Roliten - инструкции за употреба на таблетки, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ролитен

Roliten: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. Лекарствени взаимодействия
12. 12. Аналози
13. 13. Условия за съхранение
14. 14. Условия за отпускане от аптеките
15. 15. Отзиви
16. 16. Цена в аптеките

Латинско име: Roliten

ATX код: G04BD07

Активна съставка: толтеродин (толтеродин)

Производител: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация на описанието и снимката: 26.10.2018

Цени в аптеките: от 459 рубли.

Купува

Roliten е m-антихолинергичен блокер, който има спазмолитични и антихолинергични ефекти.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на лекарството Roliten - филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, цвят от почти бял до бял (10 бр. В блистери, в картонена кутия от 3 или 6 блистера).

Състав за 1 таблетка:

• активно вещество: толтеродин тартрат - 2 mg;
• спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, калциев хидроген фосфат, натриев карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат;
• обвивка на филма: бяло опадрово багрило OY-S-58910 (титанов диоксид, хипромелоза, талк, макрогол 400), пречистена вода (изпарява се по време на производствения процес).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активният компонент на Roliten, толтеродин, е антагонист на m-холинергичните рецептори, концентрирани в слюнчените жлези и пикочния мехур. Намалява контрактилната активност на пикочния мехур и намалява слюноотделянето. Rolliten позволява частично изпразване на пикочния мехур, увеличаване на количеството остатъчна урина и намаляване на налягането на мускула на пикочния мехур (детрузор). Стабилен терапевтичен ефект на лекарството се постига 4 седмици след началото на лечението. Толтеродинът, както и 5-хидроксиметил, неговият активен метаболит, проявяват висока специфичност за мускариновите рецептори и са селективни за рецепторите на пикочния мехур (в сравнение с рецепторите на слюнчените жлези).

Фармакокинетика

Основните фармакокинетични характеристики на толтеродин:

• абсорбция: след перорално приложение толтеродин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт), достигайки C _max (максимална серумна концентрация) след 1–3 часа след приложението. C _{max се} увеличава пропорционално на дозата в диапазона 1–4 mg. Показателят за абсолютна бионаличност е до 65% при намален метаболизъм (при лица, лишени от CYP2D6) и до 17% при повишен метаболизъм, което е характерно за повечето пациенти. Приемът на храна не влияе върху експозицията на несвързан толтеродин и неговия активен метаболит при пациенти с повишен метаболизъм, но когато толтеродин се приема с храна, нивото му се повишава;
• разпределение: отнема до 2 дни, за да се достигне равновесна концентрация на веществото; V _d (обем на разпределение) - 113 литра;
• метаболизъм: метаболитните процеси протичат главно в черния дроб с участието на полиморфния ензим CYP2D6, което води до образуването на фармакологично активен 5-хидроксиметилов метаболит. При по-нататъшен метаболизъм се образуват 5-карбоксилна киселина и нейните N-деалкилирани метаболити. При пациенти с намален метаболизъм поради дефицит на ензима CYP2D6, толтеродинът претърпява деалкилиране чрез изоензими CYP2D6 с образуването на фармакологично неактивен N-деалкилиран толтеродин. Толтеродинът и неговият активен метаболит се свързват главно с алфа-1-киселинен гликопротеин (орозомукоид), несвързаните фракции са съответно 3,7% и 36%;
• екскреция: при повишен метаболизъм скоростта на системния клирънс достига 30 литра на час, T _1/2 (полуживот) е 2-3 часа. За 5-хидроксиметил метаболита, T _{1/2 се} увеличава до 3-4 часа. Елиминиране на радиоактивен етикет след прием на ¹⁴ С-толтеродин: с урина ~ 77%, с изпражнения ~ 17%, включително в непроменена форма <1%, под формата на активен метаболит ~ 4%. Карбоксилираният метаболит е 51% от общото количество толтеродин, екскретирано с урината, съответният деалкилиран метаболит е ~ 29%.

При намален метаболизъм намаляването на клирънса на толтеродин и увеличаването на неговия T _1/2 до 10 часа води до приблизително 7-кратно повишаване на нивото на концентрацията му на фона на неоткриваеми концентрации на 5-хидроксиметил метаболит. В резултат на това при същия режим на дозиране стойността на AUC (площ под кривата концентрация-време) на толтеродин при пациенти с намален метаболизъм е близка до сумата на AUC на толтеродин и неговия активен 5-хидроксиметилов метаболит при пациенти с повишен метаболизъм. По този начин безопасността, поносимостта и клиничната ефикасност на Roliten са еднакви за различните фенотипове.

При пациенти с чернодробна цироза AUC на толтеродин и неговия активен 5-хидроксиметил метаболит се удвоява приблизително два пъти.

Показания за употреба

Според инструкциите, Roliten се препоръчва да се използва за лечение на хиперрефлексия (хиперактивност, нестабилност) на пикочния мехур, проявяваща се с уринарна инконтиненция и / или чести позиви за уриниране.

Противопоказания

Абсолютно:

• забавяне на уринирането;
• закритоъгълна глаукома, неподлежаща на медикаментозна терапия;
• миастения гравис (миастения гравис);
• улцерозен колит, включително с токсично разширение на дебелото черво (мегаколон);
• периодът на бременност и кърмене;
• детство;
• индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Относителни противопоказания, за които Roliten трябва да се използва с повишено внимание: обструктивни стомашно-чревни лезии, запушване на пикочните пътища, неприводима херния, невропатия.

Инструкции за употреба на Roliten: метод и дозировка

Ролитен таблетки се приемат през устата.

Препоръчителният режим на дозиране за възрастни пациенти: 2 mg (1 таблетка) 2 пъти на ден.

Пациенти с чернодробно / бъбречна недостатъчност, както и развитието на нежелани реакции трябва да бъдат намалени до доза от 1 мг (¹ / ₂ таблетки) 2 пъти на ден.

След шест месеца трябва да се оцени ефективността на лечението и да се реши необходимостта от продължаване на лечението.

Странични ефекти

По време на терапията с Roliten са възможни следните нежелани реакции (степенуване: често - повече от 10%; рядко - от 1 до 10%; рядко - по-малко от 1%):

• реакции към антихолинергичния ефект на лекарството: често - сухота в устата; рядко - ксерофталмия (намалено сълзене), нарушения на акомодацията, суха кожа; рядко - задържане на урина;
• храносмилателна система: рядко - коремна болка, диспепсия, запек, метеоризъм, повръщане; рядко - гастроезофагеален рефлукс;
• централна и периферна нервна система: рядко - виене на свят, главоболие, сънливост, парестезия, нервност; рядко - нарушено съзнание;
• други реакции: рядко - умора, слабост, наддаване на тегло; рядко - алергични реакции, болки в гърдите, зачервяване на лицето.

Предозиране

Максималната единична доза толтеродин тартарат, получена от доброволците, е 12,8 mg. В този случай се наблюдават следните странични реакции: най-важните - болезнени позиви за уриниране и нарушения на акомодацията; възможни - халюцинации, свръхзбуждане, тахикардия, дихателна недостатъчност, конвулсии, задържане на урина, разширени зеници.

Първият етап от лечението е максимално възможното отстраняване на Rolten от стомашно-чревния тракт: стомашна промивка, прием на активен въглен.

Освен това, симптоматичната терапия се провежда според показанията:

• изразени централни антихолинергични ефекти (включително халюцинации) - физостигмин;
• конвулсии или силно възбуда - бензодиазепини;
• тахикардия - бета-блокери;
• дихателна недостатъчност - изкуствено дишане;
• задържане на урина - катетеризация;
• разширени зеници - пилокарпин под формата на капки за очи и / или преместване на пациента в стая без осветление.

специални инструкции

Преди започване на терапията е необходимо да се изключат органичните причини за чести / спешни позиви за уриниране.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Нарушения на акомодацията и намаляване на скоростта на психомоторните реакции, причинени от употребата на Roliten, могат да повлияят на способността за извършване на потенциално опасни дейности. Във всеки случай тази възможност трябва да се разглежда отделно, след оценка на реакцията на пациента към лекарството.

Приложение по време на бременност и кърмене

Roliten е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене. Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни методи за предотвратяване на бременност, докато се подлагат на терапия с толтеродин.

Използване от детството

Roliten не се използва в педиатрията, тъй като безопасността и ефективността на употребата му при деца не са проучени.

Лекарствени взаимодействия

• други антихолинергични вещества / лекарства: възможно е да се увеличи терапевтичният ефект на Roliten и да се увеличат нежеланите ефекти;
• m-холиномиметици: терапевтичният ефект на толтеродин може да намалее;
• метоклопрамид и цизаприд: възможно отслабване на тяхната ефективност;
• други лекарства, които се метаболизират от изоензими от системата на цитохром Р ₄₅₀ CYP2D6 или CYP3A4, или са инхибитори или индуктори на тези изоензими: тяхното фармакокинетично взаимодействие с толтеродин е вероятно;
• флуоксетин (силен инхибитор на CYP2D6, метаболизиран до норфлуоксетин, инхибитор на CYP3A4): леко повишава общата AUC на толтеродин и неговия активен 5-хидроксиметилов метаболит, без да причинява клинично значими взаимодействия;
• силни инхибитори на CYP3A4 [макролидни антибиотици (еритромицин и кларитромицин) или противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол)]: трябва да се избягва едновременната им употреба с Roliten;
• варфарин, комбинирани орални контрацептиви, съдържащи етинилестрадиол / левоноргестрел: според клинични проучвания те не са взаимодействали с Rolten;
• изоензими на цитохром Р ₄₅₀ (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 или CYP1A2): Клиничните проучвания, използващи метаболитни сонди, не са дали никакви индикации, че толтеродинът може да инхибира тяхната активност.

Аналози

Аналозите на Roliten са Urotol, Uroflex, Detrusitol и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура 25 ° C, далеч от влага. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Roliten

Според прегледите, Roliten е доста ефективно лекарство за проблеми с неконтролирано уриниране. Пациентите отбелязват, че терапевтичният ефект на таблетките намалява с времето, вероятно поради пристрастяване.

Много хора вярват, че това лекарство е оптимално по отношение на съотношението ефективност / цена, но поради това е недостъпно и невероятно трудно да се намери в аптеките.

Цена за Roliten в аптеките

Приблизителна цена за Roliten (30 бр. В опаковка) - 455-507 рубли.

Roliten: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Ролитен 2 mg филмирани таблетки 30 бр. 459 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!