмия, брадикардия, акроцианоза, затруднено дишане, сърдечна недостатъчност. При тежки случаи е възможен колапс.

За да се отстрани лекарството от тялото, се извършва хемодиализа. В зависимост от клиничната картина могат да се предписват следните лекарства: атропин (0,25-1 mg интравенозно), бета-адреномиметици (изопреналин), диуретици, кардиотоници (сърдечни гликозиди, допамин, добутамин, епинефрин, норепинефрин), транквиланти (лоразепам, диазепам) и други симптоматични агенти.

специални инструкции

За да избегнете развитието на синдром на отнемане при продължително лечение, трябва да спрете приема на Надолол постепенно - поне за 2 седмици, под строг медицински контрол.

За пациенти с феохромоцитом лекарството може да се предписва само след предварително лечение с алфа-блокери.

Ако е необходимо, хирургическа интервенция (включително стоматологична) с използване на обща анестезия, Nadolol трябва да бъде отменена няколко дни преди да бъде извършена. Ако това не е възможно, анестезиологът трябва да бъде предупреден за приема на лекарството, така че той да избере анестетика с най-малко отрицателен инотропен ефект.

В случай на подготовка на пациента за частична тиреоидектомия през предходните 10 дни, калиев йодид се предписва едновременно с лекарството Nadolol.

Лекарството може да повлияе на резултатите от някои лабораторни тестове.

Надолол има способността да маскира някои признаци на хипогликемия (промени в кръвното налягане и развитие на тахикардия) и хипертиреоидизъм (появата на тахикардия).

При пациенти с обременена алергична история и при пациенти, получаващи имунотерапия или алергенни екстракти за кожни тестове, Nadolol може да увеличи тежестта и продължителността на анафилактичните реакции към алергени, както и да неутрализира ефекта от конвенционалните дози епинефрин. В тази връзка се препоръчва да се замени Nadolol с друго лекарство от тази фармакологична група.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Nadolol в някои случаи причинява смущения от страна на централната нервна система (включително мускулна слабост, замаяност, сънливост, халюцинации), поради което по време на периода на лечение се препоръчва да се въздържате от потенциално опасна работа и шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на изпитванията на надолол при зайци в доза, която е 10 пъти по-висока от максималната препоръчителна за хора, лекарството демонстрира ембриотоксични и фетотоксични свойства. Тези ефекти липсват при плъхове и хамстери. Предполага се, че надололът, използван по време на бременност, може да причини вътрематочно забавяне на растежа, хипогликемия и брадикардия при плода. В тази връзка приложението на лекарството е противопоказано за бременни жени.

Установено е, че надололът прониква в майчиното мляко с концентрация, надвишаваща плазмената концентрация. В проучвания при 12 кърмещи жени, които са приемали лекарството в продължение на 5 дни при дневна доза от 80 mg, средната концентрация на надолол в млякото 24 часа след приема на последната доза е 357 ng / ml, докато плазмената концентрация е 77 ng / ml. Изчислено е, че дете с тегло 5 кг получава от 2 до 7% от еквивалентната доза за възрастни чрез мляко. Въпреки че развитието на странични ефекти и усложнения не е регистрирано, приложението на лекарството е противопоказано по време на кърмене.

Използване от детството

Безопасността и ефикасността на Nadolol при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени, поради което лекарството не се препоръчва за тази възрастова група пациенти.

С нарушена бъбречна функция

• тежки функционални нарушения на бъбреците: лекарството е противопоказано;
• леки до умерени смущения: изисква се повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

• тежки функционални нарушения на черния дроб: лекарството е противопоказано;
• леки до умерени смущения: изисква се повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст лекарството Nadolol трябва да се използва с повишено внимание, може да се наложи корекция на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Надолол е противопоказан за употреба заедно с МАО инхибитори.

Особено внимание трябва да се обърне при едновременното назначаване на психотропни лекарства.

Артериалната хипотония може да се усили от периферни вазодилататори, симпатолитици, диуретици, калциеви антагонисти на дихидропиридин; отслабват - изопреналин и епинефрин.

При едновременната употреба на хинидинови лекарства, общите анестетици, дилтиазем и амиодарон увеличават вероятността от нарушения на автоматизма, контрактилитета и проводимостта на сърцето.

В случай на отмяна на клонидин на фона на продължаваща терапия с надолол, съществува риск от внезапно развитие на тежка артериална хипертония. Предполага се, че това е свързано с увеличаване на съдържанието на циркулираща кръв в катехоламините и с увеличаване на тяхното вазоконстрикторно действие.

Описани са случаи на тежка артериална хипотония при едновременна употреба на натриев амидотризоат.

Надолол може да блокира положителния инотропен ефект на теофилин, както и да засили ефекта (включително токсичния) на лидокаин, което очевидно се дължи на забавяне на метаболизма му в черния дроб.

Еритромицинът е в състояние да увеличи концентрацията на надолол в кръвната плазма.

Фенелзин увеличава риска от развитие на брадикардия, неостигмин - артериална хипотония и брадикардия, теофилин - бронхоспазъм при пациенти с обструктивна хронична белодробна болест и бронхиална астма.

Надолол, когато се използва заедно с алергенни екстракти за кожни тестове или алергени, използвани за имунотерапия, увеличава риска от анафилаксия или тежки системни алергични реакции.

Аналози

Аналозите на Надолол са: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timoprel д-р

Условия за съхранение

Съхранявайте при стайна температура на тъмно място, недостъпно за деца.

Срок на годност - вижте опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Надолол

На практика няма отзиви за Nadolol на медицински форуми и специализирани сайтове. Има редки съобщения, в които пациентите потвърждават ефективността на това лекарство при заболявания на сърдечно-съдовата система, но се оплакват от липсата му в аптечните вериги.

Цена в аптеките Nadolol

Понастоящем цената на Nadolol е неизвестна поради липсата на лекарството в аптеките. Цената на аналог на Korgard за опаковка от 28 таблетки от 80 mg е приблизително 1950 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!